Mevakor

Mevakor este un medicament care scade nivelul lipidelor din categoria statinelor. Încetineste activitatea HMG-CoA reductazei.

Indicaţii MEVAK

Se folosește pentru terapie în astfel de cazuri:

• caracter primar hipercolesterolemia (hypolipoproteinaemias având IIa și IIb formă), față de care există un nivel ridicat de LDL (atunci când terapia cu dieta la persoanele cu natura ateroscleroza coronariană de probabilitate îmbunătățită nu a avut efectul dorit);
• hipercolesterolemia, precum și hipertrigliceridemia de natură combinată;
• ateroscleroza.

[1], [2], [3],

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc în comprimate, 14 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. În pachet există 2 astfel de plăci.

[4]

Farmacodinamica

Inelul statin al tipului de lactonă are structură similară cu cea a enzimei reductazei HMG-CoA. Folosind schema de antagonism competitiv, molecula de statină este sintetizată cu locul de la capătul coenzimei A, la care este atașată enzima. A doua parte a acestei molecule încetinește procesul de transformare a hidroximetilglutaratului într-un element mevalonat, care este o componentă intermediară a legării moleculei de colesterol.

Debut lent al acțiunii de inhibitor de HMG-CoA cauzează o serie de manifestări de reacție succesive, datorită cărora există o scădere a nivelului colesterolului intracelular, și în afară de o creștere compensatorie a activității terminațiilor LDL-acțiune, în conformitate cu ceea ce este accelerat catabolismul colesterolului LDL.

Efectul hipolipidemic al statinelor se dezvoltă datorită scăderii valorilor Xc totale datorate elementelor Xc-LDL. Scăderea LDL-C depinde de dimensiunea porțiunii și are parametri neliniari și exponențiali.

Statinele nu au nici un efect asupra lipazei hepatice, nici a lipoproteinelor și, în plus, nu au un efect semnificativ asupra catabolismului și legării acizilor grași liberi. Din acest motiv, efectul acestora asupra indicilor TG este secundar și este mediată de efectele principale ale scăderii valorilor Xc-LDL. Ceea ce se întâmplă în timpul tratamentului cu statine moderat scăderea valorilor Tg cel mai probabil cauzată de terminații de expresie remnantnogo tip (apo E) dispuse pe suprafața hepatocitelor care sunt membre ale proceselor catabolice LPPP și conținând aproximativ 30% a trigliceridelor.

Rezultatele testelor controlate au arătat că lovastatina crește valorile HDL-C cu până la 10%.

Efect hipolipemiant In plus, statine au o influență pozitivă în cazul disfuncției endoteliale (simptom preclinice in stadiile incipiente ale aterosclerozei) și, în plus, în raport cu pereții vasului și starea de aterom. Împreună cu acestea, ele îmbunătățesc caracteristicile reologice ale sângelui și au un efect antiproliferativ și antioxidant.

[5], [6], [7], [8]

Farmacocinetica

În interiorul tractului gastrointestinal, medicamentul după absorbție nu este absorbit complet (aproximativ 30% din doză) și lent. Utilizarea medicamentului pe stomacul gol reduce absorbția cu aproximativ 30%. Nivelul biodisponibilității medicamentelor prinse în interiorul sistemului circulator este limitat datorită extracției active în timpul primei căi hepatice, urmată de retragerea substanței împreună cu bila. Valorile maxime ale elementului activ și ale produselor sale metabolice din plasma sanguină sunt notate după 2-4 ore de la administrarea unei singure doze.

Produsele metabolice din plasma sanguină cresc liniar, în conformitate cu creșterea cantității de medicament la 120 mg.

Sinteza Mevacor, precum și produsele sale active de dezintegrare cu proteinele plasmatice din sânge, este mai mare de 95%. Medicamentul trece prin GEB și placentă și, de asemenea, se acumulează în interiorul ficatului, în care este supus unui proces de hidroliză, în timpul căruia se formează produse metabolice active și inactive. Printre principalele produse de dezintegrare active se numără 6-hidroxi; și în plus derivații 6-hidroximetil- și 6-hidroximetilen ai acidului b-hidroxi.

La recepția zilnică de unică folosință a unui medicament, se observă parametrii plasmatici persistenți ai inhibitorilor săi activi și, în afară de aceasta, ai substanțelor inactive după expirarea a 2-3 zile de tratament. Aceste valori sunt de aproximativ 1,5 ori mai mari decât produsele metabolice ale medicamentelor cu o singură doză.

Aproximativ 10% din substanță este excretată în urină și aproximativ 83% - cu fecale. Cu fecale, partea de medicament care este excretată cu bilă este excretată, precum și partea neabsorbită. Timpul de înjumătățire al lovastatinei este de 3 ore.

