Rastan

Rastan este un liofilizat pentru fabricarea soluțiilor de injectare. În plus, se aplică o soluție de metacrezol de 0,3%, care este un solvent. Medicamentul conține somatropină și este inclus în categoria agonistului de somatropină.

[1], [2]

Indicaţii Rastan

Este utilizat pentru a trata copiii cu tulburări de creștere cauzate de secreția insuficientă a somatotropinei, precum și de disgeneză gonadală (sindromul Ulrich). În plus, este utilizat pentru tratamentul insuficienței renale a rinichiului într-o formă cronică (pe fundalul unei întârzieri a creșterii).

Adulții sunt prescrise ca mijloc de tratament de substituție pentru o deficiență a somatotropinei.

[3], [4], [5], [6], [7]

Formularul de eliberare

Eliberarea se efectuează în flacoane cu un volum de 1,3 (4 UI) sau de 2,6 mg (8 UI). În plus, în interiorul containerului se aplică un solvent cu un volum de 1 ml.

De asemenea, pot fi produse în cantități de 5,3 (16 UI) sau 8 mg (24 UI), la care se atașează un solvent special în interiorul flaconului de 2 ml.

[8], [9]

Farmacodinamica

Somatropina este o polipeptidă cu un singur lanț care include 191 de resturi de aminoacizi (somatotropină umană) produse de tulpina E. Coli modificată genetic BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropina este un hormon de tip metabolic, care afectează metabolismul proteinelor, lipidelor și carbohidraților. La copiii în creștere, în cazul deficienței STG internă, această substanță accelerează procesul de creștere scheletică liniară.

La fel ca adulții, acest hormon ajută la menținerea structurii necesare a corpului la copil, îmbunătățirea asimilării azotului și, în plus, eliberarea lipidelor din depozitele de grăsimi și creșterea ratei de creștere a mușchilor scheletici. Sensibilitatea specială față de somatropină este posedată de țesuturile grase interne.

Pe lângă stimularea activității de lipoliză, substanța activă reduce cantitatea de trigliceride care intră în depozitele de grăsimi. Împreună cu aceasta, somatropina mărește indicele seric al elementelor IGF-I și, în același timp, IFRPB-3.

În plus față de efectele de mai sus, somatropina are următoarele proprietăți:

• metabolismul lipidic: stimularea conductorilor hepatici în ceea ce privește CLLP, precum și efectele asupra profilului lipidic și lipoproteic din ser. Utilizarea somatropinei la persoanele cu deficiență de STH determină o scădere a indicilor apolipoproteinei tip B, precum și a LDL în ser. În plus, este posibilă scăderea valorilor colesterolului total;
• metabolismul carbohidraților: niveluri crescute de insulină; valorile glucozei la naștere nu se modifică de regulă. Copiii cu sindrom Shiene pot dezvolta hipoglicemie la repaus și somatropina este capabilă să corecteze această afecțiune;
• metabolismul apei-sare: o deficiență a hormonului somatropic este asociată cu o scădere a volumului de lichid în țesuturi, precum și a indicilor de plasmă. Fiecare dintre aceste valori începe rapid să crească după utilizarea somatropinei. Această substanță previne, de asemenea, creșterea de potasiu și sodiu cu fosfor;
• metabolismul osos: medicamentul promovează turnover-ul osos. La persoanele cu o lipsă observată de hormon somatropic și, de asemenea, cu osteoporoză, somatropina folosită pentru o lungă perioadă de timp ajută la restabilirea densității osoase și, prin aceasta, la compoziția minerală;
• capacitatea fizică de lucru: utilizarea medicamentului ajută la creșterea rezistenței fizice, precum și a forței musculare. Substanța activă poate crește puterea cardiacă, dar, în ce mod se întâmplă, nu a fost încă posibil să se afle. Este posibil ca aceasta într-o anumită măsură să fie asociată cu o scădere a rezistenței vasculare periferice.

[10], [11]

Farmacocinetica

După injectarea medicamentului cu SC, nivelul biodisponibilității substanței atinge 80%. Indicatorii de vârf ale medicamentului ajung la 4-6 ore mai târziu. Timpul de înjumătățire este de 3 ore.

[12], [13]

Dozare și administrare

Pentru injectarea unei injecții cu un medicament este necesară o metodă p / o. Să procedeze mai bine seara. Medicamentul a fost diluat în 1 ml (forma 1.3 eliberare (4 UI) sau 2,6 mg (8 UI)) solvent sau în 2 ml de solvent (Forma Release 5.3 (16 UI) sau 8 mg (24 UI )). Procedura se realizează prin îndepărtarea solventului cu o seringă - și apoi prin introducerea acestuia în recipient cu medicament prin ștecher. Este necesar să se aștepte dizolvarea completă a medicamentului. Nu agitați bine sticla.

