Gemzar

Gemzar are proprietăți citostatice și antitumorale.

Indicaţii Gemzar

Se utilizează pentru a elimina astfel de boli:

• tratamentul colangiocarcinomului și a cancerului de uree (împreună cu cisplatina);
• o formă avansată la nivel local de cancer pancreatic sau cu formarea de metastaze;
• cancer mamar metastatic, inoperabil și cu recidive locale (împreună cu paclitaxel);
• carcinomul ovarian (epitelial), simultan cu carboplatina;
• carcinom bronhogenic de tip non-celular (în asociere cu cisplatină).

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea este făcută sub formă de liofilizată, în sticle de sticlă într-o doză de 0,2 g sau 1 g în interiorul cutiei.

[4], [5],

Farmacodinamica

Gemcitabina ucide celulele care trec prin stadiul de legare a ADN-ului și, în unele cazuri, poate bloca procesul de trecere celulară prin limita stadiului G1 / S.

Procesele metabolice ale medicamentului trec în interiorul celulelor sub influența enzimei nucleozid kinază, transformându-se în nucleotide active 3-fosfat sau 2-fosfat. Încetinirea proceselor de legare a ADN-ului se dezvoltă sub influența a două produse metabolice majore - nucleozidele 3-fosfat și 2-fosfat. Inițial nucleozida 2-fosfat suprimă legarea reductaza enzimei ribonucleotide, care rezultă în legarea trifosfaților dezoxinucleozid necesare pentru procesele de replicare ADN nu sunt efectuate.

După aceasta, procesul de concurență începe cu dezvoltarea capacității de auto-potență între elementele dFdCTP și dCTP, ceea ce duce în cele din urmă la o scădere a valorilor dCTP. Ca urmare, în procesul de legare a ADN-ului, se adaugă la nucleul său o extra nucleotidă care împiedică posibilitatea legării ulterioare, iar celula este programată să moară (apoptoza celulară).

[6], [7],

Farmacocinetica

După intrarea în sistemul circulator, elementul activ este eliminat rapid din plasma sanguină prin procese metabolice. Mai puțin de 10% din medicament este excretat nemodificat prin rinichi. Nivelul de sinteză a produselor metabolice, precum și gemcitabina cu proteine plasmatice este destul de scăzut.

Datele din testele clinice au demonstrat că sexul pacientului are un efect semnificativ asupra volumului de distribuție al medicamentului în interiorul corpului. Nivelul clearance-ului general la femei este mai mic decât cel al bărbaților cu 30%.

Timpul de înjumătățire după tratamentul prelungit este de 30-95 de minute.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dozare și administrare

Medicamentul este injectat / în metodă, încet (timp de 30 minute), printr-un picurator. Injecția trebuie efectuată de un specialist cu experiență care a tratat anterior pacienți oncologi.

Înainte de fiecare sesiune de tratament, este necesar să se ia de la testele pacientului care controlează activitatea măduvei osoase. În același timp, dacă rezultatele testelor s-au dovedit a fi rele, Gemzar ar trebui să fie refuzat tratament.

Schema de dozare, precum și durata tratamentului, sunt selectate de medicul curant, ținând seama de tipul de patologie și stadiul său.

Când efectuați perfuzia, trebuie să monitorizați îndeaproape starea pacientului.

Este extrem de precaut să tratați persoanele gravă care suferă de patologii renale sau hepatice.

Schema de fabricare a unei soluții medicamentoase.

Pulberea trebuie dizolvată cu 0,9% soluție injectabilă de soluție de clorură de sodiu. Concentrația cea mai potrivită este de 40 mg / 1 ml de medicament.

Soluția este fabricată aseptic. În interiorul flaconului se adaugă cel puțin 5 ml clorură de sodiu (0,2 g liofilizat) sau cel puțin 25 ml (pentru 1 g pulbere). După adăugarea solventului, recipientul este agitat pentru a amesteca amestecul. Soluția finită poate fi ușor gălbuie.

Injectarea poate fi inițiată imediat după prepararea soluției medicamentoase.

Medicamentul este interzis să se aplice dacă substanțele străine sunt observate în soluție sau nu se schimbă nuanța lichidului.

Cancerul de sân.

Medicamentul este combinat cu paclitaxel. Gemzar trebuie să intre după o perfuzie cu medicamente suplimentare (această procedură durează 3 ore) - timp de o jumătate de oră la prima și, de asemenea, a 8-a zi a ciclului de tratament (de 21 de zile).

Cancerul pancreasului.

