Imovan

Imovan este un hipnotic sedativ.

[1], [2], [3]

Indicaţii Imovan

Este indicat în forme severe de perturbare a somnului: în caz de insomnie temporară sau situație.

[4]

Formularul de eliberare

Este produsă în tablete, pe un blister de 20 de bucăți. Un ambalaj conține o placă cu blister.

[5], [6]

Farmacodinamica

Zopiclona aparține categoriei ciclopirolonelor și are o afinitate pentru grupul farmaceutic de benzodiazepine. Substanță Farmacodinamica cu proprietăți similare cu influența altor compuși ai acestui grup: acționează tranchilizant, relaxant muscular, hipnotice și sedative, și anticonvulsivante și în plus amnestikom (cu tulburări de memorie) de droguri.

Aceste proprietăți se datorează acțiunii sale (un agonist al receptorului specific), care se extinde la receptorii macromoleculari GABA-ω complexe in cadrul sistemului nervos central (acestea sunt BZ1 și BZ2, care modulează procesul de deschidere a canalului necesar pentru trecerea ionilor Cl).

Potrivit datelor stabilite, se știe că utilizarea zopiclonului la om prelungește somnul și, în plus, sporește calitatea acestuia și reduce frecvența trezirilor premature sau nocturne. Această acțiune se datorează proprietăților caracteristice electroencefalografice, care sunt diferite de funcțiile inerente benzodiazepinelor.

Testele polisomnografice au demonstrat că substanța activă a medicamentului reduce durata etapei I și prelungește stadiul II al somnului. În plus, susține sau prelungește etapele așa-numitului "somn profund" (etapele III și IV) și contribuie la etapele de somn paradoxal sau BDG.

[7], [8], [9],

Farmacocinetica

Absorbția componentei active este foarte rapidă: vârful peak-ului plasmatic ajunge la 1,5-2 ore și este egal cu 30, 60 și 115 ng / ml cu adăugarea a 3,75, 7,5 și 15 mg. Nivelul biodisponibilității este de aproximativ 80%. Ratele de absorbție nu sunt afectate de multiplicitatea și timpul de utilizare, precum și de sexul persoanei care primește medicamentul.

Distribuția materiei are loc prin vase și se desfășoară foarte rapid. Sinteza cu proteinele plasmatice este destul de scăzută (aproximativ 45%) și, de asemenea, nesaturată. Prin urmare, riscul interacțiunilor medicamentoase datorate substituției în domeniul sintezei proteinelor este minim.

Scăderea indicilor plasmei în intervalul de doze de 3,75-15 mg din doza însăși nu depinde. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 5 ore.

Benzodiazepinele, precum și elementele similare trec prin placentă și BBB și, în plus, pot fi excretate în laptele matern. Există similitudini în farmacocinetica substanței în plasmă și în laptele matern. În procente, proporția dozei consumate de copil în procesul de alăptare reprezintă 0,2% din substanța consumată de mamă în 24 de ore.

Se efectuează, de asemenea, metabolismul hepatic intensiv al substanței. Cele două produse principale de dezintegrare sunt N-oxidul (farmacoactiv în animale), precum și derivații N-demetilici (la animale este inactiv). Timpul de înjumătățire aparent pentru aceste substanțe care au fost detectate în timpul excreției urinare este de aproximativ 4,5 și, respectiv, 7,5 ore. Această observație este în deplină concordanță cu faptul că, atunci când se administrează repetate 15 mg timp de 2 săptămâni, nu există o acumulare apreciabilă de metaboliți. Testele pe animale nu au evidențiat nici o creștere a activității enzimatice, chiar și în cazul dozelor mari.

Nivelurile scăzute de substanță în clearance-ul renal nemodificat (mediana de 8,4 ml / min), comparativ cu cea din interiorul plasmei (232 ml / minut) arată că excreția de zopiclona are loc în principal sub formă de produși de descompunere. Aproximativ 80% din componentă este excretată prin rinichi sub formă de produse de dezintegrare liberă (N-oxid cu derivat N-demetilat) și aproximativ 16% - împreună cu fecalele.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dozare și administrare

Medicamentul este destinat administrării orale. Începeți tratamentul cu cea mai mică doză eficientă, iar doza maximă admisă este interzisă. De asemenea, nu puteți bea comprimate înainte de culcare.

