Invega

Invega este un medicament antipsihotic.

[1], [2]

Indicaţii Invega

Acesta este utilizat pentru a trata schizofrenia la adolescenți de la vârsta de 15 ani și în plus față de aceasta la adulți. De asemenea, el este prescris la adulți pentru tratamentul tulburărilor schizoaffective.

[3]

Formularul de eliberare

Eliberarea în comprimate, 7 bucăți în interiorul unui blister. Într-un ambalaj - 4 blistere cu tablete.

Farmacodinamica

Medicamentul conține un amestec racemic de paliperidonă.

Paliperidona este un agent de blocare selectivă cu efect monoamină. Efectul său medicinal este diferit de antipsihoticele standard. Substanța este puternic sintetizată cu receptorii serotoninei (tip 5-HT2), precum și cu dopamina (D2). Împreună cu aceasta, acționează ca un antagonist al receptorilor α1-adrenergici, precum și conductorii histaminici (H1) și α2-adrenergici (în ceea ce privește ultimele două, acționează mai puțin activ). Activitatea medicinală a (+), precum și (-) - enantiomerii substanței active este similară atât în ceea ce privește cantitatea, cât și gradul de efect.

Paliperidona nu este sintetizată cu receptori de acetilcolină. Deși substanța acționează ca un antagonist D2 conductori, ceea ce implică reducerea simptomelor pozitive ale schizofreniei, promovează catalepsie și slăbirea motorul de impact nu este atât de mult ca neurolepticele standard. Deoarece medicamentul are un antagonism predominant împotriva serotoninei împotriva tipului central de acțiune, acesta poate slăbi proprietatea ingredientului activ pentru a provoca efecte secundare extrapiramidale.

[4], [5]

Farmacocinetica

Farmacocinetica medicamentului este proporțională cu dimensiunile dozelor în intervalul intervalului disponibil.

Utilizând o singură doză de medicamente, se observă o creștere treptată a ratei eliberării sale și, prin urmare, indicele plasmatic al paliperidonei crește constant. Valorile maxime ale medicamentului sunt notate după o perioadă de 24 de ore. La mulți pacienți, s-au observat indicatori stabili ai substanței după 4-5 zile de comprimate zilnice de unică folosință.

Paliperidona este produsul activ al dezintegrării risperidonei. Invegi parametrii de eliberare sunt rezultatul unei fluctuații ușoare de vârf în comparație cu eliberarea imediată a risperidonei (indicele de fluctuație este de 38%, față de 12,5%).

Indicatorii biodisponibilității medicamentelor cu administrare orală ajung la 28%.

În cazul utilizării comprimatelor în combinație cu alimente cu conținut ridicat de calorii sau grase, valorile de vârf și nivelul ASC al paliperidonei cresc cu 50-60% în comparație cu utilizarea medicamentelor pe stomacul gol.

Medicamentul suferă o distribuție rapidă în fluidele cu țesuturi. Volumul de distribuție este de 487 litri. Gradul de legare a proteinelor în plasmă atinge până la 74%. Substanța este sintetizată în principal cu albumine, precum și cu glicoproteina a1-acidă.

Cu o singură utilizare a 1 mg de 14C-paliperidonă marcat după 7 zile, 59% din doza utilizată este excretată - substanța nemodificată se excretă în urină. Acest lucru demonstrează că medicamentul nu este supus unui metabolism hepatic intensiv. Aproximativ 80% din substanța marcată se găsește în interiorul urinei și aproximativ 11% se găsește în fecale.

[6]

Dozare și administrare

Adulți cu schizofrenie.

Se recomandă administrarea medicamentului într-o cantitate de 6 mg o dată pe zi (luând dimineața). Titrarea dozei în stadiul inițial de tratament nu este necesară. La unii pacienți, se observă efectul medicamentos al medicamentelor atunci când se utilizează cea mai mică sau cea mai mare doză (în intervalul care este permis să se ia - 3-12 mg o dată pe zi). Este permisă modificarea dimensiunii dozei, dacă există astfel de indicații și, de asemenea, după o reevaluare atentă a stării de sănătate. Dacă doriți să măriți doza, această creștere trebuie făcută în conformitate cu această schemă: 3 mg / zi cu întreruperi de cel puțin 5 zile.

Adulți cu tulburări schizoafective.

Este necesar să luați medicamentul dimineața la o doză de 6 mg o dată pe zi. La pacienții individuali, eficacitatea terapeutică se dezvoltă după aplicarea unei doze mari (în limitele admisibile - 6-12 mg o dată pe zi). Dacă este necesară creșterea dozei, este necesar să se mărească, adăugând 3 mg / zi cu intervale de cel puțin 4 zile.

