Picături pentru glaucom

Picăturile pentru glaucom sunt reprezentate de diverse grupuri de medicamente.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Beta-blocante

Neuronii adrenergici secretă norepinefrină la nivelul terminațiilor nervoase postganglionare simpatice.

Există 4 tipuri de receptori adrenergici:

1. alfa-1 sunt localizate în arterele mici, pupilele dilatatoare și mușchiul Müller. Excitația provoacă hipertensiune arterială, midriază și retracția pleoapelor;
2. alfa-2 - inhibitori ai receptorilor situați în epiteliul ciliar. Excitația determină inhibarea secreției de umoare apoasă și o creștere parțială a fluxului uveoscleral;
3. beta-1 sunt localizate în miocard și, atunci când sunt stimulate, provoacă tahicardie;
4. Beta-2 sunt localizate în bronhii și epiteliul ciliat. Excitarea lor duce la bronhospasm și creșterea secreției de umoare apoasă.

Beta-blocantele neutralizează efectul catecolaminelor asupra receptorilor beta, reduc presiunea intraoculară, inhibând producerea de umoare apoasă. Sunt utilizate pentru toate tipurile de glaucom, dar aproximativ 10% din populație nu este sensibilă la acestea. Beta-blocantele pot fi neselective și selective. Beta-blocantele neselective blochează în mod egal receptorii beta-1 și beta-2, iar beta-blocantele, la fel de selective, sunt mai sensibile la receptorii beta-1. Teoretic, efectul bronhospastic al blocării receptorilor beta-2 este minim. Betaxololul este singurul medicament selectiv utilizat în tratamentul glaucomului.

Contraindicații: disfuncție cardiacă severă, bloc atrioventricular de grade 2 și 3, bradicardie, astm bronșic și boli respiratorii obstructive.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Timolol

Pregătiri

• Timoptol 0,25% și 0,5% de 2 ori pe zi.
• Timoptol-LA 0,25% și 0,5% o dată pe zi.
• Neogel-LA 0,1% 1 dată pe zi.

Reacții adverse locale: reacție alergică, eroziuni corneene punctuale, scăderea producției de lacrimi.

Reacțiile adverse sistemice apar cel mai adesea în prima săptămână și sunt destul de grave.

• Bradicardia și hipotensiunea arterială cauzate de blocarea receptorilor beta-1 și antecedentele de patologie cardiacă severă sunt contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor.
• Monitorizarea pulsului pacientului înainte de prescrierea beta-blocantelor este obligatorie!
• Bronhospasmul poate fi cauzat de blocarea receptorilor beta-2 și poate fi fatal la pacienții cu antecedente de astm și boală pulmonară cronică.

Alte reacții adverse includ tulburări de somn, halucinații, anxietate, depresie, oboseală, dureri de cap, greață, amețeli, scăderea libidoului și scăderea nivelurilor plasmatice de lipoproteine cu densitate mare.

Efect sistemic scăzut al beta-blocantelor:

• După aplicarea preparatului, cu ochii închiși, apăsați zona punctului lacrimal inferior timp de 3 minute. Acest lucru prelungește contactul acestuia cu țesuturile oculare și sporește efectul terapeutic.
• Simpla închidere a ochilor timp de 3 minute după instilare va reduce absorbția sistemică cu până la 50%.

Alte beta-blocante

1. Betaxolol (betoptic) 0,5% de 2 ori pe zi. Efectul hipotensiv este mai mic decât cel al timololului, dar are un efect stabilizator asupra funcțiilor vizuale (câmpurilor vizuale). Betaxololul crește fluxul sanguin retinian, crescând presiunea de perfuzie;
2. Levobunololul (betagan) 0,5% nu este inferior timololului în ceea ce privește eficacitatea hipotensivă. O singură instilare pe zi este adesea suficientă.
3. Carteololul (teoptic) 1% și 2% nu este inferior timololului, are un efect simpatomimetic suplimentar, care afectează selectiv ochii și nu sistemul cardiopulmonar, provocând bradicardie într-o măsură mai mică decât timololul.
4. Metipranolol 0,1% și 0,3% de 2 ori pe zi. Acțiune similară cu timololul, produs fără conservanți. De obicei, utilizat la pacienții cu reacții alergice la conservanți sau la purtarea lentilelor de contact moi care conțin clorhidrat de benzalconiu. Uneori poate provoca uveită anterioară.

Agoniști alfa-2

Medicamentele reduc presiunea intraoculară prin reducerea secreției de umoare apoasă și creșterea fluxului uveoscleral.

