Nebivolol

Nebivololul este un racemat care include 2 enantiomeri - D-, precum și L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indicaţii Nebivolol

Se utilizează în tratamentul următoarelor afecțiuni:

• creșterea tensiunii arteriale;
• KhSN;
• IHD (pentru prevenirea dezvoltării bolii).

[5], [6]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează în comprimate ambalate într-o placă cu blistere de câte 30 de bucăți fiecare.

[7], [8], [9], [10]

Farmacodinamica

Cu o singură doză de medicamente, există o scădere a tensiunii arteriale și o scădere a ritmului cardiac (atât sub sarcină, cât și într-o stare calmă). De asemenea, tehnica de 1 ori duce la dezvoltarea efectului antianginos la persoanele cu boală arterială coronariană, îmbunătățește fracția de ejecție, stâng valori finale ventriculare scade presiunea diastolică și reduce rezistența vasculară periferică și presiunea de umplere.

Un efect antihipertensiv stabil apare după 1-2 săptămâni de utilizare continuă a medicamentelor (dar, uneori, poate dura o lună). Un efect terapeutic stabil se observă după 1-2 luni.

Efectul antiaritmic al medicamentului se dezvoltă prin inhibarea automatismului cardiac patologic și prin inhibarea conducerii AV. Efectul antihipertensiv se realizează prin reducerea activității RAS.

[11], [12],

Farmacocinetica

Ambii enantiomeri ai LS la viteză mare sunt absorbiți în interiorul tractului gastrointestinal; în timp ce alimentele nu au niciun efect asupra gradului de absorbție.

Persoanele care au un metabolism rapid au o biodisponibilitate medie de 12%, iar cei care au un metabolism lent au biodisponibilitate aproape completă. Din acest motiv, ținând cont de intensitatea metabolismului, trebuie să alocați individual dimensiunile porțiunilor. În interiorul plasmei sanguine, substanța este sintetizată în cea mai mare parte cu albumină.

Excreția substanței survine prin rinichi (38%) și intestin (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dozare și administrare

Adulții ar trebui să consume 2,5-5 mg de substanță medicinală pe zi (face acest lucru în prima jumătate a zilei). Dacă este necesar, este posibilă creșterea dozei la 10 mg din medicament. Este posibil să se obțină un tratament stabil după 7-14 zile de consum constant de droguri (câteodată durează o lună).

Persoanele vârstnice trebuie să ia o doză inițială de 2,5 mg pe zi. Doza maximă admisibilă pentru ei este de 5 mg.

[24], [25]

Utilizați Nebivolol în timpul sarcinii

Nebivolol este interzisă utilizarea la femeile gravide, deoarece substanțele care inhibă activitățile de receptori p-adrenergici, reducerea fluxului sanguin în placenta și poate determina întârzierea creșterii fetale și tulburări ale dezvoltării sale prenatale. Femeile care au utilizat medicamentul în timpul sarcinii ar trebui să monitorizeze starea nou-născutului (hipoglicemia cu bradicardie se poate dezvolta, în special în primele 3 zile după naștere).

Când alăptați, medicamentul poate fi utilizat numai dacă refuzați să alăptați în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la nebivolol;
• starea de depresie;
• obliterând patologii în regiunea vasculară periferică într-un grad sever (claudicare intermitentă sau boală Raynaud);
• prezența spasmelor bronșice sau a astmului în anamneză;
• socul cardiogen;
• miastenia gravis;
• tulburări exprimate în activitatea hepatică;
• acidoza metabolică;
• feocromocitom;
• bradicardie (valori HR mai mici de 60 batai / minut);
• Blocarea AV a gradului 2 sau 3 (în absența unui electrocardiostimulator);
• SSSU (de asemenea, blocarea tipului sinoatrial);
• o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică este mai mică de 90 mm Hg);
• CHF în faza de decompensare sau insuficiență cardiacă de natură acută.

[19], [20], [21], [22]

Efecte secundare Nebivolol

Luarea de medicamente poate provoca o varietate de evenimente adverse:

• la persoanele cu CHF: cel mai adesea există o bradicardie cu amețeli și, în plus, umflarea picioarelor, colapsul ortostatic, blocarea gradului I și potențarea simptomelor bolii;
• leziuni care afectează organele de reproducere: ocazional se dezvoltă impotența;
• încălcări ale epidermei: uneori există prurit și erupție eruptivă. Se manifestă semne individuale de intoleranță și apare potențarea psoriazisului;
• tulburări asociate cu funcția tractului gastro-intestinal: deseori există constipație, greață sau diaree. Uneori poate exista un sindrom dispeptic;
• probleme cu activitatea organelor respiratorii: deseori există dispnee; uneori se dezvoltă spasme de bronhii;
• leziuni în regiunea CCC: uneori există o potențare a claudicației intermitente, a dezvoltării cardiace, a bradicardiei, a tulburărilor de ritm cardiac, a insuficienței cardiace. În plus, valorile scăderii tensiunii arteriale sau activitatea AV-conducției / blocadei încetinește;
• probleme cu funcția vizuală: pot fi observate perturbații vizuale;
• tulburări ale sistemului nervos central sau PNS: poate provoca somnolență sau oboseală, coșmaruri, parestezie, dureri de cap, insomnie și amețeli, și, în plus, dezvoltarea depresiei și slăbirea concentrării.

[23]

Supradozaj

Otrarea cu medicamente poate provoca apariția unor astfel de manifestări, cum ar fi spasmele bronhiilor, insuficiența cardiacă în stadiul acut, bradicardia și scăderea valorilor tensiunii arteriale.

Pentru a elimina încălcările, pacientul este spălat cu un stomac și li se administrează cărbune activ cu laxative. Dacă există o astfel de nevoie, asistența medicală intensivă este furnizată într-un spital.

[26], [27], [28]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării combinate a nebivololului cu insulină sau antidiabetice, poate apărea mascarea simptomelor de hipoglicemie (tahicardie).

Combinația dintre un medicament și SSRI poate duce la creșterea valorilor plasmatice ale nebivololului, precum și la încetinirea proceselor metabolice, ceea ce crește probabilitatea de bradicardie.

Asocierea cu cimetidina crește indicii plasmatici ai medicamentului.

Aplicarea împreună cu derivații fenotiazinici, triciclicii și barbiturice potențează proprietățile antihipertensive ale medicamentului.

Utilizarea simultană cu agenți anestezici mărește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale și slăbește procesele de tahicardie reflexă.

Combinația cu simpatomimetice suprimă activitatea medicamentului medicamentului.

Combinația cu medicamente care blochează canalele lentă de Ca, medicamente antihipertensive sau nitroglicerină duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Utilizarea medicamentelor cu verapamil poate duce la stop cardiac.

Administrarea simultană cu medicamente antiaritmice de clasa I poate potența un efect inotropic negativ și, de asemenea, suprimă procesele de conducere AV.

[29], [30], [31], [32]

Conditii de depozitare

Nebivololul trebuie menținut la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[33], [34]

Termen de valabilitate

Nebivololul poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

Cerere pentru copii

Agentul terapeutic nu este utilizat în pediatrie (înainte de vârsta de 18 ani).

[35], [36]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Binelol, Nebilet și Nebivator cu Nevotenz.

[37], [38]

Opinii

Nebivolol primește recenzii excelente de la majoritatea oamenilor cu privire la eficacitatea sa terapeutică (mulți spun că este foarte înaltă). Dar, în același timp, există un număr mare de semne negative, care se manifestă destul de des.