Masaleet

Candecor face parte din grupul de medicamente care afectează activitatea sistemului PA. Este un antagonist al angiotensinei 2.

Indicaţii Kandekora

Se utilizează pentru a elimina astfel de afecțiuni:

• valori crescute ale tensiunii arteriale;
• CHF și tulburare a activității inimii ventriculul stâng a tensiunii arteriale sistolice (ejecție a ventriculului stâng fracție de ≤40%) - în asociere cu inhibitori ai ECA sau în locul în caz de hipersensibilitate a pacientului lor.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se efectuează în tablete, 14 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. Cutia conține 2, 4 sau 7 blistere.

[1], [2]

Farmacodinamica

Angiotensina 2 este principalul hormon al complexului RAAS, care are un efect vasoactiv. Este un participant important în patogeneza creșterii tensiunii arteriale și a altor patologii care afectează funcția SSS. În plus, este important în patogeneza deteriorării diferitelor membre și a hipertrofiei. Printre principalele sale proprietăți fiziologice: efectele vasoconstrictoare, stimularea aldosteronului, stabilizarea homeostazei apă cu sare, precum și de stimulare a activității de creștere a celulelor (celule care transmisia are loc printr-un capăt de tip AT1).

Candecor este un promedicament care, după absorbția din tractul digestiv, este rapid transformat în elementul activ candesartan (în procesul de hidroliză a eterului). Medicamentul este un antagonist selectiv al sfârșitului angiotensinei 2 și AT1, are o sinteză puternică și o disociere lentă de la sfârșit. Nu are afinitate pentru încheiere. Medicamentul nu încetinește activitatea ACP, care convertește angiotensina 1 în angiotensina 2 și, de asemenea, distruge integritatea bradykininei.

Medicamentul nu este sintetizat și nu blochează alte terminații hormonale sau canalele ionice, care sunt participanți importanți la stabilizarea funcției CCC. Datorită finaluri antagonizarea angiotensinei 2 (AT1) dezvoltă în funcție de lot Valorile mărimii cresc reninei plasmatice și a angiotensinei figurile 1 și 2, precum și reducerea nivelului plasmatic de aldosteron.

Cu o scădere a valorilor ridicate ale AD, medicamentul (luând în considerare dimensiunea dozei) are un efect antihipertensiv prelungit. Proprietățile hipotensive ale medicamentului depind de rezistența periferică totală, dar nu de creșterea reflexului în ritmul cardiac. Simptomele unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale la introducerea dozei inițiale sau la dezvoltarea efectului invers după terminarea tratamentului nu au apărut.

După consumarea unei singure doze de medicamente, efectul hipotensiv se dezvoltă pe o perioadă de 120 de minute. În cazul terapiei permanente, scăderea tensiunii arteriale apare, în general, la utilizarea oricărei doze; acest efect este adesea realizat pe parcursul a 4 săptămâni, rămânând cu tratament prelungit. Efectul mediu aditiv asociat cu o creștere a dozei de la 16 la 32 mg, utilizat o dată pe zi - este imaterial. Având în vedere variabilitatea individuală, pacienții individuali pot prezenta mai mult decât un efect mediu.

O singură utilizare a Kandekor pe zi determină o scădere lină și eficientă a tensiunii arteriale în decurs de 24 de ore. În acest caz, se observă doar o mică diferență între expunerea maximă și reziduală a medicamentului la intervalul de dozare.

Cilexetil candesartan îmbunătățește circulația sângelui în rinichi fără a le afecta sau crește rata de filtrare glomerulară în timpul scăderii fracției de filtrare, precum și rezistența vasculară la nivelul rinichilor.

La persoanele cu tensiune arterială crescută în asociere cu diabet zaharat de tip 2 și în plus cu microalbuminurie, tratamentul hipotensiv cu medicamente reduce excreția albuminei din urină. În prezent, nu există informații privind efectul medicamentului asupra progresiei nefropatiei diabetice. Persoanele cu tulburări de mai sus nu au dezvoltat complicații (efect negativ asupra profilului lipidic și valorilor zahărului din sânge) după 12 săptămâni de tratament, utilizând porțiuni de 8-16 mg.

Insuficiența inimii.

Persoanele cu activitate sistolica afectata de ventricul stang inimii (ventriculara component fracție de ejecție este ≤40%) medicament reduce rezistența totală a vaselor capilare și pană de presiune din interiorul arterelor pulmonare CHF și. În plus, Candecor mărește activitatea funcțională a reninei în plasma sanguină și în indicele angiotensinei 2 și, în același timp, reduce valorile aldosteronului.

Farmacocinetica

După administrarea orală, ingredientul activ este transformat într-o componentă a candesartanului. Indicatorul biodisponibilității sale absolute după administrarea orală este de 14%. În acest caz, valorile medii ale vârfurilor din medicația serului ajung după 3-4 ore. Nivelul candesartanului din serul de sânge crește liniar - împreună cu creșterea porțiunii în intervalul de dozaj terapeutic. Valorile ASC din serul sanguin nu se modifică sub influența alimentelor.

