Nantarid

Nantaridul este un medicament antipsihotic eficient.

Indicaţii Nantarida

Indicați când:

• schizofrenie;
• atacuri maniacale de natură moderată sau severă care se dezvoltă ca urmare a tulburărilor bipolare.

Formularul de eliberare

Produs în tablete. Volumul de 25 mg - 10 bucăți pe blister; Într-un singur ambalaj conține 3 plăci cu blistere. Volumul de 100 mg - 10 bucăți pe blister; în interiorul unui pachet de 3 sau 6 plăci cu blistere. Volumul de 200 mg - 10 bucăți pe blister; într-o cutie separată conține 6 plăci cu blistere. Volumul de 300 mg - 10 comprimate în interiorul plăcii cu blistere; într-un singur pachet - 6 blistere.

Farmacodinamica

Quetiapina are un profil atipic, care este puțin diferit de profilul inerent antipsihoticelor standard. În cazul utilizării prelungite, substanța nu provoacă hipersensibilitate la receptorul dopaminei (D2). Dozele care pot bloca conductorul D2, pot provoca doar o intensitate slabă a catalepsiei.

La medicament recepție constantă are un efect selectiv asupra structurii limbic, deoarece facilitează procesul de inhibare a depolarizării neuronilor din mezolimbici (dar nu și în neuronii din compoziția care conține nigrostrialny dopamină). Substanța activă provoacă doar manifestări motorii extrapiramidale negative în cantități minime și, cel mai probabil, nu este capabilă să provoace dezvoltarea stadiului târziu al diskineziei.

Testele in vitro au arătat că procesele de metabolizare a quetiapinei prin hemoproteină 450 sunt efectuate utilizând enzima SURCA4. Sa constatat că substanța activă din produsele sale de descompunere la o ușoară blocuri hemoproteină măsură acțiunea P450 1A2 și 2C9 2C19 și 2D6 cu ZA4. Dar acest lucru se poate întâmpla numai la o concentrație care poate apărea atunci când o doză este injectată, nu mai mică de 10-20 ori mai mare decât cea standard zilnică (adică 300-450 mg).

S-a obținut din informațiile de testare in vitro indică faptul că posibilitatea de blocare apreciabilă a substanței medicamentoase active, în funcție de hemoproteină și P450 utilizat în asociere cu quetiapină, extrem de improbabil. Experimentele arată că componentul activ este capabil să inducă activitatea microzomal enzmov inclusă în structura hemoproteină 450. În același timp, în teste specifice de interacțiune pe medicamente care au fost efectuate la pacienți cu psihoze, nu a existat nici o creștere a activității steps 450 hemoproteină (quetiapină indusă).

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale orală, quetiapina este bine absorbită și metabolizată intern. Produsele principale de dezintegrare găsite în plasmă nu au un efect farmacologic vizibil. Combinația cu alimente nu afectează nivelul biodisponibilității substanței. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 7 ore. Aproximativ 83% din componentă este sintetizată cu o proteină din plasmă.

Proprietățile farmacocinetice ale medicamentelor sunt lineare și nu diferă în funcție de sex. Valoarea medie a clearance - ului la pacientii cu tulburare in rinichi (într - un grad serios - QC <30 ml / minut / 1,7Zm ² ) a redus cu 25%, deși nivelul individual al clearance - ul continuă să fie într - un interval care este caracteristic funcției renale sănătoase.

O parte semnificativă a quetiapinei trece metabolismul în interiorul ficatului. Când se injectează un ingredient marcat cu un radionuclid, mai puțin de 5% se excretă neschimbată împreună cu fecalele și urina. Aproximativ 73% din elementul radioactiv este excretat în urină, iar restul de 21% - cu fecale.

La persoanele cu afecțiuni ale ficatului (cu o fază stabilă de ciroză hepatică), valoarea medie a clearance-ului substanței quetiapină este redusă cu 25%. Deoarece această componentă este în principal metabolizată în interiorul ficatului, persoanele cu probleme în activitatea acestui organism ar trebui să își sporească performanța în plasmă. În consecință, poate fi necesară ajustarea dozei la acești pacienți.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie luat pe cale orală - în cantitate de 1 comprimat de două ori pe zi, cu alimente sau orice alimente.

În timpul schizofreniei, în primele 4 zile de curs, este necesar să beți 50 mg de LS în prima zi, 100 mg de medicament în a doua zi, 200 mg în a treia zi și 300 mg în a patra zi. În plus, doza zilnică dorită este stabilită în intervalul 300-450 mg. În ceea ce privește eficacitatea medicamentelor și toleranța lor la pacient, doza zilnică poate fi ajustată în intervalul 150-750 mg. La o schizofrenie timp de o zi este posibil să se accepte nu mai mult de 750 mg de medicament.

