Olimestra

Olimeterii reprezintă un mijloc de blocare a receptorilor substanței angiotensină II.

Indicaţii Olimestra

Se utilizează la un nivel crescut al tensiunii arteriale de tipul esențial.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc în comprimate cu un volum de 10 sau 20 mg. În interiorul celulei blister există 14 astfel de tablete. Într-un ambalaj - 2 sau 4 plăci cu blistere. De asemenea, în interiorul blisterului se pot obține 15 comprimate, câte 2 sau 4 blistere pe ambalaj.

Este, de asemenea, produs în tablete cu un volum de 40 mg, într-o cantitate de 7 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. Ambalajul conține 4 sau 8 blistere. De asemenea, în interiorul celulei blister sunt produse 10 comprimate, 3 sau 6 blistere în interiorul ambalajului.

[1], [2]

Farmacodinamica

Olmesartan medoxomil - este un antagonist puternic și selectiv al conductoarelor de angiotensina activ 2 (Forma AT1), care este administrat pe cale orala. Poate că această componentă retardati orice influență a angiotensinei 2, care acționează ca un receptor AT1 mediator, indiferent de sursă, și calea 2. Legarea AT1 ai angiotensinei conductorilor antagonism angiotensinei 2 Selective determină o creștere a valorilor activității reninei plasmatice, precum și indicatori ai angiotensinei 1 și 2, și în plus acest lucru reduce ușor nivelul plasmatic al aldosteronului.

Angiotensina 2 este principalul hormon vasoactiv al reninei-angiotensinei. Este un participant important în procesele patofiziologice care apar la un nivel ridicat al tensiunii arteriale, cauzate de acțiunea receptorilor AT1.

Cu tensiunea arterială crescută, medicamentul contribuie la o scădere pe termen lung a acestor valori (eficacitatea depinde de mărimea porției medicamentului). Informații privind scăderea patologică a nivelului tensiunii arteriale după utilizarea primei doze de medicament acolo. Nu există, de asemenea, informații privind dezvoltarea tahifilaxiei după tratamentul prelungit sau sindromul de întrerupere datorat retragerii medicamentelor.

O singură doză de medicament pentru o zi asigură o reducere ușoară și eficientă a tensiunii arteriale, care continuă timp de 24 de ore. O singură doză demonstrează o scădere a nivelului tensiunii arteriale, similară cu cea care apare atunci când utilizați o doză zilnică totală de 2 doze.

După o terapie prelungită, nivelul tensiunii arteriale a scăzut cât mai mult posibil după 8 săptămâni de la începerea tratamentului, dar cea mai mare parte a efectului hipotensiv a fost observată după 2 săptămâni de curs. Când se utilizează în asociere cu hidroclorotiazidă, există o scădere suplimentară a valorilor tensiunii arteriale, iar metoda comună este tolerată fără complicații.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție.

Olimestra este un promedicament care se transformă repede într-un produs de degradare activ al medicamentului cu olmesartan. Aceasta se întâmplă cu participarea sângelui intra-portal și a esterazelor mucoase intestinale în procesul de absorbție a medicamentelor din tractul gastrointestinal.

În interiorul produselor de plasmă sau excreție, nu a existat nicio substanță activă nedizolvată sau compus lateral nemodificat din categoria medoxomil. Indicele mediu de biodisponibilitate absolut al metabolitului olmesartan din pilula de droguri este de 25,6%.

Valorile medii ale vârfului componentei active din plasmă sunt observate după 2 ore după consumarea medicamentului. Valorile plasmatice cresc aproape liniar, cu o creștere a dozei orale unice la 80 mg.

Alimentele aproape nu afectează nivelul de biodisponibilitate a metabolitului, ceea ce vă permite să luați medicamentul indiferent de consumul acestuia.

Sinteza proteinelor componentei active în plasmă este de 99,7%, dar potențialul de tratament semnificativ pentru schimbarea nivelului de legare a proteinelor în timpul interacțiunii medicamentoase cu alte medicamente care au o rată ridicată de sinteză a proteinelor rămâne scăzută (dovada este lipsa unei interacțiuni semnificative de droguri Olimeteri cu warfarină, precum și medoxomil). Sinteza olmesartanului cu celulele sanguine este destul de slabă. Valoarea medie a volumului de distribuție pentru injecția IV este, de asemenea, destul de scăzută - în intervalul de 16-29 litri.

Procesele metabolice și excreția.