Candesartanul are o rată ridicată de legare la proteinele plasmatice (mai mult de 99%). În același timp, volumul aparent de distribuție al medicamentului este de 0,1 l / kg.

Excreția substanței nemodificate se efectuează în principal prin urină și bilă. Doar o mică parte a medicamentului este excretată prin metabolizare în interiorul ficatului (CYP2C9). Timpul de înjumătățire al medicamentelor este de aproximativ 9 ore. Nu există acumulare de droguri în organism.

Clearance-ul total al medicamentului din sânge este de aproximativ 0,37 ml / minut / kg, iar clearance-ul în rinichi este de aproximativ 0,19 ml / minut / kg. Medicamentul este excretat prin rinichi, prin filtrarea glomerulilor și a secreției active a tubulilor.

Partea neschimbată a medicamentelor și a produselor metabolice inactive ale medicamentelor se excretă în urină (26% și, respectiv, 7%), precum și cu fecale (56% și, respectiv, 10%).

La vârstnici (vârsta de 65 de ani), valorile maxime și concentrațiile ASC cresc cu aproximativ 50% și 80% în comparație cu pacienții mai tineri. Dar, în același timp, tensiunea arterială și frecvența efectelor secundare după consumul de droguri rămân aceleași la ambele grupuri de pacienți.

La persoanele cu insuficiență renală în stare ușoară până la moderată, nivelul maxim și ASC după o porție repetată cresc cu aproximativ 50% și 70%, deși timpul de înjumătățire rămâne în același timp.

La persoanele cu patologie de mai sus într-o etapă severă, aceste rate s-au modificat cu aproximativ 50% și 110%. Timpul de înjumătățire terminal al medicamentului la acești pacienți este dublat.

Proprietățile farmacocinetice ale persoanelor care suferă proceduri de hemodializă corespund caracteristicilor observate la pacienții cu insuficiență renală în formă severă. La persoanele cu această tulburare în grade ușoare până la moderate, nivelul mediu al ASC al substanței este crescut cu aproximativ 23%.

Dozare și administrare

Candecor se consumă o dată pe zi, fără a lega consumul de droguri.

Reducerea valorilor tensiunii arteriale crescute.

Mărimea dozei recomandate inițială, precum și a dozei standard de întreținere este de 8 mg, care sunt administrate o dată pe zi. Porțiunea poate fi dublată - până la 16 mg pe zi. Dacă nu există rezultate după prima lună de tratament cu administrarea a 16 mg pe zi, este permisă creșterea dozei la doza maximă admisă de 32 mg pe zi. Dacă, după utilizarea acestei doze, nu se obține efectul dorit, se recomandă să se ia în considerare metode alternative de tratament.

Schema de tratament este selectată ținând cont de reacția pacientului - modificări ale indicatorilor tensiunii arteriale. Adesea, efectul hipotensiv se dezvoltă în prima lună după începerea tratamentului.

Dacă nu există un rezultat după tratament (valorile BP nu scad până la nivelul optim), este necesar să schimbați schema de terapie - pentru a încerca sistemul combinat (candesartan cu hidroclorotiazidă).

Persoanele în vârstă nu trebuie să schimbe dimensiunea porțiilor de medicamente.

Pentru persoanele cu valori ale volumului intravascular scăzut, trebuie administrată o doză inițială de 4 mg.

Persoanele cu probleme în activitatea rinichilor (inclusiv pacienții supuși procedurilor de hemodializă) trebuie să utilizeze o doză inițială de medicamente, care este de 4 mg. Mărimea porțiunii trebuie selectată ținând cont de răspunsul corpului pacientului. La persoanele cu formă extrem de severă sau terminală de insuficiență renală (valorile CC sunt <15 ml / minut), medicamentul nu a fost aproape utilizat.

Persoanele cu insuficiență hepatică în faza ușoară sau moderată trebuie să utilizeze medicamente în doza inițială de 2 mg (cu o singură doză pe zi). Porțiunea este selectată ținând cont de răspunsul pacientului. Nu există date privind utilizarea Candecor la persoanele cu insuficiență hepatică în stadiul sever.

Schema tratamentului cu CHF.

Mărimea standard a dozei inițiale recomandate este de 4 mg cu o doză unică pe zi. Creșteți doza la doza zilnică planificată de 32 mg sau la doza maximă prin dublarea acesteia, cu un interval de cel puțin 2 săptămâni.

Este permisă utilizarea medicamentelor pentru tratamentul combinat al insuficienței cardiace (împreună cu diuretice și ACF, beta-blocante și medicamente digitalice) sau utilizarea unui complex de astfel de medicamente.

[4]

Utilizați Kandekora în timpul sarcinii

Este interzisă numirea Candecor femeilor însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la componenta activă și la elementele auxiliare ale medicamentelor;
• femeile care alăptează;
• colestază sau insuficiență hepatică în grade severe.

