Finoptin

Finoptin ajută la blocarea activității canalelor Ca. Ingredientul său activ este verapamil, care blochează curentul de ioni de calciu care penetrează prin pereții cardiomiocitelor, precum și celulele din interiorul mușchilor vasculari netede.

Introducerea verapamilului reduce necesitatea ca mușchiul inimii să primească oxigen, având un efect direct asupra proceselor metabolice din interiorul celulelor miocardice și, în același timp, slăbirea încărcării ulterioare.

[1], [2], [3]

Indicaţii Finoptina

Este utilizat pentru tratamentul bolii coronariene și în plus față de aceste tipuri de angina pectorală:

• forma instabilă de angină pectorală - fază progresivă sau de repaus;
• angina pectorală (stabilă);
• angina vasospastică (aceasta include angina spontană);
• angina, care se dezvoltă după un atac de cord (fără simptome de HF), care necesită introducerea de substanțe care blochează receptorii β-adrenergici.

De asemenea, poate fi prescris pentru a avea diferite forme de aritmii (de exemplu, fibrilația atrială, însoțită de accelerarea conducerii AV (cu excepția sindromului WPW)) sau tahicardia supraventriculară de natură paroxistică.

Utilizați Finoptin și reduceți tensiunea arterială crescută.

[4], [5]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor este pusă în aplicare sub formă de tablete - 30 sau 100 de bucăți în interiorul flaconului; Cutia conține o astfel de sticlă.

[6]

Farmacodinamica

Verapamil potențează fluxul sanguin în regiunea miocardică (afectând în mod direct mușchiul neted vascular, reducând tonul și eliminând spasmul care afectează vasele coronariene) și pe lângă zonele post-stenotice.

Efectul hipotensiv al medicamentului se dezvoltă odată cu slăbirea rezistenței sistemice a vaselor periferice; totuși, frecvența cardiacă nu crește.

Medicamentul are un efect puternic antiaritmic (de asemenea, în cazul aritmiilor de tip supraventricular). Verapamil inhibă mișcarea impulsului în interiorul nodului AV, precum și luând în considerare tipul de aritmie, ajută la restabilirea ritmului sinusal și la stabilizarea numărului de contracții ventriculare.

Verapamil nu are aproape nici un efect asupra tensiunii arteriale normale și ritmului cardiac (dacă ritmul pulsului este normal, atunci ritmul cardiac se poate schimba doar ușor).

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale orală, aproximativ 90% din medicament este absorbit în interiorul intestinului subțire. Nivelul biodisponibilității este de 22% (datorită proceselor metabolice pronunțate în timpul primului pasaj intrahepatic). În cazul utilizării repetate, indicatorul de biodisponibilitate aproape se dublează.

Valorile Cmax ale serului de verapamil sunt înregistrate după 1-2 ore de la ingestie. Termenul de înjumătățire este de 3-7 ore. Aproximativ 90% din porțiunea consumată este sintetizată cu proteine din zer.

Metabolizarea verapamilului se realizează în interiorul ficatului prin formarea unui număr de derivați; totuși, numai norverapamil are un efect medicinal.

Excreția verapamilului cu derivații acestuia se produce prin rinichi. Cantitatea de substanță nemodificată excretă este de maxim 3-4%. Aproximativ 16% din doza se excretă prin intestin.

În interval de 24 de ore, aproximativ 50% din medicamentul aplicat este excretat; aproximativ 5% este afișată în 5 zile.

La persoanele cu insuficiență hepatică, termenul de înjumătățire plasmatică al substanței active a medicamentului este prelungit.

[7], [8], [9]

Dozare și administrare

Este necesar să utilizați medicamentul înăuntru, spălând o tabletă cu apă obișnuită. Nu beți sucul de grapefruit de droguri. Se recomandă administrarea de verapamil cu alimente sau imediat după terminarea mesei. Nu utilizați medicamentul în poziție orizontală.

Persoanele care au avut un infarct miocardic pot lua medicamente timp de cel puțin 7 zile după terminarea fazei acute.

Pentru persoanele care au folosit verapamil pentru o perioadă lungă de timp, trebuie să efectuați o abolire treptată a medicamentului.

Mărimile de porțiuni ale verapamilului sunt selectate personal, luând în considerare situația clinică existentă, caracteristicile personale ale pacientului și tratamentul suplimentar.

Dimensiunea dozei de medicament pentru un adult.

