Indometacin

Indometacinul are efect analgezic, antiinflamator, anti-agregare și antipiretic.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaţii Indometacin

Se utilizează pentru a trata următoarele afecțiuni:

• sindrom articular (aceasta include simptome dureroase ale osteoartritei, guta, precum și artrita reumatoidă și boala lui Bekhterev);
• dismenoree;
• o varietate de condiții neurale;
• reumatism ;
• sindromul durerii la nivelul coloanei vertebrale;
• mialgie ;
• Condiții patologice care afectează țesuturile conjunctive și care au o formă difuză;
• inflamația în țesutul moale sau în articulații, având o origine traumatică;
• inflamație sau infecție, care se dezvoltă pe fundal de cistită, adnexită, prostatită sau afecțiuni care afectează organele ORL (ca tratament suplimentar).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului are loc sub formă de supozitoare, tablete pentru ingestie, precum și unguente (volumul tubului 10-40 g) sau gel (volumul tubului este de 40 g).

[6], [7]

Farmacodinamica

Medicamentul este un derivat de acid indolacetic și este inclus în categoria medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Efectul medicamentului se realizează prin suprimarea activității enzimei COX, rezultând suprimarea transformărilor metabolice ale acidului eicosatetraenoic, precum și slăbirea legării PG. În plus, medicamentul încetinește procesul de agregare a plachetelor.

Utilizarea parenterală și orală a medicamentelor reduce intensitatea durerii, în special în comun (ca în mișcare și în repaus), reduce simptomele de rigiditate și umflarea articulațiilor în dimineața, și în același timp, crește volumul lor cu motor. Efectul antiinflamator apare după 5-7 zile de tratament.

În cazul tratamentului extern cu gel sau unguent, slăbirea edemelor și a eritemului, eliminarea durerii și, în plus, o reducere a rigidității articulațiilor care apare dimineața și o creștere a activității mișcărilor acestora.

[8], [9], [10], [11],

Farmacocinetica

Medicamentele administrate în interiorul tabletei sunt absorbite la viteză mare din tractul digestiv. Nivelul C max din ser se înregistrează după 2 ore.

După procesele de reciclare a substanțelor din interiorul intestinului și ficatului, transformările metabolice ulterioare se efectuează în interiorul ficatului. În interiorul plasmei se detectează un element activ nemodificat și produse metabolice nelegate - dezbenzoil, precum și desmetil cu desmetil-de-benzoil.

Valorile medii ale timpului de înjumătățire sunt de aproximativ 4,5 ore. 60% din medicament se excretă prin rinichi (în stare nemodificată și sub formă de produse metabolice), iar alte 33% (ca produse de dezintegrare) se excretă prin intestin.

Supozitoarele sunt absorbite repede prin rect. Indicele de biodisponibilitate în acest caz este de aproximativ 80-90%. Legătura cu proteinele din ser este de aproximativ 90% din ingredientul activ.

Timpul de înjumătățire este cuprins între 4-9 ore. În interiorul ficatului, se efectuează transformări metabolice.

Prin rinichi, aproximativ 70% din medicament este excretat și alte 30% sunt excretate prin intestin.

[12], [13],

Dozare și administrare

Schema de utilizare a tabletelor.

Mărimea porțiunilor de dozare în comprimate este selectată separat pentru fiecare pacient, ținând cont de intensitatea manifestărilor negative ale bolii diagnosticate.

Utilizați medicamentele înăuntru, imediat după masă sau în timpul acesteia. De obicei, doza inițială este de 25 mg; ia-le ar trebui să fie de 2-3 ori pe zi. Dacă această doză nu funcționează, puteți să o dublezi (de 2-3 ori luând 50 mg LS pe zi). Pentru o zi, sunt permise maximum 0,2 g de medicament.

După ce ați primit rezultatul dorit, trebuie să continuați tratamentul timp de încă o lună, în porțiunea stabilită sau redusă. În cazul terapiei prelungite, este permisă o doză de 75 mg de indometacin pe zi.

