Medicamente pentru terapia cu insulină

Preparatele de insulină sunt necesare pacienților cu diabet zaharat de tip 1 și pentru 40% dintre pacienții cu a doua formă a patologiei. Insulina este un hormon polipeptidic. De regulă, medicamentul se administrează subcutanat, dar în cazuri de urgență este posibilă administrarea intramusculară sau intravenoasă. Rata de absorbție a acesteia depinde direct de locul injectării, activitatea musculară, caracteristicile fluxului sanguin și tehnica de injectare.

Prin legarea la receptorii membranei celulare, hormonul începe să își exercite efectele fiziologice:

• Reducerea nivelului de glucoză din sânge.
• Activarea sintezei glicogenului.
• Suprimarea formării corpurilor cetonice.
• Inhibarea proceselor de formare a zahărului din compuși non-carbohidrați.
• Activarea formării trigliceridelor și a lipoproteinelor cu densitate mică.
• Inhibarea descompunerii grăsimilor prin formarea acizilor grași din carbohidrați.
• Stimulează producția de glicogen, care acționează ca rezervă de energie a organismului.

Medicamentele pentru terapia cu insulină sunt clasificate în funcție de originea lor:

1. 1. Animale (carne de porc) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Uman (semi-sintetic și modificat genetic) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Analogi sintetici – Lispro, Aspart, Glargin, Detemir.

Medicamentele sunt împărțite în funcție de durata de acțiune:

Insuline cu acțiune ultra-scurtă

Se absoarbe mai rapid decât alte tipuri de medicament. Începe să acționeze la 10-20 de minute după administrare, determinând o scădere a nivelului de zahăr din sânge. Efectul maxim se dezvoltă în 30-180 de minute și durează 3-5 ore.

Lizpro

Un amestec bifazic de insulină cu acțiune rapidă și suspensie de protamină cu durată medie de acțiune. Medicamentul este un analog ADN recombinant al hormonului uman, diferențiindu-se doar prin secvența inversă a reziduurilor de aminoacizi prolină și lizină. Reglează metabolismul glucozei și are efect anabolic.

Echimolar cu insulina umană. Pătrunderea în țesutul muscular accelerează conversia glucozei și a aminoacizilor în grăsimi. Începe să acționeze la 15 minute după administrare. Rata mare de absorbție permite utilizarea medicamentului imediat înainte de mese.

• Indicații pentru utilizare: diabet zaharat de tip 1, intoleranță la alte tipuri de medicamente, hiperglicemie postprandială (care nu poate fi corectată), degradare locală accelerată a hormonilor pancreatici. Diabet zaharat de tip 2, rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, boli intercurente, intervenții chirurgicale.
• Mod de administrare și dozaj: se stabilesc individual pentru fiecare pacient, în funcție de nivelul glicemiei din sânge. Medicamentul se administrează numai subcutanat. La nevoie, poate fi combinat cu medicamente cu administrare prelungită sau sulfoniluree pentru administrare orală.
• Contraindicații: intoleranță la componentele medicamentului, insulinom.
• Reacții adverse: reacții alergice, lipodistrofie, hipoglicemie, comă hipoglicemică, erori de refracție temporare.
• Supradozaj: oboseală crescută, somnolență și letargie, transpirații abundente, creșterea ritmului cardiac, tahicardie, senzație de foame, parestezii bucale, dureri de cap, vărsături și greață, iritabilitate și dispoziție depresivă. Tulburări de vedere, convulsii, comă glicemică.

Tratamentul efectelor secundare și al supradozajului constă în administrarea subcutanată, intramusculară sau intravenoasă de glucagon, administrarea intravenoasă a soluției hipertonice de dextroză. În caz de comă hipoglicemică, este indicată injectarea intravenoasă cu jet de 40 ml de soluție de dextroză 40% până la ieșirea pacientului din starea comatoasă.

Aspart

Un analog al unui hormon uman cu acțiune ultra-scurtă. Medicamentul a fost obținut prin tehnologia ADN-ului recombinant folosind tulpina Saccharomyces cerevisiae. Are efect hipoglicemiant. Începe să acționeze la 10-20 de minute după administrarea subcutanată și atinge efectul terapeutic maxim în 1-3 ore.