În cazurile de aritmii și boli cardiace ischemice, persoanelor cu o greutate mai mare de 50 kg li se administrează adesea 0,12-0,48 g verapamil pe zi. Porțiunea zilnică este împărțită în 3-4 utilizări la intervale regulate de timp. La începutul tratamentului trebuie aplicată doza minimă, iar creșterea porțiunilor ar trebui să aibă loc sub supraveghere medicală. În timpul zilei, puteți aplica maximum 0,48 g de medicament.

Persoanele cu o greutate mai mică de 50 kg în cazul indicatorilor de creștere a tensiunii arteriale sunt utilizați în principal la 0,12-0,36 g de medicament pe zi. Porțiunea specificată este împărțită în 3 utilizări. Terapia începe cu doze mici; creșterea este permisă numai cu o tolerabilitate bună a medicamentelor și cu un control insuficient al nivelului tensiunii arteriale.

Scheme de dozaj în pediatrie.

Este posibil să se prescrie medicamente copiilor numai pentru tulburări ale ritmului bătăilor inimii, pentru alte încălcări este mai bine să nu se folosească.

Pentru vârsta de 4-6 ani, utilizarea de 0,08-0,12 g de verapamil pe zi (doza este împărțită în 2-3 utilizări). Copiii din grupul mai vechi de tratament preșcolar se desfășoară numai sub supravegherea unui medic.

Vârsta 6-14 ani - în cazul oricărui tip de aritmie pe zi, se vor aplica 0,08-0,36 g de medicament. Divizarea dozei este de 2-4 utilizări. La început, se utilizează porțiuni minime, iar modificarea dozei este permisă numai cu o intensitate scăzută a efectelor medicamentelor și o toleranță bună.

La persoanele cu vârsta mai mare de 14 ani, cu o greutate mai mare de 50 kg, Finotypin se utilizează în porții care sunt prescrise la adulți.

Alte categorii de pacienți.

Persoanele în vârstă trebuie să înceapă tratamentul cu doze minime de medicamente (pacienții din acest grup pot prezenta o sensibilitate crescută la medicament). Schimbarea dozei se efectuează numai sub supravegherea atentă a unui medic și în timpul monitorizării tensiunii arteriale și a valorilor ECG.

Persoanele cu probleme în structura hepato-biliară trebuie să modifice doza medicamentului, luând în considerare intensitatea disfuncției hepatice (la acești pacienți procesele metabolice ale verapamilului încetinesc și indicele plasmatic al componentei neschimbate crește). Mărimea porțiunii inițiale a zilei - maximum 0,08 g. Modificarea dozei trebuie făcută foarte atent.

[12], [13]

Utilizați Finoptina în timpul sarcinii

Este interzisă numirea Finoptin în primul și al doilea trimestru. În al treilea trimestru, se utilizează numai cu indicații stricte și sub supraveghere medicală strictă. Elementul activ de droguri poate depăși BBB.

Verapamil poate fi secretat în cantități mici cu laptele matern. Cu teste clinice limitate, nu s-au observat efecte adverse asupra nou-născuților, dar având în vedere numărul mic de teste efectuate, se recomandă întreruperea alăptării pe durata tratamentului atunci când se utilizează medicamente.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• insuficiență severă a funcției ventriculului stâng (indicator de presiune cu convulsii la artera pulmonară -> 20 mm Hg sau fracție de ejecție ventriculară stângă <20-30%);
• scăderea intensivă a valorilor tensiunii arteriale (nivelul presiunii sistolice <90 mmHg) sau prezența șocului cardiogen;
• avand o blocada de 2-3 grade (nu exista pacemaker functional);
• SSS (în absența unui pacemaker funcțional la un pacient);
• fibrilația atrială, însoțită de o tulburare a proceselor de conducere (de exemplu, sindromul WPW sau sindromul LGL);
• intoleranță severă la clorhidratul de verapamil;
• tahicardie ventriculară larg răspândită;
• introducerea în combinație cu blocante β-adrenergice pentru injectarea intravenoasă;
• infarctul miocardic în faza activă;
• Blocarea SA;
• bradicardie (cu valori ale ritmului cardiac <50 bătăi pe minut);
• CH în formă necompensată.

