Lekoptin

Lekoptin blochează activitatea canalelor lente de Ca.

[1], [2], [3]

Indicaţii Lekoptina

Se folosește în astfel de condiții:

• angină anterioară ;
• forma vasospastică a anginei, având un caracter stabil;
• formă stabilă de angină pectorală, neînsoțită de angiospasm;
• tahicardie supraventriculară;
• Sindrom WPW;
• fibrilație atrială;
• tahicardie sinusală;
• valori crescute ale tensiunii arteriale;
• flutter atrial;
• hipertensiunea esențială asociată cu un mic cerc al fluxului sanguin;
• extrasistol asociat cu atria.

În cazul unei crize hipertensive, medicamentul trebuie aplicat în / în metoda.

[4],

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase are loc sub formă de tablete - 25 de tablete în ambalajul celular și 2 cutii pe cutie (volum de 40 mg) sau 10 comprimate în interiorul unei plăci și 5 plăci în interiorul unui ambalaj (80 mg volum).

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului este substanța verapamil. Medicamentul încetinește mișcarea ionilor de calciu în zona fibrelor țesuturilor musculare netede. Substanța activă este un derivat difenilalchilamină.

Medicamentul are activitate antianginală, antihipertensivă și antiaritmică.

Efectele antianginale se dezvoltă cu efecte directe asupra hemodinamicii periferice și a miocardului. Blocarea ionilor de calciu care se deplasează în interiorul celulelor duce la o scădere a transformării ATP și slăbește activitatea contractilă a miocardului.

Vasodilatatorul, proprietățile inotropice cronotrope și negative se dezvoltă odată cu scăderea cererii de oxigen a miocardului.

Lekoptin inhibă procesele de automatism, prelungește perioada refractară a nodului sinusal, reduce conducerea AV, reduce tonul membranelor miocardice și prelungește perioada de relaxare diastolică ventriculară stângă.

Uneori medicamentul este utilizat pentru a elimina durerile de cap cauzate de boala vasculară.

Blocarea ionilor de calciu previne și reduce vasodilatația.

Medicamentul inhibă procesele metabolice în care este implicată enzima hemoproteină P450.

În ceea ce privește medicamentele, toleranța nu se manifestă, iar natura efectului antianginal depinde de dimensiunea dozei.

În cazul unei injecții intravenoase cu bolus, efectul terapeutic se dezvoltă imediat.

Farmacocinetica

Aspirație.

Mai mult de 90% din medicament este aproape complet absorbit la viteză mare în interiorul intestinului subțire. Valorile medii ale biodisponibilității la voluntari cu o singură utilizare a lecoptinului sunt de 22%, ceea ce poate fi explicat prin procese metabolice extinse pe parcursul primului pasaj intrahepatic. Nivelul biodisponibilității se dublează cu utilizare repetată.

Valorile plasmatice ale verapamilului Cmax atunci când se utilizează comprimate cu eliberare rapidă sunt înregistrate după 1-2 ore și norverapamil - după 1 oră. Consumul de alimente nu are niciun efect asupra biodisponibilității verapamilului.

Procesele de distribuție.

Verapamil este distribuit într-o varietate de țesuturi; la voluntari, volumul de distribuție este de 1,8-6,8 l / kg. Sinteza intraplasmică a medicamentului cu proteină este de aproximativ 90%.

Procese de schimb.

Verapamil suferă metabolism activ. Testele de metabolizare in vitro au evidențiat faptul că substanța este implicată în metabolism cu ajutorul hemoproteinei P450 CYP3A4, precum și a CYP1A2 cu CYP2C8 și CYP2C9 împreună cu CYP2C18.

Sa constatat că, odată cu introducerea de medicamente la voluntari de sex masculin, clorhidratul de verapamil suferă procese metabolice intense intrahepatice, cu formarea a 12 produse metabolice, cele mai multe fiind observate în cantități mici. Principalele produse metabolice sunt înregistrate ca o varietate de elemente N-și O-dealchilate ale verapamilului. Dintre acești metaboliți, numai norverapamilul are activitate medicamentoasă (aproximativ 20% din ligamentul original), care a fost găsit în timpul testării pe câini.

Excreție.

Timpul de înjumătățire este de 3-7 ore după ingestie. Aproximativ 50% din rație este excretată prin rinichi în decursul perioadei de 24 de ore și 70% în perioada de 5 zile. Aproximativ 16% din doză este excretată cu fecale. Aproximativ 3-4% dintre medicamente sunt excretate prin rinichi într-o stare neschimbată.

Valorile generale ale clearance-ului verapamilului sunt practic la fel de ridicate ca cele ale circulației hepatice și sunt de aproximativ 1 l / oră / kg (limite de interval: 0,7-1,3 l / oră / kg).

Dozare și administrare

Medicamentul se utilizează de 3 ori pe zi, în cantitate de 40-80 mg în cazul tratamentului anginei sau tahicardiei supraventriculare.

Cu rate crescute ale tensiunii arteriale necesită recepția de 2 ori a medicamentelor.

Pentru copii, mărimea dozei se calculează în proporție de 10 mg / kg pe zi.

