Maksitrol

Maxitrol este utilizat în tratamentul bolilor oftalmice. Acesta este un medicament combinat, care conține substanțe antibacteriene și corticosteroizi.

[1]

Indicaţii Maksitrol

Este indicat pentru inflamația țesuturilor oculare (în cazurile în care este necesară utilizarea corticosteroizilor) cu infecția bacteriană existente (tip de suprafață) sau cu riscul apariției acesteia. Printre acestea - un proces inflamator în zona membranei conjunctive a pleoapelor sau a conjunctivei bulbare, și în plus în zona corneei, precum și partea anterioară a globului ocular; Aceasta include, de asemenea, uveita anterioară în formă cronică și trauma corneei, care a fost cauzată de o arsură termică, radiativă sau chimică sau penetrarea unui obiect străin în ea.

[2]

Formularul de eliberare

Produs sub formă de picături pentru ochi în picături speciale pentru flacoane cu un volum de 5 ml.

Farmacodinamica

Maksitrol are o dublă acțiune - suprimă semnele inflamatorii (aceasta contribuie GCS substanta dexametazonă), și, de asemenea, asigură un efect antimicrobian (antibiotic sa furnizeze 2 - neomicina, polimixina B).

Dexametazona este un SCS artificial, cu proprietăți antiinflamatorii puternice. Polimixina B este o lipopeptidă ciclică capabilă să treacă prin pereții celulari ai microbilor gram-negativi, precum și să distrugă membrana citoplasmică. În acest caz, în comparație cu microbii gram-pozitivi, această substanță prezintă o activitate mai redusă.

Neomicina este o aminoglicozidă care acționează asupra celulelor bacteriene, inhibând procesul de sinteză în interiorul ribozomului, precum și legătura dintre polipeptide.

Stabilitatea bacteriilor în ceea ce privește polimixina B se dezvoltă la nivelul cromozomilor și apare rar. Un element foarte important al acestui proces este modificarea fosfolipidelor care intră în membrana citoplasmatică.

Rezistența la neomicină se dezvoltă în câteva moduri diferite, dintre care:

• schimbarea subunităților ribozomale din interiorul celulelor microbiene;
• încălcarea proceselor de mutare a neomicinei în celule;
• inactivarea enzimelor prin fosforilare, adenilare și acetilare.

Datele genetice care contribuie la producerea enzimelor inactivatoare pot fi transportate folosind plasmide bacteriene sau cromozomi.

Aerobi gram-pozitive, care sunt sensibile la droguri: simplex Bacillus, ceara bacillus, varză coli și Bacillus pumilus. In plus, ca accolens Corynebacterium și Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis și Corynebacterium pseudodiphtheriticum cu Corynebacterium propinquum. În plus, aceasta afectează relativ sensibil la meticilină Staphylococcus epidermidis și Staphylococcus, și Staphylococcus capitis, Staphylococcus Warner si Staphylococcus pasteuri. Împreună cu aceasta, medicamentul acționează asupra mutanților streptococci.

Grape-aerobi negativi expuși la medicamente: bagheta de gripă, pneumonia Klebsiella, Moraxella cataralis și Moraxella lacunata, precum și Pseudomonas aeruginosa.

Condițional rezistente la tipurile de droguri de bacterii: Staphylococcus aureus rezistent la acțiunea Staphylococcus epidermidis, și în plus față de Staphylococcus lugdunensis și Staphylococcus hominis.

Aerobi gram-pozitive rezistente la medicamente: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, Streptococcus pneumoniae și mitis.

Grape-aerobi negativi rezistenți la droguri: speciile Serratia.

Rezistent la anaerobii Maxitrol: propionibacterium acnee.

Dexametazona este un SCS cu o rezistență moderată la impact, trece perfect în interiorul țesuturilor oculare. Corticosteroizii au proprietăți vasoconstrictive și antiinflamatoare. În plus, ele inhibă reacția inflamatorie împreună cu manifestarea simptomelor într-o varietate de afecțiuni, dar adesea tulburarea însăși nu o elimină.

[3], [4], [5],

Farmacocinetica

Efectul dexametazonei după administrarea locală (instilarea în ochi) a unei suspensii de medicament conținând 0,1% din această substanță a fost investigat la persoanele care au suferit o operație de cataractă. Valoarea maximă în lichidul de ochi (aproximativ 30 ng / ml) a ajuns la medicament în decurs de 2 ore. Apoi, acest nivel a scăzut cu un timp de înjumătățire egal cu ceasul de 3 metri.

Excreția dexametazonei survine prin procese metabolice. Aproximativ 60% din medicament este excretat în urină sub formă de substanță 6-beta-hidroxetaxonă. Nu există dexametazonă nemodificată în urină.

Timpul de înjumătățire este destul de scurt - aproximativ 3-4 ore.

Aproximativ 77-84% din substanță este sintetizată cu albumină serică. Nivelul clearance-ului este în intervalul 0,111-0,225 l / h / kg, iar volumul de distribuție variază în intervalul 0,576-1,15 l / kg. După recepția internă a componentei active, biodisponibilitatea acesteia este de aproximativ 70%.

Farmacocinetica neomicinei este similară cu cea a altor aminoglicozide.

