Carbapin

Carbapina este un medicament anticonvulsivant derivat al carboxamidei. Componentul activ, carbamazepina, provoacă blocarea canalelor de Na din interiorul peretelui neuronal, împiedicând astfel propagarea impulsurilor.

Medicamentul este adesea utilizat în tratamentul crizelor parțiale combinate sau simple, precum și în crizele tonico-clonice (primare sau secundare). Medicamentul este, de asemenea, prescris pentru tratamentul altor tipuri de crize epileptice (cu excepția absențelor).

Indicaţii Karbapina

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• epilepsie (convulsii severe, convulsii parțiale însoțite de manifestări simple sau complexe, tipuri mixte de epilepsie și convulsii tonico-clonice generalizate);
• tulburări emoționale de natură ciclică (având o natură maniaco-depresivă a tulburării);
• nevralgie (postherpetică, trigeminală sau glosofaringiană);
• sindromul de sevraj la persoanele cu alcoolism cronic;
• neuropatie de origine diabetică, care provoacă durere;
• diabet insipid de origine centrală.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în comprimate de 0,2 g; într-un pachet sunt 50 de comprimate.

Farmacodinamica

Medicamentul este prescris pentru nevralgia de trigemen de diferite origini și alte tipuri de durere cronică. Se crede că carbamazepina este capabilă să reducă intensitatea durerii în timpul nevralgiei de trigemen prin suprimarea transmiterii în nucleul nervului terțiar.

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit aproape complet în tractul gastro-intestinal – uniform și cu o viteză mică.

Valorile biodisponibilității carbamazepinei fluctuează între 58-96% și nu se modifică odată cu ingestia de alimente. Nivelul plasmatic Cmax este înregistrat după 2-8 ore. Timpul de înjumătățire este destul de lung și este de aproximativ 30 de ore. Deoarece medicamentul induce activitatea enzimelor intrahepatice, crește rata metabolismului propriu și poate reduce timpul de înjumătățire la 15 ore.

Volumul de distribuție al medicamentului este cuprins între 0,8-1,9 l/kg.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, cu alimente. Doza medicamentului este selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de eficacitatea medicamentului și de valorile plasmatice ale substanței active. Medicamentul este prescris pentru epilepsie atât în monoterapie, cât și împreună cu alte anticonvulsivante (fenobarbital, fenitoină sau valproat de sodiu).

Adulți

Pentru epilepsie, se utilizează inițial 0,2 g de medicament de 1-2 ori pe zi; pentru vârstnici - 0,1 g (0,5 comprimate) cu aceeași frecvență. Apoi, doza este crescută treptat la 0,4 g de 2-3 ori pe zi, până când se atinge doza zilnică optimă de 0,8-1,2 g. Un adult poate lua cel mult 1,6 g de medicament pe zi.

În cazul tulburărilor emoționale de natură ciclică: dacă tratamentul cu agenți cu litiu nu are efect, medicamentul poate fi utilizat în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente - în timpul remisiunii bolii sau în faza activă a acesteia. Doza zilnică este de 1-1,6 g de Carbapină.

În caz de nevralgie, se iau mai întâi 0,2 g de medicament pe zi. Apoi, medicamentul se utilizează într-o doză de 0,4-0,8 g pe zi.

În cazul sindromului de sevraj, se ia în medie 0,6 g de substanță pe zi, împărțind porția în 3 utilizări. În afecțiuni severe (în primele zile), doza zilnică poate fi crescută la 1,2 g (în 3 utilizări).

În caz de neuropatie diabetică (cu durere), se administrează în medie 0,2 g de medicament de 2-4 ori pe zi.

Diabet insipid de etiologie centrală: în medie, se utilizează 0,4-0,6 g de medicament pe zi (2-3 utilizări).

În cazul utilizării pe termen lung, doza trebuie redusă cu pauze de 3 luni până la doza minimă eficientă (sau retragerea completă) pentru a preveni dezvoltarea toleranței la medicament.

Când terapia este întreruptă complet, doza se reduce treptat pe parcursul a 14 zile pentru a preveni recidiva bolii.

Persoanele cu insuficiență renală severă necesită ¾ din doza zilnică standard pentru terapia convențională. Nu este necesară ajustarea dozei după ședințele de hemodializă.

Copii

Copiii trebuie să ia 10-20 mg/kg de medicament pe zi. La vârsta de 1-3 ani – 0,2-0,3 g pe zi; 4-7 ani – 0,3-0,5 g; 8-14 ani – 0,5-1 g; 15-18 ani – 0,8-1,2 g. Porția zilnică trebuie împărțită în 2 utilizări.

Copiii sub 15 ani nu pot lua mai mult de 1 g de medicament pe zi; peste 15 ani - maximum 1,2 g pe zi.

