Isosorbid dinitrat

Boala cardiacă ischemică este considerată una dintre cele mai frecvente patologii cardiace. Angina pectorală, insuficiență cardiacă, atacuri de astm, sindrom edematos - aceasta este o listă incompletă a condițiilor comune, adesea manifestări ale IHD. Pentru a combate eficient patologia periculoasă, este obișnuit să se utilizeze un remarcabil agent antiangiogenic - izosorbid dinitrat, care aparține clasei de nitrați și este o substanță activă a multor preparate cardiace.

În acest articol vom vorbi despre medicamentul cu același nume, denumit în conformitate cu substanța activă "Isosorbide dinitrat".

[1], [2], [3], [4],

Indicaţii Isosorbid dinitrat

După cum sa menționat deja, principala indicație pentru utilizarea dinitratului de izosorbid, sub orice denumire a medicamentului, este boala cardiacă ischemică, adesea denumită sindromul inimii foame. Dar manifestările diferite ale patologiei pot necesita utilizarea diferitelor forme ale medicamentului, care se utilizează atât pentru tratamentul medical pe termen lung, cât și pentru îndepărtarea rapidă a simptomelor periculoase.

Astfel, administrarea de tablete convenționale și capsule cu acțiune prelungită, tablete sublinguale și filme TTC este recomandabilă în următoarele cazuri:

• pentru a reduce intensitatea atacurilor anginoase (durere de presiune sau compresiune și arsură în spatele sternului din inimă);
• pentru prevenirea stărilor descrise mai sus, asociate cu o lipsă de aport de sânge la mușchiul inimii,
• pentru tratamentul CHF (insuficiență cardiacă cronică sau congestivă), atunci când acest medicament este prescris ca parte a diferitelor măsuri pentru tratamentul bolii,
• pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ca una dintre manifestările IHD,
• pentru tratamentul anumitor tipuri de hipertensiune pulmonară, caracterizat prin creșterea presiunii în sistemul arterei pulmonare,
• în compoziția terapiei multicomponente a patologiei, în care inima dreaptă este mărită (mărită) din cauza bolilor sistemului bronho-pulmonar ("inima pulmonară"),
• pentru reabilitare după infarct miocardic.

O soluție pentru perfuzie intravenoasă sau injectare lentă este utilizată în situații care pun în pericol viața pacientul, cum ar fi:

• edem pulmonar,
• stadiul acut de infarct miocardic,
• complicație a IHD, amenințând dezvoltarea infarctului miocardic, numită angină instabilă în practica medicală.

Utilizarea spray-ului (calea de inhalare a administrării medicamentului) este justificată dacă este necesară o ambulanță în afara spitalului:

• la un stadiu acut de infarct miocardic pe fundalul insuficienței ventriculului stâng,
• pentru prevenirea și tratamentul atacurilor anginoase,
• ca agent terapeutic și profilactic pentru spasmul arterelor inimii în timpul studiului vaselor de sânge cu ajutorul unui cateter cardiac.

În insuficiența cardiacă acută, "Isosorbide dinitrat" este adesea folosit pentru a lărgi lumenul vaselor și a îmbunătăți circulația coronariană.

[5], [6]

Formularul de eliberare

Tratamentul cu izosorbid dinitrat este cazul atunci când nitrații (sărurile acidului azotic) nu dăunează sănătății, ci mai degrabă permit să fie consolidată. Formula chimică a substanței active poate fi reprezentată ca C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Substanța conținând substanța azotată are aspectul unei pulberi albe, lipsită atât de miros, cât și de gust. Pulberea este practic insolubilă în apă. Pentru ao dizolva, utilizați acetonă, alcool sau eter.

Pentru confortul utilizării, luând în considerare indicațiile de utilizare, medicamentul pentru boala cardiacă ischemică este produs în mai multe forme. Formele tradiționale de eliberare, cum ar fi tablete, capsule și concentrat (pulbere, din care soluția preparată utilizată pentru preparate injectabile și intravenoasă) există în paralel cu special: spray-sublingual, transdermic (de film de droguri, care este atașat la guma).

Tabletele convenționale pot conține 5, 10 sau 20 mg de ingredient activ. Ambalajul conține 20 sau 50 de comprimate. Tabletele sublinguale (nu trebuie înghițite, dar ținute sub limbă până când se dizolvă complet) conțin 5 mg dinitrat de izosorbid.

Formele prelungite ale medicamentului (tablete și capsule cu acțiune prelungită) conțin 20, 40, 60 și chiar 120 mg din ingredientul activ.

Concentratul pentru prepararea soluției în flacoane conține 10 mg de ingredient activ în volum de 1 ml.

Spray și aerosol pentru pulverizarea sub limbă conțin 300 de doze de medicamente cardiace (300 de spray-uri), fiecare doză conținând 1,25 mg de izosorbid dihidrat.