Doza zilnică de 3,75 mg alocate numai persoanelor din categoria de risc speciale (insuficiență renală, boli pulmonare cronice, tulburări funcției hepatice) sau la pacienții mai în vârstă (65 de ani și, în acest caz, pentru a crește doza la o valoare de 7,5 mg este permisă numai atunci când este absolut necesar). Doza zilnică standard pentru adulți de până la 65 de ani - 7,5 mg. Este interzisă depășirea acestei valori.

Durata cursului terapeutic este recomandată ca fiind scurtă. Perioada maximă este de 1 lună, cu perioada de anulare graduală a drogurilor inclusiv.

Durata recomandată de administrare a comprimatelor în diferite situații:

• cu o formă situațională de insomnie - 2-5 zile (de exemplu, în timpul perioadei de călătorie);
• cu forma tranzitorie de insomnie - în 2-3 săptămâni.

În unele cazuri, este necesară prelungirea duratei tratamentului. În astfel de circumstanțe este necesar să se cântărească cu atenție și să se evalueze starea pacientului.

[20], [21]

Utilizați Imovan în timpul sarcinii

Testarea pe animale a arătat că zopiclona nu are efect teratogen. În prezent, nu există suficiente informații despre efectul acestui medicament asupra corpului femeii gravide și asupra stării fătului. În comparație cu acțiunea substanțelor similare (benzodiazepine):

• poate să apară o scădere a activității motorii, precum și o modificare a frecvenței contracțiilor cardiace la făt (în cazul utilizării medicamentelor în doze mari în trimestrul II sau 3);
• în cazul utilizării benzodiazepinelor în timpul sarcinii tarziu, chiar si in doze mici, după nașterea simptomelor de absorbție sugari observate (tulburare de supt și hipotonie axială), din cauza a ceea ce a avut loc creșterea în greutate insuficientă. Astfel de manifestări sunt reversibile, dar pot dura 1-3 săptămâni (timpul depinde de timpul de înjumătățire al benzodiazepinei). În cazul utilizării unor doze mari la nou-născuți, este posibil să se dezvolte o supresie reversibilă a procesului respirator sau hipotermie și apnee. Există, de asemenea, riscul dezvoltării unui sindrom de întrerupere la sugari (acest lucru poate apărea și în cazul în care nu există simptome de absorbție). Acest sindrom se manifestă la sugari în această formă: după un scurt timp după naștere, există tremor, excitabilitate intensă, precum și o stare de agitație psihomotorie. Timpul acestor simptome depinde de timpul de înjumătățire al medicamentului.

Având în vedere aceste informații, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată, indiferent de lungimea sa.

Dacă este necesară utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii, este necesar să se prescrie în doze mici și, în plus, să se monitorizeze fătul în timpul tratamentului pentru a preveni dezvoltarea reacțiilor de mai sus.

De asemenea, este interzisă prescrierea Imovanului în perioada de lactație.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în următoarele cazuri:

• atunci când este intolerant la zopiclonă sau la oricare dintre componentele suplimentare ale medicamentului;
• cu insuficiență respiratorie;
• cu sindrom de apnee în somn;
• cu insuficiență hepatică (patologie acută, severă sau cronică), deoarece în acest caz există un risc de encefalopatie;
• cu miastenia gravis;
• la copii, deoarece acest medicament nu a fost utilizat pentru categoria de pacienți desemnată;
• la o reacție alergică la alimentele din grâu (cu excepția cazurilor de intoleranță la produsele din grâu cu enteropatie de gluten).

