Indometacin

Indometacinul are efecte analgezice, antiinflamatorii, antiplachetare și antipiretice.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Indometacin

Se utilizează pentru tratarea următoarelor afecțiuni:

• sindrom articular (acesta include simptome dureroase de osteoartrită, gută, precum și artrită reumatoidă și boală Bechterew);
• dismenoree;
• diverse afecțiuni nevralgice;
• reumatism;
• sindromul durerii în coloana vertebrală;
• mialgie;
• afecțiuni patologice care afectează țesuturile conjunctive și au o formă difuză;
• inflamație în zona țesuturilor moi sau a articulațiilor care au o origine traumatică;
• inflamații sau infecții care se dezvoltă pe fondul cistitei, anexitei, prostatitei sau bolilor care afectează organele ORL (ca tratament suplimentar).

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de supozitoare, comprimate pentru administrare orală, precum și unguent (volumul tubului 10-40 g) sau gel (volumul tubului este de 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este un derivat al acidului indolacetic și aparține categoriei de medicamente AINS.

Medicamentul acționează prin inhibarea activității enzimei COX, ceea ce duce la inhibarea transformărilor metabolice ale acidului eicosatetraenoic și la slăbirea legării PG. În plus, medicamentul încetinește procesele de agregare plachetară.

Administrarea parenterală și orală a medicamentului reduce intensitatea durerii, în special a durerilor articulare (atât în timpul mișcării, cât și în repaus), reduce simptomele de rigiditate și umflare a articulațiilor dimineața și, în același timp, crește amplitudinea mișcărilor acestora. Efectul antiinflamator apare după 5-7 zile de tratament.

Când se aplică extern cu gel sau unguent, umflarea și eritemul sunt reduse, durerea este eliminată și, în plus, rigiditatea articulațiilor care apare dimineața este redusă și activitatea mișcărilor acestora este crescută.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Comprimatele administrate oral sunt absorbite din tractul gastrointestinal cu viteză mare. Nivelul Cmax în ser este înregistrat după 2 ore.

După procesele de recirculare a substanței în intestin și ficat, în interiorul ficatului au loc transformări metabolice ulterioare. În plasmă se găsesc elementul activ neschimbat și produși metabolici nelegați - desbenzoil, precum și desmetil cu desmetil-desbenzoil.

Timpul mediu de înjumătățire este de aproximativ 4,5 ore. 60% din medicament este excretat prin rinichi (în stare neschimbată și sub formă de produse metabolice), iar alte 33% (sub formă de produse de descompunere) sunt excretate prin intestine.

Supozitoarele sunt absorbite rapid prin rect. Indicele de biodisponibilitate în acest caz este de aproximativ 80-90%. Legătura cu proteinele din ser este de aproximativ 90% din componenta activă.

Timpul de înjumătățire este cuprins între 4 și 9 ore. Transformările metabolice au loc în interiorul ficatului.

Aproximativ 70% din medicament este excretat prin rinichi, iar alte 30% este excretat prin intestine.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Schema de utilizare a tabletelor.

Mărimea porțiilor de dozare în comprimate este selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de intensitatea manifestărilor negative ale bolii diagnosticate.

Medicamentul trebuie administrat oral, imediat după sau în timpul meselor. De obicei, doza inițială este de 25 mg; trebuie administrată de 2-3 ori pe zi. Dacă o astfel de doză nu dă rezultate, este permisă dublarea acesteia (de 2-3 ori pe zi, câte 50 mg de medicament). Se permite un maxim de 0,2 g de medicament pe zi.

După obținerea rezultatului dorit, este necesar să se continue tratamentul timp de încă o lună, în doza stabilită sau redusă. În cazul terapiei pe termen lung, este permisă o doză maximă de 75 mg de indometacin pe zi.

În stadiul inițial al terapiei, în cazul ameliorării afecțiunilor severe sau acute, este necesar să se utilizeze injecții cu medicamentul, apoi să se transfere pacientul la utilizarea supozitoarelor sau tabletelor. Odată cu apariția durerii în ochi, este permisă prescrierea de picături oftalmice care conțin un ingredient activ similar (de exemplu, medicamentul Indocollyre).

Mod de aplicare a supozitoarelor.

Supozitoarele trebuie introduse rectal – în rect. Această procedură se efectuează seara, înainte de culcare; intestinele trebuie curățate în prealabil. Medicamentul trebuie introdus cât mai adânc posibil pentru a asigura o absorbție mai intensă.

Adesea, supozitoarele se administrează în doze de 50 mg, de 3 ori pe zi, sau se utilizează un regim cu administrare unică a unui supozitor de 0,1 g. Persoanelor cu dureri severe (de exemplu, în cazul unui atac de gută) li se pot administra 0,2 g de substanță în supozitoare pe zi (suplimentând astfel administrarea orală a comprimatelor).

Metode de utilizare a unguentului sau gelului.

Această formă a medicamentului se utilizează sub formă de aplicație și se masează pe epidermă în zona în care se simte durerea. Medicamentul se aplică într-un strat subțire. Epiderma trebuie curățată înainte de procedură. Nu tratați zonele în care există leziuni ale pielii.