Nivelul total al clearance-ului plasmatic este de 1,3 l / h (19%). Este destul de lent în comparație cu valorile fluxului sanguin hepatic (aproximativ 90 l / h).

Când porțiuni de unică 14C marcată de substanță activă, 10-16% componenta radioactivă a intrat excretat în urină (mai - în timpul celor 24 de ore de la ingestie), iar restul vosstanovlonnogo element radioactiv excretat prin fecale.

Având în vedere disponibilitatea pieselor sistemice constituind 25,6% se poate deduce că olmesartan după absorbție și excretat prin rinichi (aproximativ 40%), iar prin intermediul ZHVP hepatic (aproximativ 60%). Întreaga parte radioactivă recuperată este un element al olmesartanului. Nu există produse de degradare semnificative în interiorul corpului. Recircularea substanței în intestin și ficat este minimă.

Timpul de înjumătățire final al olmesartanului este de 10-15 ore cu utilizare multiplă. Valorile stabile ajung după ce ați utilizat primele porții, cumulul după o admitere de 2 săptămâni nu este notat. Ritmul renal este de aproximativ 0,5-0,7 l / oră și nu depinde de dimensiunea porțiunii.

Dozare și administrare

Mărimea porțiunii inițiale este de 10 mg, care trebuie administrată o dată pe zi. Persoanele care nu au o reducere adecvată a tensiunii arteriale după această doză sunt lăsate să o crească la dimensiunea optimă - o doză unică de 20 mg pe zi. Dacă este necesară o reducere suplimentară a tensiunii arteriale, mărimea medicamentului poate fi mărită la 40 mg pe zi (aceasta este doza maximă admisibilă pe zi) sau suplimentată cu hidroclorotiazidă.

Efectul antihipertensiv maxim al medicamentului este demonstrat după 8 săptămâni după începerea tratamentului, dar după 2 săptămâni de tratament se observă o scădere semnificativă a valorilor tensiunii arteriale. Este necesar să se ia în considerare acest fapt atunci când se ajustează programul de dozare pentru orice pacient.

Pentru a respecta regimul terapeutic, ar trebui să utilizați medicamentul aproximativ în aceeași zi în fiecare zi. Recepția nu depinde de mâncare, astfel încât să puteți lua pilula, de exemplu, cu micul dejun.

În tulburarea activității renale.

Persoanele cu grad ușoară sau moderată de tulburare în rinichi (cu valori CC în termen de 20-60 minute ml / min) poate dura mai mult de 20 mg o dată pe zi, deoarece informațiile cu privire la utilizarea unor doze mai mari la acești pacienți sunt limitate .

Persoanelor cu formă severă de tulburare (nivelul CC este <20 ml / minut) li se interzice să numească OliMestr, deoarece pentru această categorie de pacienți există prea puține informații despre utilizarea acestui remediu.

În tulburarea activității hepatice.

Persoanele cu un grad scăzut de afectare nu trebuie să-și schimbe doza. Cu o formă moderată a tulburării, trebuie mai întâi să luați 10 mg de medicament pe zi, iar doza maximă zilnică este de 20 mg. În plus, valorile tensiunii arteriale și ale funcției renale trebuie monitorizate cu atenție la persoanele cu afecțiuni hepatice care iau și diuretice sau alte medicamente antihipertensive.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului la persoanele cu stadii grave de tulburări funcționale hepatice, din cauza cărora nu se recomandă alocarea acestuia persoanelor din această categorie.

[3]

Utilizați Olimestra în timpul sarcinii

Olimestra nu poate fi administrat la femeile gravide și la femeile care planifică sarcina. Când diagnosticați sarcina în timpul utilizării acestui medicament, trebuie să o opriți imediat, apoi să o înlocuiți cu un alt medicament care este permis să fie luat de către femeile însărcinate.

Copiilor ale căror mame au utilizat medicamente din această categorie de medicamente ar trebui să fie examinate cu atenție pentru a reduce valorile tensiunii arteriale. Se recomandă efectuarea cu ultrasunete a craniului fetal, precum și a activității sale renale.

Datorită faptului că nu există informații privind utilizarea medicamentelor la femeile care alăptează, aceasta nu trebuie prescrisă în timpul alăptării. Se recomandă utilizarea medicamentelor alternative, a căror siguranță, atunci când este utilizată de mamele care alăptează, a fost stabilită.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la componenta activă a medicamentelor sau a altor elemente ale medicamentului;
• Obstrucționarea în zona GWP;
• numirea copiilor.