[7], [8], [9]

Farmacodinamica

"Isosorbid dinitrat" este considerat unul dintre cele mai eficiente instrumente folosite pentru a trata ischemia inimii și ameliorarea atacurilor anginei. Această recunoaștere se datorează substanței sale active, care are următoarele proprietăți:

• expansiunea lumenului vaselor (efect vasodilatator);
• scăderea nevoii musculare cardiace principale în oxigen (efect antiangiogen),
• acțiune generală dilatorie coronariană.

Extinderea vaselor coronare și periferice se datorează unei scăderi a tonusului vaselor și relaxării pereților lor musculari, ceea ce este imposibil fără participarea oxigenului nitric. Preparatul crește concentrația de NO ₂  în vasele de țesut muscular (artere și vene).

Acțiunea antianginală a medicamentului se datorează trei factori:

• reducerea rezistenței periferice a vaselor de sânge (postload),
• extinderea venelor periferice, ca urmare a scăderii fluxului sanguin la nivelul atriului drept (preload),
• expansiunea vaselor coronare.

Astfel, "Isosorbide dinitrat" reduce sarcina asupra mușchiului cardiac (miocardul) în eșecul funcțiilor sale. De asemenea, promovează extinderea vaselor de sânge ale inimii și asigură o nutriție normală și o saturație a oxigenului în zonele afectate de sânge.

Isosorbid dinitrat este capabil să reducă tensiunea arterială într-un cerc mic de circulație. Și aceasta, la rândul său, este o măsură necesară pentru a preveni edemul pulmonar.

[10], [11], [12], [13]

Farmacocinetica

Îmbunătățirea circulației sanguine coronare și periferice, medicamentul încă nu are nici un efect asupra frecvenței contracțiilor musculare cardiace. Doar în cazuri rare, există o ușoară creștere a frecvenței cardiace. În plus față de extinderea vaselor de inimă, medicamentul promovează dilatarea vaselor creierului și a plămânilor, îmbunătățind circulația cerebrală și pulmonară.

Viteza declanșării efectului de a lua medicamentul depinde de forma eliberării medicamentului. Deși toți au o viteză suficientă. De exemplu, acțiunea comprimatelor sublinguale poate fi observată după 3-5 minute. Comprimatele obișnuite și prelungite dau efect după 15-20 de minute, deși unele circumstanțe pot încetini apariția efectului terapeutic la 30-40 de minute.

În cazul pulverizarea unui spray în gură efectul terapeutic poate fi văzut după doar o jumătate de minut (datorită absorbției rapide a medicamentului in sange prin membrana mucoasă), ceea ce este foarte important în situațiile care necesită o acțiune urgentă. În același timp, o doză odată ce este pulverizată este suficientă pentru o perioadă de până la 2 ore.  

Metabolismul substanței active se produce în ficat, ca urmare a formării izosorbidei monosodice. Medicamentul se excretă din organism prin rinichi.

Timpul de înjumătățire al medicamentului depinde, de asemenea, de forma eliberării. Pentru soluția de injectare, este de aproximativ 20 de minute, pentru tabletele convenționale - 4 ore, pentru sublingual - 1 oră etc.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dozare și administrare

„Izosorbid dinitrat“ - pregătirea inimii, care poate fi aplicat prin orice mod eficient și convenabil de: oral, pastile de apă potabilă, plasarea comprimat sublingual sub limbă sau prin pulverizarea acestei regiuni de pulverizare în doza atribuită, fixarea pe gingie sau film obraz special de droguri și utilizând injecții intravenoase sau picături.

Tabletele pentru administrare orală se administrează, de obicei, pe cale orală în întregime, stoarse cu suficient lichid, se recomandă să o faceți o oră înainte de mese sau, în cazuri extreme, câteva ore după aceea.

Dacă este necesar, ameliorarea atacului anginei pectorale poate fi mestecată și înghițită după dispariția sindromului de durere. În acest scop, se utilizează comprimate 5 și 10 mg. O tabletă cu o dozare mai mare va trebui împărțită.

Prevenirea atacurilor anginei începe cu o doză de 10 mg. Luați pilula va avea de 4 până la 5 ori pe zi.

Dacă doza indicată se dovedește a fi insuficient eficientă, în ziua a 4-5 a tratamentului cu medicamentul, doza zilnică este crescută (de la 60 la 120 mg cât mai mult posibil). Frecvența administrării medicamentului depinde de tipul de comprimate: comprimate regulate - de 3-4 ori pe zi, retard - de la 1 la 3 ori pe zi.

Tratamentul simptomelor CHF se efectuează utilizând tablete convenționale cu o doză de 10 și 20 mg. Multiplicitatea recepției în acest caz poate fi de 3 până la 4 ori pe zi.

