Imovan

Imovane este un medicament sedativ-hipnotic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Imovana

Indicat pentru forme severe de tulburări de somn: în caz de insomnie temporară sau situațională.

[ 4 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate, pe blister cu 20 de bucăți. Un pachet conține 1 blister.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Zopiclona aparține categoriei ciclopirolone și are afinitate pentru grupul farmaceutic al benzodiazepinelor. Farmacodinamica substanței este similară în proprietățile sale cu efectele altor compuși din acest grup: medicamentul acționează ca tranchilizant, relaxant muscular, hipnotic și sedativ, precum și ca anticonvulsivant și amnestic (pentru tulburări de memorie).

Aceste proprietăți se datorează acțiunii sale (agonist specific al receptorilor), care se extinde la complexul macromolecular al receptorilor GABA-ω din sistemul nervos central (aceștia sunt BZ1, precum și BZ2, care modulează procesul de deschidere a canalelor necesare pentru trecerea ionilor de Cl).

Conform datelor stabilite, se știe că utilizarea zopiclonei la om prelungește somnul, îmbunătățește calitatea acestuia și reduce frecvența trezirilor premature sau nocturne. Un astfel de efect se datorează proprietăților electroencefalografice caracteristice, care diferă de funcțiile inerente benzodiazepinelor.

Testarea polisomnografică a arătat că substanța activă a medicamentului scurtează durata stadiului I și prelungește stadiul II de somn. În plus, menține sau prelungește etapele așa-numitului „somn profund” (stadiile III și IV) și favorizează etapele somnului paradoxal sau REM.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Absorbția componentei active este foarte rapidă: vârful plasmatic este atins după 1,5-2 ore și este egal cu 30, 60 și 115 ng/ml atunci când se administrează, respectiv, 3,75, 7,5 și 15 mg. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 80%. Ratele de absorbție nu sunt afectate de frecvența și timpul de utilizare, precum și de sexul persoanei care ia medicamentul.

Distribuția substanței are loc prin vase și este foarte rapidă. Sinteza cu proteine plasmatice este destul de scăzută (aproximativ 45%) și, de asemenea, nesaturată. Prin urmare, riscul interacțiunilor medicamentoase datorate substituției în domeniul sintezei proteinelor este minim.

Scăderea parametrilor plasmatici în intervalul de dozaj de 3,75-15 mg nu depinde de doza în sine. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 5 ore.

Benzodiazepinele și elementele similare trec prin placentă și BHE și pot fi, de asemenea, excretate în laptele matern. Există similarități în ceea ce privește farmacocinetica substanței în plasmă și laptele matern. În termeni procentuali, porțiunea din doză consumată de copil în timpul alăptării este egală cu 0,2% din substanța consumată de mamă în 24 de ore.

De asemenea, are loc un metabolism hepatic extins al substanței. Cei doi principali produși de degradare sunt N-oxidul (farmacoactiv la animale) și derivatul N-demetilat (inactiv la animale). Timpii de înjumătățire aparent ai acestor substanțe, care au fost detectați în timpul excreției urinare, sunt de aproximativ 4,5 și respectiv 7,5 ore. Această observație este pe deplin în concordanță cu faptul că administrarea repetată a 15 mg timp de 2 săptămâni nu duce la acumularea semnificativă de metaboliți. Nu s-a observat nicio creștere a activității enzimatice în testele pe animale, nici măcar cu doze mari.

Clearance-ul renal scăzut al medicamentului nemodificat (în medie 8,4 ml/min) comparativ cu clearance-ul plasmatic (232 ml/min) indică faptul că zopiclona este excretată în principal sub formă de produși de degradare. Aproximativ 80% din compus este excretat prin rinichi sub formă de produși de degradare liberi (N-oxid cu derivat N-demetilat) și aproximativ 16% este excretat în materiile fecale.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Medicamentul este destinat administrării orale. Terapia trebuie inițiată cu cea mai mică doză eficientă, iar doza maximă admisă nu trebuie depășită. De asemenea, nu trebuie să luați pastile înainte de culcare.