[ 2 ]

Utilizați Karbapina în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai dacă există indicații stricte; nu trebuie utilizat în primul trimestru.

Medicamentul se excretă în laptele matern, motiv pentru care trebuie utilizat cu extremă precauție în timpul alăptării. Este necesar să se evalueze beneficiile și riscurile alăptării pentru sugar într-o astfel de situație. Alăptarea poate fi efectuată de femeile care utilizează carbamazepină numai dacă sugarul este monitorizat pentru posibile reacții adverse (de exemplu, somnolență severă).

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elemente ale medicamentului sau cu triciclice;
• Bloc AV (cu excepția persoanelor cu stimulator cardiac implantat);
• probleme cu hematopoieza măduvei osoase;
• porfirie intermitentă (în faza activă);
• utilizarea împreună cu medicamente cu litiu sau IMAO.

Efecte secundare Karbapina

Reacțiile adverse apar adesea în timpul terapiei combinate; acestea se dezvoltă de obicei în stadiul inițial al tratamentului și depind de mărimea porției:

• Leziuni ale SNC: amețeli, somnolență, oboseală severă, confuzie, dureri de cap și afectarea coordonării motorii sunt frecvente. Persoanele în vârstă pot prezenta anxietate și confuzie. De asemenea, au fost raportate sporadic agresivitate comportamentală, depresie, tinitus și retard mintal. Ocazional, apar mișcări involuntare (nistagmus sau tremor generalizat). În plus, persoanele în vârstă și persoanele cu leziuni cerebrale organice pot prezenta mișcări involuntare ale feței și maxilarelor (coreoatetoză sau diskinezie). Au fost raportate sporadic neurită, tulburări de vorbire, miastenie, disgeuzie și pareze ale membrelor inferioare. Majoritatea acestor simptome dispar de la sine după 8-14 zile sau după o reducere temporară a dozei. Din acest motiv, medicamentul se administrează în doze mici în stadiul inițial al terapiei și apoi se crește doza;
• tulburări de vedere: poate apărea conjunctivită, care uneori evoluează spre tulburări de acomodare oculară, vedere încețoșată și diplopie. De asemenea, poate apărea opacifierea cristalinului;
• probleme legate de structura mușchilor și oaselor: dureri musculare și articulare (mialgie sau artralgie) sau spasme musculare se dezvoltă sporadic. După întreruperea administrării medicamentului, astfel de simptome dispar;
• leziuni ale membranelor mucoase și epidermei: dezvoltarea semnelor epidermice de alergie - mâncărime, eritem multiform, urticarie, TEN, dermatită exfoliativă, fotosensibilitate, eritrodermie, SJS și lupus eritematos diseminat. Hiperhidroza sau alopecia apar sporadic;
• tulburări de hematopoieză: trombocitopenie sau leucopenie, eozinofilie și leucocitoză. Leucopenia este de obicei benignă. Ocazional se dezvoltă anemia hemolitică, aplastică sau megaloblastică, agranulocitoza și splenomegalia, iar în plus, ganglionii limfatici se măresc;
• probleme cu tractul gastrointestinal: uneori pot apărea vărsături, uscăciunea gurii sau greață și pierderea poftei de mâncare. Ocazional, pot apărea constipație sau diaree. Sporadic se observă durere în zona abdominală și inflamația membranelor mucoase nazofaringiene (glosită cu stomatită și gingivită). Astfel de simptome dispar după 8-14 zile de tratament sau după o reducere temporară a dozei de medicament;
• leziuni hepatice: uneori există o modificare a valorilor testelor funcționale hepatice. Icterul se dezvoltă ocazional. Hepatita se observă sporadic (granulomatoasă, colestatică, precum și mixtă sau hepatocelulară);
• Tulburări ale virusului Epstein-Barr (EBV) și ale sistemului endocrin: ocazional pot apărea galactoree (femei) sau ginecomastie (bărbați). În plus, carbamazepina poate afecta funcția tiroidiană, în special atunci când este combinată cu alte anticonvulsivante. Deoarece carbamazepina are un efect antidiuretic, nivelurile plasmatice de Na pot scădea ocazional (hiponatremie), provocând dureri de cap și vărsături, precum și confuzie. Ocazional pot apărea umflare și creștere în greutate. Pot scădea nivelurile plasmatice de Ca;
• probleme cu funcția respiratorie: se observă cazuri izolate de intoleranță la medicamente, manifestate sub formă de dispnee, febră, fibroză pulmonară și inflamație;
• tulburări asociate cu tractul urogenital: ocazional apar hematurie, proteinurie sau oligurie. Ocazional, se poate dezvolta insuficiență renală sau disfuncție sexuală;
• Tulburări ale sistemului cardiovascular: ocazional, la persoanele în vârstă sau cu probleme cardiace, pot apărea tulburări de ritm cardiac și bradicardie și, în plus, evoluția bolii coronariene se poate agrava. Blocul auriculoventricular este observat ocazional, uneori însoțit de pierderea conștienței. Poate apărea o creștere sau o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (aceasta din urmă apare de obicei în cazul administrării de doze mari de medicament). Împreună cu aceasta, s-a observat dezvoltarea tromboflebitei, vasculitei sau tromboembolismului;
• manifestări de intoleranță severă: ocazional apar vasculită, febră, erupții cutanate, ganglioni limfatici măriți, modificări ale numărului de leucocite, artralgie, modificări ale valorilor testului funcțional intrahepatic, hepatosplenomegalie; în plus, apar și alte afecțiuni ale sistemelor și organelor - rinichi, plămâni, miocard și pancreas.

