Matrifen

Matrifen este o categorie de medicamente pentru opiacee.

[1], [2], [3], [4]

Indicaţii Matrifena

Se utilizează pentru a elimina sindromul durerii cronice (în formă severă), care poate fi suprimat exclusiv cu ajutorul opiaceelor.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub forma unui plasture (sistem terapeutic transdermic), care este ambalat în pungi speciale, 1, 3, 5, 10 sau 20 de astfel de pachete în ambalaj.

Farmacodinamica

Matryfen este un plasture transdermic care asigură o penetrare constantă a substanței fentanil în organism. Această componentă aparține grupului de opiacee, prezentând o afinitate în principal pentru receptorii u. Principalele proprietăți medicinale ale medicamentului sunt sedative și analgezice.

Farmacocinetica

Plasturele transdermic promovează penetrarea progresivă sistemică a fentanilului în organism (această perioadă durează mai mult de 72 de ore). Timpul de eliberare a componentei în funcție de zona prelucrată a corpului este:

• 12,5 g / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 ug / oră - 16,8 cm ²;
• 75 ug / oră - 25,2 cm ²;
• 100 g / oră - 33.6 cm ².

Absorbție.

După efectuarea primele aplicații terapeutice ale valorilor serice de fentanil plasture crescută treptat căptușirea adesea de aproximativ 12-24 ore m, iar în continuare fiind menținută în cadrul acestor indicatori pe toată durata de viață rămasă a medicamentului (o perioadă totală de 72 de ore).

După utilizarea celei de-a doua aplicații în interiorul serului, se observă parametrii de echilibru ai medicamentului, care persistă până la aplicarea noului plasture (aceeași mărime).

Absorbția fentanilului poate fi ușor diferită la diferitele locuri de aplicare. O rată ușor absorbită a substanței (aproximativ 25%) a fost observată în timpul testelor efectuate cu participarea voluntarilor. Cererile au fost făcute în stern și au fost comparate cu valorile de absorbție pentru tratamentul spatelui și brațului superior.

Distribuție.

Sinteza proteinelor de fentanil în plasma sanguină este de 84%.

Biotransformare.

Ingredientul activ are farmacocinetică liniară, iar metabolismul său se produce în principal în interiorul ficatului, cu participarea elementului CYP3A4. Principalul produs al descompunerii este componentul inactiv al norfentanilului.

Retragere.

După eliminarea plasturelui terapeutic, scăderea valorilor serice ale fentanilului are loc treptat - aproximativ 50% timp de 13-22 ore (la un adult) sau 22-25 ore (pentru un copil). Absorbția continuă a medicamentului de pe suprafața pielii încetinește procesul de înlăturare a substanței din ser (comparativ cu același proces după injectarea IV). Aproximativ 75% din medicamente sunt excretate în urină (cele mai multe sunt sub formă de produse de dezintegrare, în formă neschimbată, mai puțin de 10% sunt produse). Aproximativ 9% din doză este excretată cu fecale (în principal ca produse de dezintegrare).

Dozare și administrare

In timpul doza PM prima utilizare (dimensiunea utilizată de către sistem) sunt selectate având în vedere nivelul pacientului de toleranță la droguri și starea sa de sănătate, utilizarea anterioară de opiacee, precum și gradul de severitate a bolii și terapia concomitentă cu medicamente utilizați.

Persoanele care nu au utilizat anterior analgezice narcotice, prescriu mai întâi o doză care nu depășește 25 mcg / h.

În timpul tranziției de la utilizarea parenterală sau internă a opiaceelor la terapia cu fentanil, trebuie selectată doza inițială. Mai întâi trebuie să calculați mărimea dozei de analgezice care a fost utilizată în ultimele 24 de ore și apoi transferați cantitatea rezultată într-o porțiune adecvată de morfină, folosind datele prezentate mai jos.

