Orlistat

Orlistat este un medicament prescris pentru obezitate.

Efectul terapeutic se dezvoltă prin formarea sintezei covalente a reziduului de serină și a lipazelor pancreatice și gastrice din interiorul tractului gastro-intestinal. [1]

Ca urmare a acestei acțiuni, enzima își pierde capacitatea de a descompune grăsimile comestibile, sub formă de trigliceride, în acizi grași liberi absorbabili, precum și monogliceride. Acest lucru duce la o scădere a numărului de calorii care intră în organism, ceea ce determină o scădere a greutății pacientului. [2]

Indicaţii Orlistat

Este utilizat pentru supraponderalitate sau obezitate - în combinație cu un regim dietetic cu conținut scăzut de calorii.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face în capsule - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare, 2 plăci în cutie.

Farmacodinamica

După 24-40 de ore, există o creștere a indicatorilor de grăsime din fecale. După oprirea aportului de Orlistat, nivelul de grăsime revine la nivelul inițial după 48-72 de ore. [3]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul aproape că nu este absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal. Introducerea unei singure porții de 0,36 g nu relevă parametrii intraplasmici ai elementului activ, din care se poate concluziona că aceștia sunt mai mici de 5 ng / ml.

Volumul de distribuție nu este, de asemenea, determinat din cauza absorbției globale extrem de slabe a medicamentului. Sinteza intraplasmică a proteinelor in vitro este de 99%. Volumele minime de orlistat trec în interiorul eritrocitelor.

42% din volumul absorbit de orlistat suferă procese metabolice. În acest caz, se formează 2 componente metabolice, care au un indice scăzut în interiorul plasmei (nivelul mediu este de 25 ng / ml, precum și 108 ng / ml) și un efect inhibitor extrem de slab față de lipază. În acest sens, se crede că nu au activitate terapeutică.

97% din substanță este excretată în fecale (83% dintre acestea se află într-o stare neschimbată). Un maxim de 2% din medicament este excretat în urină. Timpul de înjumătățire al unui medicament (cu fecale și urină) este de 3-5 zile. Componentele metabolice ale Orlistat și elementul său activ nemodificat pot fi excretate în bilă.

Dozare și administrare

 

Este necesar să utilizați 1 capsulă (0,12 g) de 3 ori pe zi, împreună cu masa sau pentru maximum 60 de minute după aceea. Când săriți alimente sau luați alimente cu conținut scăzut de grăsimi, este permis să nu luați Orlistat. Durata terapiei este selectată de medicul curant, luând în considerare sensibilitatea personală și severitatea efectului medicamentos furnizat.

O creștere a dozei peste standard nu duce la potențarea efectului medicamentului.

• Cerere pentru copii

Nu există date privind siguranța utilizării Orlistat în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

 

Utilizați Orlistat în timpul sarcinii

Medicamentul nu este utilizat în timpul sarcinii, deoarece nu există informații cu privire la siguranța utilizării acestuia.

Nu au fost efectuate studii privind posibilitatea excreției medicamentelor cu laptele matern, motiv pentru care nu este prescris pentru alăptare.

Contraindicații

Contraindicat în cazurile de colestază cronică sau malabsorbție.

Efecte secundare Orlistat

Tulburări asociate cu funcția tractului gastro-intestinal: formarea gazelor, descărcarea din rect (forma uleioasă), steatoreea, urgența de a defeca, incontinența fecală și frecvența crescută a proceselor de golire (de obicei, astfel de simptome se dezvoltă temporar în primele 3 luni de terapie). Ocazional, există disconfort sau durere în rect sau abdomen, scaune libere și balonare.

Semne de alergii: mâncărime, simptome anafilactice, erupție epidermică și edem Quincke.

Supradozaj

Nu există informații despre otrăvirea cu droguri. În timpul testelor clinice, utilizarea unei porțiuni de 1 ori de 0,8 g sau administrarea multiplă de 0,4 g de 3 ori pe zi pentru o perioadă de 15 zile nu a cauzat dezvoltarea simptomelor secundare semnificative.

În caz de intoxicație severă, pacientul trebuie ținut sub supraveghere medicală timp de 24 de ore.

Interacțiuni cu alte medicamente

Introducerea împreună cu medicamentul duce la o slăbire a absorbției vitaminelor liposolubile.

Conditii de depozitare

Orlistat trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, închis de pătrunderea copiilor. Valorile temperaturii - nu mai mult de 250C.

Termen de valabilitate

Orlistat poate fi utilizat pentru un termen de 4 ani din momentul în care agentul terapeutic a fost comercializat.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Xenical, Orlip și Xenistat cu Orlikel.