Gemiks

Hemix este un medicament antibacterian din categoria chinolonilor.

Indicaţii Gemiksa

Se utilizează pentru a elimina infecțiile, dezvoltarea cărora este provocată de activitatea bacteriilor sensibile la medicament:

• pneumonie non-spital (declanșată de acțiunea tulpinilor rezistente la medicamente multidrugătoare);
• bronșita cronică în stadiul de exacerbare;
• stadiul acut de sinuzită.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de tablete, în cantitate de 10 bucăți în interiorul ambalajului cu blistere. Cutia conține un astfel de blister.

[3], [4], [5]

Farmacodinamica

Gemifloxacina este un medicament antimicrobian din categoria fluorochinolonelor. Substanța are o gamă largă de activități bactericide împotriva bacteriilor gram-pozitive și -negative, precum și a bacteriilor atipice și anaerobe.

Element de droguri distruge procesele de reparare și replicarea și transcripția ADN a microbului - folosind activitatea lentă Enzyme ADN girazei (topoizomeraza 2) și topoizomerazei 4, care sunt necesare pentru dezvoltarea bacteriilor. În hemifloxacină, indicii înalți de rudenie cu topoizomeraze bacteriene-II (ADN-girază) și IV.

Tulpinile pneumococice cu mutații genetice care codifică aceste enzime sunt rezistente la cele mai multe medicamente din categoria fluorochinolonelor. Dar, în concentrații semnificative de medicamente, substanța poate încetini modificarea enzimelor. Prin urmare, tulpinile pneumococice individuale care sunt rezistente la fluorochinolone pot prezenta sensibilitate la hemifloxacină.

Mecanism de activitate terapeutică de chinolone (inclusiv gemifloxacin) diferă oarecum de efectele macrolide cu antibiotice β-lactamice, tetracicline și aminoglicozide.

Nu se observă rezistență încrucișată între Hemix și aceste categorii de antibiotice.

Principalul mecanism pentru apariția rezistenței la fluoroquinolone este mutația genetică în giraza ADN-ului cu ADN topoizomeraza IV. În acest caz, frecvența apariției acestor mutații este de 10-7 / 10-10 și mai mică.

Componenta hemifloxacinei are activitate terapeutică împotriva majorității tulpinilor bacteriene - proceduri in vitro și, în plus, in vivo:

• Grampozitive aerobi: pneumococi (inclusiv rezistent la macrolide si penicilina, precum și cele mai rezistente în raport cu ofloxacină sau levofloxacin și în plus MDRSP), streptococi pyogenic (aceasta include bacterii care sunt rezistente față de macrolidei), Streptococcus agalactia, Streptococcus viridans și Streptococcus anginosus. În plus față de Streptococcus constellatus cu Streptococcus milleri si Mitis streptococi si alte bacterii din grupul de streptococi. Împreună cu ei, de asemenea, S.aureus (relativ sensibil la meticilină), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofite, stafilococi hemolitic și alți microbi din categoria stafilococi. În plus, enterococi și fetsium enterococi fecale si alte bacterii din categoria enterococilor;
• Gram negativ aerobi: bacillus gripal (aici include, de asemenea, prezența microorganismelor cu β-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae si alte bacterii din grupul de Haemophilus. În plus, catarrilele moraxel (cu β-lactamază pozitivă, precum și negativă) și alte tipuri de bacterii din categoria Moraxella. În plus, bățul Friedlander, Klebsiella Oxytoca și alte specii microbiene din grupul Klebsiella. Împreună cu ei, de asemenea, gonococ, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus cu Acinetobacter anitratus, și în plus față de Acinetobacter haemolyticus și alte forme de bacterii din categoria atsinetobakter. Această listă include, de asemenea, Citroboacte freundi, Citrobacter koseri și, de asemenea, alți microbi din categoria citrobacter;
• Shigella cu salmonella, enterobacter aerogenes și alte forme de microbii enterobacter. Serație de marces și alte forme de serrare a bacteriilor. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis și alte tipuri de bacterii din categoria Proteus. Providencia, Morgan și alte specii de bacterie Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa si alte tipuri de bacterii din grupa Pseudomonas, și în bacteriile de adiție Bordet-Gengou și alți germeni de Bordetella clasificate;
• microbi atipice: Coxiella burnetii și alte forme koksiell, Mycoplasma pneumonia si alte bacterii din grupul de Mycoplasma, Legionella pnevmofila și alți microbi din grupul constând din Legionella și pneumonia hlamidofila și alte forme de Chlamydia;
• anaerobi: peptostreptokokki, Clostridium perfringens non-, Clostridium perfringens și alte forme de fuzobakterii clostridiană, porfiromonady și prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmacocinetica

După administrarea orală a medicamentelor în porții de 40-640 mg, caracteristicile farmacocinetice rămân liniar.

Gemifloxacina suferă o absorbție rapidă în tractul gastro-intestinal. Pentru a atinge valorile maxime ale substanței în organism după administrarea primei comprimate de medicamente, sunt necesare 0,5-2 ore. Utilizarea repetată a 320 mg de medicament minut indicatori vârf contează în plasma sanguină sunt egale cu 1,61 ± 0,51 g / ml, și 0,70-2,62 mg / ml, iar rata de clearance-ul de 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, precum și 4,71-20,1 pg / h / ml.

Când medicamentul este utilizat pentru un curs de 320 mg o dată pe zi, valorile sale de echilibru se înregistrează în a treia zi de tratament. Hemisul  aproape nu se acumulează (mai puțin de 30% după administrarea de medicamente într-o doză de 640 mg în prima săptămână).

Utilizarea alimentelor aproape nu afectează parametrii farmacocinetici ai hemifloxacinei, ceea ce face posibilă utilizarea medicamentelor fără a începe de la consumul de alimente.

După utilizarea repetată a LS, 55-73% din elementul activ este sintetizat cu o proteină din plasmă; vârsta pacientului nu afectează fracția fracțiunii sintetizate.

Nivelul hemifloxacinei în lavajul bronhoalveolar este mai mare decât valorile sale din interiorul plasmei sanguine. Medicamentul are o mare capacitate de a trece în țesutul pulmonar.

O mică parte din substanță suferă metabolismul hepatic. După 4 ore după utilizare, hemifloxacina este neschimbată în forma sa neschimbată (65% din aceasta) față de produsele metabolice ale medicamentelor din interiorul plasmei sanguine. Medicamentul nu este metabolizat cu ajutorul sistemului de hemoproteină P450 și nici nu încetinește ritmul proceselor sale metabolice.

Excreția medicamentului (elementul Nemodificat și produsele metabolice) are loc prin intestin (de la o persoană sănătoasă, cifra este de 61% ± 9,5% lot) și (cifra este de 36% ± 9,3% într-un om sănătos), în plus față de urină. Timpul de excreție a medicamentelor din plasmă și urină este de aproximativ 8 și respectiv 15 ore.

În timpul hemodializei, aproximativ 20-30% din doza de hemifloxacină este îndepărtată din plasmă.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dozare și administrare

Trebuie să luați pilula oral, să stoarceți cu apă curată, să nu vă bazați pe timpul mâncării. Pentru o zi este necesar să se ia un singur medicament de 320 mg.

În tratamentul pneumoniei non-spitalicești, este necesară o singură doză de 320 mg LS pe zi, în prima săptămână.

În cazul exacerbării bronșitei cronice, este necesară administrarea a 320 mg de medicament o dată pe zi, timp de 5 zile.

Pentru a elimina forma acută de sinuzită, un curs cu o singură utilizare de 320 mg de medicament pe zi durează de asemenea 5 zile.

Persoanele cu insuficiență renală în formă ușoară sau moderată (valori ale concentrației plasmatice> 40 ml / minut) nu trebuie să modifice doza. Indivizii cu stadii severe de boală (nivel QC este <40 ml / minut) și, în plus, cei care trec regulat de hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie, trebuie consumate o dată pe zi la 160 mg de medicament.