Porțiuni de medicamente care sunt similare analgeziei în efectele lor:

• morfină: atunci când se administrează în / m - 10 mg; cu introducerea de p / o - 30 mg (dacă este o procedură obișnuită) și 60 mg (dacă este o injecție unică sau intermitentă);
• hidromorfon: introducerea în / m - 1,5 mg; introducerea de p / o - 7,5 mg;
• metadonă: injecție intramusculară - 10 mg; administrare n / o - 20 mg;
• oxicodonă: injecție IM - 10-15 mg; administrare p / o - 20-30 mg;
• levorfanol: metoda IM - 2 mg; metoda p / o - 4 mg;
• oxymorhin: în modul / m - 1 mg; metoda n / o - 10 mg (procedura rectală);
• dimorfină: administrare în / m - 5 mg; introducerea p / o - 60 mg;
• pethidine: injecție IM - 75 mg;
• codeină: administrarea de p / o - 200 mg;
• buprenorfină: injecție IM - 0,4 mg; administrare n / o - 0,8 mg (metoda sublinguală);
• ketobemidonă: metoda IM - 10 mg; metoda p / o - 30 mg.

Doza inițială de Matryfen, care se calculează ținând seama de porțiunea zilnică orală de morfină:

• cu o doză zilnică de morfină (oral) mai mică de 135 mg / zi - Matryfen la o doză de 25 mcg / h;
• Porțiunea zilnică de morfină cuprinsă între 135-224 mg - doza de Matryfen este de 50 μg / oră;
• o porțiune zilnică de morfină în intervalul 225-314 mg - dimensiunea dozei de Matryfen este egală cu 75 μg / oră;
• o porțiune zilnică de morfină în limitele a 315-404 mg - Matryfen într-o doză de 100 mcg / h;
• doza de morfină în intervalul 405-494 mg / zi - doza de Matryfen este de 125 μg / oră;
• la recepție pentru o zi în doză de 495-584 mg mg de morfină - mărimea unei doze de Matriphen este egală cu 150 mkg / oră;
• consum pe zi 585-674 mg de morfină - dimensiunea dozei de plasture - 175 mcg / h;
• utilizare pe zi 675-764 mg mg morfină - o doză de tencuială - 200 mcg / h;
• utilizarea de 765-854 mg / zi de morfină - dimensiunea dozei de plasture este de 225 μg / oră;
• doză pe zi în interval de 855-944 mg de plasture de morfină la o doză de 250 mcg / h;
• o porțiune de morfină în intervalul 945-1034 mg / zi - Matryfen în cantitate de 275 μg / oră;
• o doză zilnică de morfină în intervalul 1035-1124 mg - plasture Matryfen la o doză de 300 mcg / h.

Evaluați efectul inițial analgezic maxim al medicamentului poate fi cel puțin 24 de ore după aplicare. Aceasta se datorează faptului că creșterea valorilor serice ale fentanilului în primele 24 de ore se realizează treptat.

Pentru a face o tranziție de succes de la un medicament la altul, este necesară anularea treptată a anestezicului treptat, după aplicarea dozei inițiale a plasturelui - până la stabilizarea efectului său analgezic.

Selectarea dimensiunilor dozelor și a procesului de tratament de întreținere.

Schimbarea plasturilor transdermici este necesară la intervale de 72 de ore. Dozările sunt selectate pentru fiecare pacient, luând în considerare indicii de atingere a nivelului analgezic necesar. Cu o slăbire semnificativă a efectului analgezic după 48 de ore, plasturele poate fi înlocuit în acest interval de timp. În absența unui efect analgezic adecvat după utilizarea primei aplicații, este necesar să se înceapă creșterea dozei după 3 zile și să se facă acest lucru până se obține efectul analgezic adecvat.

Adesea, o singură doză este crescută cu 12,5 sau 25 mcg / h, dar trebuie luată în considerare starea în care este prezent pacientul, precum și necesitatea unei terapii suplimentare. Pentru a obține o doză mai mare de 100 μg / oră, mai multe plasturi medicale pot fi aplicate simultan. La unii pacienți, poate exista o nevoie de metode suplimentare sau alternative de administrare a opiaceelor în cazul unei doze de plasture care depășește 300 μg / oră.

În timpul tranziției de la utilizarea prelungită a morfinei la fentanil, dezvoltarea sindromului de întrerupere este posibilă chiar și în ciuda efectului analgezic adecvat. La dezvoltarea unei astfel de tulburări, sunt necesare doze mici de morfină cu expunere pe termen scurt.

[5]

Utilizați Matrifena în timpul sarcinii

Nu există informații privind siguranța utilizării plasturilor transdermici cu fentanil la femeile gravide. Testele pe animale au evidențiat prezența efectelor toxice asupra sistemului reproducător. Un risc posibil pentru o persoană nu este cunoscut, dar sa observat că un anestezic IV fentanil este capabil să treacă prin placenta umană.