Medicamentele topice cu concentrație de 5% se aplică de 3-4 ori pe zi. Însă aplicările de medicamente cu concentrație de 10% trebuie efectuate de 2-3 ori pe zi. Dozele unice și maxime de indometacin se aleg prin calcularea cantității (în cm3) de unguent sau gel prelevată din tub.

Pentru un adult, sunt suficienți 4-5 cm de medicament; în acest caz, se permite un maxim de 15-20 cm de substanță pe zi. Un copil ar trebui să utilizeze doze înjumătățite.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Utilizați Indometacin în timpul sarcinii

Supozitoarele cu comprimate nu trebuie utilizate în timpul alăptării sau al sarcinii.

Unguentul și gelul nu trebuie utilizate în al treilea trimestru de sarcină (dacă medicamentul trebuie aplicat pe suprafețe mari ale corpului). Medicii consideră că formele externe de indometacin pot fi utilizate cu precauție și în doze mici în timpul alăptării și în primul și al doilea trimestru de sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații (supozitoare și tablete):

• enterită regională;
• insuficiență hepatică sau boală hepatică activă;
• prezența intoleranței;
• colită ulcerativă;
• BA;
• rinită acută sau urticarie dezvoltată ca urmare a utilizării anterioare de AINS;
• hiperkaliemie diagnosticată;
• ulcere care apar în tractul gastro-intestinal;
• IRC (clearance-ul creatininei sub 30 ml/minut) sau boală renală progresivă;
• prezența sângerărilor;
• bypass coronarian recent;
• tulburări ale proceselor de coagulare a sângelui;
• defecte cardiace congenitale;
• probleme cu funcția hematopoietică (inclusiv leucopenie sau anemie).

De asemenea, supozitoarele nu se utilizează în cazurile de semne de proctită, simptome de hemoroizi sau sângerări în zona rectală.

Se recomandă prudență la utilizarea în următoarele afecțiuni:

• parkinsonism;
• forme somatice de boli cu un grad sever de expresie, precum și boli coronariene și tulburări cerebrovasculare;
• depresie, epilepsie, insuficiență cardiacă congestivă;
• hiper- sau dislipidemie;
• tulburări mintale, precum și alcoolism sau dependență de nicotină;
• boli în zona arterelor periferice;
• tensiune arterială crescută, trombocitopenie;
• diabet zaharat, antecedente de ulcere gastrointestinale;
• hiperbilirubinemie, precum și insuficiență renală cronică (nivelul CC este între 30-60 ml/minut);
• utilizarea pe termen lung a altor AINS;
• prezența bacteriei H. pylori;
• ciroză hepatică, pe fondul căreia se observă hipertensiune portală;
• asociere cu corticosteroizi orali (de exemplu, prednisolon), anticoagulante (cum ar fi warfarina), ISRS (inclusiv citalopram, fluoxetină și sertralină cu paroxetină) și agenți antiplachetari (cum ar fi aspirina sau clopidogrelul);
• programare pentru persoanele în vârstă.

Utilizarea unguentelor și gelurilor este interzisă în următoarele cazuri:

• deteriorarea integrității epidermei în zonele în care se efectuează tratamentul;
• prezența hipersensibilității.

Medicația externă trebuie utilizată cu precauție în următoarele afecțiuni:

• orice combinații atunci când pacientul prezintă polipoză nazală sau sinusală, astm bronșic și hipersensibilitate la AINS;
• ulcer în tractul gastrointestinal în stadiul acut;
• probleme cu procesele de coagulare a sângelui;
• copii sub 6 ani.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Efecte secundare Indometacin

Utilizarea supozitoarelor și a comprimatelor poate duce la apariția următoarelor reacții adverse:

• tulburări digestive: vărsături, icter, balonare, anorexie, greață, sângerări în tractul gastrointestinal, gastrită, diaree sau constipație și stomatită. În plus, există durere sau disconfort în zona abdominală, ulcere, eroziuni sau perforații în tractul gastrointestinal, stricturi intestinale, hepatită și sângerări din colonul sigmoid sau diverticul;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: leșin, dizartrie, slăbiciune musculară, dureri de cap, parestezii, depresie și amețeli. În plus, există o senzație de oboseală, anxietate sau somnolență, parkinsonism, tulburări de somn, polineuropatie, precum și tulburări psihice (depersonalizare și manifestări psihotice), contracții musculare involuntare și crampe;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: umflături, palpitații, hematurie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă (în formă congestivă), aritmie, tahicardie și durere în stern;
• afectarea funcției hematopoietice: purpură, trombocitopenie sau leucopenie, peteșii, anemie hemolitică sau aplastică și, în plus, coagulopatie de consum și echimoză;
• afecțiuni urinare: probleme renale, proteinurie, sindrom nefrotic, insuficiență renală și nefrită tubulointerstițială;
• probleme cu funcționarea organelor de simț: deficiențe de vedere sau auz, surditate, tinitus, diplopie, precum și durere periorbitală;
• tulburări metabolice: glucozurie și hiperkaliemie sau β-glicemie;
• semne de alergie: erupție cutanată, urticarie, mâncărime, alopecie, simptome anafilactice, angiită și astm bronșic. În plus, se dezvoltă o scădere bruscă a tensiunii arteriale, eritem nodular, edem pulmonar și dermatită exfoliativă. Se dezvoltă, de asemenea, dispnee, edem Quincke, sindrom Stevens-Johnson, RDSS, eritem multiform și TEN;
• Altele: sângerări vaginale sau nazale, bufeuri, ginecomastie, hiperhidroză și sâni măriți sau încordați.