[21]

Utilizați Gemiksa în timpul sarcinii

Hemix este interzisă pentru femeile însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la hemifloxacină și alte elemente ale medicamentului;
• prelungirea nivelului intervalului QT în cadrul procedurii ECG (aceasta include forma congenitală a tulburării);
• prezența în anamneza daunelor în domeniul tendoanelor care au apărut din cauza utilizării fluorochinolonilor;
• perioada de lactație;
• persoanele cu vârsta sub 18 ani.

[16]

Efecte secundare Gemiksa

Utilizarea medicamentului poate provoca astfel de efecte secundare:

• manifestări de alergie: uneori se dezvoltă urticarie, mâncărime, semne de hipersensibilitate. În plus, se poate dezvolta sindromul Stevens-Johnson sau TEN. Se remarcă o pneumonie individuală de natură alergică și o sensibilizare puternică la lumină;
• tulburări digestive: apariția diareei și a greaței, uneori dezvoltarea vărsăturilor, umflarea, durerea abdominală și anorexia. Există o singură hepatită sau insuficiență hepatică într-un grad acut;
• tulburări ale funcției NS: se produce un singur sentiment de anxietate, somnolență, anxietate sau confuzie a conștienței, precum și tremor, depresie, sindrom paranoic și halucinații. Dacă există semne de leziune a SNC, este necesară anularea utilizării medicamentelor. În plus, poate fi observată o polineuropatie cu caracter axonar senzorial, manifestată sub formă de hipoestezie, parestezie, senzație de slăbiciune, precum și alte tulburări de sensibilitate;
• tulburări ale funcției senzoriale: există o singură încălcare a mugurilor olfactive și gustative, a zgomotului urechii, a afectării auzului, amețelii, precum și tulburărilor vizuale (cum ar fi probleme cu percepția culorii și diplopia);
• leziuni care afectează sistemul hematopoietic: uneori leucopenia se dezvoltă; ocazional, există trombocitopenie, și sporadic - agranulocitoză, pancitopenie, purpură, natura trombotice și alte tulburări hematologice. În plus, din când în când se poate observa apariția anemiei (uneori în formă aplastică sau hemolitică);
• Tulburări ale funcției urinare: uneori există cristalurie. Dezvoltarea posibilă a insuficienței renale acute sau a nefritei tubulointerstițiale;
• rezultatele testelor de laborator: uneori o creștere a nivelului de sodiu, a bilirubinei totale și a numărului de trombocite și, în plus, o scădere a parametrilor neutrofilelor de potasiu, calciu și sânge. Există, de asemenea, o creștere a valorilor CKK și a transaminazelor hepatice și a modificărilor în hematocrit;
• Altele: Dezvoltarea artrita apare singure sau artralgie, mialgie, vasculită și tenosinovita, și în afară de suprainfecția (cum ar fi sub formă colită pseudomembranoasă sau candidoză). Rupturi tendon tendon sunt de asemenea posibile.

[17], [18], [19], [20]

Supradozaj

Un semn de intoxicare este potențarea simptomelor adverse.

În formele acute de otrăvire, provocați vărsături sau efectuați lavaj gastric, precum și măsuri simptomatice. Hexix nu are un antidot specific. Pacientul trebuie să bea o mulțime de fluide, el trebuie să fie constant urmărit. În timpul hemodializei, 20-30% din porțiunea de hemifloxacină este excretată din plasma sanguină.

[22], [23]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația de medicamente cu antiacide, care conțin sulfat de fier, magneziu sau aluminiu și, de asemenea, sucralfatul reduce nivelul de biodisponibilitate al Gemix. Este necesar să se utilizeze antiacide cu cel puțin 3 ore înainte de a primi hemifloxacina sau cel puțin 2 ore după aceasta. Sucralfatul trebuie utilizat cel puțin 2 ore după utilizarea medicamentului.

Tipul estrogen-progesteron contraceptiv oral reduce ușor biodisponibilitatea medicamentului.

Folosirea medicamentelor nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor contraceptive - derivații de levonorgestrel sau etinil estradiol.

[24], [25], [26]

Conditii de depozitare

Hexix trebuie ținut într-un loc uscat, unde nu există acces pentru copii mici. Temperatura este sub 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Termen de valabilitate

Hemisul este permis să fie utilizat timp de 2 ani de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogul medicamentului este medicamentul FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],