În stadiul inițial al terapiei, în cazul ameliorării condițiilor severe sau acute, este necesar să se injecteze medicamentul și apoi se transferă pacientul la utilizarea de supozitoare sau tablete. Odată cu dezvoltarea durerii la ochi, este permisă prescrierea picăturilor de ochi care conțin un ingredient activ similar (de exemplu, Indocollir).

Modul de aplicare al supozitoarelor.

Introducerea supozitoarelor este necesară rectal - în interiorul rectului. Această procedură se efectuează seara, înainte de culcare; trebuie să curățați mai întâi intestinele. Trebuie să injectați medicamentul cât mai profund posibil pentru a vă asigura o absorbție mai intensă.

Adesea supozitorului administrată în porții cu 50 mg de aplicare de 3 ori pe zi, sau de a folosi o schemă cu un volum de 1 ori mai mare de 0,1 administrare supozitor, persoanele cu dureri foarte severe (de exemplu, în cazul atacului de guta) poate fi administrat pe zi la 0 , 2 g de substanță în supozitoare (care astfel completează utilizarea orală a comprimatelor).

Metode de utilizare a unguentului sau a gelului.

Această formă de medicament se utilizează sub formă de aplicații și se freacă în epidermă în zona în care se resimte durerea. Medicamentul se aplică într-un strat subțire. Epiderma trebuie eliminată înainte de procedură. Nu tratați locurile unde există vreo pagubă la nivelul pielii.

Se aplică 5% medicamente externe cu o frecvență de 3-4 ori pe zi. Dar aplicarea medicamentelor de 10% trebuie efectuată de 2-3 ori pe zi. Porțiunile individuale și maxime ale indometacinului sunt selectate prin calcularea cantității (în cm) a unguentului sau a gelului preluat din tub.

Pentru un adult, sunt suficiente 4-5 cm de medicamente; în timp ce este permis un maxim de 15-20 cm de substanță pe zi. Copilul trebuie să utilizeze doze, dimensiunea cărora este redusă la jumătate.

[23], [24], [25], [26], [27]

Utilizați Indometacin în timpul sarcinii

Supozitoarele cu comprimate nu pot fi utilizate în timpul alăptării sau în timpul sarcinii.

Unguentul și gelul nu trebuie administrate pe trimestrul III (dacă medicamentul trebuie aplicat pe suprafețe mari ale corpului). Medicii cred că formele externe de indometacin pot fi utilizate cu prudență și în doze mici la lactație și în primul și al doilea trimestru de sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații (supozitoare și comprimate):

• enterita regională;
• insuficiența funcției hepatice sau boala hepatică activă;
• prezența intoleranței;
• Formă ulcerativă de colită;
• SI;
• o răceală comună cu formă ascuțită sau urticarie, care s-a dezvoltat datorită utilizării preparatelor anterioare antiinflamatoare nesteroidiene;
• hiperkaliemie diagnosticată;
• ulcere care apar în tractul gastro-intestinal;
• CRF (nivelul CC este sub 30 ml / minut) sau boala progresivă a rinichilor;
• prezența sângerării;
• o recentă grefă by-pass coronarian;
• tulburări ale proceselor de filare a sângelui;
• defecte cardiace de natură înnăscută;
• probleme cu funcția hematopoietică (printre care leucopenie sau anemie).

Supozitoarele nu sunt folosite, de asemenea, pentru semne de procită, simptome de hemoroizi sau sângerări în zona rectală.

