Panum

Panum este un medicament utilizat pentru tratarea ulcerelor sau a refluxului gastroesofagian.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Panuma

Se utilizează la adulți pentru tratarea patologiilor ulcerative care se dezvoltă în tractul gastrointestinal, gastrinoamelor și altor afecțiuni patogene în care secreția gastrică crește, precum și pentru distrugerea microbului Helicobacter pylori care apare pe fondul ulcerelor din interiorul tractului gastrointestinal (în combinație cu antibiotice selectate). De asemenea, este prescris adolescenților de la 12 ani - ca mijloc de eliminare a esofagitei de reflux.

[ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de comprimate, în cantitate de 10 bucăți în interiorul unui blister. Într-un ambalaj - 1 sau 2 blistere.

Farmacodinamica

Pantoprazolul este o componentă care înlocuiește benzimidazolul, o substanță ce încetinește procesul de secreție a acidului clorhidric prin blocarea specifică a activității pompelor de protoni din zona glandulocitelor parietale.

Conversia pantoprazolului în forma sa activă are loc în mediul acid al glandulocitelor parietale, unde enzima H ⁺ -K ⁺ -ATPază este inhibată (blocând etapa finală a producției de acid clorhidric). Gradul de inhibare este determinat de doză și este legat de secreția acidă stimulată, precum și de cea bazală.

De obicei, simptomele bolii se atenuează după 2 săptămâni de tratament. Utilizarea pantoprazolului, la fel ca și alte medicamente care încetinesc activitatea pompei de protoni și a conductorilor de tip H2, ajută la reducerea pH-ului gastric, ceea ce duce la o creștere a secreției de gastrină (aceste valori sunt proporționale cu scăderea acidității). Creșterea secreției de gastrină este reversibilă.

Deoarece pantoprazolul sintetizează enzima distal față de conductorul celular, această substanță poate încetini secreția de acid clorhidric indiferent de stimularea efectuată de alte componente (histamină cu acetilcolină și gastrină). Gradul de acțiune al medicamentului este similar în cazul administrării intravenoase și a administrării orale.

Administrarea de pantoprazol crește nivelurile de gastrină à jeun. În timpul utilizării pe termen scurt, acestea rămân de obicei în limitele normale, dar în cazul terapiei medicamentoase pe termen lung, nivelul gastrinei crește adesea de 2 ori. Însă creșterile excesive ale valorilor sunt observate doar ocazional. Prin urmare, o creștere ușoară sau moderată a dimensiunii anumitor celule endocrine situate în interiorul stomacului se poate dezvolta extrem de rar în timpul unui tratament lung. Cu toate acestea, rezultatele testelor actuale arată că nu a fost observată formarea de celule care sunt precursori ai neoplasmelor neuroendocrine (formă atipică de hiperplazie) sau ai neoplasmelor gastrice neuroendocrine la om.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Medicamentul se absoarbe rapid, atingând valori plasmatice maxime după o singură doză de 40 mg de substanță. În medie, la 2,5 ore după utilizare, se observă Cmax serică, care este de aproximativ 2-3 μg/ml. Aceste valori rămân stabile după utilizarea repetată a medicamentului. Farmacocinetica medicamentului rămâne neschimbată atât în cazul utilizării unice, cât și în cazul utilizării repetate. În intervalul de 10-80 mg din dozele utilizate, farmacocinetica plasmatică a medicamentului rămâne liniară atât după injectarea intravenoasă, cât și după administrarea orală.

S-a demonstrat că Panum are o biodisponibilitate de aproximativ 77%. Administrarea sa cu alimente nu afectează ASC sau Cmax serică și, prin urmare, nu afectează biodisponibilitatea. Administrarea sa cu alimente doar crește variabilitatea fazei latente.

Distribuție.

Sinteza proteinelor substanței în plasma sanguină atinge 98%. Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 l/kg.

Procese metabolice.

Aproape tot pantoprazolul este metabolizat hepatic. Calea principală a acestui proces este demetilarea cu participarea componentei CYP2C19, urmată de conjugarea cu sulf. Alte căi implică oxidarea cu participarea substanței CYP3A4.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire terminal este de aproximativ 1 oră, iar rata de clearance este de aproximativ 0,1 l/h/kg. Au fost raportate mai multe cazuri de excreție întârziată. Datorită formei specifice de sinteză a ingredientului activ cu pompa de protoni a glandulocitelor parietale, timpul de înjumătățire nu se corelează cu o perioadă de acțiune semnificativ mai lungă (încetinirea proceselor de secreție acidă).

Majoritatea produșilor de descompunere ai medicamentului sunt excretați în urină (aproximativ 80%), iar restul în fecale. Principalul metabolit din urină și serul sanguin este elementul desmetilpantoprazol, care a suferit o conjugare cu sulfat. Timpul de înjumătățire al acestui element este de aproximativ 1,5 ore, ceea ce este puțin mai lung decât timpul de înjumătățire al pantoprazolului.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Comprimatele Panum enteric trebuie înghițite întregi cu apă (nu zdrobite sau mestecate), cu 1 oră înainte de mese.