Efecte secundare Finoptina

Efectele adverse asociate tratamentului au fost investigate în timpul studiilor post-marketing și clinice. Printre încălcările constatate:

• tulburări în activitatea sistemului cardiovascular: blocarea AV (gradul 1-3), blocarea nodului sinusal, bătăile inimii, bradicardia sinusului, creșterea frecvenței cardiace, umflarea periferică, scăderea tensiunii arteriale și valurile. Există informații despre apariția HF și potențarea intensității manifestărilor unui HF deja existent;
• probleme cu funcția tractului gastro-intestinal: obstrucție intestinală, greață, durere și disconfort în zona epigastrică și abdominală, tulburări ale scaunelor, hiperplazie gingivală și vărsături;
• leziuni asociate cu sistemul nervos central: dureri de cap, oboseală crescută, semne extrapiramidale, amețeli, tremor și parestezii;
• tulburări ale simțurilor: inelul urechii;
• simptome asociate cu funcția de reproducere: galactorie, ginecomastie sau disfuncție erectilă;
• leziuni ale structurii musculoscheletale: mialgie sau artralgie, precum și miastenia;
• teste de laborator: hiperprolactinemie și valorile ridicate ale enzimelor intrahepatice;
• manifestări de alergie: urticarie, eritem polimorf, SSD, alopecie, erupție maculopapulară, angioedem, purpură, eritromelalgie și prurit epidermal.

În testele post-marketing, dezvoltarea tetraparezei asociată cu utilizarea combinată a Finoptin cu colchicină a fost evidențiată individual. Un astfel de efect ar putea fi cauzat de colchicina care trece prin BBB datorită suprimării activității P-gp și CYP3 A4 sub influența verapamilului.

[10], [11]

Supradozaj

Infecția cu verapamil poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, tulburări renale, probleme cu ritmul bătăilor inimii, precum și tulburări ale EBV și ale pH-ului.

Având în vedere dimensiunea unei porțiuni a Finotypin și vârsta pacientului, se pot observa astfel de manifestări: scăderea tensiunii arteriale și a aritmiei (de asemenea, ritmuri cu caracter limită, cu disociere AV și, în plus, cu o blocadă AV semnificativă), ajungând la un șoc cu stop cardiac și moarte. Odată cu aceasta, pot apărea acidoză metabolică, hipoxie, hiperglicemie sau hipokaliemie, convulsii și probleme cu capacitatea de filtrare a rinichilor. Intoxicarea severă provoacă amețeli și pierderea conștienței, ajungând la comă și pe lângă acest șoc cardiogen, însoțit de edem pulmonar.

Supradozajul trebuie tratat în spital. Imediat după introducerea unei mari părți din medicament, se efectuează lavaj gastric și utilizarea sorbentului pentru a reduce absorbția verapamilului.

Terapia include eliminarea semnelor de otrăvire și menținerea unei activități stabile a sistemului cardiovascular și a sistemului respirator.

În caz de otrăvire severă, se efectuează acțiuni de resuscitare, incluzând respirația artificială, defibrilarea, stimularea cardiacă și masajul indirect al zonei inimii.

Realizarea hemodializei în caz de intoxicație cu verapamil nu va avea efect. Acest lucru poate ajuta la procedeul plasmefereza și hemofiltrarea.

Verapamil are un element antidot - Ca. În caz de supradozaj, se utilizează în / în introducerea 10% gluconat de Ca (10-20 ml). Dacă este necesar, injecția intravenoasă poate fi repetată (se poate efectua, de asemenea, o procedură intravenoasă suplimentară prin picurare IV - o porțiune de aproximativ 5 mmol pe oră).

În cazul blocului AV, se utilizează bradicardie sinusală sau stop cardiac, izoprenalină, atropină și orciprenalină sau se efectuează o stimulare cardiacă.

Scăderea tensiunii arteriale (vasodilatație asociată cu creșterea și dezvoltarea șocului cardiogen) necesită utilizarea de dopamină (în porțiuni care nu depășește 25 ug / kg pe minut) de dobutamină sau noradrenalină (o porțiune de maximum 15 ug / kg pe minut).

Vasodilatarea armată (fazele timpurii) necesită injectarea intravenoasă a soluției Ringer sau a fluidului fiziologic.

Valorile plasmatice ale Ca ar trebui să fie monitorizate (cu intoxicație cu verapamil, valoarea optimă fiind în interiorul sau ușor peste norma superioară).

[14]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu medicamente antiaritmice și beta-blocante determină potențarea reciprocă a activității cardiovasculare și creșterea probabilității blocării AV, a aritmiilor, a HF și a valorilor scăzute ale tensiunii arteriale. Este necesar să combinați cu atenție aceste medicamente și să modificați dozajul în funcție de necesități.

