Rapimig

Rapimig este un remediu pentru migrena. Este inclusă în categoria agoniștilor selectivi ai receptorilor serotonin 5HT1. Ingredientul activ este zolmitriptan.

Indicaţii Rapimiga

Este indicat pentru a scăpa de atacurile migrene (poate fi însoțită de o aură sau se poate dezvolta fără ea).

Formularul de eliberare

Eliberarea în tablete; în primul blister pentru 2 sau 6 bucăți. În interiorul ambalajului individual - 1 blister.

Farmacodinamica

Zolmitriptan este un agonist selectiv al receptorilor vasculare serotoninergici 5-HT1B / 1D recombinanți. Are o afinitate moderată pentru receptorii serotoninei 5HT 1A, dar nici o afinitate semnificativă sau activitate conductorilor de dozare relative serotonina tipuri 5HT2 și 5HT3, precum și 5HT4. In plus, nici o activitate α1- relativă, α2- și receptorii β1-adrenergici ai histaminei H1-H2, conductori m colină și receptorii dopaminei D1-D2.

Medicamentul are proprietăți vasoconstrictoare, în principal în ceea ce privește vasele craniene, și în plus previne eliberarea de neuropeptide (inclusiv polipeptide vasoactive intestinale, care este principalul reacția reflexă purtător efector excitație) și stimulează vasodilatație, care se află la baza mecanismului de apariție a migrenei. Inhibă dezvoltarea unui atac de migrenă fără a da un efect analgezic direct.

În plus față de stoparea atacului, medicamentul slăbește vărsături împreună cu greața (în special în cazul dezvoltării atacurilor la stânga), acufophobia și fotofobia. Vizibil afectează centrele stemului cefalorahidian, care sunt legate între ele de evoluția migrenei - aceasta explică stabilitatea expunerii repetate în cazul eliminării unor serii care constau în mai multe atacuri de migrenă în curs de dezvoltare la o singură persoană.

Rapimig este foarte eficient în cazul terapiei combinate cu statusul migrenei (o serie constând din mai multe, recurente unul după celălalt, atacuri severe de migrena care durează 2-5 zile). Elimină migrenele asociate cu menstruația.

Efectul medicamentului începe cu 15-20 de minute mai târziu, ajungând la vârf la 1 oră după utilizarea comprimatului. Cel mai mare efect este obținut în cazul admiterii în timpul unui atac în curs de dezvoltare.

Farmacocinetica

După ingerare, medicamentul este bine absorbit în organele digestive. Gradul de absorbție din consum nu depinde. Nivelul mediu de biodisponibilitate absolută este de aproximativ 40%. Sinteza unei substanțe cu o proteină plasmatică este de 25%. Pentru a atinge nivelul maxim, este nevoie de o oră după ce ați luat medicamentul. Acest indicator este ținut pentru încă 4-6 ore. Medicamentul nu se acumulează în organism cu utilizare repetată.

Un proces intens de biotransformare are loc în interiorul ficatului, ca urmare a formării metabolitului N-desmetil, care are o activitate de medicament de 2-6 ori mai mare decât proprietățile materiei prime. Aproximativ 1 oră, acest element atinge 85% din nivelul maxim de concentrație.

Excreția zolmitriptanului este cauzată în principal de procesele de biotransformare intrahepatică, ca rezultat al excreției urinare a produselor de dezintegrare.

Există 3 produse principale de dezintegrare: heteroauxina (produsul principal al dezintegrării în urină și plasmă), N-oxid, precum și analogii N-desmetil. Numai produsul de degradare N-desmetilat are activitate. Valorile acestei substanțe în plasmă sunt de aproximativ 2 ori mai mici decât valorile componentei inițiale a medicamentului. Acest element poate îmbunătăți proprietățile medicinale ale zolmitriptanului.

După Ceasul interior de unică folosință mai mare de 60% din materialul excretat în urină (produs de degradare principal disimulată - IAA), și chiar și aproximativ 30% este excretat prin fecale ca element sursă. După administrarea medicamentului, clearance-ul total este de aproximativ 10 ml / minut / kg (o treime din această cifră este indicatorul clearance-ului în rinichi). Clearance-ul în rinichi este mai rapid decât rata de filtrare glomerulară, din care se poate concluziona că secreția se află în interiorul tubulilor renale.

Volumul de distribuție după injectarea IV este de 2,4 l / kg. Sinteza cu proteina plasmatică a substanței zolmitriptan, precum și produsul de dezintegrare N-desmetilat este destul de scăzută (aproximativ 25%). Valoarea medie a timpului de înjumătățire al componentei active este de 2,5-3 ore. Timpul de înjumătățire al metaboliților substanței este aproximativ același, din care se poate concluziona că excreția lor este limitată de viteza de formare.

