Ibuprofen și alcool, sau Alcool vs AINS

În ciuda faptului că toată lumea știe despre efectele nocive ale alcoolului, unii sunt interesați de posibilitatea combinării acestuia cu... medicamente și, de exemplu, ce analgezice pot fi luate împreună cu alcoolul pentru dureri de cap sau musculare, dureri articulare sau nevralgie. [ 1 ]

Medicii consideră inacceptabil să se ia medicamente și să se consume alcool în același timp. Și această afirmație nu este nefondată, ci confirmată de farmacologi.

Ibuprofen și alte AINS vs. alcool

Să remarcăm imediat: alcoolul este un xenobiotic cu acțiune multiplă, iar ibuprofenul este un medicament dintr-un grup mare de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), derivați ai acidului arilalcanoic (inclusiv derivați ai acidului arilacetic, propionic, heteroarilacetic și indolacetic), care nu numai că au un efect terapeutic, dar, din păcate, pot provoca și efecte secundare destul de grave din punct de vedere clinic.

În primul rând, se observă iritația membranei mucoase a stomacului și intestinului subțire cu formarea de ulcere și amenințarea hemoragiilor gastrointestinale, aceasta din urmă fiind asociată cu o scădere a sintezei tromboxanului (o lipidă cu proprietăți de vasoconstrictor și agregator plachetar). S-a constatat că ibuprofenul și alte AINS inhibă formarea tromboxanului, ceea ce reduce aderența trombocitelor în timpul formării unui cheag de sânge, oprește sângerarea. Această proprietate este, de asemenea, inerentă alcoolului, astfel încât riscul de sângerare prelungită crește la cei care iau ibuprofen după sau înainte de consumul de băuturi alcoolice.

Efectele secundare pot include, de asemenea, tulburări renale funcționale și insuficiență hepatică; creșterea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale; scăderea nivelului de trombocite și leucocite din sânge etc. Dureri de cap și amețeli, hiperhidroză, tulburări de somn și psihomotorii, stări depresive etc., asociate cu efectele secundare ale acestor medicamente la nivelul sistemului nervos (central și periferic). Și dacă la aceasta se adaugă efectele care apar la consumul de alcool...

De ce este imposibil să combini ibuprofenul cu alcoolul și de ce nu poți bea, să zicem, un shot de vodcă la prânz (cum se spune, „ca să-ți deschizi pofta de mâncare”) și să iei o pastilă după masă? Acordă atenție secțiunii „Interacțiuni medicamentoase și alte interacțiuni” din instrucțiunile pentru medicamente: totul este menționat clar acolo. [ 2 ]

Interacțiunea tuturor tipurilor de AINS cu alcoolul, ca și în cazul altor medicamente, poate fi farmacodinamică, în care etanolul slăbește sau anulează efectul lor terapeutic, și farmacocinetică, atunci când alcoolul consumat (chiar și o băutură cu conținut scăzut de alcool) interferează cu metabolismul medicamentului.

Ibuprofen și alcool: interacțiune farmacodinamică

Pe scurt despre cum interacționează ibuprofenul și alcoolul din punct de vedere farmacodinamic.

Mecanismul general al acțiunii analgezice, antiinflamatorii și hipotermice (antipiretice) a tuturor medicamentelor înrudite cu AINS se datorează inhibării enzimei membranare ciclooxigenazei (COX-1 și COX-2), care, la rândul său, blochează biosinteza prostaglandinelor (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) care transmit semnale inflamatorii și dureroase.

Alcoolul, dimpotrivă, induce COX-2, iar expresia enzimei atinge cel mai înalt nivel la 15-16 ore după ultima doză de alcool (dacă doza este mare, atunci mai rapid), ceea ce îi crește reactivitatea imună. Mai mult, etanolul este capabil să activeze căile de semnalizare intracelulară cu formarea de citokine proinflamatorii (IL-1, IL-6, IL-8), iar prin interacțiunea cu lipidele membranare poate activa receptorii TLR4 și IL-1RI, transmițând semnale dureroase și inflamatorii.

Apropo, toate medicamentele sinonime care conțin ibuprofen – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom și alcoolul interacționează identic. [ 3 ]

Din aceleași motive, nu trebuie să luați medicamente antiinflamatoare nesteroidiene Ketorolac, Ketorol, Ketolong sau Ketanov și alcool, Ketoprofen și sinonimul său Ketonal și alcool, precum și AINS, un derivat al acidului fenilacetic Diclofenac și alcool. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

În același mod, medicamentele Next sau Ibuclin și alcoolul se află într-o relație antagonistă, deoarece aceste comprimate conțin paracetamol și ibuprofen, care sunt AINS.

Alcool, ibuprofen și alte AINS: interacțiuni farmacocinetice

Când băuturile alcoolice intră în stomac, acestea cresc fluxul sanguin către acesta, ceea ce determină o creștere a secreției gastrice. Dar fluxul sanguin către țesuturile musculare este vizibil slăbit, ceea ce poate provoca slăbiciune musculară și senzații dureroase.

Deși alcoolul se absoarbe lent în stomac, acesta poate fi detectat în sânge în decurs de cinci minute de la consum și durează o oră pentru a atinge cel mai ridicat nivel al conținutului său, egal cu întreaga doză administrată.

Interacțiunile farmacocinetice dintre alcool, ibuprofen și alte AINS apar de obicei în ficat, unde atât medicamentele administrate oral, cât și alcoolul consumat sunt transformate de aceleași enzime: citocromul P450 (CYP) și citocromul C reductaze (CYP2E1, precum și CYP2C8 și CYP2C9). Cu toate acestea, o altă enzimă, aldehida dehidrogenaza (ALDH), este necesară pentru a descompune etanolul.

