Raza 20

Razol 20 este un preparat medicamentos destinat utilizării ca antiulcer. Acțiunea principalei sale substanțe farmacologic active, rabeprazolul, este că inhibă pompa de protoni din cauza inhibării enzimei H + -K + -ATPază în celulele parietale gastrice. Ca rezultat, etapa finală a proceselor în care este produs acidul clorhidric este blocată. Acest efect diferă în funcție de doza medicamentului și ca urmare a utilizării sale, secreția bazală, precum și secreția stimulată a acidului clorhidric este expusă opresiunii, ceea ce nu ar fi iritant.

Acest medicament are calități precum abilitatea de a fi aproape complet absorbită în tractul gastro-intestinal pentru cel mai scurt timp după ingestie. Actualizarea acțiunii antisecretorice a medicamentului are loc în primele 60 de minute, și după încă 2-4 ore de la momentul administrării dozei inițiale, se observă maximul în scăderea pH-ului alcalin acid în stomac. Optimizarea nivelului de secreție a acidului gastric realizată în acest mod este stabilizată și stabilizată după 3 zile de la începutul cursului de tratament.

Și în final, ca un alt avantaj al lui Razol 20, trebuie menționat faptul că absorbția acestuia nu este afectată de alimente și de momentul în care alimentele au loc în timpul zilei.

Indicaţii Raza 20

Indicațiile Rasoli 20 sugerează utilizarea acestei formulări de medicament în principal pentru tratamentul pe termen scurt al bolilor, care includ, în special: boala de reflux gastroesofagian, care este însoțită de prezența ulcerelor și eroziunilor; Pacientul are sindromul Zollinger-Ellison. În plus, acest medicament este de asemenea utilizat ca una dintre măsurile preventive menite să prevină aspirația cu conținuturi gastrice acide.

În plus, Rasoli 20 este inclusă în lista prescripțiilor medicale ulcer peptic duodenal sau gastric în faza acută și apariția sângerării și dezvoltarea eroziunilor severe. În astfel de cazuri, utilizarea medicamentului în forma sa de dozaj orală este imposibilă, se recomandă utilizarea acestuia ca soluție injectabilă prin injectare.

Astfel, indicii Rasoli 20 cauzată în principal de existența la pacient a unui număr de boli care sunt caracterizate prin niveluri ridicate de producție de acid gastric cu posibilitatea de eliberare în tractul gastro-intestinal. Medicamentul provoacă o tendință pozitivă de a restabili și de a stabiliza echilibrul acido-bazic în aceste organe interne.

[1], [2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea formei Razol 20 este prezentată sub formă de pulbere din care se prepară o soluție pentru preparate injectabile. Pulberea este o masă liofilizată complet liofilizată sau aproape albă. O cantitate de 20 miligrame de pulbere este conținută într-un flacon de sticlă. Într-o cutie de carton, în funcție de ambalaje, există ambele câte 1 sticlă (nr. 1) și 10 bucăți - nr. 10.

Pe piața medicamentelor, preparatul se găsește adesea sub formă de pulbere liofilizată în vrac în sticle de 20 ml pentru prepararea unei soluții de injectare în ambalajele nr. 50 și nr. 100, respectiv. Forma în vrac implică produse farmaceutice gata fabricate, care sunt fabricate în conformitate cu toate procesele tehnologice necesare de către un producător, ambalajele, ambalarea finală și etichetarea cărora poate fi efectuată de o altă companie.

Principalul ingredient activ al Razol 20 este rabeprazolul. În conținutul fiecărei sticle există 20 mg de rabeprazol sodic. În plus, această formă de eliberare a acestui medicament are un număr de componente auxiliare, cum ar fi hidroxidul de sodiu, manitolul E 421.

[5]

Farmacodinamica

Farmakodinamika Rasol 20 are o serie de caracteristici, dintre care unul cheie este efectul medicamentului asupra enzimei H + -K + -ATPază în celulele gastrice parietale. Este faptul că medicamentul acționează ca inhibitor în stadiul final de producere a acidului clorhidric. Consecința acestui fapt este că se inhibă atât secreția bazică, cât și stimularea secreției de acid clorhidric.

