Loc de joacă

Sigris este un medicament enzimatic antitrombotic.

Indicaţii Loc de joacă

Se utilizează pentru a elimina sepsisul cu insuficiență poliorică concomitentă în formă acută (cu risc crescut de deces fatal).

[1],

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de liofilizat pentru fabricarea soluțiilor perfuzabile, în flacoane de sticlă cu un volum de 5 sau 20 mg. Ambalajul conține 1 sticlă de pulbere.

[2]

Farmacodinamica

Drotrecoginul-α (în formă activă), - un element de tip extern proteină C activată (această componentă joacă un rol important în modularea reacției organismului uman sistemic la procesul infecțios). Proteina de tip C în forma activă are un efect asupra proprietăților antitrombotice, încetinind factorii Va și, de asemenea, VIIIa. Informațiile obținute în urma testelor in vitro, au demonstrat că o proteină din grupul C are o expunere profibrinolitică indirectă, deoarece lent capabil elementul PAI1, și, în plus, limita producția elementului activat de trombină, întârziind procesul de fibrinoliză.

Împreună cu această indicație in vitro au arătat că proteina grupa C are proprietăți anti-inflamatorii, care apar datorită suprimării factorului de necroză tumorală linkable prin monocite și, în plus, din cauza blocarea proceselor de adeziune de leucocite în ceea ce privește selectină și limitările cauzate de răspuns inflamator trombină în cadrul endoteliul vascular în sistemul microcirculator.

Un mecanism care permite drotrekogin-α activ pentru a reduce mortalitatea la persoanele cu sepsis sever, până la sfârșitul nu este clar. La pacienții cu sepsis sever, perfuzia medicamentului, care durează 48 sau 96 de ore, a determinat o scădere a valorilor D-dimerului, în funcție de mărimea dozei și în plus de IL-6.

Comparativ cu persoanele care au primit placebo la persoanele care au utilizat drotrecoginul-α, a menționat scăderea vitezei mai mare a PAI-1 valori, D-dimer și adăugarea F1.2 protrombinei cu trombină-antitrombină și elementul IL- 6. În același timp, a fost detectată o creștere accelerată a valorilor antitrombinei cu o proteină de tip C și stabilizarea parametrilor plasminogenului.

Având în vedere durata procedurii de perfuzie a arătat că doza de expunere la vârf de ingredient activ în raport cu indicatorii PM D-dimer au fost observate la sfârșitul perfuziei oră 96-lea efectuat (la 24 ug / kg / oră).

[3]

Farmacocinetica

Drotrekogin-α, împreună cu proteina internă activă din grupa C, este inactivată de inhibitorii interni ai proteazei plasmei. Nivelul tipului de proteină C din plasma unei persoane sănătoase, precum și o persoană cu un grad sever de sepsis, este adesea sub nivelul minim posibil pentru determinarea concentrației.

La persoanele cu sepsis sever, perfuzia medicamentului cu o rată de 12-30 μg / kg / h formează destul de repede indicii de echilibru proporțional cu viteza de perfuzare. Valorile medii ale clearance-ului medicamentului sunt egale cu 40 litri / oră (în limitele a 27-52 x l / h). Valorile medii de echilibru, care sunt de 45 ng / ml (în intervalul 35-62 ng / ml), au fost observate după 2 ore de la începerea procedurii de perfuzare.

La mulți pacienți, concentrația plasmatică de Drotekogin-α a scăzut sub semnul minim, ceea ce permite determinarea cantității sale egale cu 10 ng / ml, timp de 2 ore de la momentul finalizării procedurii de perfuzare. Nivelul clearance-ului medicamentos la persoanele cu sepsis sever este cu aproximativ 50% mai mare decât cel al unei persoane sănătoase.

[4], [5],

Dozare și administrare

Infuzia se administrează prin metoda intravenoasă, la o doză de 24 μg / kg / h. Întreaga procedură de perfuzare trebuie să dureze 96 de ore.