Nu s-a putut determina neomicina în urină sau ser după tratamentul cu 0,5% unguent de sulfat de neomicină într-o cantitate de până la 47,4 g din pielea voluntarilor și lasarea timp de 6 ore.

Polimixina B este ușor absorbită prin membranele mucoase - acest indice variază de la instabilitatea scăzută la cea absentă. Substanța nu se găsește în urină sau ser, după tratamentul cu zone mari de piele cu arsuri, precum și cu sinusurile maxilare cu conjunctivă.

[6], [7], [8]

Dozare și administrare

Picăturile sunt utilizate în tratamentul tulburărilor oftalmice. Înainte de a începe procedura, trebuie să agitați bine flaconul. Pentru a preveni contaminarea suspensiei și a vârfului picăturii, trebuie avut grijă să efectuați procedura de instilare fără a atinge pleoapele și alte suprafețe.

Utilizarea la adulți, precum și la pacienții vârstnici.

În timpul tratamentului unor forme ușoare de patologie, este necesar să se insufle 1-2 picături pe procedură în ochiul afectat (pentru un total de 4-6 proceduri într-o zi). Frecvența instilării trebuie redusă treptat, pe măsură ce starea de sănătate se îmbunătățește. Este necesar să se trateze cu atenție manifestările bolii și să nu se termine tratamentul prematur.

În cazul unui curs sever al bolii, este necesară efectuarea procedurilor pe oră (1-2 picături fiecare), reducându-se treptat frecvența lor pe măsură ce procesul inflamator se oprește.

După procedura de instilare, este necesar să închideți ochii strâns sau să efectuați ocluzie nazolacrimală. Această metodă ne permite să slăbim absorbția sistemică a medicamentelor introduse prin ochi, reducând astfel riscul efectelor secundare sistemice.

În cazul tratamentului simultan cu alte medicamente oftalmice locale, este necesar un interval de cel puțin 5 minute între proceduri. În acest caz, unguente pentru ochi ar trebui să fie utilizate în ultimul loc.

[10], [11]

Utilizați Maksitrol în timpul sarcinii

Există doar informații limitate privind utilizarea substanțelor însărcinate neomicină, dexametazonă sau polimixină B.

Testele pe animale au arătat că medicamentul are toxicitate asupra reproducerii, astfel încât să nu puteți utiliza aceste picături oftalmice în timpul sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• hipersensibilitate la componentele active ale medicamentului sau ale altui element constitutiv al acestuia;
• provocată de keratita herpes simplex;
• cowpox și varicelă, precum și alte procese virale infecțioase care afectează conjunctiva cu corneea;
• patologia structurilor ochiului, având o origine fungică;
• infecții oculare micobacteriene.

De asemenea, este interzisă utilizarea la copii, deoarece eficacitatea și siguranța utilizării medicamentelor în grupul indicat de pacienți nu este stabilită.

Efecte secundare Maksitrol

Cel mai adesea, utilizarea picăturilor în timpul desfășurării testelor clinice a dus la apariția unor reacții adverse cum ar fi iritația și disconfortul la nivelul ochilor, precum și apariția keratitelor.

Alte reacții negative:

• sistemul imunitar: manifestări rare de intoleranță;
• tulburări oftalmologice: intensificat ocazional presiunea intraoculară, fotofobie sau dezvoltat midriaza observat ptoză a pleoapei superioare, mâncărime oculară, durere, senzație de un obiect străin, precum și umflarea și disconfort în ochi, a început vedere încețoșată, lăcrimare crescută și hiperemie oculară au avut loc.

Printre alte fenomene negative care decurg din utilizarea de dexametazonă, și capabil să dezvolte utilizarea maksitrol: apariția de dureri de cap sau amețeli, apariția solzi pe marginile pleoapelor, dezvoltarea de conjunctivita, dizgevzii, eroziune în zona corneei și ochi uscat, precum și deteriorarea acuității vizuale.

Pacienții individuali pot avea o intoleranță la aminoglicozidele locale. În plus, neomicina utilizată local (îngropată în ochi) este capabilă să provoace o reacție de hipersensibilitate cutanată.

Utilizarea corticosteroizilor pe termen lung local (instilația în ochi) poate crește presiunea intraoculară, ducând la deteriorarea nervului optic. În plus, acuitatea vizuală este slăbită, câmpul vizual este încălcat și se formează o cataractă în formă de cupă.

Combinarea medicamentului cu alte medicamente antimicrobiene și corticosteroizi poate declanșa apariția infecțiilor secundare.

Deoarece picăturile conțin corticosteroizi, dacă pacientul are patologii care determină subțierea sclerei sau a corneei, utilizarea prelungită a acestora crește probabilitatea de perforare.

[9]

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când sunt combinate cu agenți steroidieni locali, precum și cu AINS, riscul de complicații în vindecarea rănilor în cornee poate crește.

[12],

Conditii de depozitare

Picăturile trebuie ținute la îndemâna copiilor. Flaconul trebuie să fie etanșat bine și să fie ținut în poziție verticală. Valorile temperaturii sunt de maximum 30 ° C. Medicamentul nu are voie să fie înghețat.

Termen de valabilitate

Maxitrol este potrivit pentru utilizare în perioada de 2 ani de la data eliberării. În acest caz, data de expirare a sticlei deschise este de 1 lună.

[13],