Se utilizează pentru diabetul zaharat de primul și al doilea tip. Aspartul se utilizează numai pentru administrare subcutanată, doza fiind determinată de un endocrinolog. Medicamentul este contraindicat în caz de hipoglicemie și hipersensibilitate la componentele sale. Nu se utilizează pentru tratamentul pacienților sub 6 ani, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

În caz de supradozaj, apar semne de hipoglicemie, convulsii și riscul de a dezvolta comă hipoglicemică. Pentru a elimina hipoglicemia ușoară și a normaliza afecțiunea, este suficient să se ia zahăr sau alimente bogate în carbohidrați ușor digerabili. În alte cazuri, este necesară administrarea intravenoasă a unei soluții de dextroză 40%.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Soluție pentru administrare subcutanată. Este un analog al insulinei umane, corespunzând acesteia ca intensitate a acțiunii. Are activitate crescută, dar o durată de acțiune mai scurtă în comparație cu hormonul uman.

• Se utilizează pentru a compensa metabolismul carbohidraților în organism cu o lipsă de insulină. Este aprobat pentru utilizare în tratamentul copiilor cu vârsta peste 6 ani. Se administrează subcutanat cu 15 minute înainte sau după mese. Doza și cursul tratamentului sunt determinate de medicul curant, individual pentru fiecare pacient.
• Contraindicații: hipersensibilitate la glulisină sau la alte componente ale medicamentului. Se utilizează cu precauție specială la femeile însărcinate și la pacienții care alăptează.
• Reacții adverse: hipoglicemie și alte tulburări metabolice, greață și vărsături, scăderea concentrației, tulburări de vedere, reacții alergice la locul injectării. În cazuri rare, se pot dezvolta dermatită alergică, senzație de apăsare în piept și reacții anafilactice.
• Supradozajul se manifestă prin simptome de hipoglicemie ușoară sau severă. În primul caz, tratamentul este indicat prin administrarea de glucoză sau produse care conțin zahăr. În al doilea caz, pacientului i se administrează glucagon sau dextroză intramuscular sau intravenos perfuzabil.

Acțiune scurtă (insulină umană simplă) – efectul terapeutic se dezvoltă în 30-50 de minute după administrare. Activitatea maximă durează 1-4 ore și durează 5-8 ore.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Inginerie genetică umană solubilă

Biosulină

Soluție injectabilă care conține insulină umană modificată genetic, glicerol, metacrezol și alte componente. Are efect hipoglicemiant de scurtă durată. La pătrunderea în organism, interacționează cu un receptor specific al membranei citoplasmatice externe a celulelor.

Promovează formarea complexului insulină-receptor. Stimulează procesele intracelulare, sinteza enzimelor cheie. Debutul acțiunii medicamentului se observă la 30 de minute după administrare, iar efectul maxim se dezvoltă în 2-4 ore, durata acțiunii fiind de 6-8 ore.

• Indicații: diabet zaharat de tip 1 și forma insulino-independentă a bolii, boli intercurente, afecțiuni care necesită decompensarea metabolismului carbohidraților.
• Mod de administrare și dozaj: subcutanat, intramuscular sau intravenos cu 30 de minute înainte de o masă cu conținut ridicat de carbohidrați. Doza zilnică este de la 0,5 la 1 UI/kg greutate corporală.
• Contraindicații: hipersensibilitate la componentele medicamentului, hipoglicemie, sarcină și alăptare.
• Reacții adverse: transpirație crescută și agitație, creșterea ritmului cardiac, tremor al extremităților, foame, parestezii în zona gurii și alte simptome hipoglicemice. Reacții locale: umflare la locul injectării, mâncărime, lipodistrofie, reacții alergice, umflare.
• Supradozaj: are simptome similare cu efectele secundare. Dacă apare o stare hipoglicemică, se recomandă alimente bogate în carbohidrați, iar în cazuri severe, introducerea unei soluții de dextroză sau glucagon.

Biosulin este disponibil în flacoane de 10 ml și cartușe de 3 ml.

[ 9 ]

Insuman

Un medicament care compensează deficitul de insulină endogenă în diabetul zaharat. Are mai multe forme care diferă prin raportul procentual dintre soluția neutră de insulină și protamină. Fiecare tip are propria farmacocinetică, adică caracteristici de distribuție în organism. Toate formele sunt caracterizate printr-un debut rapid și o durată medie de acțiune.

• Insuman Comb 15/85 – devine activ în 30-45 de minute după administrare, efectul terapeutic maxim se dezvoltă după 3-5 ore. Durata de acțiune este de 11-20 de ore.
• Insuman Comb 25/75 – începe să acționeze la 30 de minute după aplicare, efectul maxim apare după 1,5-3 ore, perioada de acțiune este de 12-18 ore.
• Insuman Comb 50/50 – acționează la 30 de minute după administrare, efectul maxim se observă după 1-1,5 ore, durata de acțiune este de 10-16 ore.