O doză zilnică de 3,75 mg este prescrisă numai persoanelor aflate într-o categorie specială de risc (insuficiență renală, insuficiență pulmonară cronică, disfuncție hepatică) sau pacienților vârstnici (peste 65 de ani; în acest caz, creșterea dozei la 7,5 mg este permisă numai dacă este absolut necesar). Doza zilnică standard pentru adulții sub 65 de ani este de 7,5 mg. Depășirea acestei valori este interzisă.

Se recomandă ca durata tratamentului să fie scurtă. Perioada maximă este de 1 lună, inclusiv perioada de retragere treptată a medicamentului.

Durata recomandată de administrare a comprimatelor în diferite situații:

• pentru insomnie situațională – 2-5 zile (de exemplu, în timpul călătoriilor);
• pentru insomnie tranzitorie – timp de 2-3 săptămâni.

În unele cazuri, este necesară prelungirea perioadei de terapie. În astfel de circumstanțe, este necesar să se cântărească și să se evalueze cu atenție starea pacientului.

[ 20 ], [ 21 ]

Utilizați Imovana în timpul sarcinii

Testele pe animale au arătat că zopiclona nu are efecte teratogene. În prezent, nu există suficiente informații cu privire la efectele acestui medicament asupra organismului unei femei însărcinate și asupra stării fătului. În comparație cu efectele substanțelor similare (benzodiazepine):

• este posibilă o scădere a activității motorii, precum și o modificare a ritmului cardiac al fătului (în cazul administrării medicamentului în doze mari în al doilea sau al treilea trimestru de sarcină);
• În cazul utilizării benzodiazepinelor în ultima parte a sarcinii, chiar și în doze mici, după naștere s-au observat simptome de absorbție (tulburări de supt și hipotonie axială) la nou-născuți, ceea ce a dus la o creștere insuficientă în greutate. Astfel de manifestări sunt reversibile, dar pot dura 1-3 săptămâni (perioada depinde de timpul de înjumătățire al benzodiazepinei). În cazul utilizării dozelor mari la nou-născuți, se poate dezvolta supresia reversibilă a procesului respirator sau hipotermie și apnee. Există, de asemenea, riscul dezvoltării sindromului de sevraj la sugar (acesta poate apărea chiar și în absența simptomelor de absorbție). Acest sindrom se manifestă la nou-născuți sub următoarea formă: la scurt timp după naștere, apar tremor, excitabilitate severă și o stare de agitație psihomotorie. Timpul de dezvoltare a acestor simptome depinde de timpul de înjumătățire al medicamentului.

Având în vedere aceste informații, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată, indiferent de durata acesteia.

Dacă este necesară utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii, este necesar să se prescrie în doze mici și, în plus, să se monitorizeze fătul în timpul tratamentului pentru a preveni apariția reacțiilor menționate mai sus.

De asemenea, este interzisă prescrierea Imovanului în timpul perioadei de alăptare.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în următoarele cazuri:

• în caz de intoleranță la zopiclonă sau la oricare dintre componentele suplimentare ale medicamentului;
• în caz de insuficiență respiratorie;
• în cazul sindromului de apnee în somn care se dezvoltă în timpul somnului;
• în caz de insuficiență hepatică (stadiu acut, sever sau cronic al patologiei), deoarece în acest caz există riscul de a dezvolta encefalopatie;
• pentru miastenie;
• la copii, deoarece acest medicament nu a fost utilizat pentru categoria desemnată de pacienți;
• în cazul unei reacții alergice la alimentele din grâu (cu excepția cazurilor de intoleranță la grâu din cauza bolii celiace).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efecte secundare Imovana

Efectele adverse depind de caracteristicile individuale ale persoanei, precum și de doza medicamentului. Principalul efect secundar după administrarea medicamentului, observat cel mai des, este amărăciunea în gură. Printre manifestările mentale și neurologice:

• formă anterogradă de amnezie, care se poate dezvolta chiar și în cazul administrării de medicamente în doze terapeutice (probabilitatea apariției acesteia crește odată cu creșterea dozei);
• modificări ale stării de conștiență, tulburări de comportament, sentimente de agresivitate, iritabilitate, comportament neliniștit sau delirant, dezvoltarea somnambulismului;
• După finalizarea terapiei, se poate dezvolta dependență psihologică și fizică (chiar dacă se utilizează dozele recomandate), cu semne de sindrom de sevraj sau insomnie;
• dureri de cap, senzație de euforie sau intoxicație, apariția paresteziilor, tremor, spasme musculare, tulburări de coordonare sau de vorbire, amețeli, apariția stării depresive; ataxia este rară;
• dezvoltarea halucinațiilor sau a confuziei, apariția coșmarurilor în timpul somnului, apariția insomniei, senzația de tensiune, starea de excitație, se poate deteriora atenția sau se poate observa somnolență (în special în cazul vârstnicilor);
• tulburare de dorință sexuală.

Alte efecte secundare includ:

• organe ale sistemului cardiovascular: palpitații cardiace;
• piele: mâncărime, erupții cutanate (pot fi semne de hipersensibilitate), transpirație crescută, dezvoltarea eritemului multiform, precum și a sindroamelor Lyell sau Stevens-Johnson. Dacă pacientul prezintă astfel de simptome, utilizarea medicamentului trebuie oprită imediat;
• manifestări sistemice: astenie, hipotonie musculară, senzație de oboseală, transpirații abundente, frisoane;
• organe ale sistemului imunitar: edem Quincke, urticarie, reacții anafilactice;
• organe vizuale: ochi leneș sau diplopie;
• organe respiratorii: dezvoltarea dispneei;
• tract gastrointestinal: respirație urât mirositoare, limbă albă, vărsături, constipație, simptome dispeptice, greață, diaree, uscăciunea gurii, creșterea poftei de mâncare sau anorexie;
• modificări ale valorilor testelor de laborator: ocazional cresc nivelurile transaminazelor sau fosfatazei alcaline, în urma cărora apare uneori un tablou clinic de disfuncție hepatică;
• procese metabolice: pierdere în greutate;
• Mușchi și schelet: slăbiciune musculară, precum și o senzație de greutate la nivelul membrelor.

Persoanele în vârstă suferă adesea de vărsături, senzații de neliniște sau agitație, palpitații, tremor, precum și ptialism și anorexie.

Testele post-marketing au arătat că pot apărea reacții adverse precum tulburări de comportament asociate cu dezvoltarea amneziei și a furiei.

După finalizarea tratamentului, se poate dezvolta sindromul de sevraj, care se manifestă prin dureri musculare, insomnie de rebound, tremor, senzație de iritabilitate, anxietate sau agitație puternică. În plus, se pot manifesta transpirații crescute, palpitații, dureri de cap, tahicardie, confuzie, coșmaruri în timpul somnului și delir. În reacțiile severe, se pot dezvolta depersonalizare alopsihică, depersonalizare simplă și hiperacuzie; apar și halucinații, senzație de furnicături cu amorțeală la nivelul extremităților, intoleranță la zgomot, lumină și contact fizic.

Ocazional, pacienții pot dezvolta convulsii.

[ 19 ]

Supradozaj

O supradoză poate pune viața în pericol, mai ales dacă medicamentul este administrat în doze mari în combinație cu mai multe deprimante ale SNC (inclusiv alcool).

Dacă se depășește doza recomandată, funcțiile SNC pot fi suprimate, provocând somnolență, care poate ajunge la comă (în funcție de mărimea dozei administrate). În cazul supradozelor ușoare, pot apărea letargie sau confuzie.

Cazurile mai severe au fost însoțite de dezvoltarea hipotoniei musculare, ataxiei, methemoglobinemiei, depresiei respiratorii și a scăderii tensiunii arteriale. În unele cazuri, aceasta a dus la deces.