Când se elimină atacurile maniacale care se dezvoltă împotriva tulburărilor bipolare - în primele 4 zile doza zilnică este de 100 mg (ziua 1), 200 mg (ziua 2), 300 mg (ziua 3) și 400 mg (ziua a 4-a). În plus, în ziua 6, se permite creșterea dozei zilnice la 800 mg. Creșterea dozei trebuie să fie graduală - nu o puteți crește cu mai mult de 200 mg pe zi.

În concordanță cu efectul medicamentului și tolerabilitatea medicamentelor, doza zilnică poate varia între 200-800 mg. Adesea, doza cea mai eficientă este de 400-800 mg pe zi. În timpul tratamentului atacurilor maniacale, este permisă administrarea a cel mult 800 mg pe zi.

[2]

Utilizați Nantarida în timpul sarcinii

Nu există informații privind eficacitatea și siguranța consumului de droguri la femeile gravide.

În timpul sarcinii, tabletele pot fi utilizate numai în cazurile în care posibilele beneficii pentru o femeie depășesc probabilitatea manifestărilor de efecte secundare fetale. Este necesar să se țină seama de faptul că la nou-născuții, ale căror mame au fost administrate quetiapină, a existat o evoluție a sindromului de întrerupere.

Nu se știe în ce cantități se excretă substanța activă în laptele matern. Din acest motiv, se recomandă eliminarea alăptării în timpul utilizării medicamentului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• hipersensibilitate la componenta activă sau la alte elemente suplimentare ale medicamentului;
• utilizarea combinată a următoarelor inhibitori hemoproteină 450 ZA4: proteaza HIV, medicamente antimicotice, nefazodonă, claritromicină, eritromicină și derivați de azol derivatelor;
• deoarece nu a fost efectuată nicio cercetare privind siguranța și eficacitatea utilizării comprimatelor la copii, Nantarid nu este prescris pentru acest grup de pacienți.

Efecte secundare Nantarida

Ca urmare a administrării medicamentului, pot să apară următoarele reacții adverse:

• manifestări care afectează limfa și sistemul hemopoietic: cel mai frecvent simptom este leucopenia. Ocazional eozinofilia se dezvoltă și, în cazuri rare, neutropenia;
• organele sistemului imunitar: adesea există o sensibilitate crescută;
• manifestări patologice care afectează sistemul alimentar și metabolism: se dezvoltă diabet zaharat unic sau hiperglicemie;
• organele Adunării Naționale: de multe ori există dureri de cap, un sentiment de somnolență și amețeli. Dezvoltarea sincopului este, de asemenea, foarte frecventă. Ocazional, apar convulsii epileptice. Se dezvoltă o formă tardivă de diskinezie;
• organe CAS: cel mai adesea dezvoltă tahicardie. Există, de asemenea, rapoarte de prelungire a intervalului QT, aritmii ventriculare, și, în plus, moartea subită, precum și a insuficienței cardiace cu tahicardie polimorfă a ventricule (așa-numitul torsada vârfurilor), care sunt asociate cu utilizarea de neuroleptice și sunt caracteristice pentru această categorie de droguri ; în afară de aceasta, apare o colaps ortostatică;
• sistemul respirator: dezvoltarea comună a racelii obișnuite;
• organe ale tractului digestiv: dezvoltarea constipației și a manifestărilor dispeptice, precum și uscăciunea mucoasei orale;
• bilă și ficat: uneori apare icter. Singur - dezvoltă hepatită;
• stratul subcutanat și pielea: edemul Quincke sau sindromul Stevens-Johnson se dezvoltă singură;
• sânul și organele de reproducere: priapismul este observat ocazional;
• tulburări generale: adesea poate exista o ușoară formă de astenie sau de perforare periferică. Ocazional, se dezvoltă forma malignă de sindrom neuroleptic;
• datele de diagnosticare precum și testele de laborator: de multe ori valorile plasmatice crescute ale transaminazelor (AST cu ALT) și creșterea în greutate. Uneori este posibil să se mărească GGT, colesterolul total și în plus față de trigliceride (în starea de repaus).

[1]

Supradozaj

Există doar informații limitate privind supradozele de droguri. Există rapoarte despre persoanele care primesc până la 20 de g de droguri, dar în astfel de cazuri nu au existat informații despre moarte. Recuperarea a avut loc, de asemenea, fără dezvoltarea complicațiilor. Extrem de rare sunt cazuri de deces, prelungirea intervalului QT, precum și comă.

În mod obișnuit, pacienții dezvoltă somnolență, tahicardie, sedare, precum și scăderea tensiunii arteriale - aceste manifestări apar din cauza proprietăților farmacologice crescute ale medicamentelor.

