Naclofen

Naklofenul este un medicament din categoria AINS, un derivat al acidului α-toluic. Proprietățile sale includ ameliorarea durerii, acțiunea antiinflamatorie și antipiretică.

[ 1 ]

Indicaţii Naclofen

Printre indicii:

• Patologii degenerative sau procese inflamatorii în sistemul musculo-scheletic. Acestea sunt boli precum formele juvenile, reumatoide și psoriazice de artrită în stadiul cronic, precum și boala Bechterew, formele reactive și gutoase de artrită. De asemenea, cu reumatismul țesuturilor moi, osteoartroza coloanei vertebrale împreună cu articulațiile periferice (poate fi însoțită de simptomul lui Minor), precum și cu bursită, tendovaginită, inflamația mușchilor scheletici, periartrită și sinovită;
• durere ușoară sau moderată în mialgie, nevralgie și, de asemenea, lombosciatică. De asemenea, în durerea posttraumatică, cu procese inflamatorii pe fond, în dureri de dinți și dureri de cap, durere după intervenții chirurgicale. În plus, în migrenă, dismenoree, inflamația anexelor, proctită, colică biliară sau renală;
• ca parte a unui tratament complex pentru bolile ORL de natură infecțioasă și inflamatorie, în care se resimte durere severă (cum ar fi otita, faringita și amigdalita);
• febră.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de capsule cu eliberare modificată. Volumul capsulelor este de 75 mg. Există 10 capsule pe un blister și 2 blistere într-un ambalaj.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Componenta activă a medicamentului este diclofenacul de sodiu. Acesta acționează asupra organismului după cum urmează - suprimă neselectiv activitatea enzimelor COX-1, precum și COX-2, ca urmare a perturbării procesului de metabolizare a acidului eicosatetraenoic și a reducerii proceselor de sinteză a tromboxanului, precum și a PG și prostaciclinei. Concentrația diferitelor PG în lichidul sinovial, urină și mucoasa gastrică scade.

Este cel mai eficient în eliminarea durerii care se dezvoltă ca urmare a proceselor inflamatorii. În tratamentul patologiilor reumatice, proprietățile analgezice și antiinflamatorii ale diclofenacului ajută la reducerea intensității durerii, a umflăturilor și a rigidității vizibile a articulațiilor dimineața - acest lucru crește capacitatea funcțională a articulației. Substanța activă ajută, de asemenea, la reducerea inflamației și a durerii în perioada de după intervenția chirurgicală, precum și în caz de leziuni.

Ca și alte AINS, diclofenacul are proprietăți antiplachetare. În doze terapeutice, nu are aproape niciun efect asupra proceselor de circulație sanguină. În cazul terapiei pe termen lung, eficacitatea componentei active nu scade.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

Substanța activă este absorbită complet și rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă la 0,5-1 oră după utilizare. Acest indicator depinde liniar de cantitatea de medicament administrată în organism.

În cazul utilizării repetate a medicamentului, nu se observă modificări ale farmacocineticii substanței active. Dacă se respectă intervalul necesar între dozele de medicament, acesta nu se acumulează în organism. Indicele de biodisponibilitate este de 50% și se leagă de proteinele plasmatice cu peste 99% (partea principală - de albumine). Substanța trece în lichidul sinovial și atinge concentrația maximă în acesta cu 2-4 ore mai târziu decât în plasmă. Timpul de eliminare a diclofenacului din plasmă va fi, de asemenea, mai scurt.

Ca urmare a primului pasaj în ficat, aproximativ 50% din componenta activă suferă un proces metabolic, care se dezvoltă ca urmare a unor procese de hidroxilare unice/multiple, precum și a conjugării cu acidul glucuronic. Sistemul enzimatic P450CYP2C9 participă, de asemenea, la procesele metabolice. Produșii de descompunere au o activitate farmacologică mai mică decât componenta activă a medicamentului.