Utilizarea continuă a Matryfen la femeile gravide poate duce la dezvoltarea unui sindrom de abstinență a nou-născutului.

Nu aplicați plasturele în timpul travaliului sau în timpul nașterii (aceasta include procedura de cezariana), deoarece substanța activă pătrunde prin placentă și poate provoca depresie proceselor respiratorii la făt sau nou-născutului.

Fentanilul intră în laptele matern și poate provoca un efect sedativ asupra copilului sau poate duce la suprimarea activității sale respiratorii. Din acest motiv, trebuie să întrerupeți alăptarea în timp ce utilizați Matryfen.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sugari cu vârsta de până la 2 ani;
• sensibilitate crescută la elementele conținute în plasture;
• nu pot fi utilizate pentru a elimina durerea acuta (apar fie în perioada postoperatorie), astfel cum a alege doza pentru o perioadă scurtă de timp nu va funcționa, iar acest lucru crește riscul de suprimarea funcției respiratorii, care poate pune viața în pericol;
• cu forme severe de depresie respiratorie;
• cu leziuni ale sistemului nervos central într-un grad sever;
• în asociere cu IMAO sau în cazul utilizării acestora într-o perioadă mai mică de 2 săptămâni înainte de utilizarea Matryfen.

Efecte secundare Matrifena

Cel mai periculos efect secundar al medicamentului este suprimarea activității respiratorii. În plus, pot apărea:

Tulburări ale psihicului: cel mai adesea există un sentiment de somnolență. De multe ori, se dezvoltă un sentiment de anxietate, confuzie, nervozitate și, în plus, o stare de depresie, sedare, apetit scăzut și halucinații. Uneori există amnezie, stare de agitație, euforie sau insomnie. Există o singură apariție a asteniei, o stare de iluzii și probleme cu funcția sexuală;

Leziuni ale sistemului nervos central: cel mai adesea există dureri de cap și un sentiment de somnolență. Uneori, parestezia se dezvoltă cu tremurături și probleme cu vorbirea. Semne mioclonice cu marcă unică de natură non-epileptică, precum și ataxie;

Reacțiile din partea organelor vizuale: ocazional dezvoltă ambliopie;

Tulburări ale funcției SSS: uneori există o tahicardie sau o bradicardie și, de asemenea, creșteri / scăderi ale presiunii. Ocazional, este observată vasodilarea sau aritmia;

Probleme în activitatea sistemului respirator: uneori se indică hipoventilarea sau dispneea. Apneea, faringita sau hemoptizia are loc sporadic, și în plus față de aceasta există suprimarea proceselor respiratorii, laringospasmul și obstrucția pulmonară;

Tulburări ale tractului digestiv: cele mai multe ori observate vărsături cu greață și constipație. Există deseori manifestări dispeptice sau xerostomie. Uneori începe diareea. Ocazional se dezvoltă sughițurile. Se observă o singură umflare sau obstrucție intestinală;

Manifestări imune: anafilaxia se dezvoltă sporadic;

Leziuni ale stratului subcutanat și ale suprafeței pielii: cel mai adesea apare hiperhidroză sau mâncărime. În plus, se observă deseori manifestări locale ale pielii. Uneori există eritem sau erupție cutanată. Eritemul cu prurit, precum și erupția trec mai ales după ziua după îndepărtarea tencuielii;

Tulburări ale funcției sistemului de urinare și rinichi: observă uneori o întârziere a urinării. Sunt observate dureri unice în uree sau oligurie;

Leziuni sistemice: ocazional apare un sentiment de frig sau de umflături;

Alte încălcări: în cazul utilizării prelungite a plasturelui, pot exista toleranțe în ceea ce privește drogurile și, în plus, dependența de natură mentală și fizică. Simptomele de retragere induse de opioide (cum ar fi vărsături, tremor, greață, diaree și senzație de neliniște) apar ca rezultat al tranziției de utilizat anterior analgezice narcotice la Matrifen.

Supradozaj

Semnele de otrăvire: o supradoză a medicamentului se dezvoltă sub formă de prelungire a efectelor sale medicale - cum ar fi comă, un sentiment de inhibare și suprimare a activității respiratorii cu respirație periodică sau cianoză. Printre alte manifestări - tonusul muscular slăbit, hipotermia cu hipotensiune, precum și bradicardia. Simptome de toxicitate - dezvoltarea de sedare profunda, mioză, ataxie, convulsii și, în plus, suprimarea funcției respiratorii (aceasta este principala caracteristică).

