Pantokar

Pantokar este un medicament utilizat pentru terapia patologiilor dependente de acid. Face parte din grupul de medicamente care încetinesc activitatea pompei de protoni.

Indicaţii Pantokara

Se utilizează pentru a elimina următoarele încălcări:

• stadii moderate și severe de esofagită de reflux;
• distrugerea bacteriei H. pylori la persoanele cu ulcer peptic cauzat de această bacterie (în combinație cu un anumit tip de antibiotic);
• ulcer peptic în tractul gastro-intestinal;
• gastrinom și alte afecțiuni patologice care duc la hipersecreție.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de comprimate enterice a câte 40 mg, câte 10 bucăți per blister. Pachetul conține 3 blistere.

Farmacodinamica

Componentul pantoprazol este principalul element medicinal activ al Pantokar. Acesta inhibă procesul de secreție a acidului clorhidric. Acest lucru se întâmplă prin implementarea unui efect specific asupra glandulocitelor parietale (mai precis, asupra pompei de protoni).

Pantoprazolul este transformat în componenta activă într-un mediu acid. În glandulocitele parietale gastrice, inhibă etapa finală de formare a acidului clorhidric (H ⁺ /K ⁺ -ATPaza), indiferent de originea substanței stimulatoare care stimulează formarea acestuia. Gradul de inhibare este determinat de doză. De asemenea, medicamentul inhibă secreția stimulată și bazală de suc gastric.

Terapia cu Pantokar reduce pH-ul gastric, determinând proporțional o creștere a secreției de gastrină. Medicamentul are efect antibacterian asupra Helicobacter pylori și susține manifestările proprietăților anti-Helicobacter ale altor medicamente.

Efectul farmacologic după o singură utilizare a medicamentului începe rapid și durează 24 de ore. Medicamentul promovează ameliorarea rapidă a simptomelor patologice și vindecarea ulcerelor intestinale.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Pantoprazolul se absoarbe rapid. Concentrațiile plasmatice maxime se observă după o singură doză de 40 mg. După 2,5 ore de utilizare, se observă, în medie, concentrații serice maxime de aproximativ 2-3 mcg/ml, iar această valoare rămâne aceeași după utilizări repetate. Proprietățile medicinale ale comprimatelor individuale și multiple rămân aceleași.

La doze cuprinse între 10-80 mg, proprietățile farmacocinetice ale medicamentului în plasmă rămân liniare atât în cazul administrării orale, cât și al injectării intravenoase. S-a constatat că indicele de biodisponibilitate al comprimatelor este de aproximativ 77%.

Când este administrat împreună cu alimente, nu se observă nicio modificare a ASC sau a valorilor serice maxime, prin urmare, indicele de biodisponibilitate nu se modifică. Când este administrat împreună cu alimente, crește doar variabilitatea fazei latente.

Distribuție.

Sinteza proteinelor pantoprazolului în plasmă este de aproximativ 98%. Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 l/kg.

Metabolism.

Componenta activă este supusă unui metabolism hepatic aproape complet. Calea sa principală este procesul de demetilare care implică elementul CYP2C19. Apoi are loc conjugarea sulfului. O altă cale este procesul de oxidare care implică componenta CYP3A4.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 1 oră, cu o rată de clearance de 0,1 l/h/kg. Au fost raportate mai multe cazuri de excreție întârziată. Datorită procesului specific de sinteză a pantoprazolului cu pompa de protoni situată în glandulocitele parietale, timpul de înjumătățire plasmatică nu se corelează cu o durată mai lungă de acțiune (încetinirea secreției de acid).

Majoritatea produșilor de descompunere ai substanței active sunt excretați în urină (aproximativ 80%), iar restul în materiile fecale. Principalul metabolit atât în ser, cât și în urină este componentul dismetilpantoprazol, care a fost conjugat cu sulfat.

Timpul de înjumătățire plasmatică al desmetilpantoprazolului (aproximativ 1,5 ore) este doar puțin mai lung decât timpul de înjumătățire plasmatică al pantoprazolului.

Dozare și administrare

Medicamentul este destinat administrării orale - comprimatul nu trebuie mestecat, ci înghițit întreg cu apă.

Pentru a trata ulcerele intestinale sau stomacale și refluxul gastroesofagian, adulții trebuie să ia 40 mg de medicament de două ori pe zi.

