Kaletra

Un medicament inovator, produs de compania britanică Abbott Laboratories - Kaletra, este o substanță prothoretovirus care influențează infecția cu HIV (virusul imunodeficienței umane).

[1], [2]

Indicaţii Kaletra

Singura indicație pentru utilizarea medicamentului Kaletra este tratamentul infecției HIV, prin inhibarea replicării virusului imunodeficienței umane.

Formularul de eliberare

Forma de eliberare Kaletra - comprimate, acoperite cu o carcasă protectoare specială, care permite "eliberarea" medicamentului în zona cea mai eficientă a acestora.

Kaletra conține două substanțe active cu doza lor: lopinavir (0,2 mg) și ritonavir (0,05 mg).

Kaletra sub formă de tablete este disponibil într-un flacon de polietilenă densă. O sticlă conține 120 de unități de medicament. Flaconul cu instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului este ambalat în ambalaje din carton.

Compuși chimici suplimentari prezenți în medicament sunt laurat de sorbitan, fumarat de stearil de sodiu, copovidonă K28, dioxid de siliciu coloidal.

Filmul de acoperire al comprimatului are o compoziție proprie.

Farmacodinamica

Acest medicament are o specializare îngustă. Caracteristicile terapeutice ale Kaletra determină farmacodinamica celor două substanțe active principale.

Lopinavirul este un inhibitor al proteazelor HIV-1 și HIV-2, care oferă farmacodinamică antivirală a Kaletra. Inhibarea acestor proteaze asigură o întrerupere a producției de proteine virale, conducând la formarea și dezvoltarea unui retrovirus subdezvoltat.

Ritonavirul este un peptidomimetic, este un inhibitor al aspartil-proteazei HIV-1 și HIV-2.

Metabolizat în ficat.

Nu există informații complete privind rezistența încrucișată a lopinavirului și a ritonavirului până în prezent, ceea ce necesită studii suplimentare.

[3], [4], [5], [6],

Farmacocinetica

Farmacocinetica Kaletrai este determinată de parametrii corespunzători ai lopinavirului și ritonavirului. După cum au arătat studii clinice, sub influența CYP3A, lopinavirul este transformat aproape 100% în metaboliți. Prezența ritonavirului inhibă metabolizarea lopinavirului și conduce la creșterea concentrației sale în plasma sanguină, crescând eficacitatea farmacologică a preparatului Kaletra.

La aplicarea dozare lopinavir / ritonavir recomandată (0,4 / 0,1 g) de două ori pe zi , cu o concentrație maximă (C _max ) de lopinavir în sânge 6.1-13.5 ug / ml obținută după patru ore după administrare.

Aportul unic al medicamentului cu hrană slabă și postament nu prezintă o schimbare semnificativă a nivelului de absorbție. Atunci când sunt hrănite alimente moderat grase, rezultatele absorbției medicamentului se îmbunătățesc.

Biodisponibilitatea Kaletra este destul de mare și se ridică la 99%. Lopinavirul este asociat predominant cu structuri plasmatice proteice, cum ar fi albuminele și glicoproteinele alfa-1-acidice.

Medicamentul este excretat din corp suficient de lent. După opt zile, concentrația de lopinavir este redusă cu 10%, este derivată în forma principală de metaboliți împreună cu urina și mai mult de 80% cu mase fecale. Aproximativ 2,2% din lopinavir este excretat nemodificat în urină, iar 19,8% dintre aceștia sunt cu viței.

Clearance-ul lopinavirului în cazul administrării orale a medicamentului arată un nivel de 0,23 până la 11,73 l / h.

[7], [8]

Dozare și administrare

Kaletra se administrează pe cale orală. Modul de aplicare și doza de medicament sunt prescrise individual de către medicul curant, pe baza stării pacientului și a imaginii clinice a bolii. Eficacitatea medicamentului Kaletra nu depinde de timpul și cantitatea de alimente consumate. Tabletele nu ar trebui să fie mușcate. Se recomandă ca acestea să fie înghițite întregi.

Raportul dintre lopinavir / ritonavir recomandată Doza inițială beneficiază de două forme de tablete, care doza corespunde la 0,4 / 0,1 g (concentrație activă de ingrediente active lopinavir / ritonavir per tabletă 0,2 / 0,05 g) de două ori în timpul zilei. Posibil și al doilea program de admitere - patru comprimate o singură dată.

Pentru copiii care au deja trei ani, medicamentul în cauză este prescris în mai multe doze diferite.

Primirea program și a dozei Kaletra doza pentru adulți standard , este permis copiilor destinație a căror greutate depășește 35 kg, iar suprafața corporală (BSA) nu este mai mică de 1,4 m ².

Dacă copilul are o greutate mai mică și PPT-ul său se încadrează în limitele de la 0,6 m ² la 1,4 m ^2, doza recomandată de medicament este de 0,1 g + 0,025 g.