Cl-ul sistemic este de 260 ml/min, iar volumul de distribuție este de 550 ml/kg. Timpul de înjumătățire plasmatică al substanței este de 2 ore. Aproximativ 70% din doza administrată este eliminată prin rinichi sub formă de produși de descompunere farmacologic inactivi și chiar mai puțin de 1% din substanță este excretată neschimbată. Restul este excretat în bilă sub formă de produși de descompunere.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, înghițind capsula fără a o mesteca și băund-o cu apă. Aceasta trebuie făcută la sfârșitul mesei sau imediat după aceasta (de preferință dimineața). Dozele sunt determinate individual, în funcție de severitatea patologiei. Pentru adulți, doza este de obicei de 1 capsulă de 1-2 ori pe zi. Nu se pot lua mai mult de 150 mg de medicament pe zi.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Utilizați Naclofen în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care beneficiul posibil depășește riscul de a dezvolta consecințe negative pentru făt. Dar în al treilea trimestru de sarcină, utilizarea Naklofen este interzisă în orice caz.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță individuală la diclofenac;
• o combinație (în formă parțială sau completă) de astm bronșic, polipoză nazală cu sinusuri paranazale (în formă recurentă), precum și hipersensibilitate la aspirină și alte AINS (de asemenea, în anamneză);
• perioada postoperatorie după bypass coronarian;
• prezența ulcerelor și eroziunilor pe membranele mucoase ale duodenului sau stomacului, precum și sângerări active în tractul gastrointestinal;
• inflamație agravată în intestine (cum ar fi colita ulceroasă nespecifică, precum și enterita regională);
• hemoragii cerebrovasculare sau de altă formă, precum și tulburări de hemostază;
• insuficiență hepatică severă sau patologie hepatică activă;
• insuficiență renală severă (creatinina Cl mai mică de 30 ml/minut), hiperkaliemie diagnosticată, precum și boală renală în stadiu progresiv;
• formă decompensată de insuficiență cardiacă;
• suprimarea proceselor hematopoietice în măduva osoasă;
• copii sub 18 ani.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efecte secundare Naclofen

Administrarea medicamentului poate duce la apariția următoarelor reacții adverse:

• Organe ale sistemului digestiv: frecvent - vărsături cu greață, durere în epigastru, sindrom de durere abdominală, simptome dispeptice, diaree, balonare. În plus, se pot observa anorexie și creșterea activității transaminazelor. În situații rare, se dezvoltă sângerări în tractul gastrointestinal (se observă diaree sau vărsături cu sânge, precum și melenă). În plus, se pot dezvolta tulburări precum gastrită, procese ulcerative în tractul gastrointestinal (cu/fără perforație sau sângerare), precum și icter cu hepatită și disfuncție hepatică. Izolat - mucoase uscate (și în cavitatea bucală), glosită și stomatită, precum și leziuni esofagiene, stricturi intestinale de tip diafragmă (formă nespecifică de colită hemoragică, colită ulcerativă exacerbată sau enterită regională), pancreatită, constipație și hepatită cu evoluție fulminantă;
• Organe ale sistemului nervos: adesea – amețeli sau dureri de cap. Rareori – senzație de somnolență. Tulburări de sensibilitate (de exemplu, parestezii) apar sporadic, se dezvoltă convulsii, tremor, probleme de memorie și anxietate. În plus, pot apărea tulburări cerebrovasculare, meningită aseptică, senzație de depresie, insomnie, dezorientare și apariția coșmarurilor. De asemenea, pot apărea senzație de excitație sau iritabilitate și tulburări mintale;
• organe senzoriale: se dezvoltă adesea vertij. Ocazional se observă tulburări de vedere (diplopie sau vedere încețoșată), tulburări de gust sau de auz și poate apărea tinitus;
• organe ale sistemului urinar: hematurie, insuficiență renală acută, nefrită tubulointerstițială, pe lângă proteinurie și sindrom nefrotic, ocazional se pot dezvolta papilită necrotică și edeme;
• organe ale sistemului hematopoietic: trombocitopenie sau leucopenie, anemie aplastică sau hemolitică, eozinofilie și, în plus, agranulocitoză se observă în cazuri izolate;
• alergie: reacții anafilactoide și anafilactice (inclusiv o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, precum și o stare de șoc). Cazuri izolate - dezvoltarea edemului Quincke (și pe față). Reacția alergică este provocată de substanțele conținute în medicament: metilparaben, precum și propilparaben;
• Organe ale sistemului cardiovascular: ocazional se pot dezvolta tahicardie, probleme cu ritmul cardiac, durere în piept, extrasistolă, creșterea tensiunii arteriale. În plus, se pot dezvolta insuficiență cardiacă, precum și vasculită sau infarct miocardic;
• organe respiratorii: în situații rare, apariția tusei sau a astmului bronșic (și a dispneei); cazuri izolate - dezvoltarea edemului laringian sau a pneumonitei;
• Piele: se dezvoltă în principal erupții cutanate. În situații rare, poate apărea urticarie. Se observă afecțiuni izolate, cum ar fi erupții buloase și eczeme (inclusiv eczeme poliforme). În plus, se pot observa eritem exudativ malign, necroliză epidermică toxică, mâncărime a pielii, dermatită exfoliativă, alopecie, fotofobie și purpură (posibil sub formă alergică).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Supradozaj