Quetiapina nu are un antidot specific. Odată cu apariția otrăvirilor grave, este necesară examinarea opțiunii de combinare a mai multor medicamente separate, precum și efectuarea unei terapii intensive urgente. Este necesar să se asigure accesul liber al aerului la plămâni (pentru a elibera căile respiratorii) și, în plus, ventilația pulmonară necesară cu oxigenare. În același timp, este necesară monitorizarea continuă a operației CAS și terapia de susținere cu utilizarea medicamentelor. Monitorizarea continuă cu supravegherea medicală trebuie efectuată până când pacientul se va recupera complet.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece componenta activă de medicament are un efect primar asupra sistemului nervos central, este necesar să se combine cu atenție cu alte medicamente care sunt eficiente pentru acest sistem. De asemenea, este necesar să se abțină de la consumul de alcool.

Medicamentele combinate cu inductorii enzimelor hepatice (de exemplu, carbamazepina) pot reduce semnificativ efectele sistemice ale quetiapinei.

Este nevoie de o atenție specială utilizată în combinație de medicamente lungirea intervalului QT (printre ei neuroleptice, medicamente antiaritmice (categoria IA și III), mesoridazine cu halofantrină, acetat de pimozidă levometadila, tioridazina, moxifloxacină și gatifloxacină cu sparfloxacina, și în afară de meflochina , cisapridă, dolansetrona mesilat și sertindol).

Este necesară prudență când recepția simultană cu risperidonă, precum și medicamente, provocând un dezechilibru electrolitic (diuretice tiazidice - hipokaliemie), deoarece acestea cresc riscul de aritmii într-o formă malignă.

Procesul de biotransformare a componentei active a medicamentului în sistemul hemoproteic 450 este efectuat în principal utilizând o enzimă tip P450 SURCA4. Combinația de 25 mg de quetiapină cu inhibitorul de ketoconazol al elementului SURCA4 a promovat o creștere (de 5-8 ori) a nivelului AUC. Din acest motiv, combinarea medicamentului cu inhibitori ai elementului SURCA4 este interzisă. De asemenea, nu puteți lua quetiapină, suc de grapefruit stoarse.

Pentru a determina proprietățile farmacocinetice ale quetiapinei la pacienții care au luat medicina de multe ori, a fost dat înainte de începerea tratamentului cu carbamazepină (un inductor al enzimelor hepatice microzomal), iar în timpul cursului în sine. Din cauza clearance-ului crescut, nivelul ASC de quetiapină, care a fost aplicat individual, a scăzut la 13% (media), dar acest indicator a fost mai semnificativ la pacienții individuali. Ca urmare a acestei interacțiuni, valorile sale plasmatice au scăzut, ceea ce poate afecta, de asemenea, eficacitatea Nantarid.

Atunci când se combină medicamente cu fenitoină (este un alt inductor al enzimelor hepatice microzomale), în mod semnificativ (cu 450%) crește rata clearance-ului quetiapinei.

Oamenii care folosesc droguri inductoare enzimelor hepatice microzomale, Nantarid permisă numai în cazurile în care medicul curant consideră că beneficiul potențial din aceasta utilizare depășește cererea pentru eliminarea utilizării de inductor. De asemenea, este necesar să se ia în considerare faptul că orice modificare a procesului de terapie cu ajutorul unui inductor microzomal se realizează treptat. Dacă este necesar, trebuie să îl înlocuiți cu un medicament care nu are proprietăți similare (de exemplu, utilizați valproat de sodiu).

Utilizarea combinată cu anumite antidepresive (imipramina, care este un inhibitor al elementului SUR2D6 și fluoxetina - elemente de inhibitor de SURZA4 și CYP2D6), nu are nici un efect marcat asupra proprietăților farmacocinetice ale quetiapinei.

Nu s-au observat efecte vizibile asupra farmacocineticii medicamentelor și atunci când au fost combinate cu următoarele antipsihotice, haloperidol și risperidonă. Cu toate acestea, în cazul asocierii cu tioridazină, ratele clearance-ului quetiapinei au crescut cu 70%.

Nu s-au observat modificări ale caracteristicilor farmacocinetice ale quetiapinei în cazul utilizării concomitente cu litiu și cimetidină.

Combinația cu valproat de sodiu are un efect redus asupra proprietăților farmacocinetice ale ambelor medicamente (din punct de vedere semnificativ din punct de vedere din punct de vedere al consumului de droguri).

[3]

Conditii de depozitare

Țineți comprimatele într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperaturile sunt de maxim 30 ° C.

[4]

Termen de valabilitate

Nantaridele pot fi utilizate în perioada de 2 ani de la data eliberării medicamentului.