Doza maximă unică pentru comprimatele sublinguale și filmele bucale este de 10 mg. Multiplicitatea admiterii este stabilită de medicul curant pe baza diagnosticului și stării pacientului.

Folosirea unui spray sublingual implică injectarea în cavitatea bucală a 1 până la 3 doze de formulare. Injecțiile trebuie efectuate cu un interval de jumătate de minut și o întârziere de respirație la momentul manipulării.

Utilizarea spray-ului ca o urgență pentru infarctul acut sau CHF se efectuează la aceeași doză, singura dată că, dacă prima doză de medicament nu a adus ameliorarea, după 5 minute, injectarea medicamentului poate fi repetată. Următoarea utilizare a spray-ului este posibilă după 10 minute. De obicei, acest lucru este suficient pentru a scuti simptomele care pun viața în pericol.

Atunci când se efectuează o examinare coronariană utilizând un cateter, pacientul este injectat în pacient sub limbă 1 sau 2 doze de medicament sub formă de pulverizare. Acest lucru este necesar pentru a preveni spasmul vaselor de sânge ale inimii.

Dozajul pentru infecții sau perfuzii intravenoase poate varia foarte mult în fiecare caz. Doza efectivă este determinată de medicul curant, dar și de durata tratamentului cu medicamentul "Isosorbid dinitrat".

[24], [25], [26], [27]

Utilizați Isosorbid dinitrat în timpul sarcinii

Utilizarea isosorbid dinitrat în timpul sarcinii nu este interzisă, dar trebuie luată numai după o consultare prealabilă cu un medic specialist și în dozele indicate. Puteți aplica medicamentul și în timpul alăptării, dar doar în cazul în care este mai bine în acest moment să transferați copilul în formulă nutrițională pentru lapte.

Contraindicații

Preparatul bazat pe dinitrat de izosorbid este nedorit și chiar periculos pentru aplicarea în următoarele situații:

• dacă pacientul este diagnosticat cu o presiune sanguină stabilă scăzută,
• starea șocului,
• o scădere bruscă a tensiunii arteriale, care caracterizează debutul prăbușirii,
• o etapă de pericardită neglijată, în care inflamația și îngroșarea frunzelor membranei cardiace (pericardul) determină comprimarea inimii (pericardita constrictivă)
• îngroșarea mușchiului interventricular, ceea ce duce la o încălcare a fluxului sanguin coronarian (HCMC obstructivă)
• cu leziuni cranio-cerebrale,
• pacienții cu un diagnostic de "accident vascular cerebral hemoragic,
• la rate mari de presiune intracraniană,
• dacă se observă un infarct miocardic acut pe fondul tensiunii arteriale scăzute,
• acumularea de lichid în cavitatea inimii, care în cardiologie se numește tamponadă cardiacă,
• Dacă edemul pulmonar este cauzat de un factor toxic,
• glaucomul este de tip închis,
• hipersensibilitate la componentele formei de dozare,
• o reacție alergică la nitrații organici.

Medicamentul trebuie utilizat sub supraveghere medicală la îngustarea orificiului mitral si stenoza aortica, cu rate scăzute ale tensiunii arteriale, tulburări circulatorii cerebrale, insuficiență hepatică, la vârstnici. Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

[19], [20], [21], [22]

Efecte secundare Isosorbid dinitrat

Reacția individuală a organismului la administrarea medicamentului "Isosorbid dinitrat" poate fi diferită. Unii pacienți tolerează terapia cu medicamentul bine, în timp ce alți pacienți pot avea unele reacții adverse. Printre astfel de manifestări neplăcute se numără:

• ușoare până la moderate dureri de cap,
• modificarea culorii pielii pe fața (senzație de roșeață);
• amețeli,
• scăderea indicatorilor tensiunii arteriale (uneori la niveluri critice)
• frecvență cardiacă crescută sau frecvență cardiacă (mai mult de 90 de bătăi pe minut);
• maree la cap, însoțite de un sentiment de căldură,
• senzații neplăcute în gură datorate uscăciunii membranelor mucoase,
• senzație de arsură în limba (cel mai adesea la vârful ei)
• greață ușoară,
• deteriorarea temporară a vederii,
• slăbiciune generală și oboseală,
• erupții cutanate cauzate de o reacție alergică la medicament.

Uneori, pe fondul terapiei cu medicamentul la presiuni destul de scăzute, poate exista o creștere a manifestărilor morbide ale anginei pectorale. În cazuri foarte rare, administrarea medicamentului este însoțită de dezvoltarea ischemiei (foametea de oxigen) a creierului. 

[23]

Supradozaj

Utilizarea în siguranță a diferitelor forme de medicamente pentru inimă "Isosorbid dinitrat" implică o respectare clară a instrucțiunilor medicului în ceea ce privește distribuirea medicamentelor și frecvența administrării acestora. În cazul administrării unor doze mari de medicamente și a unui tratament prelungit în mod nejustificat, poate apărea o supradoză cu un medicament care va avea simptomele sale neplăcute.