Pentru a face față suprimării activității respiratorii, sunt necesare măsuri imediate, care includ eliminarea ajutorului de bandă și, în plus, un efect verbal sau fizic asupra victimei. Mai mult, este obligat să administreze o substanță numită naloxonă, care este un antagonist specific al opiaceelor.

Adulții trebuie să introducă mai întâi 0,4-2 mg clorhidrat de naloxonă intravenos. Dacă există o astfel de necesitate, această porțiune este introdusă după fiecare 2-3 minute, sau în loc efectuat injectarea continuă de 2 mg de medicament, care este diluat în 0,9% soluție de clorură de sodiu (500 ml) sau soluție de dextroză 5% (volum 0,004 mg / ml). Viteza injectării în curs de desfășurare trebuie ajustată, luând în considerare infuzările de bolus efectuate anterior, precum și reacția victimei.

Dacă nu este posibilă efectuarea unei injecții IV, este permisă administrarea agentului n / c sau în modul / m. Când se administrează naloxonă prin astfel de metode, declanșarea acțiunii sale va fi încetinită în comparație cu injecția intravenoasă. Dar, în același timp, IM prelungește timpul de expunere la medicament.

Suprimarea funcției respiratorii datorată intoxicației cu fentanil poate dura mai mult decât cea a naloxonei. Atunci când se elimină efectul narcotic, durerea acută poate crește și, pe lângă aceasta, începe eliberarea de catecolamine. Este foarte important să se efectueze corect tratamentul intensiv, dacă apare o astfel de nevoie.

Cu o scădere semnificativă a presiunii (care durează mult timp), este necesar să se ia în considerare hipovolemia și să se monitorizeze starea de sănătate prin injectarea volumelor necesare de lichid parenteral.

Interacțiuni cu alte medicamente

Aplicarea combinată cu alte funcții deprimante SNC (aici includ tranchilizante, sedative și hipnotice, opioide, anestezice sistemice, relaxante musculare, sedativ tip antihistaminice si fenotiazina cu alcool), dezvoltarea efectelor sedative posibile aditive. În plus, pot exista hipotensiune cu hypoventilation precum și sedare profundă sau comă. Prin urmare, în timp ce utilizați PM Matrifenom descris mai sus este necesar pentru a monitoriza în mod constant starea pacientului.

Fentanilul este o substanță cu un nivel ridicat de clearance. Este rapid și în cantități mari supuse metabolizării (în principal cu participarea hemoproteinei CYP3A4).

La combinarea formă de fentanil transdermic de medicament care inhibă activitatea elementului CYP3A4 (printre cei ketoconazol, voriconazol și fluconazol, ritonavir, și în plus, itraconazol, claritromicină, diltiazem cu troleandomicină, amiodarona nefazodonă și verapamil nelfinavir) nivelurile plasmatice ale substanței active Matrifena poate crește. Din cauza acestui medicament poate potența efectul fie lungesc. De asemenea, reacții similare pot prezenta efecte secundare care pot determina inhibarea activității respiratorii în gradul grele. În astfel de cazuri, este necesar să se asigure cea mai bună îngrijire posibilă, și să monitorizeze cu atenție starea persoanei. Este interzisă combinarea acestor medicamente în cazul în care nu vă poate oferi o monitorizare atentă constantă a pacientului.

Este interzis ca plasturele transdermic să fie numit persoanelor care necesită aplicarea simultană a IMAO. Există dovezi că IMAO potențează efectele opiaceelor, în special la persoanele cu insuficiență cardiacă. Din acest motiv, este interzisă utilizarea fentanilului timp de 2 săptămâni după eliminarea terapiei cu IMAO.

Este interzisă combinarea Matryfen cu nalbufină și buprenorfină, precum și cu pentazocină. Aceste substanțe acționează ca antagoniști parțiali ai efectelor individuale ale medicamentelor (cum ar fi analgezia) și pot conduce la apariția simptomelor de sevraj la persoanele dependente de opiacee.

[6]

Conditii de depozitare

Este necesar ca Matrifen să nu fie la îndemâna copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25 ° C.

[7]

Termen de valabilitate

Matryfen este autorizat să fie utilizat timp de 2 ani de la data fabricării tencuielui medical.