Mammozol

Mammozolul este un agent repellent insecticid și un inhibitor al enzimelor. Face parte dintr-un grup de antagoniști hormonali și alte medicamente similare.

Indicaţii Mammozola

Indicați când:

• o formă comună de cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză (cu excepția celor care au o formă de cancer estrogen-inactiv, cu excepția cazului în care pacientul are un răspuns pozitiv la tamoxifen);
• tratamentul auxiliar al unei forme invazive de cancer de sân tip estrogen-pozitiv (în timpul postmenopauzei în stadiile incipiente ale bolii);
• tratamentul suplimentar al stadiilor incipiente ale cancerului de sân pozitiv la estrogen în timpul postmenopauzei la femeile care au suferit tratament adecvat cu tamoxifen timp de 2-3 ani.

Formularul de eliberare

Produs în formă de tablete, 14 bucăți pe placă cu blister. În interiorul unui singur pachet sunt 2 blistere.

Farmacodinamica

Anastrozolul este un inhibitor puternic, selectiv de aromatază. În timpul postmenopauzei, producția de estradiol la femei este adesea efectuată într-o formă transformatoare - în interiorul țesuturilor periferice - de la androstendion la estronă (enzima aromatază participă la aceasta). Mai mult, estrona este transformată în substanța estradiol. Reducerea estradiolului circulant în sânge are un efect medicinal asupra femeilor care suferă de cancer de sân. Medicamentul într-o doză zilnică de 1 mg determină la femei, în timpul postmenopauzei, o scădere a ratelor de estradiol cu 80%.

Anastrozolul nu are activitate împotriva androgenilor, progestogenilor și estrogenilor.

Într-o doză zilnică de până la 10 mg, medicamentul nu afectează eliberarea aldosteronului cu cortizol, nivelul acestuia fiind măsurat înainte și, de asemenea, după testarea standard prin utilizarea stimulării ACTH. Prin urmare, nu este necesar să se efectueze un tratament de substituție cu utilizarea de corticosteroizi.

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit rapid după administrarea orală, atingând valorile maxime ale plasmei după 2 ore (în cazul postului). În cazul recepției, alături de alimente, rata de aspirație scade ușor, dar gradul său rămâne același. Modificările individuale ale ratelor de absorbție nu ar trebui să aibă un efect semnificativ asupra medicamentului asupra concentrației plasmatice de echilibru a medicamentelor în cazul utilizării zilnice a pilulei 1.

Aproximativ 90-95% din indicele de echilibru al medicamentului este atins după 7 zile după consumul de droguri. Nu există dovezi că farmacocinetica substanței active depinde de mărimea dozei sau de timpul de administrare. Sinteza anastrozolului cu o proteină din plasmă este de 40%.

Metabolizarea extensivă a componentei active se observă la femeile aflate în perioada postmenopauză. Însuși procesul metabolizării are loc prin hidroxilare, N-dealchilare și, de asemenea, glucuronizare.

Excreția substanței este destul de lentă, timpul de înjumătățire plasmatică este de 40-50 ore. Urina a excretat mai puțin de 10% din doză (substanță nemodificată) - apare în interval de 72 de ore după administrarea medicamentelor. Produsele de dezintegrare sunt în mare parte excretate în urină. Principalul produs de dezintegrare (triazol), care se găsește în urină, precum și plasmă, nu este un inhibitor de aromatază.

Dozare și administrare

Pentru adulți (de asemenea, femeile în vârstă), doza este egală cu o doză unică (pe zi) orală de 1 mg de medicament.

Nu este necesară corectarea mărimii dozelor pentru femeile care suferă de tulburări ușoare sau ușoare în activitatea rinichilor, precum și tulburări ușoare ale funcției hepatice.

La începutul tratamentului într-un stadiu incipient al patologiei, durata tratamentului cu Mammozol este de obicei de 5 ani.

[2], [3]

Utilizați Mammozola în timpul sarcinii

Mammozolul nu poate fi utilizat de femeile gravide și, de asemenea, în timpul alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranță severă la anastrozol sau la alte componente ale medicamentului;
• perioada premenopauzală;
• Insuficiența renală în grade severe (valorile QC sunt mai mici de 20 ml / minut);
• tulburări la nivelul ficatului (grad sever sau moderat);
• combinație cu substanța tamoxifen sau estrogen;
• vârsta copiilor.

