Naklofen

Naklofen este un medicament din categoria AINS, un derivat al acidului α-toluic. Printre proprietățile sale - analgezice, antiinflamatoare și antipiretice.

[1]

Indicaţii Naklofen

Printre indicatiile:

• patologii degenerative sau procese inflamatorii în ODE. Ea boli cum ar fi artrita reumatoidă juvenilă și formele psoriazice în faza cronică, și în plus, spondilita anchilozantă, artrita reactivă și forma gutoasă. De asemenea, atunci când reumatism tesuturilor moi, osteoartrita a coloanei vertebrale, cu articulațiile periferice (poate fi însoțită de simptome minore), și, în plus, atunci când bursite, tenosinovite, inflamația periartritah musculaturii scheletice și sinovită;
• durere ușoară sau moderată cu mialgie, nevralgie și, de asemenea, lombosciatică. De asemenea, cu dureri post-traumatice, cu procese inflamatorii împotriva fundalului lor, cu dentare și dureri de cap, durere după operații chirurgicale. În plus față de migrenă, dismenoree, inflamația apendicelui, procita, colica biliară sau renală;
• ca o componentă a tratamentului integrat al bolilor ORL de natură infecțio-inflamatorie, în care se resimte durerea severă (cum ar fi otită, faringită și amigdalită);
• febră.

[2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Este disponibil în capsule cu eliberare modificată. Volumul capsulelor este de 75 mg. Există 10 capsule pe un blister și 2 plăci blister într-un singur ambalaj.

[5], [6]

Farmacodinamica

Componenta activă a medicamentului este diclofenac sodic. Aceasta afectează corpul după cum urmează: - inhibă neselectiv COX-1 enzime, precum și COX-2, astfel încât să existe un proces de tulburare eicosatetraenoic metabolismul acizilor și procesele reduse de sinteză tromboxan și PG și prostaciclina. Concentrație redusă de PG în diverse lichid sinovial, urină și mucoasa gastrică.

Cea mai mare eficacitate se manifestă în eliminarea durerii, care se dezvoltă ca urmare a proceselor inflamatorii. In tratamentul patologiilor reumatice ale analgezice si antiinflamatorii ale diclofenacului poate reduce efectul de durere, umflare și rigiditate a articulațiilor vizibile în dimineața - sporește capacitatea funcțională a îmbinării. Substanța activă ajută, de asemenea, la reducerea inflamației și a durerii în perioada postoperatorie și în plus față de leziuni.

Ca și în cazul altor AINS, diclofenac are proprietăți antiplachetare. În doza terapeutică, aproape că nu afectează procesele de flux sanguin. În cazul terapiei prelungite, eficacitatea ingredientului activ nu este afectată.

[7], [8], [9], [10]

Farmacocinetica

Substanța activă este absorbită complet și rapid. Vârful concentrației plasmatice atinge 0,5-1 oră după ingestie. Acest indicator este linear dependent de cantitatea de dozaj administrată corpului.

În cazul utilizării repetate a medicamentului, nu există nicio modificare a farmacocineticii substanței active. Dacă păstrați intervalul necesar între medicamente, acesta nu se acumulează în organism. Indicele de biodisponibilitate este de 50%, iar proteinele plasmatice se leagă de peste 99% (partea principală - cu albumine). Substanța trece în interiorul lichidului sinovial și concentrația maximă în acesta ajunge la 2-4 ore mai târziu decât în interiorul plasmei. Timpul pentru eliminarea diclofenacului din plasmă va fi, de asemenea, mai scurt.

Ca urmare a primei treceri în ficat, aproximativ 50% din ingredientul activ suferă un proces metabolic care se dezvoltă ca urmare a unui proces de hidroxilare cu o singură dată sau de mai multe ori, precum și conjugarea cu acidul glucuronic. Un participant al proceselor metabolice este și sistemul enzimatic P450CYP2C9. Produsele de descompunere au o activitate farmacologică mai scăzută decât componenta activă a medicamentelor.