Deoarece sarcina asupra ficatului și a aparatului său enzimatic crește, impactul negativ al alcoolului asupra metabolismului hepatic al acestor medicamente este fără îndoială. Mai multe informații în materialul - Metabolismul medicamentelor în ficat

Și mai multe despre ficat. Din cauza suprasolicitării, capacitatea sa de a neutraliza și elimina tot ce este inutil din organism scade cu ajutorul enzimei antioxidante glutation pe care o produce, care previne deteriorarea celulelor de către radicalii liberi. Iar atunci când descompunerea alcoolului și a drogului consumat este combinată, nu numai că se formează oxigen reactiv suplimentar, dar scade și cantitatea de glutation din mitocondriile celulelor hepatice. Drept urmare, celulele sunt supuse stresului oxidativ.

Cercetătorii au descoperit că la persoanele care consumă rar alcool, enzima CYP2E1 descompune o mică parte din etanol. Însă la cei care beau regulat, activitatea acestei enzime crește de aproape zece ori, motiv pentru care efectele secundare ale ibuprofenului și ale altor AINS apar mai des și sunt mai severe.

O parte din alcoolul consumat (nu mai mult de 10%) este transformat prin metabolismul de primă trecere prin ficat, restul din ficat intră în fluxul sanguin sistemic și este distribuit în toate țesuturile corpului, apoi ajunge din nou în ficat. Mai întâi, alcoolul este oxidat de enzima ALDH, în urma căreia hidrogenul este separat din etanol și se obține etanaldehida, adică cel mai toxic metabolit - acetaldehida; în a doua etapă, acetaldehida este transformată în acid etan (acetic) și este descompusă în dioxid de carbon și H2O. Acest proces durează 8-12 ore, iar etanolul este detectat în urină mai mult decât în sânge. Pe baza acestor parametri, puteți calcula cât timp puteți lua ibuprofen după consumul de alcool. [ 7 ]

AINS sunt descompuse în metaboliți hidroxilați și carboxilați și acil glucuronide, iar medicamentele trebuie să „concureze” cu alcoolul, astfel încât eliminarea lor este întârziată. În acest sens, nu poate fi exclus riscul unui efect cumulativ cu dezvoltarea complicațiilor.

Cât durează eliminarea ibuprofenului din organism? O singură doză de medicament administrată oral după masă este absorbită în sânge, cu o concentrație maximă în plasmă după 60-90 de minute. Medicamentul este prezent în serul sanguin timp de aproximativ 4-5 ore, iar după administrarea ultimei doze, este eliminat complet din organism (din toate fluidele biologice) abia după 24 de ore. [ 8 ]

Alcool și antipiretice

Chiar și alcoolul slab și antipireticele sunt incompatibile, iar combinația de etanol cu medicamente antipiretice poate duce la apariția unor consecințe negative asupra mucoasei gastrice, precum și asupra țesutului hepatic.

Modificările funcționale ale mecanismelor efectoare termoreglatoare în timpul consumului de alcool au fost dovedite științific, deoarece afectează formarea reticulară a trunchiului cerebral și nucleii autonomi ai rahidianului.

Când fluxul sanguin către piele crește, persoana se înroșește inițial și transpiră, dar transpirația provoacă o pierdere de căldură dependentă de doză și o scădere a temperaturii centrale a corpului (uneori mult mai mică decât norma fiziologică). Prin urmare, medicii nu recomandă administrarea simultană de alcool și antipiretice. [ 9 ]

Paracetamolul, analgezic și antipiretic, interacționează farmacocinetic cu alcoolul. Aproape 97% din acest medicament este transformat de citocromul C reductaze în ficat: 80% prin conjugare cu sulfați și acid glucuronic (cu formarea de metaboliți inactivi), iar restul prin hidroxilare, ceea ce duce la formarea mai multor substanțe active. Metabolismul și dezactivarea lor finală implică, de asemenea, o combinație, dar cu enzima antioxidantă glutation menționată anterior. Dacă există un deficit al acesteia - în cazurile de consum de alcool - acești metaboliți au un efect hepatotoxic. [ 10 ]

Citește și – Medicamente antipiretice

Citramon și alcool

Analgezicul non-narcotic Citramon și alcoolul – în caz de dureri de cap sau febră – nu pot fi administrate simultan, deoarece acest medicament este 56% aspirină (care este un AINS) și conține, de asemenea, paracetamol și cafeină. [ 11 ], [ 12 ]

Interacțiunea dintre AINS și paracetamol cu alcool a fost discutată mai sus, iar cafeina, care are un efect stimulant asupra creierului și promovează vasodilatația, în combinație cu etanolul are un efect negativ asupra celulelor creierului și a sistemului cardiovascular, care se poate manifesta prin creșterea durerilor de cap și apariția unei excitabilități nervoase crescute, precum și prin creșterea tensiunii arteriale și tulburări de ritm cardiac. [ 13 ]

Cafeina este metabolizată în principal de citocromul CYP1A2 în ficat.

Tolperison și alcool

Tolperisona (alte denumiri comerciale: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), un relaxant muscular cu acțiune centrală utilizat în tratamentul simptomatic al hipertoniei musculare și al afecțiunilor spastice ale mușchilor scheletici, este o cetonă aromatică și relaxează mușchii prin blocarea canalelor ionice ale fibrelor nervoase. În plus, acest medicament, acționând asupra terminațiilor nervoase periferice, ajută la reducerea durerii în radiculită, sciatică și lumbago. [ 14 ]

Conform bazei de date DrugBank, mecanismul exact al ingredientului activ al medicamentului, 2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanonă, nu a fost studiat pe deplin. Iar instrucțiunile oficiale pentru medicament menționează că datele clinice disponibile astăzi ne permit să afirmăm că tolperisonul și alcoolul nu interacționează. [ 15 ]