Legarea rabeprazolului în celulele parietale prin legături covalente la pompa de protoni determină o scădere a nivelului secreției de acid, care este ireversibilă. Eliberarea acidului devine posibilă numai cu participarea pompei de protoni nou formate. Efectul rabeprazolului asupra celulei parietale la momentul activării determină gradul maxim de reducere a funcției secretorii.

Acest efect se realizează datorită introducerii perfuziei intravenoase a medicamentului. Ca o consecință, se leagă moleculele de rabeprazol la pompa de protoni, care la rândul lor determină încetarea producției de acid clorhidric. Într-un mediu acid în celulele parietale ale stomacului, se formează o acumulare a substanței active într-un timp scurt, care este activată ca urmare a adăugării unei grupări sulfonamidice la aceasta. Cisteinele pompei de protoni vor fi activate în interacțiune.

Când se administrează intravenos, acțiunea Razol 20 se dezvăluie în decurs de o oră și ajung la maxim în 2 până la 4 ore. Valoarea clearance-ului mediu pentru perfuzia intravenoasă într-o doză de 20 ml este de 283 ± 98 ml / min. Timpul de înjumătățire al unei doze de 20 ml se caracterizează intravenos printr-un indice de 1,02 ± 0,63 ore. După întreruperea utilizării medicamentului, recuperarea activității secretoare apare în intervalul de la 2 la 3 zile.

Farmacodinamica va turna 20 este de așa natură încât aplicarea acesteia în doza zilnică prescrisă de 20 mg pentru cursul tratamentului de 14 nu provoacă modificări în funcționarea glandei tiroide, nu are nici un efect asupra metabolismului glucidic. De asemenea, concentrația de medicament nu se schimbă, în care sunt prezente în hormoni de aldosteron din sange, glucagon, cortizol, hormon paratiroidian, prolactina, renină, secretina, testosteron, colecistochinina estrogen.

[6], [7], [8], [9]

Farmacocinetica

Farmacocinetica Rasol 20 se caracterizează prin biodisponibilitate absolută. Aceasta înseamnă că moleculele principalei substanțe active ale medicamentului - rabeprazol, în proporție de 100%, sunt capabile să ajungă la celulele parietale. Trebuie remarcat faptul că nu există nici o dependență de gradul de biodisponibilitate dacă acest medicament a fost administrat o dată sau în mod repetat.

Una dintre caracteristicile cheie este că proprietățile farmacocinetice ale Razol 20 sunt inerente în liniaritate. Aceasta înseamnă că, în funcție de cantitatea de dozaj, atât perioada de înjumătățire cât și clearance-ul și volumul de distribuție, nu este inerent să se facă schimbări.

Metabolizarea rabeprazolului sodic în organismul uman se manifestă în ficat, unde este supus biotransformării, timp în care se formează principalii metaboliți: acidul carbonic și tioeterul. Într-o cantitate foarte mică, se poate observa și prezența altor metaboliți: dimetil tioester, conjugat de acid mercapturic, burduf.

Timpul de înjumătățire necesită o perioadă de timp de aproximativ 60 de minute. O doză de 90% este expusă în urină, în principal ca doi metaboliți: un conjugat mercaptopuric și acid carboxilic. Într-o mică măsură, metaboliții părăsesc corpul pacientului cu fecale.

Farmacocinetica Rasol 20 la pacienții cu vârstă înaintată este caracterizat printr-o mai mare excreție. Efectul cumulativ al medicamentului nu a fost observat.

[10], [11], [12], [13]

Dozare și administrare

La numirea Razol 20, se folosește următoarea metodă de administrare și doză de acest medicament.

În primul rând, este necesar să se ia în considerare faptul că injecțiile intravenoase și infuzia sunt prezentate exclusiv dacă este imposibil să se utilizeze într-o formă de dozare destinată administrării orale. Când devine posibil să se prescrie administrarea orală a medicamentului, administrarea sa intravenos trebuie întreruptă.

O soluție preparată pentru perfuzie și injectare trebuie administrată numai intravenos la doza zilnică recomandată de 20 miligrame.

Prepararea soluției de injectare se face prin dizolvarea conținutului fiolei în apă sterilă într-o cantitate de 5 ml. Introducerea trebuie făcută treptat pe o perioadă de 5 minute până la un sfert de oră.

Efectuarea de infuzie asigură un procedeu de preparare: conținutul fiolei trebuie dizolvat mai întâi în 5 ml de apă sterilă și apoi se adaugă la 100 ml de soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9%. Intervalul de timp în care se administrează medicamentul ar trebui să fie de 15-30 de minute.

