Gabapentina

Analogi ale acestui medicament sunt Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal și colab.

[1], [2],

Indicaţii Gabapentina

Aplicația principală a acestui produs - tratamentul epilepsiei, care este una dintre cele mai frecvente boli neurologice cronice. Ca gabapentina monoterapie administrată la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani , cu locală (parțială sau focale) negeneralizovannyh convulsii cauzate de atacuri primare (idiopatică) , epilepsie și tonico-clonice și somatosenzoriale paroxismele (simptomatic) epilepsie secundară (temporală, mezială și altele).

De asemenea, indicațiile privind utilizarea gabapentinei sunt epilepsia parțială a copiilor cu o întârziere pronunțată în dezvoltarea psihomotorie, în care tratamentul medicamentos este ineficient (așa-numita epilepsie rezistentă).

In plus, gabapentina este folosit ca un instrument suplimentar în tratamentul adulților cu neuropatie periferică diferite etiologii ( diabetică, postherpetic) și nevralgia provocate de herpes zoster.

[3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea formei - capsule; o capsulă conține 300 mg de substanță activă gabapentin.

[5], [6], [7]

Farmacodinamica

Proprietățile terapeutice neuroprotectoare ale prepararea gabapentinei și analogii săi bazată pe substanța activă - Gabapentina, care este 1-aminometil-ciclohexan acid acetic și structural este un analog al neurotransmițătorului endogen - gamma-aminobutiric (GABA).

Funcția care efectuează GABA în sistemul nervos central este de a modifica activitatea neuronala incetinirea (inhibarea) impulsurilor de transmisie sinaptice și transmiterea semnalelor de la neuroni la tesutul muscular. Astfel, gabapentina - GABA asemănătoare - acționează ca un mediator de inhibare (mediator) între receptorii membranari neuronali și părți speciale ale sistemului nervos central, situat in cortexul emisferelor cerebrale.

În plus, preparatul compus activ al gabapentinei îmbunătățește nivelul de acid gamma-aminobutiric în plasma sanguină, ceea ce reduce concentrația neurotransmițătorilor monoaminergici activității excitatorii și patologice excitație SNC. Ca rezultat, procesele incitante și inhibitoare ajung la echilibru.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmacocinetica

Concentrația maximă de gabapentin din plasma sanguină este observată la 2-3 ore după administrarea medicamentului în interior. Cu proteinele plasmatice, nu se leagă mai mult de 3-5% din substanța activă.

Biodisponibilitatea absolută a medicamentului sub formă de capsule nu depășește 60%, cu scăderea biodisponibilității dozei în creștere. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al gabapentinei este cuprins între cinci și șapte ore și nu depinde de doza administrată.

Gabapentinul nu este metabolizat și neschimbat este eliminat din organism prin rinichi. Medicamentul nu promovează producerea de enzime oxidative hepatice implicate în metabolizarea medicamentelor. La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, rata de purificare a plasmei sanguine din gabapentin este redusă, astfel încât doza trebuie ajustată.

[13], [14], [15]

Dozare și administrare

Capsulele de gabapentin se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, cu multă apă. Doza de medicament este determinată de medicul curant. În cazul convulsiilor epileptice, tratamentul începe cu administrarea unei capsule (300 mg) în prima zi; două capsule - de două ori în a doua zi; trei capsule - de trei ori în a treia zi.

Al doilea mod acceptabil de utilizare a gabapentinei: o capsulă (300 mg) de trei ori pe zi. Pentru a preveni reluarea convulsiilor, medicamentul trebuie luat la intervale de cel mult 12 ore.

Doza zilnică maximă a acestui medicament este de 3600 mg, care este împărțită în trei prize egale în volum. Selectarea unei doze pentru insuficiența renală se face pe baza datelor din testele privind eficacitatea rinichilor privind purificarea sângelui din produsele metabolice - clearance-ul creatininei.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Utilizați Gabapentina în timpul sarcinii

Deoarece nu există date privind utilizarea gabapentinei în timpul sarcinii, utilizarea acestui medicament (și a analogilor săi) pentru tratamentul femeilor gravide este justificată numai dacă beneficiile așteptate ale mamei depășesc riscul posibil pentru făt.
Gabapentinul penetrează în laptele matern, dar efectul acestui medicament asupra sugarului nu este studiat. Din acest motiv, dacă luați gabapentin coincide cu perioada de lactație, se recomandă întreruperea alăptării.

Contraindicații

Contraindicații privind utilizarea medicamentelor antiepileptice Gabapentina și analogii acesteia sunt hipersensibili la componentele care alcătuiesc medicamentul, precum și la vârsta de 12 ani. Administrarea acestui medicament la pacienții cu insuficiență renală necesită prudență.

[16],

Efecte secundare Gabapentina

Efectele secundare nedorite ale gabapentinei și toți analogii săi cu sistemul cardiovascular se manifestă sub formă de tahicardie (palpitații), creșterea tensiunii arteriale și creșterea lumenul vaselor de sânge (vasodilatație), care se produce din cauza reducerii temporare a tonusului muscular al peretelui vascular.

Efectele adverse ale SNC observate amețeli, dureri de cap, tinitus, oboseală, tulburări de somn, anxietate, confuzie, halucinații și, amnezie, depresie și tulburări de vedere - o scădere reversibilă a vederii (ambliopie) și dublarea imaginii (vedere dublă).

Luarea acestui medicament poate provoca, de asemenea, dureri abdominale, diaree, flatulență, uscăciune a gurii, greață și vărsături, icter. Edeme posibile și reacții cutanate alergice (prurit, erupție cutanată, eritem exudativ). Adesea există dureri musculare, senzații dureroase în spate și articulații, fragilitatea oaselor crește.

Printre posibilele efecte secundare ale gabapentinei se remarcă, de asemenea, o creștere a greutății corporale și a fluctuațiilor nivelurilor de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat.

[17], [18]

Supradozaj

Dozele în exces de droguri de gabapentină și analogii săi manifestate prin simptome cum ar fi amețeli, somnolență, scaune moi (diaree), diplopie (vedere dublă imagine), discursul precum și manifestarea mai intensă a efectelor secundare ale acestui medicament.

În cazul unui supradozaj de Gabapentin, trebuie efectuată lavaj gastric, trebuie luată cărbune activ și trebuie să se efectueze numirile medicului îndreptat către medicul simptomatic. În cazul insuficienței renale severe, pacienții pot suferi o purificare extrarenală a sângelui (hemodializă).

[25], [26]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea gabapentinei împreună cu alte medicamente antiepileptice este considerată posibilă, dar această combinație reduce eficacitatea contraceptivelor hormonale orale. Alcoolul și sedativele pot spori toate efectele secundare de mai sus ale gabapentinei.

Biodisponibilitatea gabapentinei reduce semnificativ unele antiacide care conțin magneziu și aluminiu (utilizate în tratamentul afecțiunilor gastro-intestinale dependente de acid). Prin urmare, se recomandă administrarea de gabapentin în cel mult două ore după administrarea unui antiacid.

Folosit cu ulcer gastric și ulcer duodenal antihistaminic cimetidina reduce producția de gabapentin de către rinichi.

[27], [28]

Conditii de depozitare

Gabapentinul și toți analogii acestuia trebuie păstrați la o temperatură care nu depășește + 24-25 ° C - într-un loc uscat, protejat de lumină și inaccesibil copiilor.

[29], [30], [31], [32]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 24 de luni.