Supozitoarele pot provoca, de asemenea, tenesmus, iritații ale membranelor mucoase din interiorul rectului și exacerbarea colitei sau a hemoroizilor.

Utilizarea unguentului sau gelului poate duce la astfel de simptome negative: manifestări de alergie, hiperemie sau uscăciune a pielii, erupții cutanate sau mâncărime în zona de aplicare și senzație de arsură. În cazul utilizării prelungite, apar simptome generale. Exacerbarea psoriazisului existent apare sporadic.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Supradozaj

Apariția semnelor de otrăvire cu medicamentul se observă de obicei la utilizarea formelor rectale sau orale: senzație de dezorientare, tulburări de memorie, greață, amețeli, vărsături și dureri de cap severe. În cazurile severe de intoxicație, apar convulsii cu parestezii sau amorțeală la nivelul membrelor.

Terapia este selectată ținând cont de simptomele negative înregistrate.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Asocierea cu agenți pe bază de litiu, metotrexat și digoxină crește nivelurile serice ale acestora, ceea ce poate amplifica proprietățile lor toxice.

Utilizarea concomitentă cu corticosteroizi, medicamente care conțin alcool etilic, corticotropine și colchicină poate crește probabilitatea de sângerare în tractul gastro-intestinal.

Combinația cu medicamente care conțin paracetamol crește probabilitatea apariției efectelor nefrotoxice.

Utilizarea concomitentă cu insulină și alte medicamente antidiabetice potențează proprietățile acestora.

Utilizarea împreună cu trombolitice, anticoagulante și agenți antiplachetari cu activitate indirectă potențează efectul acestora, ca urmare a creșterii probabilității de sângerare.

Combinația cu ciclosporină sau medicamente pe bază de aur duce la o nefrotoxicitate crescută (cel mai probabil din cauza suprimării proceselor de legare a PG în rinichi).

Combinația cu diuretice care economisesc potasiu duce la o slăbire a eficacității acestora, rezultând o probabilitate crescută de a dezvolta hiperkaliemie.

Tratamentul în care se utilizează plicamicină, cefamandol, acid valproic, precum și cefoperazonă și cefotetan concomitent cu indometacin crește riscul de sângerare și crește incidența hipoprotrombinemiei.

Asocierea cu medicamente uricozurice sau antihipertensive determină o slăbire a activității lor medicamentoase.

Utilizarea combinată cu corticosteroizi, estrogeni și alte AINS duce la o creștere a reacțiilor negative caracteristice acestora.

Antiacidele, precum și colestiramina, slăbesc absorbția medicamentului.

Utilizarea împreună cu zidovudina poate provoca o creștere a proprietăților sale toxice (datorită suprimării proceselor metabolice).

Combinația cu substanțe mielotoxice sporește efectul lor hematotoxic.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Conditii de depozitare

Indometacinul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Termen de valabilitate

Indometacinul poate fi utilizat în termen de 3-5 ani de la data fabricării medicamentului terapeutic.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplicație pentru copii

Forma de tabletă a medicamentului și supozitoarele sunt interzise pentru utilizare la copiii sub 14 ani, dar gelul sau unguentul pot fi utilizate de la vârsta de 1 an.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Adolor, Dicloran și Bioran cu Diclofenac și Voltaren, precum și Aertal, Ortofen, Rapten cu Diclac, Naklofen cu Ketalgin și Ketorol cu Piroxicam și Nise. De asemenea, pe listă se află Ketanov, Ibuprofen etc.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Recenzii

Indometacinul (supozitoare și tablete) primește adesea recenzii pozitive în ceea ce privește efectul său antiinflamator și analgezic. Majoritatea oamenilor notează că, cu ajutorul său, au reușit să elimine umflăturile și durerile care apăreau în spate, mușchi și articulații din cauza diferitelor boli ale sistemului musculo-scheletic, fără a duce la dezvoltarea unor simptome negative. Există însă și comentarii din partea celor cărora medicamentul nu le-a ajutat, dimpotrivă, provocând apariția manifestărilor sale negative caracteristice. Din toate cele de mai sus, putem concluziona că medicamentul nu este potrivit pentru toată lumea, așa că alegerea unui medicament din categoria AINS trebuie făcută individual pentru fiecare pacient.

Gradul de eficacitate al unguentului sau gelului este determinat și de caracteristicile individuale ale corpului uman, dar în astfel de cazuri, chiar dacă terapia nu produce rezultate, apariția simptomelor negative este puțin probabilă.