Efecte secundare Kandekora

Utilizarea medicamentelor pentru reducerea hipertensiunii arteriale cauzează adesea astfel de efecte secundare:

• infecție în conducta respiratorie;
• vertij sau dureri de cap;
• creșterea concentrațiilor de C-ALT (C-GPT), a ureei, a creatininei sau a potasiului, precum și a valorilor scăzute ale sodiului;
• atunci când este combinat cu alți agenți care încetinesc activitatea RAAS, a existat o ușoară scădere a nivelului de hemoglobină.

În timpul eliminării insuficienței cardiace, aceste tulburări s-au dezvoltat adesea:

• o creștere a ureei sau creatininei, precum și dezvoltarea hiperkaliemiei;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale;
• insuficiență renală.

În stadiul cercetărilor postmarketing, am fost consemnați individual:

• neutrofile sau leucopenie, precum și agranulocitoză;
• hiponatremie sau hiperkaliemie;
• dureri de cap cu amețeli și greață;
• activitate crescută a acțiunii enzimelor hepatice și o tulburare a funcției ficatului sau hepatitei;
• erupții cutanate, angioedem, mâncărime și urticarie;
• artralgie, durere în spate și mialgie;
• deficiență renală (aceasta include, de asemenea, afecțiuni renale funcționale la persoanele care sunt predispuse la acestea).

[3]

Supradozaj

Semne de intoxicație: amețeli și scăderea semnificativă a tensiunii arteriale.

Pentru a elimina tulburarea, este necesar să se efectueze măsuri simptomatice, precum și să se monitorizeze activitatea organelor importante pe viață. Este necesar să-i așezi victima pe spate și să-i ridici picioarele. Dacă această acțiune nu este suficientă, trebuie să creșteți volumul plasmatic prin introducerea unui sistem special de perfuzie (cum ar fi soluția salină izotonică). Dacă nu există niciun rezultat după ce ați utilizat procedurile de mai sus, trebuie să aplicați simpatomimetice. Medicamentul nu este excretat prin procedura de hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu a existat nici o interacțiune semnificativă medicamentoasă cu warfarină, digoxină și hidroclorotiazidă, nifedipină și în afară, glibenclamida, enalapril și contraceptive orale (de exemplu, etinil estradiol și levonorgestrel).

Candesartanul este ușor excretat prin metabolizare în interiorul ficatului (CYP2C9). Efectele hipotensive ale medicamentelor pot fi crescute cu alte medicamente care reduc tensiunea arterială, indiferent de numirea medicamentelor antihipertensive sau alte indicații de utilizare.

Experiența în utilizarea altor medicamente care afectează activitatea SRAA în combinație cu săruri de substituție, medicamente diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu și alte medicamente capabile de creștere a indicatorilor de potasiu (cum ar fi heparina) cu conținut de potasiu, permite concluzia că valorile de potasiu din interiorul serului sanguin cu o astfel combinația poate crește.

Combinația de litiu cu ACEI conduce la o creștere curabilă a valorilor litiului în serul de sânge, precum și la creșterea efectului său toxic. Acest efect poate fi observat prin utilizarea terminalelor de angiotensină 2 și, prin urmare, atunci când este combinat, este necesar să se monitorizeze cu atenție valorile litiului din interiorul serului de sânge.

Combinație de antagoniști ai angiotensinei 2 terminații cu AINS (de exemplu, agenți selectivi, retardare activitatea COX-2) și acidul acetilsalicilic (aplicarea> 3 g / zi) și în plus față de AINS non-selective pot provoca o scădere a proprietăților antihipertensive ale medicamentului. Atunci când sunt combinate cu angiotensina 2 finaluri AINS pot crește potențialul de atenuare a funcției renale (de exemplu, o suspiciune de insuficiență renală în faza acută) și, în plus față de această creștere a potasiului în indicatorii de ser sanguin (mai ales la pacienții cu insuficiență renală cu cronică). Prin urmare, combinarea acestor medicamente trebuie să fie prudentă, în special pentru pacienții vârstnici. Pacienții ar trebui să bea volum suficient de lichide și a urmări rinichi după începerea tratamentului completarea, și periodic, face acest lucru în viitor.

Conditii de depozitare

Candecore trebuie să fie ținut într-un loc închis de accesul copiilor mici. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 30 ° C.

[5]

Termen de valabilitate

Candecor poate fi utilizat timp de 2 ani după eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Deoarece informațiile privind siguranța și eficacitatea medicamentului la persoanele cu vârsta sub 18 ani sunt absente, este interzisă atribuirea acestuia acestui grup.

Analogi

Analogi de droguri sunt medicamente Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, și, în plus, Giposart cu candesartan, candesartan, NW, Ksartenom si candesartan tsileksetilom.

Opinii

Candecore primește de obicei un feedback pozitiv de la pacienții care au utilizat acest medicament. Oamenii notează că medicamentul ajută la normalizarea valorilor tensiunii arteriale, reducându-le la nivelul optim.

Dar, în același timp, există recenzii individuale, care indică prezența anumitor efecte secundare - de exemplu, severitatea și durerea severă a sternului.