Este necesară întreruperea imediată a administrării medicamentului dacă apar simptome severe de alergie, exantem, modificări ale valorilor testelor de laborator din sânge (neutropenie, leucopenie sau trombocitopenie) și febră.

Supradozaj

Carbamazepina provoacă o depresie semnificativă a sistemului nervos central, motiv pentru care există riscul apariției simptomelor severe de intoxicație.

Semne.

• Disfuncție a SNC: depresie a SNC, halucinații, agitație, dezorientare, comă și somnolență. În plus, apar dizartrie, hiperreflexie care evoluează spre hiporeflexie, nistagmus, tulburări de acuitate vizuală, ataxie, convulsii, diskinezie, hipotermie, mioclonii și tulburări psihomotorii;
• afectarea funcției sistemului cardiovascular: tulburare de conducere cardiacă însoțită de lărgirea sistemului QRS, tahicardie, creșterea sau scăderea valorilor tensiunii arteriale și stop cardiac;
• probleme respiratorii: edem pulmonar sau depresie respiratorie;
• tulburări gastrointestinale: probleme cu funcția de evacuare a stomacului, vărsături și motilitate slăbită a colonului;
• semne asociate cu sistemul urinar: anurie sau oligurie, hiponatremie și retenție de lichide.

Terapie.

Nu există antidot. Terapia inițială se bazează pe starea clinică a pacientului; este necesară și spitalizarea. Este necesară determinarea nivelului de carbamazepină din plasma sanguină pentru a confirma intoxicația și a evalua gradul acesteia. Se efectuează evacuarea conținutului gastric, lavaj gastric și utilizarea de cărbune activ. În terapie intensivă se efectuează proceduri de susținere și simptomatice, se monitorizează activitatea cardiacă și se corectează valorile EBV.

[ 3 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele care pot crește concentrațiile plasmatice de carbamazepină includ eritromicina, verapamilul, dextropropoxifenul cu viloxazină, cimetidina și diltiazemul cu izoniazidă. Când aceste medicamente sunt utilizate concomitent, concentrațiile sanguine de carbamazepină trebuie monitorizate, iar doza zilnică trebuie redusă, dacă este necesar.

Etosuccinida, valproatul de sodiu, fenobarbitalul cu primidonă și fenitoina pot reduce nivelurile plasmatice ale medicamentelor datorită inducerii enzimelor microsomale intrahepatice.

Medicamentul reduce timpul de înjumătățire plasmatică și crește rata de clearance (datorită scăderii concentrației) următoarelor substanțe: warfarină cu GCS, teofilină, haloperidol și doxiciclină. Aceasta din urmă trebuie utilizată cu o pauză de 12 ore.

Este interzisă utilizarea Carbapinei împreună cu IMAO (trebuie respectat un interval de cel puțin 14 zile) și substanțe cu litiu.

La prescrierea sau întreruperea administrării medicamentelor, doza de anticoagulante trebuie modificată (ținând cont de valorile clinice).

Medicamentul crește rata proceselor metabolice ale contracepției orale, motiv pentru care este necesară selectarea altor contraceptive.

Carbamazepina reduce toleranța la băuturile alcoolice, așa că persoanele care utilizează acest medicament ar trebui să se abțină de la consumul lor în timpul terapiei.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Conditii de depozitare

Carbapina trebuie depozitată într-un loc ferit de pătrunderea umezelii. Indicatorii de temperatură sunt în intervalul 15-25°C.

Termen de valabilitate

Carbapina poate fi utilizată timp de 3 ani de la data vânzării substanței medicinale.

Aplicație pentru copii

Utilizare la copii cu vârsta peste 1 an. Cu toate acestea, medicamentul trebuie utilizat cu mare precauție la persoanele sub 7 ani, deoarece există posibilitatea apariției efectelor secundare.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Finlepsin, Zeptol, Tegretol cu Carbalex, Oxapin și Carbamazepin cu Timonil și Mezakar.