Efecte secundare Mammozola

Adesea, reacțiile adverse la utilizarea medicamentului au fost bufeurile, precum și astenia (reacție mai puțin frecventă). Doar ocazional s-au dezvoltat manifestări de alergii (urticarie, edem Quincke sau anafilaxie).

Printre alte reacții adverse sunt următoarele:

• organele Adunării Naționale: în majoritatea cazurilor, există dureri de cap (de obicei de caracter moderat sau ușor) și, în plus, sindromul de tunel carpian. Ocazional se poate dezvolta somnolență (de obicei, de asemenea, în grade moderate sau ușoare);
• Organe gastro-intestinale: de obicei, există o greț (moderată sau ușoară); mai rar există vărsături, de asemenea moderate sau ușoare;
• un strat subcutanat cu un înveliș: în principiu este posibil să se observe subțierea părului (exprimată slab sau medie) și apariția pe pielea unei erupții (plămânii sau forme moderate). Sindromul Stevens-Johnson sau eritemul multiform se dezvoltă singură;
• organele ODA: în principiu durerea articulațiilor sau scăderea activității lor motorii (gradul de exprimare - moderat sau slab);
• sistemul digestiv și procesele metabolice: ocazional se poate dezvolta anorexie (în formă ușoară) și, în plus, hipercolesterolemie de severitate moderată sau ușoară;
• glandele mamare și organele de reproducere: uscăciunea de obicei a mucoasei vaginale (moderată sau ușoară). Ocazional, a observat lumina sau sângerare moderată din vagin (de obicei, acest tip de încălcare a fost observată la femeile cu cancer de san stadiu avansat în primele câteva săptămâni după schimbarea forme de tratament - un tratament cu hormoni pentru a utiliza Mammozola). Dacă sângerarea nu se oprește, este necesară o examinare suplimentară.

Datorită faptului că anastrozolul scade estrogenii circulanți, este posibil să se slăbească densitatea minerală în structura osoasă, ca rezultat al riscului de fractură să crească la unele femei.

O creștere a valorilor GGT, precum și a AF, este destul de rară.

[1]

Supradozaj

Există doar informații limitate privind cazurile clinice de dezvoltare a unei supradoze aleatorii. Mărimea unei singure doze de medicament, care este capabilă să cauzeze anomalii care amenință viața, nu a fost stabilită.

Medicamentul nu are un antidot specific, în cazul unei tulburări, este necesară o terapie simptomatică. În procesul de eliminare a încălcărilor este necesar să se ia în considerare posibilitatea ca pacientul să nu ia numai Mammozol. Dacă este conștient, se recomandă inducerea vărsăturilor. În plus, dializa poate deveni o metodă eficientă de supradozaj, deoarece anastrozolul este slab sintetizat cu proteine. De asemenea, este necesar un tratament general de susținere și o monitorizare constantă a activității sistemelor și organelor critice în viață.

Interacțiuni cu alte medicamente

Testele clinice privind interacțiunea cu substanțele cimetidină și antipirină au arătat că, atunci când anastrozolul este combinat cu alte medicamente, este probabil să nu existe efect semnificativ din punct de vedere medical cauzat de hemoproteina P450.

Acțiunea Anastrozol hemoproteină P450 1A2 încetinește și 2C8 / 3A4 9 cu testele in vitro, deși combinația de testare clinică cu warfarină au demonstrat că 1mg anastrozol greu împiedică metabolismul celulelor care sunt metabolizate de P450 hemoproteină. Nu există o interacțiune semnificativă între anastrozol și fosfonați.

Un studiu al datelor de siguranță colectate în timpul studiilor clinice nu a evidențiat informații despre interacțiunea semnificativă a medicamentelor la femeile care au combinat anastrozolul cu alte medicamente prescrise frecvent.

Estrogenilor nu li se permite să se combine cu anastrozol, deoarece aceste medicamente au proprietăți farmacologice opuse.

De asemenea, nu este posibilă combinarea Mammozol cu tamoxifen, deoarece poate slăbi eficacitatea medicamentului anastrozol.

[4], [5], [6], [7]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie ținut într-un loc inaccesibil pentru copiii mici. Valorile temperaturii nu sunt mai mari de 30 ° C.

[8], [9], [10]

Termen de valabilitate

Mammozolul este permis să fie utilizat în perioada de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[11]