Manifestări ale supradozajului: creșterea efectelor secundare - greață cu vărsături, dureri abdominale, diaree, sângerări în tractul gastrointestinal, precum și amețeli cu dureri de cap, convulsii și tinitus. În plus, excitabilitate crescută, dezvoltarea hiperventilației pulmonare cu creșterea disponibilității la convulsii. În cazul depășirii semnificative a dozei - dezvoltarea efectelor hepatotoxice și a insuficienței renale acute.

Pentru a elimina tulburările, este necesar să se spele stomacul și să se bea cărbune activ și, în plus, să se efectueze un tratament simptomatic. Eficacitatea hemodializei și a diurezei forțate este foarte scăzută, deoarece în cazul supradozajului se produce o legare semnificativă la proteine și se observă, de asemenea, un metabolism intensiv.

[ 26 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește concentrația plasmatică a unor substanțe precum metotrexatul și digoxina, precum și a ciclosporinei și a medicamentelor cu litiu. Acesta reduce eficacitatea diureticelor. În combinație cu diuretice care economisesc potasiu, crește riscul de hiperkaliemie. În combinație cu anticoagulante, agenți antiplachetari și medicamente fibrinolitice (alteplază și streptokinază cu urokinază), crește riscul de sângerare (în tractul gastrointestinal).

Reduce efectul somniferelor și al medicamentelor antihipertensive. În combinație cu corticosteroizii corticosteroizi și alte AINS, crește riscul de apariție a efectelor secundare ale acestora (sângerare în tractul gastrointestinal), precum și proprietățile toxice ale metotrexatului și efectul nefrotoxic al ciclosporinei.

Aspirina reduce concentrația de diclofenac din sânge. Și atunci când este combinată cu paracetamol, crește riscul proprietăților nefrotoxice ale componentei active a Naklofen.

În combinație cu medicamente antidiabetice, se poate dezvolta hipo- sau hiperglicemie. În cazul combinării Naklofen cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea atentă a nivelului de glucoză din sânge.

Datorită asocierii cu cefotetan, cefamandol, plicamicină, precum și cefoperazonă și acid valproic, incidența hipoprotrombinemiei crește.

Efectul diclofenacului asupra proceselor de sinteză a PG în rinichi crește în combinație cu ciclosporină și preparate de aur - ca urmare, proprietățile sale nefrotoxice cresc.

Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei cresc riscul de sângerare gastrointestinală.

În cazul asocierii cu medicamente pe bază de sunătoare, precum și cu substanțe precum colchicina, etanolul și corticotropina, crește riscul de sângerare gastrointestinală.

Medicamentele care provoacă dezvoltarea fotosensibilității sporesc efectul sensibilizant al diclofenacului în raport cu radiațiile UV.

Blocantele secreției tubulare cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, sporind astfel toxicitatea acestuia.

Agenții antibacterieni din clasa chinolonelor cresc riscul de apariție a convulsiilor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în condiții standard pentru medicamente, într-un loc inaccesibil copiilor. Condiții de temperatură – maximum 30°C.

[ 31 ]

Termen de valabilitate

Naklofenul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației.

[ 32 ]