Dozajul este selectat individual - se ia în considerare greutatea sau suprafața pacientului, gradul de deficiență a hormonului și eficacitatea medicamentului utilizat.

Pentru a elimina somatotropina lipsa adulții trebuie să introduceți doza inițială o dată pe zi (0,006 mg / kg (sau 0,018 UI / kg)), și în continuare, având în vedere efectele drogurilor, ridica-l până la 0,012 mg / kg (sau 0,036 UI / kg), de asemenea, o dată pentru ziua. Pentru vârstnici, dozele trebuie reduse.

În cazul tulburărilor de creștere datorate eliberării inadecvate a somatotropinei, copiii trebuie administrați o dată pe zi cu 0,025-0,035 mg / kg (sau 0,07-0,1 UI / kg) sau 0,7-1 mg / m (sau 2-3 UI / m²) zi. Când obțineți efectul dorit, puteți termina terapia.

Este necesar să se înceapă tratamentul cât mai curând posibil după diagnosticare și să se efectueze până la:

• rata de creștere în timpul terapiei nu va scădea la un nivel de 2 cm / an sau mai puțin;
• nu va exista nici o închidere a zonelor de creștere a epifizei;
• o rată de creștere social acceptabilă (pentru fete este de aproximativ 155-160 cm, iar pentru băieți - aproximativ 165-170 cm) nu va fi atinsă;
• nu va atinge vârsta osoasă (pentru fete - aproximativ 14-15 ani, iar pentru băieți - aproximativ 16-17 ani).

Odată cu dezvoltarea deficienței STH în timpul copilăriei și conservarea acesteia în perioada adolescentă, este necesară continuarea terapiei până când există o dezvoltare somatică completă (masa osoasă și structura corporală).

Probleme cu creșterea sindromului Ulrich. Insuficiența renală pediatrică este un tip cronic, în care există o întârziere a creșterii.

Este necesar să se administreze medicamentul în cantitate de 0,05 mg / kg (sau 0,14 UI / kg) sau 1,4 mg / m (sau 4,3 UI / m2) o dată pe zi. Dacă dinamica de creștere a creșterii este insuficientă, poate fi necesară corectarea dimensiunii dozei.

[22], [23], [24], [25], [26]

Utilizați Rastan în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii sau alăptării (în acest caz, dacă este necesar, se aplică medicamentul, este necesară anularea alăptării pe durata tratamentului).

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• Este interzisă prescrierea medicamentelor în cazul semnelor de creștere a tumorilor. Tratamentul antitumoral trebuie încheiat înainte de utilizarea injecțiilor cu Rastan;
• Nu poate fi folosit ca stimulant al creșterii la copiii cu locurile de creștere epifizală închise ale oaselor tubulare;
• este contraindicat persoanelor care suferă de o formă activă de retinopatie diabetică (tip pre-proliferativ sau proliferativ);
• este necesar să se elimine utilizarea somatropinei pentru perioada de transplant renal la copiii cu insuficiență renală cronică;
• Nu este posibilă utilizarea somatropinei la persoanele care se află într-o stare critică care pune viața în pericol și care se dezvoltă în formă acută după operație pe peritoneu sau inima deschisă; sau datorită leziunilor multiple și a insuficienței respiratorii sub formă acută;
• Este interzisă utilizarea în cazul în care pacientul are intoleranță la substanța activă sau la alte elemente constitutive ale medicamentului.

[14], [15], [16], [17], [18]

Efecte secundare Rastan

Utilizarea soluției poate provoca următoarele reacții adverse:

• NA dureri de cap de dezvoltare de reacție, neoplaziilor în cranium (de exemplu, arahnoidendotelioma) la adulți tineri / adolescenți, copilarie a trecut curs terapeutic de eliminare a tumorilor maligne la nivelul capului prin iradiere in combinatie cu hormon de creștere, și în afară presiunii intracraniene creșterea performanțelor, sindromul de tunel carpian canal și hipestezie cu parestezie;
• structurii țesuturilor și a mușchilor și a oaselor conjunctiv: distrugerea de tip tubular al capetelor osoase, sindrom de edem, scolioza progresiva sau dislocării oaselor în capul femurului la copii, și, în plus, în comun și rigiditate musculară. De asemenea, pot apărea dureri la nivelul membrelor sau rigiditatea acestora, mialgie cu artralgie, convulsii și dureri în spate; Boala Perthes sau necroza aseptică în capul osului șoldului se dezvoltă adesea la oameni cu statură scăzută;
• reacția sistemului vascular: forma progresivă a retinopatiei diabetice;
• reacții ale sistemului endocrin: o tulburare de toleranță la glucoză (printre astfel de tulburări - hiperglicemie la repaus) și cu un grad evident de diabet zaharat. Hipotiroidismul (speciile centrale, latente centrale), diabetul zaharat de tip 2, ginecomastia și tirotoxicoza, precum și telarchele premature pot fi dezvoltate individual;
• sistem de hematopoieză și limfatici: dezvoltarea leucemiei (frecvența apariției acestei patologii este similară pentru copiii cu deficit de hormon somatropic și, de asemenea, fără aceasta); poate exista o scădere a nivelului seric al cortizolului (posibil datorită efectului somatropinei asupra transportorilor de proteine);
• reacții imune: erupții pe piele, manifestări generale de hipersensibilitate și dezvoltarea de anticorpi împotriva somatropinei;
• sistem renal și urinar: apariția infecțiilor în conducta urinară, precum și dezvoltarea hematuriei;
• Reacții gastro-intestinale: pancreatită, precum și vărsături sau greață;
• reacțiile organelor vizuale: o tulburare de vedere;
• manifestări la locul introducerii și tulburări sistemice: pentru adulți, încălcările sunt cele mai caracteristice datorită dezechilibrului fluidelor (printre care senzația de slăbiciune, puffiness periferic și trecutul piciorului). Asemenea tulburări au, de obicei, o severitate moderată sau ușoară, apar în timpul primelor luni de tratament și trec pe cont propriu sau după scăderea dozei de medicamente. Frecvența acestor reacții depinde de vârsta pacientului tratat, de mărimea dozei medicamentului și, în plus, există o posibilitate ca acesta să fie invers proporțional cu vârsta în care apare deficitul de somatotropină. La copii, asemenea complicații se dezvoltă rar;
• copiii cu sindromul Ulrich: dezvoltarea patologiilor respiratorii (otita medie, gripa, amigdalita cu sinuzita si nasofaringita) sau infectii in canalul urinar;
• Adulți cu deficiență de STH: apariția durerilor de cap, slăbiciune, dureri la nivelul spatelui sau membrelor (de asemenea, un sentiment de rigiditate) și pe lângă hipoestezie;
• expresie în regiunea de injectare (include aici modificarea volumului de tesut adipos): arsură sau durere după tratament, erupții cutanate și mâncărime, apariția de sângerare, noduli, pigmentare și fibroza inflamației.

Miozita se dezvoltă unilateral (este posibil ca aceasta să apară datorită influenței conservantului de meta-crezol, care este o componentă integrală a lui Rastan). Debutul durerii severe sau mialgiei în zona de administrare poate rezulta din miozită. Cu o astfel de încălcare, Rastan ar trebui înlocuit cu un alt medicament cu somatropină, dar în care nu există metarecone. Se efectuează o terapie ulterioară, luând în considerare raportul dintre beneficiu și risc.

Pot apărea, de asemenea, probleme cum ar fi sindromul de apnee în timpul nopții, insomnia, agravarea simptomelor existente ale psoriazisului, creșterea tensiunii arteriale și creșterea numărului de moli.

[19], [20], [21]

Supradozaj

Cu o formă acută de supradozaj, este posibil să se dezvolte hipoglicemie, care apoi se dezvoltă în hiperglicemie. Doza excesivă continuă poate provoca acromegalie sau gigantism.

[27], [28]

Interacțiuni cu alte medicamente

GKS poate inhiba efectul medicamentos al somatropinei. Dacă este necesar să efectuați HRT, trebuie să monitorizați cu atenție dozele și conformitatea - pentru a preveni riscul de apariție a insuficienței suprarenale sau a inhiba efectul stimulării creșterii.

Somatropina este un stimulant al activității hemoproteinei P450 (CYP). Din acest motiv, este capabil să scadă parametrii plasmei (și, în consecință, să slăbească eficacitatea) medicamentelor metabolizate de către hemoproteina CYP3A. Printre aceste medicamente - corticosteroizi, hormoni sexuali, anticonvulsivante și cicloserină.

Deoarece STH poate provoca rezistență la insulină, este necesară monitorizarea prezenței simptomelor diabetului la pacient sau scăderea toleranței la glucoză. De asemenea, în timpul tratamentului cu somatotropină, trebuie să monitorizați îndeaproape starea persoanelor care au deja diabet sau o toleranță scăzută la glucoză.

Utilizarea combinată împreună cu GCS pot reduce efectele somatropinei. Persoanele cu deficiență de ACTH trebuie să aibă HRT, alegând cu atenție doza GCS - pentru a evita efectele copleșitoare ale STG.

[29]

Conditii de depozitare

Rastan ar trebui să fie ținut într-un loc care este închis de lumina soarelui și inaccesibil copiilor. Nu înghețați medicamentul. Indicii de temperatură sunt în intervalul 2-8 ° С.

Termen de valabilitate

Rastan este indicat pentru utilizare în interval de 2 ani de la data eliberării medicamentului. Soluția finită poate fi păstrată timp de maxim 15 zile.

[30]