Ikonazol

Iconazol este un medicament antimicotic pentru uz sistemic. Substanța activă este itraconazolul.

Indicaţii Ikonazola

Se arată pentru eliminarea unor astfel de încălcări:

• pulmonare sau alte blastomicoză localizată;
• Boala lui Darling (cavitatea pulmonară într-un grad cronic, diseminată, precum și non-meningeani);
• pulmonare sau alte aspergiloză localizată la persoanele care nu răspund sau sunt hipersensibile la tratamentul cu amfotericină B;
• onychomycosis, care este provocată de acțiunea dermatofitoților (poate fi însoțită de o leziune a unghiilor sau nu).

Formularul de eliberare

Disponibil în capsule. Există 4 bucăți pe o bandă.

Farmacodinamica

Itraconazolul inhibă activitatea hemoproteinei P450 - un proces dependent de legare a ergosterolului, cel mai important element al membranelor celulelor fungice.

Ingredientul activ și inhibă activitatea dermatidis Blastomyces, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, galben Aspergillus, Aspergillus abur, Candida albicans, și, în plus, Cryptococcus neoformans. În plus, Sporothrix schenckii, fungi din genul Trichophyton, Candida krusei și alte bacterii din genul Candida.

Efectul produsului de dezintegrare bioactivă (hidroxitraconazol) asupra activității Blastomyces dermatidis și histoplasma capsulatum nu a fost determinat.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea maximă a substanței active se observă în cazul medicamentelor imediat după ingestie. Cu o singură utilizare, vârful valorilor plasmatice ale itraconazolului este observat după 3-4 ore.

Componenta Metabolismul apare în ficat, în principal prin intermediul CYP3A4 membru, formând astfel o pluralitate de instrumente derivate, dintre care unul (gidroksiitrakonazol) are proprietăți antifungice aproape comparabil cu efectul itraconazolului.

Sinteza itraconazolului cu proteina plasmatică este de 99,8%, iar valoarea hidroxitraconazolului este de 99,5%.

Din substanța plasmatică se excretă în 2 faze. Timpul de înjumătățire final este de 1-1,5 zile. Eliminarea componentei active inițiale prin rinichi este <0,03% din doza utilizată. Aproximativ 40% din doză este excretată sub formă de produse de dezintegrare inactive împreună cu urina. Fracțiunea totală a fiecăruia dintre produsele deduse de degradare nu este mai mare de 5%. Indicatorul de ieșire componentă activă inițială din fecale este în intervalul 3-18% din doza utilizată.

Dozare și administrare

Pentru ca medicamentul să fie complet absorbit în organism, trebuie să luați capsula împreună cu alimentele.

Pentru a elimina blastomicoza, trebuie să beți medicamentul la o doză de 100 mg o dată pe zi până la 200 mg de două ori pe zi. Acest curs trebuie să dureze șase luni.

Când histoplasmoza este eliminată, doza variază între 200 mg o dată pe zi și 200 mg de două ori pe zi. Durata cursului terapeutic este de 8 luni.

Terapia pentru aspergiloză - desemnează capsule de 200 mg o dată pe zi, și în dezvoltarea patologiei diseminate sau invazivă a formei de dozare este mărită pentru a dubla utilizarea de medicamente în cantitate de 200 mg. Durata tratamentului este de 2-5 luni.

Cu onychomycosis, trebuie să beți 200 mg de medicament o dată pe zi timp de 12 săptămâni fără a lua pauze.

La persoanele care au tulburări ale sistemului imunitar (de exemplu, după transplantul de organe, fie cu SIDA sau neutropenie), poate fi necesară creșterea mărimii dozei.

[1]

Utilizați Ikonazola în timpul sarcinii

Pentru tratamentul ciupercilor, medicamentul este administrat femeilor însărcinate numai dacă necesitatea utilizării acestora este mai mare decât riscul posibil din utilizarea sa.

În timpul sarcinii, este interzisă utilizarea Iconazolului pentru a elimina onicomicoza (dar și în timpul planificării sarcinii). Înainte de începerea tratamentului pentru această boală, femeile de vârstă reproductivă ar trebui să aibă grijă de o metodă eficientă de contracepție. Trebuie să utilizați medicamente din a 2-3-a zi a următorului ciclu normal de menstruație. Utilizați contracepția trebuie să fie întreaga perioadă de tratament cu Ikonazol și apoi încă 2 luni după terminarea acestuia.

Medicamentul intră în laptele matern, ceea ce înseamnă că pentru perioada de tratament trebuie să refuzați alăptarea.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• utilizarea împreună cu medicamente individuale (cisaprid, astemizol, precum și terfenadină și, în plus față de midazolam și triazolam pentru uz oral);
• cu utilizarea de inhibitori ai inhibitorilor de HMG-CoA reductază (de exemplu, cum ar fi lovastatin sau simvastatin), metabolizate implicând sistemul P450 ZA4 (pentru perioada de aplicare a acestora pentru a anula utilizarea Ikonazola);
• vârsta copiilor.

Efecte secundare Ikonazola

Cel mai adesea, din cauza capsulelor, reacțiile adverse apar: greață, dispepsie, constipație, durere abdominală și, în plus, o creștere a activității transaminazelor din sânge. Ocazional, se poate dezvolta hepatita (ca rezultat al tratamentului prelungit).

În plus, pot apărea dureri de cap, umflături, creșterea tensiunii arteriale, leuko- sau trombocitopenie, insuficiență cardiacă, polineuropatie, alopecie și dismenoree. În plus, plămânii se pot umfla.

Poate apariția unor astfel de manifestări alergice: mâncărime, erupții cutanate, edem Quincke, urticarie. Există informații despre cazurile rare de dezvoltare a sindromului Stevens-Johnson și pe lângă această anafilaxie.

Interacțiuni cu alte medicamente

Itraconazolul prelungește acțiunea digoxinei cu anticoagulante indirecte și în plus față de ciclosporina A, warfarina, vincristina și metilprednisolona cu blocante ale canalelor de calciu.

Itraconazolul împreună cu produsul principal al hidroxitraconazolului de descompunere sunt inhibitori ai sistemului enzimatic de hemoproteină P450 ZA4. Combinația cu medicamente, a căror metabolizare se efectuează și cu ajutorul sistemului de mai sus, poate mări sau prelungi efectul medicamentelor acestor medicamente și poate provoca reacții negative. Din acest motiv, pentru perioada de administrare a Iconazol, este necesar să se anuleze utilizarea acestor medicamente.

Este interzisă combinarea cu astemizol, terfenadină și cisapridă.

Atunci când sunt combinate cu fenitoină sau rifampicină, nivelul biodisponibilității itraconazolului este redus.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Medicamentul este ținut într-un loc întunecat, inaccesibil copiilor. Regimul de temperatură este de 15-25 ° C.

[4]

Termen de valabilitate

Iconazolul este permis să fie utilizat în termen de 3 ani de la data eliberării medicamentului.