Persoanele cu insuficiență renală funcțională.

Persoanele care au o formă ușoară a bolii (nivel CC> 50 / <80 ml / minut) trebuie să ia medicamentul o dată pe zi la o rată de 3 mg. Este permisă creșterea dozei la o singură doză de 6 mg pe zi, dar numai după evaluarea toleranței la medicament a pacientului, precum și a eficacității medicamentului.

Persoanele cu o formă medie sau severă a afecțiunii (scor CC ≥10 / <50 ml / minut) trebuie să bea un medicament în cantitate de 1,5 mg o dată pe zi. Porțiunile pot fi mărite până la un aport de 1 ori de cel mult 3 mg pe zi după evaluarea clinică a stării de sănătate.

Utilizarea Invega la persoane cu un nivel de CC <10 ml / minut nu a fost efectuată, prin urmare, nu se recomandă prescrierea unui medicament acestui grup de pacienți.

Copiii cu schizofrenie.

Adolescenți cu vârsta peste 15 ani li se recomandă să ia medicamentul la o doză de 3 mg - o singură doză dimineața.

Copiii, a căror greutate este <51 kg, pe zi nu pot lua mai mult de 6 mg de droguri.

Pentru copiii care cântăresc ≥ 51 kg, se poate lua maximum 12 mg de medicament pe zi.

Puteți modifica doza dacă aveți indicații adecvate. Creșteți pentru a efectua după următoarea schemă: 3 mg pe zi cu intervale de cel puțin 5 zile.

Eficacitatea utilizării și siguranței medicamentului în tratamentul schizofreniei la adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 14 ani nu a fost studiată.

Medicamentul se administrează pe cale orală - înghițind întreaga tabletă, nu mestecând și măcinând și, de asemenea, spălat cu apă. Covorașul comprimatului este insolubil și ingredientul activ este eliberat treptat de sub el. Invelisul, impreuna cu elementele insolubile ale nucleului, se excreta complet din organism.

Utilizarea drogurilor depinde de consumul de alimente. Este necesar să îi spuneți pacientului că trebuie să luați pilula tot timpul, fie pe stomacul gol, fie cu micul dejun, fără a alterna aceste metode de admitere pe durata tratamentului.

Utilizați Invega în timpul sarcinii

Nu există date suficiente privind utilizarea paliperidonei în timpul sarcinii. Substanța nu a avut efecte teratogene la testele pe animale, dar s-au observat alte tipuri de toxicitate asupra funcției de reproducere.

Utilizarea medicamentelor antipsihotice (aici include paliperidonă) în al treilea trimestru crește probabilitatea efectelor negative, printre care manifestarea extrapiramidală sau sindromul de abstinență la nou-născuți. Aceste simptome pot fi diferite în ceea ce privește durata expunerii și severitatea. Există informații despre evoluția hiper și a hipotensiunii, agitație, somnolență și tremor, precum și insuficiență respiratorie și probleme cu alimentația sugarilor. Din acest motiv, starea nou-născutului trebuie monitorizată constant și foarte atent.

Medicamentul nu poate fi administrat femeilor însărcinate (cu excepția indicațiilor de viață speciale). Dacă este necesar să încetați să luați Invega în timpul sarcinii, este necesar să efectuați treptat abolirea medicamentelor.

Paliperidona trece în laptele matern, astfel încât să vă puteți aștepta efectul medicamentului asupra copilului care este alăptat la sân. În acest sens, este interzisă prescrierea unui medicament pentru lactație.

Contraindicații

Contraindicații majore: hipersensibilitate la paliperidonă, risperidonă, precum și orice alte elemente suplimentare ale medicamentului. Este interzisă numirea copiilor sub vârsta de 15 ani.

[7], [8]

Efecte secundare Invega

Cele mai frecvente efecte secundare sunt:

• rinofaringită;
• o stare de manie sau insomnie;
• creștere în greutate;
• dureri de cap sau dureri musculare;
• disconfort abdominal, greață, constipație sau diaree, precum și creșterea apetitului;
• disartrie sau acatizie;
• o creștere a tonusului muscular și, în plus, o paralizie a tremurului;
• senzație de somnolență;
• hipersalivație.