Pentru copiii a căror suprafață corporală este mai mică de 0,6 m ² sau cu vârsta mai mică de trei ani, Kaletra nu se utilizează sub formă de tablete, ci sub formă de sirop. În această situație, doza de medicament corespunde unei cifre de 0,080 g + 0,020 g / ml.

Suprafața corpului poate fi calculată cu ușurință și independent. Pentru a face acest lucru, înălțimea pacientului în centimetri trebuie înmulțită cu greutatea corporală în kilograme și rezultatul rezultat împărțit la 3600.

PPT (m ² ) = (Înălțime (cm) × Greutate corporală (kg) / 3600)

[12], [13],

Utilizați Kaletra în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului antiviral Kaletra în timpul sarcinii nu este recomandată de către medici și farmaciști.

Dacă există o problemă privind necesitatea terapiei antiretrovirale într-o perioadă în care o mamă tânără alăptează copilul ei, femeia trebuie să înceteze alaptarea.

Contraindicații

Medicii indică astfel de contraindicații pentru utilizarea Kaletra:

1. Hipersensibilitate individuală a corpului pacientului la lopinavir și / sau ritonavir, precum și la una sau mai multe substanțe suplimentare ale medicamentului.
2. Grad sever de disfuncție hepatică.
3. Vârsta unui pacient mic de până la trei ani.

Cu deosebită grijă, este necesar să se introducă în protocolul de tratament al Kaletra acei pacienți în anamneza cărora sunt prezente astfel de boli:

1. Ciroza hepatică.
2. Disfuncție hepatică de severitate ușoară și moderată.
3. Hemofilie - coagulabilitatea sângelui.
4. Pancreatita este o inflamație a pancreasului.
5. Hepatită virală B și C.
6. Standarde excesive de enzime hepatice.
7. Hipercolesterolemie.
8. Hipertrigliceridemia este o cantitate crescută de trigliceride în sânge.
9. Venerabilul. Vârsta în vârstă a pacientului este de peste 65 de ani.
10. Pacienții cu probleme cardiace.

[9],

Efecte secundare Kaletra

Medicamentul antiretrovirus foarte eficace Kaletra, administrat oral, poate provoca o mulțime de efecte secundare:

1. Răspunsul sistemului digestiv:

• Aspectul simptomelor de diaree.
• Greața, care poate induce reflexul vamal.
• Sindromul durerii la nivelul abdomenului.
• Flatulența.
• Exacerbare a diferitelor boli asociate cu tractul digestiv: colită, enterocolită, hemoroizi, hepatita, gastroenterita, steatoză hepatică, boala de reflux gastroesofagian, hepatomegalie, și un număr de alte persoane care apar mai puțin frecvent.

1. Reacția funcției protectoare a organismului este o reacție alergică a organismului, condiționată de simptomele sale:

• Hiperemia pielii.
• Angioedem.
• Urticarie.
• Erupții cutanate.
• Pruritul.
• Senzatie de arsura.

1. Reacția sistemului cardiovascular:

• Creșterea tensiunii arteriale.
• Mai puțin frecvente sunt ateroscleroza, tromboza venoasă profundă, infarct miocardic și o serie de alte tulburări.

1. Reacție neurologică:

• Dureri de cap.
• Somn tulburare.
• Apariția zgomotului în urechi.
• Neuropatie, nevralgie.
• Amețeli.
• Aspectul unui sentiment de anxietate.
• Afecțiuni vizuale.

1. Reacția sistemului musculoscheletic:

• Sindromul de durere care afectează zona din spate.
• Mialgii.

1. Reacția stratului dermic și subcutanat:

• Manifestarea diferitelor modificări patologice ale naturii dermatologice.

1. Reacția sistemului endocrin:

• Degradarea apetitului.
• Pierdere în greutate.
• Diabet zaharat.
• Hipertrigliceridemie.
• Hipercolesterolemia (colesterol ridicat în sânge).

1. Reacția sistemului excretor:

• Disfuncție renală.

1. Reacția sistemului reproducător uman:

• Absența menstruației în timpul mai multor cicluri menstruale.
• Pierderea mare de sânge în timpul menstruației.
• Disfuncția erecției.

1. Răspunsul celulelor sanguine ale organismului:

• Anemia este o afecțiune cauzată de lipsa globulelor roșii.
• Limfadenopatia este reacția ganglionilor limfatici, exprimată prin proliferarea lor.

1. Deteriorarea stării generale a unei persoane:

• Frecvente infecții care afectează tractul inferior și cel respirator superior.
• Infecția dermei și a țesutului subcutanat.
• Furunculoză.
• Astenie.
• Scăderea tonului general al corpului.
• Deteriorarea rezultatelor studiilor de laborator.

[10], [11]

Supradozaj

O supradoză cu lopinavir și / sau ritonavir - ingrediente active ale unui agent antiviral care influențează infecția cu HIV Kaletra - nu este cunoscută din cauza deficitului de fapte și observații.