[16], [17], [18]

Efecte secundare Imovan

Manifestările nedorite depind de caracteristicile individuale ale unei persoane, precum și de dozajul medicamentelor. Reacția principală după administrarea medicamentului, observată cel mai adesea, este amărăciunea în cavitatea bucală. Printre manifestările mentale și neurologice:

• forma anterogradă a amneziei, care este capabilă să se dezvolte și când se utilizează medicamente în doze terapeutice (probabilitatea apariției acesteia crește în funcție de creșterea dozei);
• o schimbare a conștiinței, o încălcare a reacțiilor comportamentale, un sentiment de agresivitate, iritabilitate, comportament agitat sau delirant, dezvoltarea somnambulismului;
• după terminarea terapiei, este posibil să se dezvolte dependența psihologică și fizică (de asemenea, în cazul utilizării dozelor recomandate) cu semne de întrerupere sau insomnie;
• dureri de cap, senzație de euforie sau intoxicație, dezvoltarea paresteziilor, tremor, spasme musculare, tulburări de coordonare sau de vorbire, amețeli, apariția stării depresive; Ataxia apare sporadic;
• dezvoltarea de halucinații sau confuzie, apariția cosmaruri in timpul somnului, apariția de insomnie, stres sentimentele de stat poate deteriora atenția sau somnolență apar (în special pentru persoanele în vârstă) excitat;
• frustrarea dorintei sexuale.

Printre alte reacții adverse:

• Organele CAS: tulburări ale inimii;
• piele: mâncărime, erupții cutanate (pot fi semne de hipersensibilitate), transpirație crescută, dezvoltarea eritemului multiform, precum și sindromul Lyell sau Stevens-Johnson. Dacă pacientul are astfel de semne, ar trebui să anulați imediat utilizarea medicamentului;
• manifestări sistemice: astenie, hipotensiune musculară, oboseală, transpirații severe, frisoane;
• organe ale sistemului imunitar: edem Quincke, urticarie, manifestări anafilactice;
• organe vizuale: ochi leneș sau diplopie;
• organe respiratorii: dezvoltarea dispneei;
• organele gastrointestinale: duhoarea de la gura, placa alba pe limba, vărsături, constipație, dispepsie, greață, diaree, uscăciunea mucoaselor orale, creșterea apetitului sau anorexie;
• o modificare a valorilor testelor de laborator: ocazional crește indicele transaminazelor sau AFP, ceea ce uneori duce la o imagine clinică a unei tulburări a funcției hepatice;
• procese metabolice: pierdere în greutate;
• musculatura și schelet: slăbiciune a mușchilor, precum și un sentiment de greutate în membre.

Persoanele în vârstă suferă adesea de vărsături, sentimente de anxietate sau excitare, bătăi de inimă, tremor, precum și de feminism și anorexie.

În testele postmarketing, sa dovedit că pot apărea reacții precum tulburarea comportamentală, care este asociată cu dezvoltarea amneziei și, de asemenea, cu furia.

După terminarea tratamentului, se poate dezvolta o retragere, care se manifestă prin durere la nivelul mușchilor, o formă ricochetă de insomnie, tremor, senzație de iritabilitate, anxietate sau o excitare puternică. În plus, transpirația a crescut, palpitația, durerile de cap, tahicardia, confuzia, coșmarurile într-un vis și delirul. Cu o reacție severă, este posibil să se dezvolte depersonalizarea alopsychică, depersonalizarea simplă și, în plus, hiperacuzia; există, de asemenea, halucinații, senzație de furnicături cu amorțeală la nivelul extremităților, intoleranță la zgomot, lumină și contact fizic.

În mod separat, pacienții pot dezvolta convulsii.

[19]

Supradozaj

Supradozarea poate pune viața în pericol, mai ales dacă se administrează un medicament într-o doză mare care apare în asociere cu mai mulți deprimanți ai SNC (alcool printre ei).

În cazul depășirii valorii recomandate, medicamentul poate suprima funcțiile SNC, ceea ce determină somnolență, care poate ajunge la starea de comă (depinde de mărimea dozei). Cu supradoze slabe, există leneș sau confuzie.

Cazurile mai severe au fost însoțite de dezvoltarea hipotensiunii musculare, a ataxiei, methemoglobinemiei, suprimarea funcției respiratorii, precum și scăderea tensiunii arteriale. În unele cazuri, a ajuns la moarte.

Dacă o supradoză după administrarea tabletelor a apărut în prima oră, se recomandă inducerea, în timp ce în alte cazuri este necesară o spălare gastrică. Mai mult, va fi util să dați carbune activat pacientului - pentru a reduce absorbția medicamentului.