Atenție este necesară în cazul utilizării în astfel de încălcări:

• Boala Parkinson;
• forme somatice ale bolilor cu severitate severă, precum și tulburări CHD și cerebrovasculare;
• stare de depresie, epilepsie, CHF;
• hiper- sau dislipidemie;
• tulburări psihice, precum și alcoolism sau dependență de nicotină;
• boli în domeniul arterelor periferice;
• valori crescute ale tensiunii arteriale, trombocitopenie;
• diabet zaharat, antecedente de ulcere gastrointestinale;
• Hiperbilirubinemia, precum și CRF (nivelul CK - în intervalul 30-60 ml / min);
• utilizarea prelungită a altor AINS;
• prezența H. Pylori;
• hepatic ciroza, împotriva căreia există o formă portală de hipertensiune;
• combinație cu corticosteroizi pe cale orală (de exemplu, prednison), anticoagulante (cum ar fi warfarina), ISRS (incluzând citalopram, fluoxetina, sertralina și paroxetina) și agenți antiplachetari (cum ar fi aspirina sau clopidogrel);
• numirea în vârstă.

Unguentele și gelurile sunt interzise în astfel de cazuri:

• încălcarea integrității epidermei la locurile de procesare;
• prezența hipersensibilității.

Tipurile externe de medicamente trebuie utilizate cu prudență în astfel de afecțiuni:

• orice combinație, atunci când pacientul are polipoză în nas sau sinusurile paranasale, astmul și hipersensibilitatea la AINS;
• ulcer în zona GIT în stadiul de exacerbare;
• probleme cu procesele de spinning;
• copii sub 6 ani.

[14], [15], [16], [17]

Efecte secundare Indometacin

Utilizarea supozitoarelor și tabletelor poate duce la apariția efectelor secundare:

• tulburări ale funcției digestive: vărsături, icter, balonare, anorexie, greață, sângerare în tractul digestiv, gastrita, diaree sau constipație, și stomatită. În plus, există durere sau disconfort la nivelul abdomenului, ulcere, eroziunea sau perforarea în tractul gastrointestinal, stricturi intestinale, hepatita si sangerare din diverticul sigmoid colon sau de tip;
• probleme cu activitatea Adunării Naționale: leșin, dizartrie, slăbiciune a mușchilor, dureri de cap, parestezii, depresie și amețeli. În plus, există un sentiment de oboseală, anxietate și somnolență, parkinsonismul, o tulburare de somn, polineuropatie, precum și tulburări mintale (depersonalizare si simptome psihotice), contracții musculare involuntare și spasme;
• tulburări de SSS: bufeuri, palpitații, hematurie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă (în stagnare), aritmie, tahicardie și durere în stern;
• distrugerea funcției hematopoietic: mov, trombotsito- sau leucopenia, petesii, hemolitică sau anemie aplastică, o formă și, în plus, coagulopatie consumului și echimoze;
• tulburări de excreție urinară: probleme cu funcția renală, proteinurie, sindrom nefrotic, deficiență renală și nefrită tubulointerstițială;
• probleme cu munca simțurilor: tulburări vizuale sau de auz, surzenie, tinitus, diplopie și senzații de durere periorbitală;
• tulburări ale proceselor metabolice: glucozurie și hiperkaliemie sau -glicemie;
• semne de alergie: erupții cutanate, urticarie, mâncărime, alopecie, simptome anafilactice, angiită și astm. În plus, o scădere bruscă a tensiunii arteriale, tipul nodular de eritem, edem pulmonar și forma exfoliativă a dermatitei. Dispneea, edemul Quincke, sindromul Stevens-Johnson, RDSS, eritemul multiform și TEN sunt, de asemenea, dezvoltate;
• altele: sângerări din vagin sau nas, bufeuri, ginecomastie, hiperhidroză, precum și o creștere a dimensiunii glandelor mamare sau a tensiunii lor.

Supozitoarele pot provoca, de asemenea, tenesmus, iritarea membranelor mucoase din interiorul rectului și exacerbarea colitei sau a hemoroizilor.

Utilizarea unguentului sau a gelului poate duce la astfel de simptome negative: alergie, hiperemie sau uscăciune cutanată, erupții cutanate sau mâncărime în zona de aplicare și senzație de arsură. În cazul utilizării prelungite, există simptome comune. Există o exacerbare a psoriazisului existent.

