Pask Sodium Salt

Pask sare de sodiu este un medicament anti-tuberculoză care are activitate bacteriostatică împotriva bacteriei Mycobacterium tuberculosis; intra subcategoria de medicamente anti-TB de rezervă.

Efectul bacteriostatic al medicamentului este asigurat de activitatea competitivă pe care o prezintă acidul aminosalicilic în raport cu vitamina B10 cu o structură similară. Această activitate se dezvoltă în timpul legării vitaminei B9, care este necesară pentru reproducerea și creșterea stabilă a micobacteriilor tuberculoase.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaţii Săruri de săruri de sodiu

Se utilizează în tratamentul complex cu stadii active de tuberculoză - în special cu tuberculoză pulmonară de natură fibro-cavernoasă (fază cronică).

[6], [7]

Formularul de eliberare

Componenta este eliberată sub formă de liofilizat pentru lichid oral - în plicuri de 12,5 g. Un ambalaj conține 25 sau 300 de plicuri.

[8], [9], [10]

Farmacodinamica

Acidul aminosalicilic înlocuiește PABA după legarea vitaminei B9, care provoacă distrugerea sintezei ADN normale cu ARN, precum și proteinele de micobacterii de tuberculoză. Pentru a înlocui PABK cu un medicament, este necesar să-l utilizați în porții mari.

Sarea de sodiu PAS nu afectează alte bacterii. Activitatea sa față de micobacteriile tuberculoase este mai scăzută în comparație cu activitatea prezentată de medicamentele din categoria principală de medicamente anti-tuberculoză. Din acest motiv, se utilizează în asociere cu alte medicamente care au un efect mai puternic.

În cazul utilizării monoterapeutice a medicamentului, micobacteriile de tuberculoză dezvoltă rapid rezistență la acestea. Cu un tratament complex, acest lucru este mult mai lent.

[11], [12], [13], [14]

Farmacocinetica

În administrarea orală, medicamentul este bine absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal. Absorbția sa este mai bună decât cea a PAS. După administrarea orală a unei doze echivalente cu 4 g PASK, valorile Cmax ale plasmei sunt de aproximativ 75 tone mg / ml și sunt notate după 30-60 de minute. Doar 15% din porțiunea aplicată este sintetizată cu proteine intraplasmatice din sânge.

Elementul care acționează la viteze mari se răspândește în interiorul țesuturilor cu fluide (printre care pleural și peritoneal, precum și synovia); performanța acestuia este aproximativ egală cu nivelul plasmei. Valorile componentei din interiorul lichidului cefalorahidian sunt scăzute și cresc numai cu inflamația mucoasei creierului. Medicamentul poate traversa placenta și poate fi excretat cu laptele matern. Aproximativ 50% din elementul activ este implicat în metabolismul intrahepatic utilizând acetilarea - ca urmare, se formează componente metabolice inactive.

Timpul de înjumătățire al medicamentelor este egal cu prima oră. În cazul tulburărilor de activitate renală, această perioadă este prelungită până la 23 de ore. Împreună cu urină, 85% din porție este excretată - prin secreția tubulilor și KF, timp de 7-10 ore. În stare neschimbată, 14-33% din medicament sunt excretați, iar alte 50% - sub formă de componente metabolice. 

[15], [16]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat exclusiv în combinație cu alte substanțe anti-TB.

Pentru a atenua efectul iritant asupra mucoasei gastrice, se recomandă utilizarea medicamentului după o masă. Pentru prepararea medicamentelor trebuie să dizolvați pulberea din pungă în apă obișnuită, amestecând (este nevoie de jumătate de pahar de lichid - 0,1 l); soluția gata trebuie să fie beată imediat.

Un adult ar trebui să consume 8-12 g de substanță pe zi. Împărțiți această porțiune ar trebui să fie 2-3 utilizare.

Persoanele cu o greutate mai mică de 50 kg și, în plus, cu o intoleranță puternică, porțiunea este redusă la 4-8 g pe zi.

Pentru copii, doza este de 0,2-0,3 g / kg pe zi; porțiunea trebuie împărțită în 2-4 utilizări. Un maxim de 12 g de medicamente sunt permise pe zi.

Persoanelor cu insuficiență renală (valorile CC - <30 ml pe minut) trebuie să li se administreze maximum 8 g de medicamente (pentru 2 utilizări).

Persoanele cu insuficiență hepatică nu trebuie să reducă doza, dar este necesar să se monitorizeze valorile muncii sale în timpul tratamentului.

[18], [19], [20], [21]

Utilizați Săruri de săruri de sodiu în timpul sarcinii

La lactație sau la sarcină, medicamentul nu poate fi utilizat.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementul medicamentos activ sau la componentele sale auxiliare;
• hepatită, insuficiență hepatică severă și ciroză hepatică;
• lipsa funcției rinichilor de natură severă;
• intensitatea intensă a miocardului ventricular stâng;
• CH în faza de decompensare;
• Myxedema sau ulcere care afectează tractul digestiv;
• amiloidoza.

Sarea de sodiu PASK conține o componentă suplimentară dietetică aspartam. Această substanță nu poate fi utilizată de persoanele cu fenilcetonurie.

