Rekvip

Rekvip este un medicament utilizat în terapia parkinsonismului.

Indicaţii E o scuză

Se utilizează pentru a trata paralizia tremurândă. Poate fi utilizat în mai multe regimuri terapeutice diferite:

• monoterapia în stadiile inițiale ale bolii la persoanele care au nevoie de tratament dopaminergic (pentru întârzierea utilizării medicamentelor levodopa);
• tratamentul complex pentru persoanele care iau medicamente care conțin levodopa - pentru a întări efectul medicamentos, pentru a reduce manifestările care apar odată cu întreruperea tratamentului cu levodopa și în plus față de ajustarea porțiunilor de levodopa.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează în tablete cu un volum de 2, 4 sau 8 mg, în cantitate de 14 bucăți în interiorul ambalajului cu blistere. Cutia conține 2 sau 6 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Rekvip are un efect central și periferic în tratamentul paraliziei tremorului.

Substanța ropinirol are un efect asupra nervilor dopaminergici care se prăbușesc asupra elementului negru, având un caracter presinaptic, care îi conferă rolul unui neurotransmițător artificial. Componenta scade indicii hipodinamiei și, în același timp, reduce rigiditatea cu tremor, care sunt principalele semne ale bolii.

În plus, elementul activ al medicamentului, prin stimularea dopaminei se termină în striatum, compensează lipsa de dopamină în sistemele acestui corp și elementul negru.

Ropinirolul are un efect stimulant asupra levodopa - printre altele, asupra frecvenței efectului on-off și a efectului de retragere provocat de utilizarea prelungită a medicamentelor din levodopa, ceea ce ajută la reducerea dozei. În același timp, influența ingredientului activ se dezvoltă în regiunea hipofiză cu hipotalamus, iar împotriva opoziției sale de fond se produce o producție de prolactină.

[2], [3], [4], [5],

Farmacocinetica

Absorbția ropinirolului după ingestia medicamentului în interior are loc la o viteză mică - se observă indicele plasmatic Cmax după expirarea a 6 ore. Nivelul biodisponibilității este destul de scăzut - în medie, aproximativ 50%. În cazul unei combinații de medicament cu vase de grăsime, se înregistrează o creștere a expunerii sistemice a medicamentului și o creștere a valorilor Cmax și ASC cu 44% și, respectiv, 20%. Durata Tmax este mărită cu 3 ore.

Severitatea efectului global al medicamentului depinde de dimensiunea dozei - pe măsură ce crește doza, eficacitatea medicamentului crește și ea.

Ropinirolul este slab sintetizat cu proteine din sânge (aproximativ 10-40%), dar datorită lipofilității sale puternice, are valori Vd ridicate (aproximativ 7 l / kg). Metabolizarea apare în principal cu participarea izoenzimelor CYP1A2.

Timpul de înjumătățire al substanței este de aproximativ 6 ore (cu implicarea rinichilor).

Valorile clearance-ului de ropinirol la vârstnici sunt ușor reduse - cu aproximativ 15%. Dar pentru a schimba din cauza acestui dozaj de droguri nu este necesar.

La persoanele cu insuficiență renală în stadiu cronic sau acut, care sunt pe hemodializă, nivelul clearance-ului medicamentos este redus cu 30%.

[6], [7],

Dozare și administrare

Mărimea porțiunilor este aleasă luând în considerare caracteristicile individuale ale pacientului - tolerabilitatea acestuia, precum și gravitatea efectului medicamentului.

Tabletele sunt utilizate pe cale orală, fără a se lega de primirea alimentelor o dată pe zi. Ele nu pot fi mestecate sau zdrobite.

La momentul prescrierii, este necesar să se țină seama de posibila necesitate de titrare a dozei în cazul unei săriri peste porțiune de 1 ori.

Reducerea dozelor poate fi efectuată exclusiv în situațiile în care pacientul are un sentiment de somnolență sau alte manifestări negative. În viitor, porțiunea ar trebui crescută din nou. 

Mod de utilizare în timpul monoterapiei.

Mărimea porțiunii inițiale optime - 2 mg cu o singură utilizare pentru primele 7 zile de curs. După aceea, decalajul trebuie redus la mai puțin de o săptămână și crește doza (cu 2 mg) la fiecare săptămână nouă, în prima lună. În perioada celei de-a 4-a săptămâni dimensiunea dozei zilnice maxime admisibile trebuie să fie egală cu 8 mg. Dacă nu există niciun rezultat, trebuie să continuați să creșteți doza (cu 4 mg) la intervale de 1-2 săptămâni. Un maxim de 24 mg de droguri este permisă pe zi.

Utilizarea combinată a medicamentelor.

Aplicând Rekvip în porțiuni care sunt utilizate în monoterapie, împreună cu medicamentele din levodopa, dimensiunea dozelor celui de-al doilea medicament poate fi redusă treptat, în funcție de medicamentele furnizate. În timpul testelor clinice, sa constatat că, cu o reducere a cantității de levodopa de până la 30%, nu s-a observat nici un efect medicamentos.