Se utilizează pentru formele de diabet zaharat dependente de insulină. Soluția se administrează subcutanat cu o oră înainte de mese. Dozajul este stabilit de medicul curant.

Reacții adverse: reacții alergice cutanate, lipodistrofie, rezistență la insulină, insuficiență renală severă, reacții hiperglicemice. Supradozajul are simptome similare, dar mai pronunțate. Contraindicații: hipersensibilitate la componentele medicamentului, comă diabetică. Disponibil sub formă de suspensie injectabilă în flacoane de câte 10 ml fiecare.

Actrapid NM

Medicament care conține insulină, cu structură monocomponentă și acțiune scurtă. Efectul terapeutic se dezvoltă la 30 de minute după administrare și atinge maximul în 2-5 ore. Efectul terapeutic durează 6-8 ore.

• Indicații de utilizare: diabet zaharat insulinodependent, tratamentul pacienților cu intoleranță la alte forme ale medicamentului, intervenții chirurgicale viitoare la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, lipodistrofie.
• Mod de administrare: dacă medicamentul este prescris în formă pură, se administrează de 3 ori pe zi subcutanat, intramuscular sau intravenos. La 30 de minute după injectare, este necesar să se mănânce. Dozajul este stabilit de un endocrinolog, individual pentru fiecare pacient.
• Reacții adverse: o scădere bruscă a glicemiei, roșeață la locul injectării și mâncărime, reacții alergice cutanate.
• Contraindicații: tumori hormonale ale pancreasului, hipoglicemie. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai cu prescripție medicală.

Actrapid NM este disponibil în fiole conținând fiecare 10 ml de substanță activă.

Semisintetic uman solubil

Brinsulrapi

Un medicament cu acțiune scurtă, devine activ în 30 de minute după administrarea subcutanată. Efectul terapeutic maxim se dezvoltă în 1-3 ore și durează aproximativ 8 ore.

• Indicații de utilizare: diabet zaharat de tip 1 și 2 la copii și adulți, rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale.
• Mod de administrare: doza hormonului pentru administrare subcutanată este stabilită de medicul curant, individual pentru fiecare pacient. Soluția se administrează imediat după ce este aspirată în seringă. Dacă doza zilnică este mai mare de 0,6 U/kg, medicamentul se împarte în două injecții și se injectează în diferite părți ale corpului.
• Reacții adverse: erupție cutanată, angioedem, șoc anafilactic, lipodistrofie, erori de refracție tranzitorii, hiperemie tisulară la locul injectării.
• Contraindicații: intoleranță individuală la componentele medicamentului, afecțiuni hipoglicemice. Tratamentul în timpul sarcinii și alăptării este posibil numai la prescripție medicală. Se utilizează cu precauție specială în caz de efort fizic sau mental crescut.

[ 10 ]

Humodar P100

Insulină semisintetică umană cu acțiune scurtă. Interacționează cu receptorii membranelor celulare citoplasmatice, formând un complex insulină-receptor care stimulează procesele intracelulare.

Normalizarea glicemiei se bazează pe creșterea transportului intracelular al acestui hormon, creșterea absorbției și asimilării de către țesuturi. Medicamentul începe să acționeze la 30 de minute după administrare și atinge efectul maxim în 1-2 ore, efectul terapeutic durează 5-7 ore.

• Indicații de utilizare: diabet zaharat de tip 1 și tip 2. Rezistență parțială sau completă la medicamentele hipoglicemiante orale, cetoacidoză diabetică, diabet gestațional, tulburări metabolice la trecerea la insulină cu acțiune prelungită.
• Mod de administrare și dozaj: medicamentul este destinat administrării subcutanate, intramusculare și intravenoase. În medie, doza este de la 0,5 la 1 UI/kg greutate corporală. Hormonul se utilizează cu 30 de minute înainte de o masă bogată în carbohidrați. Soluția administrată trebuie să fie la temperatura camerei. Dacă medicamentul este prescris în monoterapie, frecvența administrării este de 3-5 ori pe zi.
• Contraindicații: intoleranță individuală la componentele medicamentului, semne de hipoglicemie. Utilizarea în timpul sarcinii este interzisă, injecțiile în timpul alăptării sunt posibile numai la prescripție medicală.
• Reacții adverse: paloare a pielii, transpirație crescută, creșterea ritmului cardiac, tremor al extremităților, agitație, greață și vărsături, dureri de cap. Sunt posibile și reacții alergice la locul injectării.
• Supradozaj: stare hipoglicemică de severitate variabilă. Tratamentul constă în consumul de alimente bogate în zahăr sau carbohidrați. În cazurile severe, este indicată administrarea de soluție de dextroză 40% sau glucagon.