Efecte secundare Săruri de săruri de sodiu

Printre efectele secundare se numără:

• tulburări la NA: amețeli, teamă, encefalopatie hepatică (aceasta include somnolență cu confuzie), parestezii, dureri de cap și, în plus, nevrită, afectează nervul optic și gustul metalului în gură;
• leziuni ale sistemului limfatic și sanguin: rareori eozinofilie, leuko- sau trombocitopenie, anemie hemolitică (la persoanele cu un element G6PD deficient), agranulocitoză și tulburare de legare a protrombinei;
• manifestări imune: ocazional semne de intoleranță (spasm bronșic, infiltrație pulmonară eozinofilă, febră și sindrom Leffler) și anafilaxie;
• întreruperea endocrină: administrarea prelungită a porțiunilor mari duce la hipotiroidism;
• probleme cu activitatea inimii: dezvoltarea pericarditei;
• simptome asociate cu funcția sistemului vascular: rareori există o creștere a valorilor tensiunii arteriale sau fluctuația acestora și vasculita;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: adesea există o slăbire sau pierderea poftei de mâncare, vărsături, simptome dispeptice, dureri la nivelul stomacului sau epigastrului, greață și, de asemenea, balonare, disconfort abdominal, stază sau diaree și modificări ale scaunului;
• afectarea ficatului și a ficatului: rareori există hepatită sau icter, precum și durere în ficat și creșterea acesteia;
• întreruperea uretrei și a rinichilor: cristalul apare singură;
• probleme cu funcția stratului subcutanat și a epidermei: uneori exantem, enanthem, dermatită (purpură sau urticarie), erupții cutanate și dermatită exfoliativă;
• tulburări ale țesuturilor conjunctive și musculo-scheletale: rar apare mialgie sau durere care afectează articulațiile;
• afecțiuni ale funcțiilor nutriționale și metabolice: hipopotasemie (apare în cazul utilizării prelungite de către persoanele cu boli cardiovasculare);
• leziuni sistemice: dureri corporale generale sau astenie;
• citirile testelor de laborator: o creștere a activității transaminazelor intrahepatice.

În cazul apariției unor astfel de fenomene negative, este necesar să se anuleze aportul de droguri pentru o perioadă scurtă de timp sau să se reducă doza.

Simptomele negative au o intensitate mai slabă dacă pacientul este alimentat în modul corect, de 3 ori pe zi.

Dacă apar simptome alergice, medicul trebuie consultat pentru a decide cu privire la posibila anulare a medicamentelor.

[17]

Supradozaj

Semne de intoxicație: diaree și vărsături cu greață; apariția posibilă a psihozei.

Sunt efectuate intervenții simptomatice. Pentru întârzierea absorbției, utilizați carbon activat; se efectuează lavaj gastric și se asigură observarea funcțiilor vitale ale corpului.

[22], [23], [24], [25],

Interacțiuni cu alte medicamente

În caz de tuberculoză, sunt utilizate mai multe medicamente cu diferite principii de influență în ceea ce privește micobacteriile de tuberculoză. Tratamentul cuprinzător inhibă dezvoltarea rezistenței micobacteriene și duce la potențarea reciprocă a efectelor medicamentelor.

Sarea de sodiu PASK inhibă apariția rezistenței la micobacterii de tuberculoză la streptomicină cu izoniazid. Atunci când este combinată cu izoniazid, crește numărul de sânge al acestuia și apare probabilitatea de anemie hemolitică.

Activitatea medicamentului este slăbită atunci când este combinată cu aminobenzoat.

Introducerea împreună cu anticoagulante potențează efectul lor, deoarece medicamentul inhibă legarea intrahepatică a protrombinei.

Uricozuricheskoe substanță probenecid întârzie excreția de medicamente cu urină, care crește valorile sale plasmatice și crește probabilitatea de toxicitate (necesită o scădere a porțiunilor).

Medicamentul poate interfera cu absorbția cianocobalaminei și poate duce la deficiența de vitamine. Prin urmare, cu astfel de combinații este necesar să se aplice forma parenterală a acestuia din urmă.

Combinarea medicamentelor cu substanțe antidiabetice potențează hipoglicemia din sânge.

Combinația dintre medicament și capreomicină sau introducerea unor porțiuni mari de medicament la vârstnici cu edem periferic și valori crescute ale tensiunii arteriale poate duce la hipopotasemie.

Medicamentul afectează absorbția și slăbește efectele eritromicinei și rifampicinei cu lincomicină.

Medicamentul reduce doza de digoxină în sânge cu 40%.

Când se utilizează hormoni tiroidieni care conțin iod și pe lângă antagoniștii lor (de asemenea, medicamentele tiroidiene) și analogii, este necesar să se ia în considerare faptul că introducerea de sare Pask Na duce la o schimbare a valorilor sângelui TSH și T4.

Clorura de amoniu crește probabilitatea cristalurii.

Utilizarea combinată cu etionamidă crește probabilitatea apariției hepatotoxicității.

Activitatea terapeutică a acidului aminosalicilic este slăbită atunci când este combinată cu difenhidramina.

Explicațiile negative ale medicamentelor și salicilaților au un caracter aditiv.

[26], [27], [28], [29], [30]

Conditii de depozitare

Pasul de sare de sodiu trebuie depozitat într-un loc închis pentru copii. Valorile temperaturii nu sunt mai mari de 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Termen de valabilitate

Pask sodium poate fi utilizat timp de 36 de luni de la fabricarea substanței terapeutice.

[36], [37], [38], [39], [40]

Cerere pentru copii

Datele privind limitele utilizării medicamentelor în pediatrie nu sunt disponibile.

[41], [42], [43],

Analogi

Analogii de medicamente sunt mijloacele Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri cu Ethambutol și Isoniazid cu Terizidonă.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],