Infuzia întreruptă trebuie reluată la rata standard de mai sus. Creșteți dimensiunea dozei sau utilizați injecții cu bolus este interzisă.

[7]

Utilizați Loc de joacă în timpul sarcinii

Nu există informații privind probabilitatea efectelor adverse ale medicamentului asupra fătului, dacă este utilizată de femeile gravide, și pe lângă impactul lui Sigris asupra activității de reproducere. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care probabilitatea efectelor benefice asupra unei femei depășește posibilitatea unor complicații la nivelul fătului.

Nu există informații privind posibilitatea introducerii de droguri în laptele matern sau absorbția sistemică după penetrarea substanței în tractul gastro-intestinal. Dar, pentru că multe medicamente sunt excretate cu lapte matern și, în plus, din cauza riscului ridicat de reacții negative la nou-născut, este necesară refuzarea alăptării în timpul perioadei de consum de droguri.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența sângerărilor endogene continue;
• Accidentul de tip hemoragic transferat în perioada de 90 de zile precedente;
• Chirurgia efectuată în intervalul de 60 de zile anterioare în interiorul craniului, fie în zona măduvei spinării, fie în prezența unei vătămări excesive a capului;
• traume, în care există o probabilitate mare de sângerare care pune viața în pericol;
• prezența unui cateter tip epidural;
• o tumoare in interiorul craniului sau simptome de hernie in creier;
• hipersensibilitate la Droscrocogin-α.

Nu există informații privind eficacitatea și siguranța consumului de droguri la sugari în perioada de gestație (până la 38 săptămâni), precum și la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Efecte secundare Loc de joacă

Medicamentul poate provoca efecte secundare în sistemul hemopoietic: sângerare, care apare adesea în timpul perfuziei.

[6]

Supradozaj

Există informații despre evoluția otrăvirii datorită introducerii unei doze excesive de medicamente. În multe cazuri (cu o doză de 60 de ori mai mare decât perfuzia standard), nu s-au observat reacții negative. În rest, victimele au dezvoltat hemoragii datorate sepsisului.

Nu există informații privind existența antidoturilor. Dacă un pacient dezvoltă o supradoză, este necesar să opriți imediat infuzia medicamentului și să monitorizați îndeaproape apariția posibilă a sângerării, în timp ce efectuați terapia simptomatică în paralel.

[8]

Interacțiuni cu alte medicamente

Persoanele cu sepsis sever nu au studiat interacțiunea medicamentului cu alte medicamente. Este necesar să utilizați cu precauție Sigris în asociere cu alte medicamente care afectează procesele de hemostază.

Atunci când sunt combinate cu heparina tip nefracționată (în doze mici: <15.000 UI / zi), și, în plus, o greutate moleculară mică heparină (pentru prevenirea - 2.850 UI / zi) au fost observate un impact negativ asupra proprietăților medicamentului și îmbunătăți aspectul riscului de sângerare în formă severă ( aceasta include și sângerarea în sistemul nervos central).

Ca urmare a utilizării heparinei în doze mici, frecvența sângerării (non-viața care amenință viața) a crescut în comparație cu valorile placebo în timpul perioadei de testare (în primele 6 zile). Porțiuni mici de heparină pot fi prescrise în asociere cu Sigris - ca mijloc de prevenire a trombozei venoase existente. Este interzisă întreruperea utilizării profilactice a heparinei până în momentul în care indicațiile medicale permit acest lucru.

[9], [10]

Conditii de depozitare

Liofilizatul trebuie păstrat în frigider. Este necesar să se evite expunerea la lumina solară și să se limiteze accesul copiilor mici la medicamente. Valorile temperaturii se situează între 2 și 8 ° C.

Termen de valabilitate

Sigris este autorizat să utilizeze în perioada de 3 ani de la data fabricării medicamentului. În același timp, soluția finită poate fi depozitată în frigider pentru maximum 24 de ore (aceasta include timpul petrecut la prepararea acesteia).