Utilizarea medicamentelor în tratamentul complex în timpul fazei de titrare a dozei de ropinirol poate duce la apariția diskineziei. Reducerea porțiunii medicamentului levodopa poate reduce severitatea acestor manifestări.

În timpul retragerii consumului de droguri este necesar să se urmeze secvența, reducând treptat porțiunea zilnică într-o perioadă de cel puțin 7 zile. Dacă încetați să mai luați medicamentul timp de 1+ zile, dacă începeți re-ciclul, trebuie să luați în considerare necesitatea porțiunii de titrare.

Persoanele cu o formă severă de tulburare renală trebuie să înceapă tratamentul cu o singură doză de 2 mg pe zi. Creșteți porțiunea ar trebui să fie, având în vedere tolerabilitatea medicamentului. Pentru persoanele care efectuează hemodializă, doza zilnică maximă este de 18 mg. Nu sunt necesare doze de întreținere pentru prescriere.

[11]

Utilizați E o scuză în timpul sarcinii

Este interzis să se prescrie utilizarea Reciului la femeile însărcinate.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• forma acută de psihoză;
• tulburări ale activității renale în grade severe (fără sesiuni regulate de hemodializă);
• probleme cu funcția hepatică;
• boli ereditare (cum ar fi hipolactazia, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză și deficiență de lactoză);
• perioada de alăptare;
• prezența intoleranței față de componentele medicamentului.

Este necesară prudență atunci când se utilizează la persoane care suferă de eșecul funcției CAS într-un grad sever.

A prescrie medicamente pentru persoanele care au anomalii psihologice în anamneză este permisă numai în situațiile în care beneficiul posibil depășește probabilitatea de complicații.

[8], [9], [10]

Efecte secundare E o scuză

Persoanele cu parkinsonism de tip progresiv pot prezenta tulburări motorii de coordonare în timpul terapiei. Pentru a reduce severitatea acestor semne, poate fi necesar să anulați utilizarea medicamentelor cu levodopa. Printre alte simptome negative:

• perturbarea SNC și PNS: tulburări de percepție vizuală (altele decât halucinații), creșterea libidoului, stări psihotice (aici sunt incluse delir cu iluzii), dezvoltarea hipersexualitate, a crescut impulsivitate, somnolență severă, cu somn brusc, și în afară de jocurile de noroc. Astfel de manifestări se petrec adesea după retragerea consumului de droguri. De asemenea, poate fi efectuată terapia cu medicamente sedative;
• probleme cu funcția SSS: colaps ortostatic sau scăderea tensiunii arteriale;
• simptome alergice: apariția urticarei sau erupțiilor și, în plus, dezvoltarea de edem Quincke.

Supradozaj

Din cauza otrăvirii medicamentului, se pot manifesta astfel de manifestări: vărsături, amețeli, senzație de somnolență și greață.

Pentru a scăpa de tulburări, trebuie utilizați antagoniști ai dopaminei - de exemplu, substanțele neuroleptice tipice sau substanța metoclopramidă.

[12], [13]

Interacțiuni cu alte medicamente

Neuroleptice tipice cu antagoniști ai dopiraminei slăbesc proprietățile medicinale ale ropinirolului.

Medicamentul nu interacționează cu domperidonă, precum și cu levodopa, ceea ce vă permite să vă abțineți de la ajustarea porțiunilor când combinați datele de droguri. În general, medicamentul nu interacționează cu majoritatea medicamentelor utilizate în parkinsonism.

Medicamente retardare activitate element de CYP1A2 (printre cei cu enoxacinul ciprofloxacină și fluvoxamina, etc.)., Valori crescute ale ASC și Cmax ale elementului curent, respectiv 84% și 60%. Din acest motiv, atunci când le combinați, este necesară ajustarea dimensiunii unei porțiuni de ropinirol. 

Combinația de porțiuni mari de estrogen poate crește indicatori ropinirol, motiv pentru care la începutul terapiei hormonale în timpul utilizării Rekvipa necesară reconsiderarea dimensiunii porțiunile sale.

Fumatul, sau cei care renunță la fumat, trebuie să ajusteze doza de medicament, deoarece nicotina are un efect stimulativ asupra izoenzimelor CYP1A2.

[14], [15]

Conditii de depozitare

Rekvip este ținut într-un loc închis de copii mici. Valorile temperaturii sunt de maximum 25 ° C.

Termen de valabilitate

Rekvip în comprimate, având un volum de 2 mg, poate fi utilizat în perioada de 24 de luni de la data eliberării. În tabletele cu un volum de 4 și 8 mg, durata de depozitare este de 36 de luni.

Cerere pentru copii

Nu aplicați acest medicament copiilor cu vârsta sub 18 ani.

Analogi

Un analog al medicamentului este medicamentul Sindranol.