Humodar P100 este disponibil în flacoane de 10 ml și în cartușe care conțin câte 3 ml de soluție fiecare.

Berlinsulin H normal U-40

Un medicament cu efect hipoglicemiant. Se referă la medicamente cu acțiune rapidă și scurtă. Efectul terapeutic maxim se dezvoltă în 1-3 ore și durează 6-8 ore.

Se utilizează pentru tratarea tuturor formelor de diabet și a comei diabetice. Doza se stabilește individual pentru fiecare pacient. De regulă, medicamentul se administrează subcutanat cu 10-15 minute înainte de mese, de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică este de 6-20 de unități. Pentru pacienții cu sensibilitate crescută la medicament, doza este redusă, iar pentru cei cu sensibilitate scăzută - crescută.

Produsul este contraindicat în caz de intoleranță la componentele sale și semne de hipoglicemie. Reacțiile adverse se manifestă prin reacții cutanate locale, deteriorarea stării generale de bine.

Insuline cu acțiune intermediară

Se absoarbe lent și are efect terapeutic la 1-2 ore după injecția subcutanată. Efectul maxim se obține în 4-12 ore, durata de acțiune fiind de 12-24 de ore.

Izofan

Suspensie pentru administrare subcutanată. Activează sistemul fosfatidilinozitolului, modifică transportul glucozei. Crește intrarea potasiului în celulă. 1 ml de suspensie conține 40 UI de insulină umană de origine biosintetică. Se utilizează în diabetul zaharat insulinodependent, în alergiile la alte tipuri de insulină și în complicațiile vasculare severe ale diabetului.

Medicamentul se administrează subcutanat și intramuscular. Doza și frecvența injecțiilor sunt determinate de medicul curant, individual pentru fiecare pacient. Isofanul este contraindicat în stări hipoglicemice și comatoase. Reacțiile adverse includ senzație de foame, oboseală, tremor al membrelor și reacții alergice.

Monotard MS

Preparat de insulină cu acțiune medie. Conține 30% hormon amorf și 70% hormon cristalin. Ingredientul activ este suspensia de zinc a insulinei porcine monocomponente. Începe să acționeze la 2,5 ore după administrare, efectul maxim se dezvoltă după 7-15 ore și durează 24 de ore.

• Indicații de utilizare: toate formele de diabet zaharat, rezistență la agenți hipoglicemianti orali, diverse complicații ale diabetului zaharat, intervenții chirurgicale, sarcină și alăptare.
• Mod de administrare: doza este selectată de medic individual pentru fiecare pacient. Medicamentul se administrează subcutanat profund, schimbând locul injectării de fiecare dată. Dacă doza depășește 0,6 U/kg, aceasta trebuie împărțită în două injecții în locuri diferite. Pacienții care primesc mai mult de 100 de unități de medicament pe zi sunt supuși spitalizării.
• Reacții adverse: stări hipoglicemice de severitate variabilă, precomă, comă. Hiperemie la locul injectării, reacții alergice cutanate.
• Contraindicații: stări hipoglicemice și comă hipoglicemică.

Monotard MS este disponibil sub formă de suspensie injectabilă în flacoane de 10 ml.

Insulong SPP

Un agent hipoglicemiant cu acțiune medie. Este utilizat pentru tratarea diabetului zaharat de tip 1 și 2. Medicamentul este utilizat pentru injecții subcutanate în zona coapsei și este permisă administrarea medicamentului în peretele abdominal anterior, fesă și mușchiul deltoid al umărului. Doza este calculată de un endocrinolog, pe baza nivelului de glucoză din sânge al pacientului și a altor caracteristici ale corpului său.

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la componentele sale, hipoglicemie. Reacțiile adverse se manifestă prin tulburări de refracție și umflarea extremităților. În cazul tulburărilor nutriționale în timpul tratamentului sau al utilizării unei doze crescute, se poate dezvolta hipoglicemie. De asemenea, sunt posibile reacții locale după injectare: roșeață, umflare și mâncărime.