Reacții negative care se dezvoltă mai rar:

• cistita;
• infecții ale urechii, amigdalită cu bronșită și sinuzită;
• simptome anafilactice;
• leuko- sau neutropenie, precum și anemie;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hiper- sau hipoglicemie și în plus față de această anorexie;
• dezvoltarea diabetului zaharat;
• tulburări de somn, coșmaruri;
• probleme de concentrare a atenției, apariția paresteziei sau convulsii, precum și hiperactivitatea tipului psihomotor;
• uscăciunea mucoaselor oculare, conjunctivita și, de asemenea, lacrimare;
• urechea sau durerea;
• creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, prelungirea intervalului QT, blocarea AV;
• incontinență, balonare și gastroenterită;
• umflarea și rigiditatea articulațiilor, precum și artralgia;
• incontinență urinară sau disurie;
• apariția descărcării de la nivelul mameloanelor, slăbirea libidoului și dezvoltarea ginecomastiei;
• probleme cu funcția sexuală, tulburări de ciclu menstrual;
• setea, hipotermia, pufarea periferica si febra.

[9], [10]

Supradozaj

În general, este de așteptat ca simptomele de intoxicație de droguri să se manifeste sub forma potențării efectului medicamentos al medicamentului. Printre aceste simptome: sedare, senzație de somnolență, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, semne extrapiramidale și prelungirea intervalului QT. Ca urmare a otrăvirii, a fost observată și tahicardia ventriculară de tip bidirecțional și, în plus, fibrilația ventriculară.

În procesul de evaluare a stării pacientului, trebuie reținut faptul că medicamentul are un efect prelungit. De asemenea, el nu are un antidot special. Sunt necesare proceduri de susținere de natură generală. Este necesar să se asigure permeabilitatea conductelor respiratorii și o ventilație adecvată cu oxigenare și să se mențină aceste funcții. De asemenea, este necesară monitorizarea permanentă a activității CAS (aceasta include procedura ECG) pentru a determina posibila prezență de aritmii. Reducerea presiunii împreună cu colapsul circulator este tratată cu injecții intravenoase cu fluide sau simpatomimetice. Uneori poate fi necesară spălarea gastrică (dacă victima este inconștientă, după procedura de intubare), luând cărbune activ și laxative. În cazul tulburărilor extrapiramidale, sunt necesare medicamente colinolitice severe. Monitorizarea constantă a victimei, precum și monitorizarea funcțiilor fiziologice vitale sunt necesare până când toate manifestările de supradozaj dispar.

[11], [12], [13], [14]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să se prescrie cu prudență medicamentul cu medicamente care prelungesc intervalul QT.

Componenta activă a medicamentelor nu provoacă interacțiuni semnificative între medicamente și medicamente, metabolismul cărora se produce prin sistemul hemoproteic P450. În testele in vitro, sa constatat că paliperidona nu are un efect inhibitor sau inductiv asupra izoenzimelor acestei hemoproteine.

Atenție este necesară atunci când este combinată cu alte medicamente care au un efect central.

Este interzisă combinarea cu medicamente care cauzează hipotensiune arterială tip ortostatic.

Invega neutralizează efectul levodopa.

Probabilitatea interacțiunii medicamentoase cu litiul este foarte scăzută.

Când a fost combinată cu valproatul de sodiu, nu au existat modificări ale concentrațiilor ambelor medicamente. Nu a existat nicio interacțiune semnificativă a medicamentului cu paroxetină.

Utilizarea combinată a carbamazepinei cu substanța a provocat o scădere cu 37% a indicilor de paliperidonă din sânge. Din acest motiv, este necesară ajustarea mărimii dozei de Invega cu această combinație.

Admiterea simultană cu trimetoprim nu a afectat farmacocinetica medicamentului.

[15], [16], [17]

Conditii de depozitare

Medicamentul Invega trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Nivelul de temperatură nu trebuie să crească peste 30 ° C.

[18], [19], [20]

Instrucțiuni Speciale

opinii

Invega combate eficient simptomele productive ale schizofreniei (cum ar fi halucinații agitație și delir). Psihiatrii subliniază faptul că cel mai eficient medicament pentru tratamentul schizofreniei demonstrează, față de care sindromul apatoabulichesky acolo (simptome, cum ar fi apatie și indiferență și apatie de caracter patologic, un sentiment de detașare și lipsa dorinței de a face ceva). Consumul de droguri are un efect de resocializare - sentimentul apatiei dispare spre ceea ce se întâmplă în jur, există dorința de a acționa.

Răspunsul pacientului arată că medicamentul, pe lângă eficiența ridicată, are multe efecte secundare.

Invega este considerat un mijloc mai sigur comparativ cu risperidona, dar trebuie luat în considerare faptul că acesta poate fi administrat exclusiv adolescenților și adulților.

[21], [22]

Termen de valabilitate

Invega poate fi utilizat în perioada de 2 ani de la data fabricării medicamentului.

[23], [24], [25]