1. Brimonidina (Alphagan) 0,2% de 2 ori pe zi este un alfa-2-agonist extrem de selectiv, cu acțiune neuroprotectoare suplimentară. Eficacitatea sa este mai mică decât cea a timololului, dar mai mare decât cea a betaxololului. Există aditivitate cu beta-blocantele. Cel mai frecvent efect secundar local este conjunctivita alergică, care poate apărea chiar și la un an de la începerea tratamentului. Reacții adverse sistemice: uscăciunea gurii, somnolență și oboseală.
2. Apraclonidina (lopidina) 0,5% și 1% se utilizează după intervențiile chirurgicale cu laser pe segmentul anterior pentru prevenirea hipertensiunii oculare acute. Medicamentul nu este potrivit pentru utilizare pe termen lung din cauza tahifilaxiei (pierderii efectului terapeutic) și a unui procent ridicat de efecte secundare locale.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Analogi de prostaglandină beta2-alfa

Reduce presiunea intraoculară prin creșterea fluxului uveoscleral.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoprost

1. Latanoprost (xalatan) 0,005% se administrează o dată pe zi.
2. Este mai eficient decât timololul, dar unii pacienți prezintă rezistență la analogii de prostaglandine.
3. Reacții adverse locale: hiperemie conjunctivală, alungirea genelor, hiperpigmentarea irisului și a zonei periorbitale. Rareori, dacă există factori de risc, pot apărea uveită anterioară și edem macular. Se prescrie cu precauție în glaucomul uveal.
4. Reacții adverse sistemice: dureri de cap și disfuncții ale tractului respirator superior.

Alte droguri

1. Travoprost (Travatan) 0,004% este similar cu latanoprost, dar uneori este mai eficient.
2. Bimatoprost (Lumigan) 0,3% - prostamidă. Pe lângă îmbunătățirea fluxului uveoscleral, poate îmbunătăți fluxul trabecular.
3. Unoprostonă izopropil (Rescula) 0,15% de 2 ori pe zi.

Efectul hipotensiv nu este la fel de pronunțat ca cel al latapoprostului, iar medicamentul este insuficient pentru monoterapie. Uneori este posibilă o combinație cu latanoprost.

Parasimpatomimetice

Acestea sunt parasimpatomimetice care stimulează receptorii muscarinici ai sfincterului pupilei și ai corpului ciliar.

Indicații de utilizare:

• În glaucomul primar cu unghi deschis, presiunea intraoculară este redusă prin contracția mușchiului ciliar, crescând fluxul de umoare apoasă prin rețeaua trabeculară.
• În glaucomul primar cu unghi închis, contracția sfincterului pupilar și mioza permit irisului periferic să se îndepărteze de zona trabeculară, deschizând glaucomul cu unghi închis. Este necesară reducerea presiunii intraoculare cu medicamente sistemice înainte ca mioticele să-și facă efectul.

Pilocarpină

Indicații

• Pilocarpină 1%, 2%, 3%, 4% de până la 4 ori pe zi în monoterapie. În combinație cu beta-blocante, sunt suficiente două instilații.
• Gelul de pilocarpină (Pilogel) constă din pilocarpină adsorbită pe un gel. Se utilizează o dată înainte de culcare, astfel încât miopia și mioza cauzate de medicament să apară noaptea. Principalul inconvenient este dezvoltarea edemului cornean superficial în 20% din cazuri, dar acesta afectează rareori vederea.

Este la fel de eficient ca beta-blocantele.

Reacții adverse locale: mioză, durere la nivelul arcului superciliar, miopizare și cataractogenitate. Tulburările de vedere par mai pronunțate.

Efectele secundare sistemice sunt minore.

Inhibitori ai anhidrazei carbonice

Inhibitorii anhidrazei carbonice sunt clasificați ca sulfonamide după compoziția chimică. Mecanismul de reducere a presiunii intraoculare este asociat cu inhibarea producției de umoare apoasă.

• Dorzolamidă (Trusopt) 2% de 3 ori pe zi. Eficacitate comparabilă cu betaxololul, dar mai slabă decât timololul. Principalul efect secundar local este conjunctivita alergică.
• Brinzolamidă (Azopt) 1% de 3 ori pe zi. Similară cu dorzolamida, dar are o reacție locală mai puțin pronunțată.

Medicamente combinate

Medicamentele combinate sporesc efectul hipotensiv, sunt mai eficiente și mai convenabile, făcând respectarea regimului realistă. Acestea includ:

• Cosopt (timolol + dorzolamidă) de 2 ori pe zi.
• Xalacom (timolol + latanoprost) o dată pe zi.
• TimPilo (timolol + pilocarpină) de 2 ori pe zi.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Inhibitori sistemici ai anhidrazei carbonice

Prescris în cure scurte; utilizarea pe termen lung este justificată numai în cazurile de risc crescut de deficiență vizuală cauzată de presiunea intraoculară crescută pe termen lung.

Pregătiri

• Comprimate de acetazolamidă 250 mg. Doză zilnică 250-1000 mg. Debutul acțiunii se realizează după 1 oră, efectul maxim se realizează după 4 ore, durata acțiunii este de până la 12 ore.
• Capsule de acetazolamidă 250 mg. Doză zilnică 250-500 mg, durată de acțiune până la 24 de ore.
• Injecție cu acetazolamidă 500 mg. Debutul acțiunii este aproape imediat, acțiunea maximă după 30 de minute, durata până la 4 ore. Aceasta este singura formă utilizată în atacul acut de glaucom.
• Comprimate de diclorfenamidă 50 mg. Doză zilnică 50-100 mg (de 2 ori pe zi). Debutul acțiunii se manifestă în decurs de 1 oră, acțiune maximă după 3 ore, durată de până la 12 ore.
• Comprimate de metazolamidă 50 mg. Doza zilnică 50-100 mg (de 2-3 ori pe zi). Debutul acțiunii se realizează după 3 ore, efectul maxim se realizează după 1 oră, durata acțiunii este de până la 10-11 ore. Aceasta este o alternativă bună la acetazolamidă din punct de vedere al duratei de acțiune.