Cursul terapiei pentru ulcerul peptic al stomacului este de 0,5-1,5 luni; pentru un ulcer intestinal similar - 0,5-1 lună; pentru GERD - 1-2 luni.

Când se efectuează tratamentul de întreținere pentru reflux gastroesofagian (GERD), este necesar să se ia 40 mg de medicament o dată pe zi, timp de 1 an.

În timpul tratamentului gastritei hiperacide cronice exacerbate sau al dispepsiei non-ulceroase, trebuie administrate 40-80 mg de medicament pe zi, timp de 2-3 săptămâni.

În tratamentul gastrinomului, doza inițială a medicamentului este de 3 comprimate pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută. În general, dozele sunt selectate individual pentru fiecare persoană.

[ 1 ]

Utilizați Pantokara în timpul sarcinii

Pantokar poate fi prescris femeilor însărcinate și care alăptează numai în cazurile în care probabilitatea beneficiului pentru femeie este mai mare decât riscul de complicații la făt/copil.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate la pantoprazol sau la alte componente ale medicamentului;
• tratament complex pentru distrugerea bacteriei H. pylori la persoanele cu insuficiență renală moderată sau severă;
• utilizarea în combinație cu atazanavir,
• copii sub 12 ani.

Efecte secundare Pantokara

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția unor efecte secundare:

• dezvoltarea leucopeniei sau trombocitopeniei;
• durere epigastrică, constipație, diaree sau balonare;
• greață sau vărsături;
• uscăciunea mucoasei orale;
• edem de natură periferică;
• creșterea nivelului enzimelor hepatice, creșterea temperaturii, patologie hepatocelulară severă, care ulterior evoluează spre icter;
• manifestări anafilactice, inclusiv anafilaxie;
• semne de alergie (erupții cutanate și mâncărime);
• mialgie sau artralgie, eritem multiform, TEN, urticarie, edem Quincke și fotosensibilitate;
• tulburări de vedere, amețeli sau dureri de cap;
• nefrită tubulointerstițială;
• apariția halucinațiilor, senzația de anxietate sau dezorientare, dezvoltarea depresiei.

Supradozaj

În timpul intoxicației, pacientul dezvoltă o senzație de slăbiciune sau somnolență, vărsături, amețeli și diaree.

Pentru a elimina tulburările, este necesar să se efectueze lavaj gastric, precum și să se administreze pacientului o cantitate mare de lichide și să se mențină echilibrul dintre apă și electroliți în organism.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul medicamentului asupra gradului de absorbție al altor medicamente.

Pantoprazolul poate reduce absorbția medicamentelor a căror biodisponibilitate este determinată de pH-ul gastric (această listă include anumite medicamente antifungice - itraconazol cu ketoconazol, precum și posaconazol sau alte medicamente precum erlotinib).

Medicamente utilizate pentru tratamentul HIV (cum ar fi atazanavirul).

Combinația de Pantocar cu atazanavir și alte medicamente anti-HIV, al căror grad de absorbție este determinat de nivelul pH-ului gastric, poate provoca o scădere semnificativă a biodisponibilității acestora și, în plus, poate afecta expresia proprietăților lor. Din acest motiv, este interzisă combinarea acestor medicamente în tratament.

Asocierea cu anticoagulante indirecte (cum ar fi warfarina cu fenprocumonă).

În ciuda absenței interacțiunilor medicamentoase la combinarea medicamentului cu warfarină sau fenprocumonă în timpul studiilor clinice, în studiile post-marketing au fost observate modificări ale valorilor INR. Prin urmare, persoanele care utilizează medicamente din categoria menționată mai sus trebuie să monitorizeze nivelul INR/PV de la începutul terapiei, după finalizarea acesteia sau în cazul utilizării intermitente de pantoprazol.

Metotrexat.

Există informații despre utilizarea combinată de metotrexat în doze mari (de exemplu, 0,3 g) cu Pantokar. În acest caz, unii pacienți au prezentat o creștere a nivelului de metotrexat în sânge. Persoanele care utilizează metotrexat în doze mari (de exemplu, în tratamentul psoriazisului sau cancerului) trebuie să întrerupă temporar utilizarea pantoprazolului.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Pantokar trebuie păstrat într-un loc unde nu pătrunde umezeala. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Pantokar poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.