Coeficientul de purificare a zolmitriptanului cu toate produsele sale de dezintegrare în rinichi la persoanele cu forme severe sau moderate de insuficiență renală este de 7-8 ori mai mic comparativ cu persoanele sănătoase. Nivelul AUC al materialului de pornire cu produsul activ de dezintegrare a crescut ușor (cu 16 și, respectiv, 35%), iar timpul de înjumătățire a fost prelungit cu 1 oră, ajungând la 3-3,5 ore. Aceste valori sunt observate în limitele care au fost dezvăluite în timpul testelor efectuate pe voluntari.

Dozare și administrare

Medicamentul nu poate fi utilizat pentru prevenirea convulsiilor. Este necesar să beți un comprimat cât mai repede posibil după declanșarea unui atac de migrenă, deși, în general, eficacitatea medicamentului nu depinde de momentul administrării pilulei după declanșarea unui atac.

Este permis să nu bea pilula cu apă - poate fi pusă pe limbă astfel încât să se dizolve și apoi să fie înghițită cu saliva. Această formă de medicamente este potrivită pentru cazurile în care nu există apă aproape sau trebuie evitate vărsăturile cu greață, care pot apărea în cazul înghițitului lichid.

Tabletele dizolvă rapid în interiorul cavității bucale, deși uneori poate să apară o întârziere în absorbția componentei active, ceea ce încetinește, de asemenea, debutul expunerii la medicament.

Blisterul trebuie să fie deschis prin curățarea tabletei din folie și nu prin împâslirea acesteia cu pachetul.

Pentru a opri atacul cu migrenă, trebuie să luați pilulă Rapimig cu 1 flacon (2,5 mg). În absența efectului sau a dezvoltării repetate a simptomelor în decurs de 24 de ore, se recomandă administrarea unei a doua doze.

Dacă este necesară o doză repetată, este necesar să faceți acest lucru cel puțin 2 ore după prima doză. Dacă doza de 2,5 mg nu dă un rezultat, este permisă creșterea dozei unice la 5 mg (această doză este considerată maximul permis pentru o singură doză).

O zi este permisă să nu utilizeze mai mult de 10 mg de droguri. Timp de 24 ore nu puteți lua mai mult de 2 doze de medicament.

Cu insuficiență hepatică - dacă o persoană are o formă moderată sau ușoară de tulburări hepatice funcționale, ajustați doza nu este necesară. În cazul tulburărilor severe, doza zilnică maximă este de 5 mg.

[1]

Utilizați Rapimiga în timpul sarcinii

Gravidă poate utiliza Rapimig numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru o femeie este mai mare decât posibilitatea apariției reacțiilor negative la făt.

Nu există informații privind ingestia de zolmitriptan în laptele matern, din care rezultă necesitatea de a lua medicamentul cu prudență în timpul alăptării. Este necesar să se minimizeze impactul negativ asupra copilului - să alăpteze cel puțin 24 de ore după consumul de droguri.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranța elementelor compuse ale medicamentelor;
• gradul moderat sau sever de creștere a tensiunii arteriale și, în plus, o ușoară creștere necontrolată a indicilor săi;
• prezența bolii cardiace ischemice (aceasta include un istoric al infarctului miocardic la pacient);
• varianta anginei pectorale;
• prezența unei anamneze a TIA și tulburărilor cerebrovasculare;
• scoruri mai mici de 15 ml / min;
• O combinație în combinație cu ergotamină și derivații săi și în plus cu sumatriptan și naratriptan sau cu alți agoniști ai conductorilor 5HT 1B / 1D;
• patologia în regiunea vasculară periferică;
• persoanele cu vârsta sub 18 ani, precum și persoanele de peste 65 de ani.

Efecte secundare Rapimiga

Reacțiile adverse posibile datorate utilizării medicamentelor se dezvoltă adesea sub formă ușoară și apar în decurs de 4 ore de la administrarea pilulei. Frecvența lor nu crește odată cu admiterea repetată, iar manifestările dispar spontan fără a necesita terapie suplimentară. Printre simptome:

• reacțiile sistemului cardiovascular: de multe ori există o palpitație; mai puțin frecvent dezvoltă tahicardie sau crește ușor nivelul tensiunii arteriale. Ocazional apare angina pectorală, infarct miocardic sau spasm coronarian;
• manifestări de la PNS și SNC: adesea se observă o tulburare de sensibilitate și, împreună cu aceasta, dureri de cap cu parestezii sau hiperestezii, amețeli, senzație de căldură și senzație de somnolență;
• sistemul digestiv: în principal, există vărsături sau greață, precum și uscăciunea mucoasei orale și a durerii abdominale. Ocazional se dezvoltă un atac de cord sau o ischemie (de tip intestinal sau un infarct de splină), care se manifestă sub formă de diaree cu sânge sau durere în peritoneu;
• sistemul urogenital: uneori există o poliurie sau procesul de urinare devine frecvent. În unele cazuri există urgență;
• structura mușchilor și a oaselor: deseori dezvoltă mialgie sau slăbiciune musculară;
• reacții și tulburări sistemice: astenia observată în principal, și, în plus, o senzație de presiune, durere sau greutate la nivelul gâtului cu gâtul, precum și a sternului și membrelor;
• Reacții adverse: Ocazional, pot apărea manifestări de hipersensibilitate, inclusiv simptome de anafilaxie cu edem angioneurotic și urticarie.

Simptomele individuale pot fi cauzate de migrena în sine.

Supradozaj

Manifestările unui supradozaj: cei care au luat o singură doză de LS (în cantitate de 50 mg) de voluntari au dezvoltat un efect sedativ. Pacientul trebuie monitorizat pentru supradozaj timp de cel puțin 15 ore sau până la dispariția semnelor de afectare.

Pentru a elimina tulburările, este necesară spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activ, împreună cu tratamentul simptomatic (aceasta include asigurarea permeabilității aerului în sistemul respirator și, în plus, monitorizarea CCC și menținerea funcțiilor sale). Medicamentul nu are un antidot specific.

Nu există informații privind efectul dializei peritoneale sau hemodializei asupra indiciilor de zolmitriptan din interiorul serului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Permisiunea de a utiliza medicamentul, împreună cu paracetamol și rifampicină sau cu substanțe pizotifenul sau fluoxetina, propranolol cu medicamente și metoclopramid, precum cofeina.

Conform informațiilor obținute după testele efectuate cu voluntari, nu există nicio interacțiune farmacocinetică a medicamentului cu ergotamină. Dar, astfel, ca teoretic, probabilitatea de apariție a coronarospasmului poate crește, se recomandă utilizarea Rapimig la cel puțin 24 de ore după utilizarea ergotaminei. În plus, se recomandă consumarea de ergotamine timp de cel puțin 6 ore după administrarea Rapimig.

Utilizarea moclobemidei (substanța este un inhibitor specific al elementului MAO-A) a avut loc o creștere nesemnificativă a nivelului AUC (cu 26%) al zolmitriptanului și al produsului său de degradare activă (cu un factor de 3). Din această cauză, persoanele care utilizează inhibitori MAO-A sunt sfătuiți să utilizeze zolmitriptan în doze zilnice de cel mult 5 mg. Medicamentele nu pot fi combinate dacă se administrează moclobemid în cantități mai mari de 150 mg de 2 ori pe zi.

Datorită utilizării cimetidinei (inhibitorul general al elementului P 450), timpul de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului a crescut cu 44% și nivelul ASC cu 48%. În același timp, cimetidina a dublat timpul de înjumătățire și ASC a produsului de descompunere activă N-dimetilat (183C91). Persoanele care utilizează cimetidină nu trebuie să ia mai mult de 5 mg zolmitriptan pe zi. Profilul general existent al interacțiunii medicamentoase nu permite excluderea probabilității de interacțiune a componentei active cu inhibitorii elementului CYP 1A2. Din acest motiv, în cazul combinării cu substanțe cum ar fi chinolone (de exemplu, ciprofloxacină), precum și fluvoxamină, este de asemenea necesară reducerea dozei.

Nu se produc interacțiuni farmacocinetice zolmitriptan cu fluoxetină (SSRI) și selegilină (elementul inhibitor al MAO-B). Dar, în cazul asocierii cu inhibitori selectivi ai serotoninei revers recaptării (sau noradrenalinei și serotoninei) și triptani pot dezvolta serotoninei intoxicație (aici include schimbări în starea mentală, funcția neuromusculară anormală și labilitate vegetativă). Aceste manifestări pot avea o formă gravă. În prezența fezabilității medicamentului de zolmitriptan cu medicamente sau ISRS SIZZSiN corespunzătoare pentru a efectua inspecții la un pacient este necesară (în special în ceea ce privește perioada inițială a tratamentului) prin creșterea dozei sau prin utilizarea altor medicamente serotoninergice.

Ca și alți agoniști ai conductorului 5HT 1B / 1D, zolmitriptan poate inhiba absorbția altor medicamente

[2], [3]

Conditii de depozitare

Rapimig trebuie să fie ținut într-un loc inaccesibil pentru copiii mici. În acest caz, valorile temperaturii sunt maxime de 30 ° C.

Termen de valabilitate

Rapimig poate fi utilizat în perioada de 3 ani de la data fabricării medicamentului.