Nu există un antidot eficient și, odată cu apariția simptomelor adverse, se efectuează un tratament simptomatic.

Dacă este necesar, se pot efectua măsuri de dezinfectare: lavaj gastric (permite îndepărtarea reziduurilor de medicamente), precum și utilizarea sorbentului (acesta poate fi cărbune activ activ).

Datorită faptului că ingredientele active din preparatul Kaletra prezintă un procent mare din legăturile cu proteinele plasmatice, nu este recomandabil să se utilizeze dializă în tratamentul unui supradozaj.

O serie de avertismente despre luarea:

1. Lopinavirul și ritonavirul sunt transformate predominant în metaboliții lor în ficat, astfel încât, dacă funcția hepatică este întreruptă, poate fi necesară ajustarea dozei standard.
2. Pe fundalul tratamentului Kaletra, trebuie să vă anulați călătoriile în timp ce conduceți. Dacă lucrarea implică necesitatea unei lungi perioade de timp pentru a menține un nivel ridicat de atenție, merită ridicată problema transferului temporar către alt tip de muncă.

[14], [15]

Interacțiuni cu alte medicamente

Cel mai adesea, medicamentul Kaletra este utilizat în tratamentul complex al infecției cu HIV. Prin urmare, interacțiunile cu alte medicamente Kaletra sunt o condiție prealabilă pentru eficacitatea întregului complex medical.

 Utilizarea în comun a zidovudinei și abacavirului duce la scăderea concentrației acestora în sânge, ceea ce poate duce la o deteriorare a eficacității medicamentului.

Efectul invers este observat când este combinat cu tenofovir. Componenta cantitativă din plasma sanguină a ultimului agent farmacologic crește, provocând simptomele unui supradozaj.

Lucrarea simultană cu analgezice non-narcotice cere personalului medical să monitorizeze permanent starea de sănătate a pacientului, apariția simptomelor secundare, ca o posibilă deteriorare a stării, până la depresia respiratorie.

Cu o aplicare paralelă a inhibitorilor de protează HIV, se observă o creștere a activității creatin fosfokinazei.

Atunci când Kaletra se utilizează cu nevirapină, există o scădere a indicelui cantitativ al lopinavirului din sângele pacientului, care slăbește efectul medicamentului antiviral luat în considerare.

Este strict interzis să luați împreună lopinavir și ritonavir împreună cu efavirenzină și nevirapină, deoarece influența lui Kaletra asupra structurilor retrovirale este suprimată.

Delavirdina arată activarea lopinavirului și creșterea prezenței sale cantitative în plasma sanguină a pacientului.

Utilizarea combinată a Kaletra și a medicamentelor anticoagulante (de exemplu, warfarină) crește probabilitatea sângerării.

Lopinavir și ritonavir, atunci când sunt combinate într-un singur protocol de tratament, cu amprenavir crescut _Cmin (prezență numerică în plasmă) ultimul. Utilizarea lor în comun este contraindicată în timpul zilei.

O imagine clinică similară se observă și în cazul administrării concomitente de Kaletra și nelfinavir. Medicii nu ar trebui să permită aplicarea comună a acestora.

Dozele de medicamente, inhibitorii receptorilor de chemokină CCR5 (de exemplu, maraviroc), luați împreună cu lopinavir și ritonavir, trebuie reduse.

După cum arată observațiile clinice, componenta cantitativă a saquinavirului în protocolul de tratament complex trebuie redusă.

În utilizarea în comun a Kaletra și bocetrevira, medicii observă o scădere a componentei cantitative a lopinavirului și a celui de-al doilea medicament antiviral, ceea ce face ca aplicarea lor comună să fie imposibilă.

Foarte atent, este necesar să se introducă și să se ajusteze doza de medicament sub un singur protocol terapeutic al medicamentului antiviral în cauză și medicamentele din grupul antidepresiv. Riscul de a dezvolta simptome adverse este mare.

De asemenea, nu se recomandă tratarea acestora atunci când sunt combinate cu medicamente antifungice.

În contextul tratamentului cu Kaletra, nu trebuie utilizate mijloace contraceptive orale, deoarece există o deteriorare a protecției eficiente a acestora, ceea ce necesită înlocuirea lor cu alte forme de protecție contraceptivă.

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare Kaletra necesită respectarea acestor elemente:

1. Locul unde se presupune că lopinavirul și ritonavirul trebuie depozitați trebuie protejați împotriva expunerii la lumina directă a soarelui.
2. Regimul de temperatură al stocării este permis în intervalul de la + 15 la + 30 grade peste zero.
3. Este necesar să se conțină un agent antiretroviral în locuri care nu sunt accesibile adolescenților și copiilor mici.

Termen de valabilitate

În acest caz, termenul de valabilitate al medicamentului Kaletra este de patru ani.