Citirea sistemului Cl este de 260 ml / minut, iar volumul de distribuție este de 550 ml / kg. Timpul de înjumătățire plasmatică al substanței este de 2 ore. Aproximativ 70% din doza utilizată este eliminată prin rinichi sub formă de produse de dezintegrare farmacologic inactive și chiar mai puțin de 1% din substanță este excretată nemodificată. Reziduul este excretat împreună cu bilă sub formă de produse de dezintegrare.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dozare și administrare

Luați medicamentul prin gură, înghițiți capsula, nu mestecați și spălați-o cu apă. Faceți acest lucru la sfârșitul mesei sau imediat după aceasta (cel mai bine dimineața). Dozările sunt determinate individual, în funcție de severitatea patologiei. Pentru adulți, doza este de obicei 1 capsulă de 1-2 ori pe zi. O zi este permisă să nu ia mai mult de 150 mg de droguri.

[23], [24], [25]

Utilizați Naklofen în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care beneficiul posibil depășește riscul de apariție a unor consecințe negative asupra fătului. Dar în trimestrul III, Naklofen este interzis în orice caz.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță individuală la diclofenac;
• o combinație de (o formă parțială sau completă) astm bronșic, polipoza nazala cu sinusurile paranazale (sub formă recurentă) și hipersensibilitate la aspirina si alte AINS (si istorie);
• Perioadă postoperatorie după procedura de by-pass aortocoronar;
• prezența ulcerelor și a eroziunilor pe mucoasa duodenului sau stomacului, precum și sângerări active în tractul gastrointestinal;
• inflamația exacerbată în intestin (cum ar fi forma nespecifică a colitei ulcerative, precum și enterita regională);
• cerebrovasculară sau altă formă de sângerare, precum și tulburări de hemostază;
• forma severă de insuficiență hepatică sau patologie hepatică activă;
• o formă pronunțată de insuficiență renală (creatinina CI este mai mică de 30 ml / minut), hiperkaliemia diagnosticată și boala renală în stadiul progresiv;
• forma decompensată de insuficiență cardiacă;
• suprimarea proceselor hematopoietice în măduva osoasă;
• copii sub 18 ani.

[16], [17], [18], [19]

Efecte secundare Naklofen

Luarea medicamentelor poate duce la apariția unor astfel de reacții adverse:

• organe ale sistemului digestiv: de multe ori - vărsături, greață, dureri în dureri abdominale epigastrice, sindromul simptome dispeptice, diaree, balonare. In afara de aceasta, de asemenea, transaminazele anorexie, și a crescut. În situații rare - în tractul gastro-intestinal dezvolta sângerare (există diaree sau vărsături de sânge, și melenă). In afara de aceasta se poate dezvolta tulburări, cum ar fi gastrită, procesele ulcerative în intestin (cu / fără perforații sau sângerări) și în plus, hepatita icter și tulburare a ficatului. Solitare - mucoase uscate (în gură), glosită și stomatite, și în afară de prejudiciu esofagian diafragmopodobnye stricturilor intestinale (forma non-specifică de colita hemoragica, colita ulceroasa sau enterita regionala agravantă), pancreatită, constipație și hepatită fulminantă cu;
• organele Adunării Naționale: adesea este amețeli sau dureri de cap. Ocazional - un sentiment de somnolență. Se dezvoltă tulburări individuale de sensibilitate (de exemplu, parestezii), convulsii, tremor, probleme de memorie, sentimente anxioase. În plus, tulburările cerebrovasculare, meningita aseptică, simțul depresiei, dezvoltarea insomniei, dezorientarea și apariția coșmarurilor. De asemenea, un sentiment de excitare sau iritabilitate și tulburări psihice;
• Simptome: Vertijul se dezvoltă adesea. Vizuale observate tulburări de vedere (diplopie sau fogging), senzații de gust sau auz, există zgomote în urechi;
• organe ale sistemului urinar: o singură poate dezvolta hematurie, forma acuta de insuficienta renala, nefrita tubulointerstițială, în afară de faptul că proteinuria și sindrom nefrotic, necrotizante papilită și umflare;
• organele sistemului hematopoietic: există formă trombocitară sau leucopenie individuală, formă aplastică sau hemolitică de anemie, eozinofilie și, în plus, agranulocitoză;
• alergie: reacții anafilactoide și anafilactice (printre acestea se observă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, precum și o stare de șoc). Singur - dezvoltarea de edem Quincke (de asemenea, pe fata). Reacția alergică este provocată de substanțele conținute în metilparahidroxibenzoatul de medicament, precum și parahidroxibenzoatul de propil;
• organele sistemului cardiovascular: tahicardia se dezvoltă individual, probleme cu ritmul inimii, durerea din piept, extrasistol, creșterea nivelului tensiunii arteriale. În plus, dezvoltarea insuficienței cardiace, precum și a vasculitei sau a infarctului miocardic;
• organe respiratorii: în situații rare, apariția tusei sau a astmului bronșic (de asemenea, dispnee); dezvoltarea unică a edemului sau a pneumonitei laringiene;
• Piele: în cea mai mare parte apare erupții pe piele. În situații rare pot apărea urticarie. Se observă încălcări singulare, cum ar fi erupția buloasă, precum și eczemă (inclusiv poliformă). În plus - maligne multiform exsudativ polimorf, necroliză toxică epidermică, mâncărimi ale pielii, dermatită exfoliativă, alopecie, fotofobie și purpură (eventual sub forma unei stări alergice).