Odată cu introducerea verapamilului cu chinidina scade clearance-ul acestuia din urmă. Utilizarea combinată a acestor medicamente poate duce la scăderea tensiunii arteriale și a edemului pulmonar (în special la persoanele cu o formă hipertrofică de cardiomiopatie, care este obstructivă).

Finoptin conduce la o reducere cu 10% a clearance-ului fleckinidinei, dar acest lucru nu are nici un efect clinic semnificativ.

La persoanele cu angină, medicamentul crește valorile Cmax și ASC ale metoprololului (cu 41% și, respectiv, 32,5%) și propranolol (cu 94% și, respectiv, 65%).

Utilizarea în asociere cu diuretice, vasodilatatoare și medicamente antihipertensive determină o creștere a activității antihipertensive.

Verapamil crește Cmax al Prazozinului cu 40% și în plus față de această ASC și Cmax de Terazosin (cu 24% și, respectiv, 25%). Administrarea concomitentă a acestor medicamente îmbunătățește efectul antihipertensiv.

Substanțele antiretrovirale, atunci când sunt combinate cu medicamentul, măresc rata de verapamil din ser. Este necesar să se utilizeze astfel de combinații foarte atent, ajustând doza de Finoptin.

Medicamentul crește nivelul de ASC al carbamazepinei și, în același timp, crește efectul său neurotoxic, crescând probabilitatea de a dezvolta diplopie, amețeli, dureri de cap și ataxie.

Combinația cu litiu duce la potențarea proprietăților sale neurotoxice.

Rifampicina reduce valorile Cmax serice ale verapamilului și în același timp slăbește activitatea antihipertensivă.

Claritromicina cu eritromicină, precum și telitromicina, măresc indicii medicamentului din interiorul serului.

Medicamentul crește rata de expunere la colchicină.

Substanțele care blochează impulsurile neuromusculare sunt capabile să potențeze activitatea terapeutică a verapamilului.

Introducerea sulfinpirazonului determină o slăbire a efectelor antihipertensive ale medicamentului.

Combinarea medicamentelor cu aspirina mărește probabilitatea sângerării.

LS crește valorile plasmatice ale etanolului.

Medicamentul crește statinele (printre acestea, simvastatina cu lovastatin și atorvastatina) în interiorul serului, ceea ce poate necesita o schimbare în porțiunile lor. În același timp, combinația acestor medicamente mărește nivelul ASC al verapamilului (când este administrat cu atorvastatină - cu 42,8% și, de asemenea, de 2,6 ori în cazul asocierii cu simvastatină). Metabolismul metabolizării verapamilului nu se modifică atunci când este utilizat cu fluvastatin, lovastatină, pravastatină și rosuvastatină.

Preparatul crește valoarea digitoxina la digoxin, și în plus, agenții individuali hipoglicemici (gliburid), midazolam cu imipramină și teofilină buspirona cu almotriptanom în serul sanguin.

Combinația cu cimetidina determină o creștere a nivelului de administrare a AUC.

Introducerea medicamentului împreună cu doxorubicina determină o creștere a valorilor sale serice la persoanele cu carcinom pulmonar cu celule mici. La persoanele cu neoplasme avansate, nu există modificări semnificative ale farmacocineticii doxorubicinei atunci când se administrează împreună cu Finoptin.

Medicamentul crește cu 45% din indicatorii intracelulari Cmax și cu nivelul ASC al ciclosporinei.

Introducerea concomitentă cu tacrolimus sau sirolimus poate crește valorile intraplasmei.

Când luați medicamente cu suc de grapefruit, indicatorii verapamilului în interiorul serului cresc.

Substanțele hipericale reduc valoarea medicamentului din interiorul serului.

[15], [16], [17]

Conditii de depozitare

Finoptinul trebuie ținut într-un loc închis pentru copiii mici la temperaturi standard.

Termen de valabilitate

Finoptin poate fi utilizat timp de 5 ani de la data vânzării medicamentului.

Analogi

PM mijloace sunt analogi Enap, Vazario, ketanserin, Lipri cu Kapilar, sulf și Inderal, dar în afară de aceasta și Atacand Tivortin cu Hepar kompozitum, Lodoz și Aprovel Ionic cu glioxal kompozitum. În plus, lista de cordipină, Adalat, Bidop cu Amlotop, Teveten și Amprilan.

[18], [19], [20]