Persoanele cu insuficiență renală severă în etapa (nivel QC este de 10-30 minute ml / min) indicatori de produse active și inactive metabolismul medicamentului în plasmă de sânge după un singur medicament porțiune utilizare aproximativ de două ori valorile similare din plasma sanguină sănătoși oameni.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală. Mărimea porțiunii inițiale este de 10-20 mg, cu o singură utilizare pentru zi - seara, împreună cu alimentele. Dacă este necesar, doza poate fi crescută, dar acest lucru este permis numai o dată pe 1 lună.

Doza zilnică maximă permisă este de 80 mg, care este administrată pentru 1 sau 2 aplicații (împreună cu micul dejun și cina). Cu o scădere a parametrilor plasmatici ai Xc până la 140 mg / dl (3,6 mmol / l) sau Xc-LDL până la 75 mg / dl (1,94 mmol / l), doza de lovastatină ar trebui redusă.

Atunci când o combinație a medicamentului cu imunosupresoare trebuie luată în decurs de o zi, nu mai mult de 20 mg de lovastatin.

[22], [23]

Utilizați MEVAK în timpul sarcinii

Nu prescrieți Mevakor femeilor însărcinate sau mamelor care alăptează.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hepatopatia în stare acută;
• o creștere a activității transaminazei hepatice în interiorul serului de sânge (având o natură necunoscută);
• suspectate de sarcină;
• starea generală severă a pacientului;
• prezența intoleranței la lovastatină.

[15], [16], [17], [18], [19]

Efecte secundare MEVAK

Utilizarea medicamentelor poate provoca diverse efecte secundare:

• tulburări ale funcției digestive: apariția arsurilor la stomac. Ocazional, constipație, greață, balonare, vărsături și gură uscată și, în plus, anorexie, tulburări de gust și o creștere a activității transaminazelor din ficat în sânge. Hepatită individuală, tulburare în ficat, colestază intrahepatică, gastralgie și pancreatită;
• Leziunile care afecteaza osoase si structurii musculare: miopatie cu mialgii, miozită și în afară sau rabdomioliză (în cazul unei combinații cu gemfibrozil, niacina sau ciclosporina) și artralgie și valori crescute ale CPK fracțiuni extracardiace în plasma sanguină;
• tulburări ale sistemului nervos central și PNS: apariția durerilor de cap, amețeli, convulsii cu parestezii sau probleme cu somnul. Se observă tulburări individuale ale psihicului;
• probleme în sistemul hematopoietic: leuko- sau trombocitopenie, precum și forma hemolitică a anemiei;
• leziuni care afectează organele vizuale: obturarea lentilei, încețoșarea vizuală, atrofia care afectează nervul optic, precum și cataracta;
• semne de alergie: erupții pe epidermă și mâncărime. TEN, angioedemul și urticaria sunt notate individual;
• altele: potența slabă și, în plus, insuficiența renală în stadiul acut (cauzată de rabdomioliză), o puternică palpitație și durere în stern.

[20], [21]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată cu antibiotice macrolide, imunosupresori (care include ciclosporina), gemfibrozil și niacin, în plus față de creșterea probabilității de rabdomioliza, care conduce mai departe la insuficienta renala in faza acuta (in special la persoanele cu glomeruloscleroza diabetică).

Combinația de medicamente cu derivați de indandion și cumarină, precum și cu anticoagulante cauzează o creștere a sângerării și prelungirea valorilor PTV.

Luarea medicamentelor împreună cu contracepția orală poate interfera cu dezvoltarea hiperlipidemiei cauzată de utilizarea contracepției hormonale.

Se crede că se observă o scădere a efectului hipolipidemic al lovastatinei atunci când este combinată cu diuretice de tiazidă și bucle.

Verapamil cu diltiazem, și în afară de aceasta, isradipina încetinește activitatea izoenzimelor CYP3A4, care participă la metabolizarea lovastatinei. Din acest motiv, când este combinat cu Mevacore, indicele plasmatic al lovastatinei și probabilitatea miopatiei pot crește.

Există dovezi că atunci când sunt combinate cu itraconazol, se poate dezvolta hepatotoxicitate și rabdomioliză în stadiul acut.

Un caz unic al apariției hiperkaliemiei într-un grad sever la un pacient cu diabet zaharat a fost descris ca rezultat al utilizării medicamentului împreună cu lisinopril.

[24], [25]

Conditii de depozitare

Mevakor trebuie păstrat într-un loc întunecos și uscat, cu temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[26], [27], [28]

Termen de valabilitate

Mevakor poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[29], [30],

Cerere pentru copii

Nu există informații privind eficacitatea utilizării și siguranței medicamentelor pentru copii.

[31], [32], [33], [34]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt preparatele Amvastan, Leskol și Choletar cu Lipantil.

[35], [36]