Efecte secundare Olimestra

Utilizarea medicamentului ocazional poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• înfrângerea fluxului sanguin sistemic și a limfei: dezvoltarea trombocitopeniei;
• tulburări ale proceselor digestive și metabolismului: dezvoltarea hiperkaliemiei;
• manifestări ale organelor Adunării Naționale: apariția unor dureri de cap sau amețeli;
• încălcarea funcției respiratorii: apariția tusei;
• simptome din partea tractului digestiv: apariția greaței, durerii abdominale sau vărsăturilor;
• afectarea stratului subcutanat și a suprafeței pielii: o erupție cutanată sau mâncărime, precum și semne de alergie - urticarie, umflarea feței, dermatită de natură alergică și edem Quincke;
• tulburări ale funcției oaselor și mușchilor: dezvoltarea mialgiei sau apariția crampelor musculare;
• încălcarea în activitatea uretrei și a rinichilor: o tulburare a funcției renale și insuficiența renală în stadiul acut;
• tulburări sistemice: apariția unui sentiment de oboseală, inhibare, disconfort, dezvoltarea unei stări letargice sau astenia;
• rezultatele testelor de laborator: o creștere a ureei și a creatininei în sânge, precum și a indicatorilor enzimelor hepatice.

Supradozaj

Există doar informații limitate despre otrăvirea medicamentului. Cel mai adesea, ca urmare a unei supradoze, există o scădere puternică a tensiunii arteriale. În acest caz, trebuie să monitorizați cu atenție starea pacientului, efectuând procedurile de tratament suportiv și simptomatic.

Nu există informații privind retragerea medicamentului prin procedura de dializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul altor medicamente asupra medicamentului.

Diuretice care economisesc potasiul și suplimente de potasiu.

Având în vedere experiența utilizării altor medicamente care au efecte asupra PAC, utilizarea combinată a aditivilor de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, substituenți de sare, care este compus din potasiu, precum și alte medicamente care pot crește valorile serice ale potasiului (printre astfel de heparină) poate determina creșterea indicatorilor de potasiu în serul sanguin. Din cauza acestor date combinate de droguri este interzisă.

Alte medicamente antihipertensive.

Efecte antihipertensive Olesterii pot fi potențiate în cazul utilizării combinate cu alte medicamente antihipertensive.

Medicamente AINS.

AINS (inclusiv aspirina, la doza de> 3 g / zi, iar în plus față de acest element inhibitori ai COX-2), împreună cu antagoniști ai conductoarelor de angiotensina 2 sunt capabili să exercite un efect sinergie (datorită slăbirii filtrării glomerulare). Când se iau medicamente din categoria antagoniștilor elementului angiotensinei 2 în combinație cu AINS, există riscul de a dezvolta insuficiență renală la un nivel acut. Este necesară monitorizarea constantă a activității renale în stadiul inițial al terapiei și, în plus, monitorizarea tot timpul, astfel încât corpul pacientului să primească cantitatea necesară de lichid.

În plus, utilizarea combinată cu AINS poate reduce efectul hipotensiv al antagoniștilor conductori ai angiotensinei II, ceea ce duce la o pierdere parțială a eficacității.

Alte mijloace.

Când se utilizează împreună cu antiacide (hidroxid de aluminiu / magneziu), există o scădere moderată a biodisponibilității olmesartanului.

Efectul medicamentului asupra altor medicamente.

Litiu substanțe.

S-a observat o creștere inversă a valorilor serice ale litiului, precum și o creștere a toxicității cu utilizarea combinată a unui medicament cu inhibitori ECA. Din acest motiv, este interzisă combinarea Olimestra cu litiu. Dacă este necesară o astfel de conexiune, este necesar să se monitorizeze îndeaproape valorile plasmatice ale litiului în timpul perioadei de tratament.

[4]

Conditii de depozitare

Olimestra este păstrată la standard pentru condițiile medicamentelor, într-un loc inaccesibil pentru copiii mici.

Instrucțiuni Speciale

opinii

Olimestra este considerat un medicament cu un efect hipotensiv excelent - cele mai multe recenzii evidențiază eficacitatea ridicată a medicamentelor.

Dar, în același timp, mulți pacienți se plâng deseori despre apariția efectelor secundare - durere în stern sau un simț constant de slăbiciune. Prin urmare, odată cu dezvoltarea unor astfel de manifestări, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

[5], [6]

Termen de valabilitate

Olimestra poate fi utilizat timp de 3 ani de la eliberarea medicamentului.