Este necesar să se prescrie 1 g / m2 ^de medicament, cu o singură aplicare timp de 7 zile. Acest curs durează 7 săptămâni, după care este necesar un interval de 7 zile. După aceasta, pacientul este transferat la un regim de tratament cu cicluri de 3 săptămâni, urmate de 7 zile de întrerupere.

Colangiocarcinom.

În cazul monoterapiei, se utilizează o singură doză de 1 g / m2 ^de medicament timp de o săptămână . Această terapie durează 21 de zile, după care se ia o pauză de 1 săptămână și apoi se continuă încă câteva cicluri. Având în vedere imaginea clinică, dimensiunea porțiunii poate fi redusă, iar numărul ciclurilor poate varia.

Atunci când se combină PM cu cisplatină , în prima zi a cursului pacientului i se administrează 70 mg / m ² de medicament, iar apoi Gemzar la o doză de 1250 mg / m ² - în prima și a opta zi a fiecărui ciclu de 3 săptămâni (acestea ciclurile trebuie repetate). Corectarea dimensiunii porțiunilor este permisă.

Cancerul vezicii biliare.

Terapia de 1 g / m ² soluție este introdusă în / în metoda - la 1, zilele 8 și 15 ale fiecărui ciclu de tratament de 28 zile (în asociere cu cisplatină - la fiecare a 2 zi a ciclului ). Mai mult, astfel de cicluri de tratament de 4 săptămâni trebuie repetate.

Carcinom bronhogenic de tip non-celulă mică.

Atunci când se efectuează monoterapia necesită administrarea de 1 g / m cu ² PM o dată pe 7 zile , timp de 3 săptămâni, după care este necesar să se facă o perioadă de 7 zile. Apoi, acest curs trebuie repetat. În combinație cu alți agenți de medicament care deservesc dimensiunea este de 1250 mg / m ². Acesta este introdus în prima, a 8-a și a 21-a zi a ciclului în curs.

Carcinomul ovarelor.

Gemzar se administrează în asociere cu carboplatină. Gemcitabina este administrat într - o doză de 1 g / m ², în ziua 1 si 8 a ciclului de tratament care durează 21 de zile.

Pentru a determina toxicitatea hematologică a medicației, se verifică activitatea hepatică și renală. Având în vedere acești indicatori, este permisă o scădere treptată a dimensiunii unei porțiuni de medicament, cu o creștere a sarcinii asupra corpului pacientului.

La verificarea numărului de granulocite înainte de noua infuzie, acest indicator ar trebui să fie de cel puțin 1500 (x106 / L), iar numărul trombocitelor trebuie să fie egal cu 100.000 (x106 / L).

Cu evoluția următoarelor semne de toxicitate, trebuie să reduceți doza cu 25% din doza inițială:

• febra neutropenică;
• timp de 3 zile numărul de granulocite este mai mic de 100x106 / l;
• timp de 5 zile numărul de granulocite este mai mic de 500x106 / l;
• numărul de trombocite este mai mic de 25 000 la 106 / l;
• în cazurile în care, datorită dezvoltării simptomelor de toxicitate, tratamentul a fost anulat pentru mai mult de o săptămână.

[19], [20]

Utilizați Gemzar în timpul sarcinii

Este interzisă numirea Gemzar mamelor care alăptează, precum și femeilor însărcinate.

Contraindicații

Este interzisă utilizarea unui medicament în prezența intoleranței în ceea ce privește elementele sale.

[14], [15]

Efecte secundare Gemzar

Adesea, pacienții care iau Gemzar dezvoltă vărsături, o creștere a fosfatazei și enzimelor hepatice și greață. Deseori există o evoluție a hematuriei sau proteinuriei.

Există, de asemenea, cazuri de erupție cutanată alergică (uneori cu mâncărime), precum și dispnee.

Sa demonstrat că natura, precum și frecvența efectelor secundare, sunt determinate de mărimea dozei, de viteza de administrare a medicamentului și, în plus, de regimul de dozare. O scădere a numărului de leucocite cu plachete și granulocite este un simptom dependent de doză.