Există anumite condiții pentru utilizarea unei soluții gata preparate: trebuie aplicată într-un interval de timp care să nu depășească 4 ore de la momentul pregătirii. Un alt aspect important este că este permisă intrarea numai a unei soluții, care a fost verificată în prealabil pentru a se asigura că nu există sedimente în ea, dacă culoarea sa sa schimbat și dacă există alte schimbări. Soluția corect pregătită este clară, incoloră și nu trebuie să se respecte incluziunile străine. O soluție care nu a fost utilizată în termenul limită este reciclabilă.

Dozarea și administrarea Razol 20, dacă toate regulile prescrise și condițiile necesare sunt respectate în acest sens, asigură eficacitatea tratamentului cu acest medicament.

[19], [20]

Utilizați Raza 20 în timpul sarcinii

Utilizarea Razol 20 în timpul sarcinii și, în plus, în timpul perioadei în care copilul este alăptat, se referă la contraindicațiile medicamentului pentru acest medicament.

După cum rezultă din rezultatele studiilor experimentale efectuate în mod special, medicamentul nu este reținut complet de bariera placentară și poate pătrunde într-o anumită cantitate. Trebuie remarcat totuși că nu s-au observat încălcări ale funcției fertile sau apariția anomaliilor în procesele de dezvoltare intrauterină a fătului.

Prezența Razol 20 sau a oricăror componente componente ale acestuia poate să apară în laptele matern al unei mame care alăptează.

Astfel, decizia cu privire la dacă utilizarea adecvată se va turna 20 în timpul sarcinii, alăptării și alăptarea ar trebui să fie luate cu deplină responsabilitate și prudență, luate în considerare cu atenție și de cântărire cu atenție toate „pro“ și „contra“. Factorul fundamental în această problemă este așteptatul rezultat pozitiv mai mare al aplicării sale la mamă, mai degrabă decât posibilitatea efectului său dăunător asupra copilului.

Contraindicații

Contraindicațiile privind utilizarea Rasol 20 implică, în primul rând, că nu este permisă administrarea de către acei pacienți care au o hipersensibilitate la rabeprazol sau la alte substanțe active din grupul benzimidazol.

La categoria de medicamente inacceptabile pentru utilizare, preparatul conține un anumit tip de insuficiență a funcțiilor respiratorii, renale și hepatice pe care le are pacientul.

Având în vedere lipsa experienței clinice în tratarea copiilor cu medicamente cu rabeprazol, Razol este contraindicat la 20 de copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

În timpul sarcinii, utilizarea acestui medicament poate fi justificată numai dacă atingerea unui efect pozitiv pentru mamă nu este asociată cu un risc de consecințe negative pentru dezvoltarea fătului.

Atunci când o femeie în timpul alăptării și alăptării se prezintă că utilizează acest medicament, alăptarea copilului în cursul unui astfel de tratament trebuie întreruptă.

Având în vedere contraindicațiile privind utilizarea Razol 20, nu putem menționa o serie de cazuri în care este necesar să se concentreze atenția asupra posibilității utilizării sale în cadrul anumitor factori existenți. Astfel, exclude scopul medicamentului, diagnosticat și identificat în cancerul de stomac al pacientului. Protecția specială a terapiei cu utilizarea acestui remediu în stadiile incipiente este de asemenea solicitată de disfuncții renale și hepatice severe.

[14], [15]

Efecte secundare Raza 20

Efectele secundare ale Rasol 20 pot apărea ca apariția diferitelor tipuri de simptome care apar din diferite organe și sisteme ale corpului uman.

Tractul gastro-intestinal are următoarele reacții adverse: apariția uscăciune a gurii, regurgitare, greață, vărsături, apariția de dureri abdominale, balonare si constipatie se dezvolta. Crește activitatea transaminazelor hepatice. Fenomenele dispeptice sunt posibile, foarte rar - stomatită, gastrită, anorexie.

În sistemul nervos central, pot apărea astfel de încălcări ale activității sale ca apariția durerilor de cap și amețelii, a unei afecțiuni agitate, a insomniei sau viceversa - somnolență. Nu este exclus ca pacientul să devină deprimat, viziunea și gustul său pot fi perturbate.