Dacă apare o supradoză după administrarea orală a comprimatelor în decurs de 1 oră, se recomandă inducerea vărsăturilor, în alte cazuri este necesară spălarea gastrică. Atunci va fi util să se administreze pacientului cărbune activ - pentru a reduce absorbția medicamentului.

Este necesară monitorizarea atentă a funcționării organelor respiratorii și cardiace (aceasta se efectuează într-un departament specializat pentru astfel de proceduri).

În timpul terapiei, procedura de hemodializă nu va fi recomandată, deoarece componenta activă a Imovanei are un indice de distribuție a volumului ridicat.

Pentru diagnosticarea sau tratarea supradozajului accidental/intenționat de benzodiazepine, pacientului i se poate administra flumazenil. Această componentă are un efect opus benzodiazepinelor, astfel încât poate provoca dezvoltarea tulburărilor neurologice (senzații de anxietate sau excitație, instabilitate emoțională și convulsii). Acest lucru este valabil în special pentru epileptici.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Băuturile alcoolice sporesc efectul sedativ al benzodiazepinelor și al componentelor înrudite. Din cauza scăderii concentrației cu o astfel de combinație, nu se recomandă lucrul cu diverse mecanisme sau conducerea unui vehicul.

Se recomandă să nu combinați medicamentul cu băuturi alcoolice sau medicamente care conțin alcool.

Asocierea cu rifampicină reduce eficacitatea și nivelul plasmatic al zopiclonei, deoarece crește metabolismul hepatic al acesteia. Din acest motiv, substanțele menționate mai sus trebuie utilizate împreună numai sub observația clinică constantă a pacientului. Dacă este necesar, se poate prescrie un alt somnifer.

Alte medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central: derivați de morfină (cum ar fi antitusivele, analgezicele și medicamentele utilizate în tratamentul de substituție în perioada de eliminare a dependenței de droguri (pe lângă buprenorfină)), barbiturice cu neuroleptice, tranchilizante, alte hipnotice, anticonvulsivante, antidepresive hipnotice, precum și anestezice, medicamente hipotensive (cu acțiune centrală), talidomidă cu baclofen și pizotifen și, în plus, medicamente antihistaminice (H1). Toate substanțele menționate mai sus, în combinație cu Imovane, sporesc efectul deprimant asupra funcției sistemului nervos central.

În același timp, utilizarea simultană cu derivați de morfină, precum și cu barbiturice, crește probabilitatea suprimării funcției respiratorii (atunci când se administrează medicamente în doze excesive, această combinație poate provoca moartea pacientului).

Analgezicele opioide pot crește senzația de euforie, ceea ce poate determina o persoană să dezvolte o dependență psihologică mai puternică de substanțele pe care le ia.

Procesul de metabolizare a zopiclonei se desfășoară cu participarea hemoproteinei P450 (CYP) 3A4, ca urmare a combinării cu inhibitori ai elementului CYP3A4, nivelurile substanței din plasmă pot crește. Utilizarea împreună cu inductori ai componentei CYP3A4, dimpotrivă, reduce nivelul zopiclonei din plasmă.

În asociere cu buprenorfină, care este utilizată în tratamentul de substituție pentru dependența de droguri, crește probabilitatea depresiei respiratorii, care poate duce în cele din urmă la deces. Riscurile și eficacitatea acestei combinații de medicamente trebuie evaluate cu atenție. Pacientul trebuie avertizat să respecte cu strictețe dozele prescrise de medic.

Utilizarea concomitentă cu clozapină crește riscul ca pacientul să dezvolte colaps, care este însoțit de stop cardiac sau respirator.

Combinația de zopiclonă cu eritromicină, claritromicină, nelfinavir sau telitromicină, precum și cu voriconazol, ritonavir, itraconazol și ketoconazol sporește ușor proprietățile sedative ale componentei active a Imovane.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Termen de valabilitate

Imovan este aprobat pentru utilizare timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 33 ], [ 34 ]