Imodium

Imodium este un medicament care are un efect deprimant asupra funcției de peristaltism.

[1], [2]

Indicaţii Imodium

Se arată pentru eliminarea unor astfel de încălcări:

• tratamentul simptomelor diareei acute (pentru copii de la 12 ani, precum și adulți);
• tratamentul semnelor de diaree acută care apare datorită IBS (pentru adulți cu vârsta peste 18 ani), cu condiția ca medicul să prescrie un diagnostic primar.

[3], [4], [5]

Formularul de eliberare

Disponibil în capsule, 6 sau 20 de bucăți într-o placă cu blister. În interiorul ambalajului conține 1 blister.

Imodium lingual  este o tabletă care se dizolvă în cavitatea bucală.

Imodium Plus  este un medicament antidiareic, disponibil sub formă de comprimate masticabile.

[6]

Farmacodinamica

Loperamid clorhidratul este sintetizat cu terminații opiacee pe pereții intestinului. Dacă o astfel de acțiune este inhibată proces PG eliberare, precum acetilcolina, reducând astfel peristaltismul translațională și lungește perioada de trecere a alimentelor prin tractul digestiv, și cu această capacitate este sporită pereților intestinali la fluidele de aspirație.

Componenta activă a medicamentului mărește tonul sfincterului anal, ceea ce reduce incontinența scaunului împreună cu nevoia de golire a intestinului.

[7], [8]

Farmacocinetica

Un număr mare de loperamidă consumată oral este absorbit în intestin, însă procesele metabolice intensive în timpul primului pasaj asigură doar 0,3% din biodisponibilitatea sistemică a substanței.

Datele de testare a substanței la șobolani comparativ cu parametrii de distribuție au demonstrat că au o afinitate puternică pentru pereții intestinali, în principal cu sinteza ulterioară cu terminații în stratul longitudinal al musculaturii. Sinteza componentei cu proteina este de 95%, în principal se leagă de albumine. Informațiile preclinice demonstrează că loperamida este un substrat al glicoproteinei P.

Extracția loperamidei aproape toate apar în ficat. Aici este în principal conjugat, apoi excretat împreună cu bila. Procesul de oxidare a N-demetilației este principalul mod de metabolizare a substanțelor, care se efectuează în principal cu ajutorul elementelor CYP3A4 și, de asemenea, CYP2C8. Deoarece prima trecere hepatică la aceasta este foarte intensă, indicele plasmatic al medicamentelor nemodificate rămâne destul de scăzut.

Timpul de înjumătățire al substanței la om este de aproximativ 11 ore (interval de timp între 9 și 14 ore). Componenta neschimbată cu produsele sale de dezintegrare este în principal excretată cu fecale.

[9], [10]

Dozare și administrare

Medicamentul nu este utilizat în stadiul inițial al terapiei pentru diaree severă, care este însoțit de o scădere a indicilor de apă-electroliți. În astfel de cazuri, se recomandă compensarea pierderii de lichide prin utilizarea unui tratament de substituție (metode orale sau parenterale).

Capsulele sunt consumate cu apă.

Pentru a elimina simptomele formelor acute de diaree la copii de 12 ani si adulti - doza initiala este de 2 m capsule (4 mg) și urmat de băut prima capsula (2 mg) pentru fiecare scaun lichid ulterior. Dimensiunea standard a dozei zilnice este de 6-8 mg (sau 3-4 capsule). În timpul zilei, în tratamentul diareei acute, este permisă administrarea a cel mult 12 mg de medicamente (adică 6 capsule).

In eliminarea simptomelor diareei acute care au apărut din cauza dezvoltării IBS, adultului (în stabilirea diagnosticului primar medic) din doza inițială este de 4 mg (2 capsule), atunci este necesar să bea prima capsulă la fiecare apariție de scaune lichide sau conform tratarea medicului. O zi este permisă să bea nu mai mult de 6 capsule (doză de 12 mg).

În absența îmbunătățirii în cursul a 48 de ore (formă acută de diaree) după administrarea medicamentelor, se recomandă anularea medicamentului.

[14], [15], [16]

Utilizați Imodium în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

În prezența tulburărilor, femeile însărcinate, precum și femeile care alăptează trebuie să consulte un medic pentru a obține un tratament adecvat.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranță puternică la clorhidratul de loperamidă și în plus față de oricare dintre celelalte elemente ale medicamentului;
• copiii cu vârste mai mici de 12 ani;
• în prezența unei forme acute de dizenterie, care se caracterizează prin febră mare, precum și sânge în scaun;
• în stadiul acut de colită ulceroasă sau cu formă pseudomembranoasă de colită, care sunt asociate cu utilizarea de antibiotice cu o gamă largă de efecte;
• cu forma bacteriană de enterocolită provocată de microbi din genul Salmonella, Shigella sau Campylobacter.

Imodium nu se recomandă utilizarea atunci când există riscul ca funcția de suprimare a peristaltismului pacientul va dezvolta complicatii grave, cum ar fi obstructie intestinala, si megacolon (cu o formă toxică a bolii).