Dozele în timpul terapiei pentru esofagita de reflux.

Este necesar să se ia 1 comprimat de 40 mg pe zi. Uneori este permisă dublarea dozei (luarea a 2 comprimate de 40 mg), mai ales dacă nu există un rezultat pozitiv după administrarea altor medicamente.

Pentru a elimina tulburarea, este de obicei necesară o lună. Dacă rezultatul dorit nu este obținut după acest timp, vindecarea ar trebui așteptată în luna următoare.

Porții pentru eradicarea Helicobacter pylori (împreună cu 2 antibiotice).

Persoanele cu ulcer peptic în tractul gastrointestinal, precum și un rezultat pozitiv al testului pentru Helicobacter pylori, trebuie să îl eradicheze prin intermediul unui tratament complex. În acest caz, este necesar să se țină cont de informațiile locale privind rezistența bacteriană, precum și de recomandările naționale pentru numirea și utilizarea medicamentelor antibacteriene adecvate. Având în vedere sensibilitatea organismelor patogene, următoarele combinații de medicamente pot fi utilizate pentru a distruge elementul H.pylori la un adult:

• administrarea a 1 comprimat de 40 mg de două ori pe zi în combinație cu amoxicilină (1 g de medicament de două ori pe zi) sau claritromicină (0,5 g de medicament de două ori pe zi);
• administrarea a 1 comprimat de Panum (40 mg) de 2 ori pe zi împreună cu metronidazol (0,4-0,5 g) sau tinidazol (0,5 g) de două ori pe zi sau cu claritromicină (0,25-0,5 g de medicament) de două ori pe zi;
• administrarea a 1 comprimat de medicament (40 mg) de 2 ori pe zi împreună cu amoxicilină (1 g de medicament) de două ori pe zi sau metronidazol (0,4-0,5 g) sau tinidazol (0,5 g) de două ori pe zi.

În timpul tratamentului combinat care vizează distrugerea H.pylori, al doilea comprimat de Panum trebuie administrat seara, înainte de cină (aproximativ 60 de minute). Terapia durează o săptămână și poate fi prelungită cu încă 7 zile, dacă este necesar. În general, durata tratamentului nu poate depăși 14 zile.

Dacă este necesar să se continue utilizarea pantoprazolului pentru vindecarea leziunilor ulcerative, este necesar să se ia în considerare schemele de dozare recomandate pentru tratamentul ulcerelor din tractul gastrointestinal. În absența indicațiilor pentru tratament complex (de exemplu, la persoanele cu un rezultat negativ al testului pentru Helicobacter pylori), este necesară utilizarea monoterapiei cu Panum în următoarele doze:

• pentru tratamentul ulcerului gastric - 1 comprimat pe zi. Uneori, mărimea porției poate fi dublată (până la 2 comprimate), mai ales dacă utilizarea altor medicamente nu dă rezultate. Pentru a elimina patologia ulcerului din stomac, este de obicei suficientă o lună. Rareori, vindecarea se observă doar în următoarea lună;
• În cazul tratamentului ulcerelor intestinale - luați 1 comprimat pe zi. De asemenea, este posibilă dublarea dozei - până la 2 comprimate. Ulcerele intestinale sunt de obicei eliminate în 14 zile. Rareori, acest lucru poate necesita încă 2 săptămâni.

Doze pentru tratamentul gastrinomului și al altor afecțiuni dureroase care cresc funcția secretorie a stomacului.

În tratamentul pe termen lung pentru gastrinom și alte afecțiuni cu secreție crescută, trebuie administrată inițial o doză de 80 mg/zi (2 comprimate). Dacă este necesar, doza poate fi crescută sau redusă treptat în funcție de valorile pH-ului gastric. Dozele zilnice care depășesc 2 comprimate (doza de 80 mg) trebuie împărțite în 2 doze separate. Doza poate fi crescută temporar la valori care depășesc 160 mg, dar o astfel de cură trebuie să dureze doar atât timp cât este necesar pentru a controla în mod adecvat nivelul pH-ului.

La eliminarea gastrinomului, durata adecvată a cursului terapeutic este determinată de tabloul clinic și este prescrisă individual.

Pentru afecțiuni hepatice.

Este interzisă administrarea a mai mult de 1 comprimat de 20 mg pe zi (în cazul unei forme ușoare de patologie). Persoanelor cu forme moderate sau severe ale bolii le este interzisă utilizarea medicamentului pentru distrugerea microbului Helicobacter pylori (terapie complexă).

Utilizați Panuma în timpul sarcinii

Există doar informații limitate despre utilizarea Panum la femeile însărcinate. Nu există informații despre riscul potențial de complicații la om. Este interzisă prescrierea medicamentului în această perioadă (cu excepția cazurilor extreme).