Datele din studiile clinice arată că pacienții pot prezenta astfel de efecte secundare:

• Insomnie cu dureri de cap și un sentiment de somnolență. Ocazional, există un accident vascular cerebral;
• dezvoltarea trombocitelor sau leucopeniei, trombocitoză, anemie, precum și febra neurofenică;
• o creștere a bilirubinei sau a enzimelor hepatice. Valorile GGT și APF sunt sporite ocazional;
• apariția ulcerului în gură, apariția vărsăturilor, constipație, greață, diaree, dezvoltarea stomatitei sau a formei ischemice de colită;
• durere la nivelul spate și, de asemenea, mialgie;
• mâncărimea și erupția cutanată, dezvoltarea tusei sau a rinitei alergice, căderea părului, hiperhidroza. Ocazional există tumori sau ulcere, erupții cutanate, peeling pe piele și sindrom Stevens-Johnson;
• pierderea apetitului, dezvoltarea anorexiei;
• dezvoltarea insuficienței renale, hematuriei sau proteinuriei;
• simptome anafilactoide cu debut unic;
• dezvoltarea dispneei (în principal cu carcinom bronhogenic), rinita și tusea. Ocazional, există edeme pulmonare, bronhospasm și alveolită fibroasă;
• Ocazional există radiotoxicitate;
• simptome de gripă (astenie cu mialgie, frisoane și pierderea apetitului), umflarea feței și manifestări ale pielii la locul injectării;
• apariția insuficienței cardiace sau a aritmiei. Ocazional există vasculită, infarct miocardic sau scăderea tensiunii arteriale.

Asocierea medicamentului cu paclitaxel (în timpul tratamentului cu cancer de sân) crește incidența neutropeniei, febrei neutropenice, senzației de slăbiciune și, în plus, anemiei.

Polineuropatia senzitivă este mai frecvent observată în cazul utilizării combinate a Gemzar decât în cazul monoterapiei cu acest agent.

Datele studiilor postmarketing efectuate au arătat că următoarele manifestări se pot dezvolta la pacienți:

• edem pulmonar, boala membranară hialină (ocazional);
• un grad sever de hepatotoxicitate, uneori ajungând la o insuficiență hepatică completă;
• afecțiuni cerebrovasculare;
• gangrena, TEN și vasculita apar sporadic;
• scădere rapidă a hemoglobinei, dezvoltarea MGA, creșterea creatininei bilirubinei și uree (apare ocazional, tratamentul trebuie întrerupt la apariția acestor simptome, iar în unele cazuri, poate fi necesar pentru a efectua hemodializa);
• colita ischemică;
• anemia de natură supraventriculară;
• fotosensibilitate.

[16], [17], [18]

Supradozaj

Când utilizați PM în porții la 5,7 g / m ² a fost observată la fiecare 14 zile de intoxicație.

Dacă există o suspiciune de otrăvire, ar trebui să donezi sânge pentru analiză și să procedezi proceduri simptomatice. Medicamentul nu are un antidot.

[21],

Interacțiuni cu alte medicamente

Pentru a alege dimensiunea permisă a dozei de radiații, care permite combinarea acesteia cu utilizarea Gemzar, nu a fost încă posibilă.

În cazurile în care radioterapia durează mai puțin de prima săptămână, nu se observă o creștere a toxicității medicamentului. Utilizarea medicamentelor este permisă numai după dispariția semnelor acute cauzate de iradiere sau după cel puțin o săptămână.

În plus, după procedurile de radioterapie și utilizarea medicamentelor, incidența pneumonitei cu esofagită crește, precum și alte leziuni tisulare.

Este interzisă combinarea medicamentului cu vaccinuri vii slabe.

[22]

Conditii de depozitare

Gemzar sub formă de pulbere poate fi păstrat la temperaturi cuprinse între 15-30 ° C, într-un loc inaccesibil copiilor mici. Soluția de perfuzie gata poate fi păstrată timp de maxim 24 de ore. Nu înghețați medicamentul.

[23], [24]

Termen de valabilitate

Gemzar poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[25], [26],

Cerere pentru copii

Nu au existat studii privind utilizarea medicamentului pentru copii.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analogi

Următoarele medicamente sunt analoage medicamentelor: Oncoril cu Wiztar, Xeloda și Citogem cu Herzizar, Citin, Vizgem, Enthal cu Citarabin și Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Opinii

Gemzar primește cea mai mare parte feedback pozitiv. Persoanele care au utilizat acest medicament au fost, în general, mulțumite de rezultat. Reacțiile negative au loc întotdeauna, așa cum se întâmplă în cazul oricăror proceduri chemoterapeutice, dar frecvența și puterea lor de exprimare sunt mai mici în comparație cu alte medicamente similare.

În special, medicamentul a obținut rezultate bune în tratamentul cancerului în pancreas.

Trebuie subliniat faptul că medicamentul trebuie utilizat în strictă conformitate cu regimul de terapie și în conformitate cu toate recomandările medicului curant.