Atunci când este necesară flatulența, constipația sau obstrucția intestinală, este necesară abolirea imediată a utilizării medicamentelor.

[11], [12], [13]

Efecte secundare Imodium

Când se elimină forma acută de diaree, se pot dezvolta următoarele reacții adverse care au fost identificate în timpul studiilor clinice:

• organele Adunării Naționale: dezvoltarea durerilor de cap severe; mai rar - apariția amețelii;
• organele sistemului digestiv: flatulență, greață, constipație; mai puțin - disconfort în abdomen, dureri abdominale, mucoase uscate la nivelul gurii, dispepsie și, în plus, dureri la nivelul abdomenului superior;
• țesutul subcutanat și pielea: apariția erupțiilor cutanate.

În cursul studiilor postmarketing, au fost identificate următoarele reacții negative:

• organele sistemului imunitar: reacțiile de hipersensibilitate sunt observate individual, printre care anafilactice (inclusiv anafilaxie), precum și manifestări anafilactice;
• organele Adunării Naționale: există probleme singulare privind coordonarea, suprimarea sau pierderea conștiinței, un sentiment de somnolență sau stupoare, apariția hipertensiunii;
• organe vizuale: în situații izolate se dezvoltă mioză;
• organele sistemului digestiv: în mod obișnuit, începe blocarea intestinului (în unele cazuri, chiar și în formă paralitică) și, în plus, un megacolon (uneori sub formă toxică);
• țesutului subcutanat și pielea: apar rareori rash buloasă, urticarie, angioedem, prurit și în plus eritem poliformnaya, necroliza epidermică toxică sau Stevens-Johnson;
• sistemul urinar și rinichii: perioada de retenție urinară se dezvoltă singură;
• tulburări generale: în momente singulare apare oboseală severă.

Supradozaj

În caz de supradozaj (acest lucru se aplică doze în exces condiționată de tulburări ale funcției hepatice) pot dezvolta supresia CNS simptomelor - cum ar fi ataxia, stupoare, crampe, suprimarea funcției respiratorii și creșterea tonusului muscular. În plus, poate apărea retenție urinară sau semne similare obstrucției intestinale.

Copiii pot avea sensibilitate crescută la efectele asupra sistemului nervos central.

Atunci când se dezvoltă o supradoză, este necesară o consultare imediată cu medicul. Când apar semne de încălcare, este permisă utilizarea naloxonei ca antidot. Întrucât durata expunerii la Imodium depășește perioada de acțiune a naloxonei (1-3 ore), aceasta din urmă poate fi re-atribuită. Pentru a detecta posibila suprimare a sistemului nervos central, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacientului timp de cel puțin 48 de ore.

[17], [18]

Interacțiuni cu alte medicamente

Există date privind interacțiunea cu medicamente care prezintă caracteristici farmacologice similare. Copiilor nu li se vor prescrie medicamente cu Imodium, care au un efect copleșitor asupra funcției sistemului nervos central.

Testele preclinice demonstrează că loperamida este un substrat al glicoproteinei P. În cazul utilizării combinate a loperamidei (16 mg) cu inhibitori ai substanței P-glicoproteinei (cum ar fi ritonavir sau chinidină), indicele plasmatic al loperamidei sa dublat / sa triplat. Semnificația clinică a acestei interacțiuni în cazul utilizării dozelor recomandate de loperamidă rămâne necunoscută.

Combinația de loperamidă (de unică receptor 4 mg) cu itraconazol și, în plus elementul inhibitor al CYP3A4 și P-glicoproteinei în 3-4 ori mai mare crește loperamidă componentei plasmă. În timpul aceluiași test, inhibitorul elementului CYP2C8 (gemfibrozil) a crescut nivelul medicamentului activ cu aproximativ jumătate.

Utilizarea combinată cu itraconazol, precum și gemfibrozil de patru ori a crescut indicele plasmatic maxim de loperamidă și de 13 ori mai mult față de ASC. Această creștere nu este legată de acțiunea SNC determinată prin teste psihomotorii.

Dozare unică (16 mg) Loperamide în asociere cu ketoconazol, un inhibitor al elementului CYP3A4, precum P-glicoproteina permite o creștere de 5 ori a nivelului de loperamidă plasmei din sânge. Acest indicator nu este legat de îmbunătățirea proprietăților farmacodinamice, determinarea fiind efectuată prin utilizarea de papilomimetrie.

Luarea medicamentelor în asociere cu desmopresina administrată pe cale orală duce la o creștere a indicilor acesteia din urmă în plasmă (de 3 ori). Cel mai probabil, acest lucru se datorează încetinirii motilității tractului gastro-intestinal.

Există opinia că medicamentele care au un efect medicinal similar sunt capabile să crească proprietățile loperamidei, dar medicamentele care accelerează trecerea alimentelor în interiorul tractului gastro-intestinal, dimpotrivă, pot slăbi eficacitatea acestuia.

[19],

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie ținut în condiții adecvate pentru medicamente, inaccesibile copiilor. Valorile temperaturii sunt de maximum 25 ° C.

[20],

Termen de valabilitate

Imodium poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării medicamentului.

[21]