Pot include consolidarea unor efecte secundare ale medicamentului, cum ar fi dureri de cap și amețeli, vedere încețoșată și scaun, dispepsie, oboseala, colaps dezvoltarea pe fundalul unui declin puternic Simptome presiune izisorbida dinitrat supradozaj.

Dar pot exista alte simptome care nu sunt caracteristice acestui medicament. Dacă există semne de foame de oxigen din tesuturi (anoxia), episoade de sincopă diagnosticat febra, cianoză a buzelor și zona unghiilor, există crampe, dificultăți de respirație, scăderea ritmului cardiac și a presiunii intracraniene - este o ocazie de a lua măsuri pentru a aborda efectele unei supradoze de droguri.

Primul ajutor este spălarea stomacului. Apoi, se iau măsuri pentru a elimina simptomele descrise mai sus la domiciliu sau în spital.

Dacă se constată că foametea de oxigen a țesuturilor este observată pe fondul creșterii nivelului de methemoglobină, aceasta indică dezvoltarea methemoglobinemiei. În această situație, asistența de urgență implică administrarea intravenoasă a unei soluții de albastru de metilen. Dozajul este determinat pe baza următorului raport: se iau 1 kg sau 2 mg de soluție pe kilogram de greutate corporală a pacientului.

[28], [29], [30], [31]

Interacțiuni cu alte medicamente

Terapia de pregătire ar trebui să fie efectuate interacțiuni medicamentoase pe bază strict „izosorbid dinitrat“ cu alte medicamente pentru a furniza buna eficacitate a medicamentului și pentru a preveni consecințele neplăcute asociate cu deteriorarea stării pacientului după primirea simultană a mai multor medicamente.

De exemplu, în timp ce primește „izosorbid dinitrat“ blocant alfa-adrenergici „dihidroergotamină“ poate crește concentrația plasmatică și efectele acesteia din urmă, care este plină cu dezvoltarea simptomelor de supradozaj.

Dacă fondul de administrare a isosorbidului dinitrat este efectuat cu mijloace colintice, în special la vârstnici, există o scădere a memoriei și a atenției la pacienți.

Adsorbanții, astringenții și agenții de învelire reduc absorbția (absorbabilitatea) medicamentului în modurile de administrare perorală și sublinguală.

Preparatele care aparțin grupelor de vasodilatatoare periferice, beta-blocante, antidepresive triciclice, blocante ale canalelor de calciu și recepționate în paralel cu izosorbid dinitrat, scăderea tensiunii arteriale. Același lucru se poate spune despre neuroleptice, medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale, inhibitori PDE și alcool etilic.

Efectul antiangiogen al medicamentului este redus semnificativ atunci când este administrat în paralel cu simpatomimeticele.

Isosorbid dinitrat nu este de dorit să fie luat simultan cu alfa-adrenomimetic "Norepinefrină", deoarece o astfel de terapie reduce efectul acestuia din urmă.

Dar tratamentul paralel al erecției "Sildenafil" crește în mod semnificativ probabilitatea de infarct miocardic și colaps.

[32]

Conditii de depozitare

Eficacitatea și siguranța oricăror medicamente, inclusiv Isosorbide dinitrat, pot fi afectate de nerespectarea condițiilor de depozitare a medicamentului. În acest caz, cerințele de stocare sunt puține:

• temperatura este în interiorul temperaturii camerei,
• protejat de soare, umiditate și curiozitate copilăresc este un loc retras.

Respectarea unor astfel de condiții necomplicate va ajuta la prevenirea deteriorării prematură a medicamentului, precum și la salvarea sănătății și a rudelor.

[33], [34]

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului cu isosorbid danatrata să fie conștienți de faptul că aceste medicamente au un impact negativ asupra vitezei de reacție, astfel încât este mai bine să ia timp off de la deplasare în timpul conducerii și care desfășoară activități care necesită o atenție sporită.

Dacă medicamentul trebuie să dureze mult timp, la fiecare 3-5 săptămâni, trebuie să faceți o pauză de 4 zile, care va preveni dependența de medicament și va reduce efectul terapeutic.

Dacă este necesară o creștere a dozei, acest lucru trebuie făcut treptat, în timp ce monitorizați constant indicii de presiune și puls. 

[35], [36]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a medicamentului în ambalajul său nativ, fără deteriorarea carcasei protectoare, variază de la 3 la 5 ani, în funcție de forma de eliberare și, uneori, de denumire. Dar trebuie să luăm în considerare faptul că deschiderea pachetului, am reduce această perioadă, care trebuie să fie menționat în instrucțiunile de utilizare a unui anumit medicament. 

[37], [38]