Există informații conform cărora medicamentul se excretă în laptele matern. Decizia de a refuza alăptarea sau de a anula administrarea medicamentului trebuie luată de medicul curant, ținând cont de beneficiul terapiei pentru mamă și de gradul de risc pentru sugar.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței la pantoprazol, derivați de benzimidazol sau alte componente ale medicamentului;
• Este interzisă prescrierea copiilor sub 12 ani, deoarece informațiile despre severitatea efectului și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți sunt limitate;
• Persoanele cu disfuncție renală nu au voie să utilizeze medicamentul pentru distrugerea Helicobacter pylori (terapie complexă), deoarece nu există informații despre siguranța utilizării sale, precum și despre eficacitatea acesteia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Panuma

Utilizarea medicamentelor poate duce la apariția anumitor efecte secundare:

• disfuncție a fluxului sanguin sistemic împreună cu limfa: leucopenie, trombocitopenie sau pancitopenie, precum și agranulocitoză;
• tulburări imune: manifestări de hipersensibilitate (aceasta include anafilaxia și alte tulburări anafilactice);
• tulburări metabolice: apariția hiperlipidemiei, precum și o creștere a nivelului lipidelor (colesterol cu trigliceride), modificări ale greutății, hipokaliemie cu hiponatremie, precum și hipocalcemie și hipomagneziemie;
• tulburări mintale: probleme de somn, depresie (și în stadiul acut), senzație de dezorientare (și în stadiul acut), halucinații. Se poate observa și confuzie (în special la persoanele cu tendință de a dezvolta astfel de tulburări; în plus, în prezența acestor simptome, acestea se agravează);
• manifestări în sistemul nervos: dezvoltarea de dureri de cap, parestezii, amețeli, precum și probleme cu percepția gustului;
• reacții vizuale: vedere încețoșată sau afectată;
• disfuncție gastrointestinală: apariția grețurilor, flatulenței, diareei, vărsăturilor și, odată cu acestea, uscăciunea mucoasei bucale, constipația, disconfortul abdominal sau durerea în această zonă;
• manifestări din sistemul hepatobiliar: creșterea valorilor enzimelor hepatice (GGT cu transaminaze) și a bilirubinei, precum și dezvoltarea insuficienței hepatice sau a icterului și afectarea hepatocitelor;
• leziuni care afectează stratul subcutanat și suprafața pielii: mâncărime cu erupții cutanate, edem Quincke, urticarie, TEN, sindrom Stevens-Johnson, fotosensibilitate și eritem multiform;
• reacții ale musculaturii și sistemului osos: dezvoltarea mialgiei, spasmelor musculare sau artralgiilor și, odată cu acestea, fracturi ale încheieturilor mâinilor, șoldurilor sau coloanei vertebrale;
• disfuncție urinară: nefrită tubulointerstițială (care poate duce ulterior la insuficiență renală);
• tulburări în funcționarea organelor de reproducere: dezvoltarea ginecomastiei;
• manifestări sistemice: senzație de rău sau oboseală, creșterea temperaturii, dezvoltarea asteniei sau a edemului periferic.

[ 21 ], [ 22 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul medicamentului asupra ratelor de absorbție ale altor medicamente.

Panum este capabil să slăbească absorbția medicamentelor ale căror limite de biodisponibilitate sunt determinate de valorile pH-ului gastric (această listă include anumite substanțe antifungice - printre care itraconazolul și, de asemenea, ketoconazolul cu posaconazol; precum și alte medicamente, de exemplu, erlotinibul).

Tratamente pentru HIV (cum ar fi atazanavir).

Când se combină inhibitorii pompei de protoni cu atazanavir și alte medicamente anti-HIV a căror absorbție este determinată de pH-ul gastric, poate exista o scădere semnificativă a biodisponibilității acestora din urmă, precum și a eficacității lor. Prin urmare, utilizarea combinată a acestor medicamente este interzisă.

Anticoagulante cu acțiune indirectă (cum ar fi warfarina sau fenprocumonul).

Deși în timpul studiilor clinice nu s-au observat interacțiuni între Panum și warfarină sau fenprocumonă administrate în combinație, în studiile post-marketing au fost observate modificări ale valorilor INR. Prin urmare, persoanele care iau medicamente precum warfarina sau fenprocumonă pentru tratament trebuie să își monitorizeze periodic valorile INR/PT după începerea și oprirea tratamentului cu pantoprazol, precum și în caz de utilizare neregulată.

Metotrexat.

Există dovezi că utilizarea metotrexatului în doze mari (de exemplu, 0,3 g) în combinație cu substanțe care încetinesc activitatea pompei de protoni crește valorile metotrexatului în sânge la anumite grupuri de pacienți. Persoanele care iau metotrexat în doze mari (de exemplu, în tratamentul psoriazisului sau cancerului) trebuie să întrerupă temporar administrarea Panum.

[ 23 ]

Conditii de depozitare

Panum trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă admisă nu trebuie să depășească 30°C.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Panum este un remediu destul de eficient pentru tratarea gastritei. Recenziile indică faptul că, pentru a obține rezultate, medicamentul trebuie administrat numai cu prescripție medicală; autoadministrarea este strict interzisă. Printre avantaje, nu există contraindicații speciale, precum și o probabilitate scăzută de supradozaj. Dezavantajul este considerat a fi prețul destul de ridicat al medicamentului, deși eficacitatea sa justifică acest cost.

[ 24 ]

Termen de valabilitate

Panum poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.