Insuline cu acțiune prelungită

Începe să acționeze la 1-6 ore după administrare. Reduce uniform nivelul glicemiei. Are un vârf de acțiune neclar și rămâne eficient timp de 24 de ore. Permite injecțiile o dată pe zi.

Lantus

Preparat hipoglicemiant de insulină, cu componenta activă glargină (analog al hormonului uman). Are solubilitate scăzută în mediu neutru. Administrat subcutanat, acidul este neutralizat și formează microprecipitate care eliberează insulină.

• Indicații de utilizare: diabet zaharat insulinodependent la adulți și copii cu vârsta peste 6 ani.
• Metodă de aplicare: acțiunea prelungită se bazează pe introducerea componentei active în țesutul adipos subcutanat. Acest efect al medicamentului permite utilizarea acestuia o dată pe zi. Doza este calculată individual pentru fiecare pacient.
• Reacții adverse: tulburări metabolice de severitate variabilă. Cel mai adesea se observă scăderea acuității vizuale, lipoatrofie, lipohipertrofie, disgeuzie, reacții alergice locale. În cazuri rare, pot apărea șoc anafilactic, mialgie, bronhospasm.
• Contraindicații: hipersensibilitate la componentele medicamentului, hipoglicemie, cetoacidoză diabetică. Medicamentul nu este recomandat pentru tratamentul femeilor însărcinate și al copiilor.
• Supradozaj: nerespectarea dozei poate duce la apariția unor forme prelungite de hipoglicemie severă, ceea ce este periculos pentru pacient. Simptomele ușoare sunt ameliorate prin administrarea de carbohidrați. În cazurile severe, este indicată administrarea intravenoasă a unei soluții concentrate de glucoză.

Lantus este disponibil sub formă de soluție injectabilă în cartușe de 3 ml.

Levemir Penfill

Un agent antidiabetic, un analog al hormonului bazal uman cu acțiune prelungită. Efectul pe termen lung se bazează pe interacțiunea moleculelor de substanță activă cu albuminele prin lanțuri de acizi grași la locul injectării. Efectul hipoglicemiant durează 24 de ore, dar poate varia în funcție de doză. Acțiunea prelungită permite utilizarea medicamentului de 1-2 ori pe zi.

• Se utilizează pentru tratarea diabetului de tip 1. Soluția se administrează subcutanat, doza fiind selectată individual pentru fiecare pacient, în funcție de nevoile organismului său și de caracteristicile bolii.
• Reacții adverse: paloarea pielii, tremor al extremităților, creșterea nervozității, anxietate, somnolență, creșterea ritmului cardiac, afectarea orientării și a vederii, parestezii. Sunt posibile și reacții locale sub formă de edem tisular, mâncărime, lipodistrofie și hiperemie a pielii. Supradozajul are simptome similare. Tratamentul constă în consumul de produse care conțin carbohidrați.
• Contraindicații: intoleranță la componentele medicamentului. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai la prescripție medicală și sub supravegherea strictă a unui endocrinolog.

Levemir Penfill este disponibil în cartușe de 3 ml (300 unități) ca soluție pentru administrare parenterală.

Tresiba FlexTouch

Un analog al hormonului uman cu acțiune ultra-lungă. Mecanismul de acțiune al medicamentului se bazează pe interacțiunea cu receptorii insulinei endogene umane. Efectul hipoglicemiant se datorează creșterii utilizării glucozei de către țesuturi după ce hormonul se leagă de receptorii celulelor adipoase și musculare.

• Medicamentul este utilizat pentru tratamentul diabetului la pacienții adulți și adolescenți, precum și la copiii cu vârsta peste 1 an. Soluția se administrează subcutanat, doza fiind calculată de medicul curant, individual pentru fiecare pacient.
• Contraindicații: intoleranță la componentele medicamentului, sarcină și alăptare.
• Reacții adverse: hipoglicemie, reacții alergice la locul injectării, lipodistrofie. Sunt posibile și tulburări ale sistemului imunitar, edeme periferice și convulsii. Supradozajul are semne similare. Pentru a elimina simptomele dureroase, se recomandă administrarea orală a produselor care conțin zahăr. Dacă hipoglicemia este severă, atunci trebuie administrată o soluție de dextroză.

Tresiba FlexTouch este disponibil sub formă de stilouri injectoare (pen-uri) pentru administrare subcutanată în concentrații de 100 și 200 U/ml.

Pe lângă grupurile de medicamente menționate mai sus, există amestecuri de insuline cu diferite durate de acțiune: aspart bifazic NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, Humalog Mix 25/50 bifazic.