[20], [21], [22]

Supradozaj

Manifestari supradozajul PM: creșterea reacțiilor adverse - greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, și amețeli cu dureri de cap, convulsii și zgomot în urechi. În plus, excitabilitatea ridicată, dezvoltarea hiperventilației plămânilor cu o pregătire sporită a convulsivității. În cazul unui exces semnificativ al dozei - dezvoltarea efectelor hepatotoxice și a formei acute de insuficiență renală.

Pentru a elimina încălcările, este necesar să se clătească stomacul și să se bea carbune activat, și în plus să se efectueze un tratament simptomatic. Eficacitatea procedurilor de hemodializă și diureză forțată este foarte mică, deoarece supradozajul este asociat cu o legare semnificativă la proteine, precum și un metabolism intensiv.

[26]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul crește concentrația plasmatică a substanțelor cum ar fi metotrexatul și digoxina, precum și medicamentele cu ciclosporină și litiu. Slăbiți eficacitatea diureticelor. În combinație cu diuretice care economisesc potasiul, riscul de hiperkaliemie crește. În combinație cu anticoagulante, antiagregante, precum și medicamente fibrinolitice (alteplază și streptokinază cu urokinază), riscul de hemoragie (în tractul gastro-intestinal) crește.

Ameliorează efectul pastilelor de somn și al medicamentelor antihipertensive. În combinație cu GCS și alte AINS crește riscul apariției reacțiilor adverse (sângerare în interiorul tractului gastro-intestinal) și, în plus, proprietățile toxice ale metotrexatului și ale efectelor nefrotoxice ale ciclosporinei.

Aspirina slăbește concentrația de diclofenac din sânge. Și când este combinat cu paracetamol, crește riscul de a dezvolta proprietăți nefrotoxice ale componentei active a Naclofenului.

În asociere cu medicamente antidiabetice, se poate dezvolta hipo- sau hiperglicemie. În cazul în care combinați acest medicament cu Naklofen, trebuie să monitorizați cu atenție nivelul de glucoză din sânge.

Datorită combinației cu cefotetan, cefamandol, plicamicin, precum și cefoperazonă și acid valproic, frecvența hipoprotrombinemiei crește.

Efectul diclofenacului asupra proceselor de sinteză a PG în rinichi crește împreună cu preparatele de ciclosporină și aur - ca urmare, proprietățile sale nefrotoxice cresc.

Inhibitorii selectivi ai capturii serotoninei inverse cresc riscul de sângerare în tractul gastro-intestinal.

În cazul asocierii cu sunătoare, precum și a substanțelor cum ar fi colchicina, etanolul și corticotropina, riscul de sângerare în tractul gastro-intestinal crește.

Medicamentele care promovează dezvoltarea fotosensibilității sporesc efectul sensibilizant al diclofenacului în raport cu radiațiile UV.

Blocanții secreției tubulare măresc concentrația de diclofenac din plasmă, crescând astfel toxicitatea acestuia.

Incluse în categoria agenților antibacterieni chinolone cresc riscul convulsiilor.

[27], [28], [29], [30]

Conditii de depozitare

Trebuie să păstrați medicamentul în condiții standard pentru medicamente, într-un loc inaccesibil pentru copii. Regimul de temperatură este de maximum 30 ° C.

[31]

Termen de valabilitate

Naklofen este autorizat să fie utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[32]