Mărimile porțiunilor comprimatelor prelungite ale medicamentului sunt calculate personal, ținând cont de toate proprietățile cursului bolii subiacente, de tulburările asociate și de vârsta pacientului.

În cazul terapiei prelungite, trebuie luate în fiecare zi un maxim de 0,48 g de verapamil. Este permisă creșterea porțiunii de dozare numai în situații de urgență și pentru o perioadă scurtă de timp.

În cazul tratamentului de întreținere, medicamentul este injectat printr-o picurare IV.

Persoanele cu afecțiuni hepatice în stadiu sever trebuie să utilizeze medicamentul în doze care nu depășesc 0,12 g.

[10]

Utilizați Lekoptina în timpul sarcinii

Nu puteți să alocați Lekoptin pacienți gravidă sau care alăptează.

[5], [6], [7], [8]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• reducerea tensiunii arteriale în cazurile severe;
• prezența hipersensibilității asociate cu verapamil;
• Blocarea AV a gradului 2-3.

Atenție și consultații medicale prealabile sunt necesare în astfel de situații:

• bradicardie;
• stenoza aortică având o formă severă de scurgere;
• infarct miocardic;
• Blocarea AV a gradului I;
• CHF;
• reducerea tensiunii arteriale;
• boli de rinichi;
• insuficiență hepatică;
• vârstă înaintată

[9]

Efecte secundare Lekoptina

Printre efectele secundare principale:

• leziuni la NA: oboseală severă, leșin, amețeli cu dureri de cap, tremurături în membre, probleme cu înghițire și depresie. În plus, ataxia, simptomele extrapiramidale, un sentiment de inhibare, anxietate sau somnolență, astenie și o mobilitate sporită a articulațiilor la picioare și brațe;
• tulburări ale funcției sistemului cardiovascular: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, aritmie cu bradicardie, agravarea fluxului de insuficiență cardiacă. Ocazional, există un colaps, infarct miocardic sau asistol. În cazul perfuziei intravenoase, blocarea AV superioară se poate dezvolta cu o rată ridicată;
• tulburări digestive: enzime hepatice crescute, creșterea poftei de mâncare, umflare sau hiperplazie care afectează gingiile, precum și greață și constipație;
• altele: rareori agranulocitoză, artrită, semne de alergii, pierderea temporară a vederii, edem periferic, galactoree, trombocitopenie, edem pulmonar și hiperemie epidermică.

Supradozaj

Când otrăvirea produce șoc, AV-blocadă, bradicardie și asistolă, precum și niveluri scăzute semnificativ ale tensiunii arteriale.

Victima trebuie să efectueze lavaj gastric cât mai curând posibil și să administreze enterosorbente. Dacă se observă tulburare de ritm și conducere, se utilizează norepinefrină, gluconat de calciu cu atropină, izoprenalină și fluide substitutive de plasmă.

Pentru a mări valorile tensiunii arteriale, folosind stimulenți α și fenilefrină.

Isoprenalina nu trebuie administrată concomitent cu noradrenalină.

Hemodializa nu are efectul terapeutic dorit.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate mări indicele de sânge al prazosinului și al digoxinei, al relaxanților musculare cu ciclosporină, iar carbamazepina și teofilina cu chinidina și acidul valproic (datorită inhibării proceselor metabolice care sunt implicate activ în enzima hemoproteinei P450).

Efectul cimetidinei crește biodisponibilitatea verapamilului cu 40-50%, deoarece slăbește metabolismul intrahepatic.

Expunerea la medicamente de calciu slăbește semnificativ eficacitatea terapeutică a Lekoptinului.

Rifampicina cu nicotină și barbiturice crește rata metabolizării intrahepatice, ceea ce reduce parametrii sanguini ai medicamentului, ceea ce determină o slăbire a proprietăților antianginale, antiaritmice și antihipertensive.

Combinarea cu o anestezie de tip inhalator poate provoca blocarea AV, HF sau bradicardie.

Efectele inotropice negative sunt potențate atunci când sunt combinate cu beta-blocante, în urma cărora poate apărea bradicardie sau conducerea AV poate fi perturbată.

Activitatea antihipertensivă a medicamentului este redusă sub influența prazosinului sau a-blocantelor.

De droguri crește numărul de sânge SG.

Efectul antihipertensiv este slăbit în cazul utilizării medicamentelor cu simpatomimetice.

Estrogeni conduc la retenție de lichide în organism, datorită cărora activitatea antihipertensivă a verapamilului este slăbită.

Efectul neurotoxic negativ este potențat atunci când este utilizat în combinație cu agenți de litiu.

Este necesar să se schimbe regimul de dozare al folosirii relaxanților musculare, deoarece are loc potențarea activității lor de medicament.

[11], [12], [13]

Conditii de depozitare

Lecoptinul trebuie ținut într-un loc închis de penetrarea copiilor și de lumina soarelui.

Termen de valabilitate

Lekoptin poate fi utilizat pentru o perioadă de 5 ani de la fabricarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Utilizarea în pediatrie este permisă numai dacă copilul are tulburări de ritm cardiac.

[14]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Finoptin, Verogalid cu Verathard și Isoptin cu Verapamil.