Este necesar să se monitorizeze îndeaproape activitatea organelor respiratorii și cardiace (efectuate într-un departament specializat pentru astfel de proceduri).

În procesul de terapie, procedura de hemodializă nu va fi utilă, deoarece componenta activă a Imovan are un indice ridicat al volumului de distribuție.

Pentru a diagnostica sau a vindeca o substanță supradozată accidental / intenționat, benzodiazepină, este permisă administrarea flumazenilului. Această componentă are efectul opus față de benzodiazepine, astfel încât poate provoca dezvoltarea de tulburări neurologice (sentimente de anxietate sau excitare, instabilitate a naturii emoționale și convulsii). În special, aceasta se aplică epilepticelor.

[22], [23], [24], [25],

Interacțiuni cu alte medicamente

Băuturile alcoolice sporesc efectul sedativ al benzodiazepinelor, precum și componentele aferente. Datorită concentrației reduse de atenție în această combinație, nu se recomandă să lucrați cu mecanisme diferite sau să conduceți o mașină.

Se recomandă să nu se combine medicamentul cu băuturi alcoolice sau medicamente care conțin alcool în compoziția sa.

Combinația cu rifampicină reduce eficacitatea acțiunii și nivelul plasmatic al zopiclonei, deoarece aceasta crește metabolismul său hepatic. Din acest motiv, substanțele de mai sus trebuie utilizate împreună numai în condițiile unei observații clinice constante a pacientului. Dacă este necesar, prescrierea unui alt medicament hipnotic.

Alte medicamente care deprimă funcția CNS: derivați de morfină (cum ar fi medicamente antitusive, analgezice, precum și mijloacele utilizate în tratamentul de substituție în timpul eliminării dependenței de droguri (în plus față de buprenorfină)), barbiturice cu neuroleptice, tranchilizante, alte hipnotice, anticonvulsivante, hipnotice, antidepresive și anestezice, medicamente antihipertensive (cu impact central), talidomida cu baclofenul și pizotifenom, și în afară de medicamente antihistaminice (H1). Toate substanțele de mai sus coroborate cu Imovanom spori efectul inhibitor asupra funcției sistemului nervos central.

În același timp, utilizarea simultană cu derivați de morfină, barbiturice și, de asemenea, crește probabilitatea de suprimarea funcției organelor respiratorii (atunci când iau doze de medicamente care depășesc o anumită combinație este capabil de a provoca moartea pacientului).

Opioidele pot spori senzația de euforie, din cauza căreia o persoană poate deveni dependentă de substanțele psihologice.

Procedeul se realizează metabolizarea zopiclone implicând P450 hemoproteină (CYP) 3A4, prin combinația rezultată cu inhibitori ai CYP3A4 substanței indicilor elementelor în plasmă poate fi crescută. Utilizarea CYP3A4 împreună cu inductorii reduce indicele zopiclon în interiorul plasmei.

Când se combină cu buprenorfina, care se utilizează în tratamentul de substituție a dependenței de droguri, crește probabilitatea suprimării funcției respiratorii, ceea ce poate duce la moarte. Este necesar să se evalueze cu atenție riscurile și eficacitatea acestei combinații de medicamente. Este necesar să se avertizeze pacientul că este necesar să se respecte cu strictețe dozele prescrise de medic.

Utilizarea concomitentă cu clozapină mărește posibilitatea apariției colapsului de către pacient, care este însoțită de stop cardiac sau depresie respiratorie.

Asocierea zopiclone cu eritromicină, claritromicină, telitromicină sau nelfinavir și, în plus, cu voriconazol, ritonavir, itraconazol, ketoconazol și ușor îmbunătățește proprietățile calmante ale imovan ingredient activ.

[26], [27], [28], [29]

Conditii de depozitare

Medicamentul este depozitat într-un loc care este inaccesibil copiilor mici. Valorile temperaturii nu pot depăși 25 ° C.

[30], [31], [32]

Termen de valabilitate

Imovan este autorizat să fie utilizat timp de 3 ani după eliberarea medicamentului.

[33], [34],