Efecte secundare sistemice

Utilizarea pe termen lung a inhibitorilor anhidrazei carbonice este adesea însoțită de reacții adverse sistemice, care trebuie raportate pacientului.

Frecvent

• Parestezia (furnicături la nivelul degetelor de la mâini, de la picioare și uneori la nivelul joncțiunilor mucocutanate) este frecventă și de obicei sigură. Tratamentul ulterior este posibil dacă pacientul își exprimă consimțământul și neagă intoleranța față de posibilele manifestări.
• stare generală de rău sub formă de slăbiciune, oboseală, depresie, pierdere în greutate și scăderea libidoului. O cură suplimentară de 2 săptămâni cu acetat de sodiu va elimina complet aceste simptome.

Rar

• Tract gastrointestinal: disconfort stomacal, crampe abdominale, diaree și greață. Apar independent de starea generală de rău și nu duc la modificări ale compoziției chimice a sângelui;
• nefrolitiază.
• Sindromul Stevens-Johnson este o reacție caracteristică la derivații de sulfonamide;
• Tulburările hematopoietice sunt extrem de rare:
  • Efect dependent de doză asupra funcției hematopoietice a măduvei osoase, care este de obicei restabilită după întreruperea administrării medicamentului.
  • Anemia aplastică specifică, independentă de doză, care este fatală în 50% din cazuri. Aceasta poate apărea chiar și după o singură doză de medicament, dar se observă mai des în primele 2-3 luni și foarte rar după 6 luni de tratament.

Efectele secundare ale inhibitorilor anhidrazei carbonice

• Stare de rău, oboseală, depresie, anorexie, pierdere în greutate, scăderea libidoului
• Complex gastrointestinal: hipersecreție gastrică, spasme, diaree
• Sindromul Stevens-Johnson (tulburare de sânge)

Medicamente osmotice

Presiunea osmotică depinde de numărul de particule din soluție, nu de dimensiunea acestora, astfel încât soluțiile cu greutate moleculară mică sunt caracterizate printr-un efect osmotic mai mare. Medicamentele osmotice rămân în patul intravascular, crescând osmolaritatea sângelui. Acestea scad presiunea intraoculară și creează un gradient osmotic între sânge și corpul vitros, deshidratându-l pe acesta din urmă. Cu cât gradientul este mai mare, cu atât scăderea presiunii intraoculare este mai mare. Pentru a obține acest efect, agentul hiperosmotic nu trebuie să pătrundă în bariera hemato-oftalmică. Când este distrus, efectul utilizării ulterioare se pierde, astfel încât agenții hiperosmotici sunt limitați în glaucomul uveitic, care se caracterizează printr-o încălcare a barierei hemato-oftalmice.

Aplicație clinică

Se utilizează atunci când efectul hipotensiv al terapiei locale la regimul maxim este insuficient,

• Atacul acut de glaucom,
• Pregătirea preoperatorie când presiunea intraoculară ridicată prezintă risc de dislocare a cristalinului în camera anterioară.

Această pregătire trebuie să fie destul de rapidă, după care pacientul trebuie să se abțină de la consumul de lichide dacă îi apare sete.

Pregătiri

• Glicerolul se administrează oral, are un gust dulce și poate provoca greață. Adăugarea de suc de lămâie (nu de portocală) ajută la evitarea acestuia. Doza se calculează în funcție de greutate: 1 g / kg greutate corporală sau 2 ml / kg greutate corporală (soluție 50%). Efectul maxim apare după 1 oră și durează până la 3 ore. Glicerolul trebuie prescris cu precauție pacienților cu diabet zaharat compensat.
• Izosorbida se administrează pe cale orală, are aromă de mentă și nu afectează metabolismul glucozei, deci poate fi utilizată pentru diabet fără suport insulinic. Doza este aceeași ca atunci când se administrează glicerol.
• Manitolul este utilizat pe scară largă intravenos ca medicament hiperosmotic. Doza se calculează în funcție de greutate: 1 g / kg sau 5 ml / kg (soluție apoasă 20%). Efectul maxim se obține în 30 de minute și durează până la 6 ore.

Efecte secundare

1. Decompensarea cardiovasculară datorată creșterii volumului extracelular, prin urmare, astfel de medicamente trebuie administrate cu precauție pacienților cu patologii cardiace și renale cronice.
2. Retenție urinară la bărbații vârstnici după administrare intravenoasă. Cateterismul urinar este necesar pentru bolile de prostată.
3. Alte reacții adverse includ dureri de cap, dureri lombare, greață și tulburări de conștiență.

[ 25 ]