[18], [19], [20], [21], [22]

Supradozaj

Dezvoltarea semnelor de otrăvire cu medicamente este de obicei observată atunci când se utilizează formele rectale sau orale: un sentiment de dezorientare, tulburare de memorie, greață, amețeli, vărsături și dureri de cap severe. Cu intoxicație severă apar convulsii cu parestezii sau amorțeală în regiunea membrelor.

Terapia este selectată, luând în considerare simptomele negative înregistrate.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinarea cu agenți de litiu, metotrexat și digoxin crește indicele lor în interiorul serului, ceea ce poate crește proprietățile lor toxice.

Utilizarea combinată cu GCS, medicamente care conțin alcool etilic, corticotropine și colchicină pot crește probabilitatea sângerării în tractul gastro-intestinal.

Combinarea cu medicamente care conțin paracetamol crește probabilitatea apariției efectelor nefrotoxice.

Utilizarea concomitentă cu insulină și alte medicamente antidiabetice le potențează proprietățile.

Utilizarea împreună cu trombolitice, anticoagulante, precum și antiagregante cu activitate indirectă potențează efectul lor, ducând la creșterea probabilității de sângerare.

Combinarea cu medicamente cu ciclosporină sau cu aur duce la creșterea nefrotoxicității (cel mai probabil, acest lucru se datorează suprimării proceselor de legare a PG în rinichi).

Combinația cu diuretic, care economisesc potasiul, duce la o slăbire a eficacității lor, ceea ce crește probabilitatea hiperkaliemiei.

Tratamentul la care să se aplice Indometacinul plicamycin, cefamandol, acid valproic și tsefaperazon tsefotetan și crește riscul de sângerare și crește incidența hipoprotrombinemie.

Combinarea cu medicamente uricosurice sau antihipertensive cauzează o slăbire a activității lor de droguri.

Utilizarea combinată cu GCS, estrogeni și alte AINS conduce la o creștere a reacțiilor negative caracteristice.

Antacidele și, în plus, colestramină slăbesc absorbția medicamentului.

Utilizarea împreună cu zidovudina poate provoca o creștere a proprietăților sale toxice (datorită suprimării proceselor metabolice).

Combinarea cu substanțe mielotoxice sporește efectul lor hematotoxic.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Conditii de depozitare

Indometacinul trebuie menținut la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Termen de valabilitate

Indometacinul poate fi utilizat în intervalul 3-5 ani de la data fabricării medicamentului terapeutic.

[44], [45], [46], [47]

Cerere pentru copii

Forma de tablete de medicamente și supozitoare este interzisă la copii sub vârsta de 14 ani și un gel sau un unguent este permis să se utilizeze din primul an.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analogi

Analogii medicament sunt Adolor medicație și Dikloran Bioran cu Diclofenac și Voltaren și în plus Aertal, Ortofen, Rapten cu Diklakom, Naklofen cu Ketalginom și Ketorol cu piroxicam și Naiza. De asemenea, în lista de Ketanov, Ibuprofen și așa mai departe.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Opinii

Indometacinul (supozitoare și tablete) primește de multe ori un feedback pozitiv cu privire la efectul său antiinflamator și analgezic. Majoritatea oamenilor notează că a contribuit la eliminarea umflăturilor și a durerilor care au apărut în spate, mușchi și articulații din cauza diferitelor boli ale AOD, fără a duce la apariția simptomelor negative. Dar există și comentarii ale celor cărora medicamentul nu a ajutat-o, provocând, dimpotrivă, apariția manifestărilor caracteristice negative. Din toate cele de mai sus, putem concluziona că medicamentul nu este potrivit pentru toată lumea, deci alegerea unui medicament din categoria AINS trebuie făcută individual pentru fiecare pacient.

Gradul de eficacitate a unguentului sau a aplicării gelului este de asemenea determinat de caracteristicile individuale ale corpului uman, dar în astfel de cazuri, chiar dacă terapia nu funcționează, apariția simptomelor negative este puțin probabilă.