Răspunsul sistemului respirator sub influența lui Razol 20 este capabil să devină apariția tusei, dezvoltarea bronșitei, rinitei, sinuzitei și faringitei.

Există posibilitatea reacțiilor alergice la utilizarea acestui medicament, care apare ca erupții pe piele, în cazuri rare, însoțite de mâncărime.

Alte evenimente adverse pot fi sarbatorita ca dureri de spate, apariția sindromului pseudogripal de mialgii, artralgii și febră. Statisticile medicale înregistrate cazuri izolate în cazul în care, din cauza utilizării medicamentului la pacienții cu creșterea masei corporale au predispoziție la transpirație excesivă, neutropenie a progresat, trombocitopenie, leucocitoza și leykotsitopeniya.

Dacă se observă reacții adverse ale Razol 20, trebuie întreruptă.

[16], [17], [18],

Supradozaj

În ceea ce privește ceea ce se caracterizează printr-o supradoză cu Razol 20, în prezent nu există informații disponibile. Se presupune că, în cazul depășirii dozei maxime admisibile a medicamentului, se așteaptă o creștere a severității efectelor secundare care pot apărea sub influența acestui medicament.

Pentru a trata efectele adverse ale unei doze prea mari, Razol 20 recurge la măsuri terapeutice simptomatice.

Datorită gradului ridicat de legare a rabeprazolului de proteinele plasmatice din sânge, dializa pentru îndepărtarea medicamentului din corpul pacientului pare ineficientă.

Un antidot specific care poate fi adecvat atunci când există un supradozaj al acestui medicament nu este cunoscut până în prezent.

[21], [22], [23], [24]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile Rasol 20 cu alte medicamente se datorează, în mare parte, proprietăților farmacologice ale rabeprazolului ca principal ingredient activ activ al acestui medicament.

Ca toate celelalte inhibitori ai pompei de protoni de sodiu, rabeprazolul suferă metabolism sub influența enzimelor sistemului citocromului P450 hepatic. Nici o atracție se produce rabeprazol de sodiu la interacțiuni cu semnificație clinică implicând amoxicilina, warfarină, diazepam, teofilina și fenitoină - adică acele formulări care realizează sistem metabolismul enzimelor P450.

Deoarece rabeprazol de sodiu are un efect, ceea ce duce la o reducere sporită și prelungită a nivelului de acid clorhidric generat este posibilă interacțiunea cu medicamente, în care proprietățile lor de absorbție se datorează indicelui echilibrului acido-bazic pH în stomac. Astfel, în combinația formată cu ketoconazol, concentrația acestuia din urmă în plasma sanguină este redusă cu 33%, iar în ceea ce privește digoxina - concentrația minimă crește cu 22%. Pe această bază, controlul utilizării combinate a Rasol 20 și a preparatelor date este necesar pentru a determina posibila necesitate de ajustare a dozei.

Metabolitul activ al claritromicinei în asociere cu rabeprazol în plasmă produce o concentrație mare de 50% pentru prima și 24% pentru cea de-a doua. Acest efect este văzut ca un rezultat pozitiv al interacțiunii în timpul eradicării H. Piori.

Ca parte a studiului clinic, nu s-au identificat interacțiuni cu antiacide care au o formă medicamentoasă de lichid. Semnificația clinică a interacțiunilor cu alimentele ingerate nu este, de asemenea, stabilită.

Influența exercitată asupra proceselor metabolice ale ciclosporinei este similară cu cea a altor inhibitori ai pompei de protoni.

Ca urmare a studiilor in vitro utilizând microzomi hepatici umani au arătat că rabeprazol de sodiu metabolizării se produce sub acțiunea sistemului izoenzimei P450 - CYP 2C9, CYP 3A. Pe baza acestui fapt, se poate argumenta că capacitatea Razol 20 de a interacționa cu alte medicamente este scăzută.

[25], [26], [27]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare Razol 20 prevăd că medicamentul trebuie să se afle într-un loc inaccesibil pentru copii, care menține o temperatură constantă a mediului la 25 de grade Celsius.

[28], [29], [30], [31]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate 20 - 2 ani de la data fabricatiei specificata de producator pe ambalaj. Nu utilizați medicamentul după sfârșitul acestei perioade.

[32], [33], [34], [35]