ELIGARD

Eligard este un analog al gonadoliberinei - acționează ca o formă depoasă.

Indicaţii Eligarda

Se utilizează în tratamentul tipului hormonal dependent de cancerul de prostată.

[1]

Formularul de eliberare

Se eliberează sub forma unui liofilizat pentru prepararea unei soluții introduse prin metoda s / c. Volumul seringilor cu medicament este de 7,5, 22,5 și de asemenea 45 mg. În interiorul ambalajului se află una dintre aceste seringi, completată cu oa doua seringă - cu un solvent special în interiorul acesteia.

[2]

Farmacodinamica

Leiprorelinul este un analog artificial al GnRH natural (non-peptidic). Cu administrare prelungită, aceasta încetinește eliberarea gonadotropinei pituitare și, de asemenea, inhibă procesul de steroidogeneză testiculară masculină. Acest analog are un efect mai puternic decât hormonul natural, iar efectul său este reversibil în cazul anulării medicamentului. Datorită utilizării substanței leuprorelin inițial o creștere a indicatorilor de LH și FSH, motiv pentru care oamenii de ceva timp si creste valorile de testosteron cu steroizi gonadali, precum și DHT.

Cu continuarea cursului, indicatorii FSH cu LH scad. Valorile testosteronului la bărbați sunt reduse la castrare (≤50 ng / dl) timp de 3-5 săptămâni după începerea cursului. Testosteronul mediu după șase luni de tratament este:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl, cu o dimensiune de servire de 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl cu o doză de 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl cu o doză de 45 mg.

Aceste cifre pot fi comparate cu valorile testosteronului după procedura de orchiectctomie bilaterală.

[3], [4], [5]

Farmacocinetica

După introducerea primei doze de medicament observat 4-8 ore mai târziu, creșterea indicatorilor serice medii de leuprolid la 25,3 ng / dl și 127 ng / dl sau 82 ng / dl după administrarea de medicamente, respectiv, în porțiuni, 7,5, 22,5 , precum și 45 mg.

La o mărire inițială (faza de platou este E-2-28 zile de administrare cu 7,5 mg; 3-84 zile - la 22,5 mg precum 3-168 zile - când 45 mg) valorile componentelor serice leuprorelină rămân relativ stare stabilă (aproximativ 0,2-2 ng / ml). Informațiile privind cumularea medicamentelor după administrare repetată nu sunt.

Sinteza substanței cu proteina din plasmă este de 43-49%.

După injectarea intravenoasă la voluntari de sex masculin 1 mg acetat de leuprorelin sa observat că, în cazul a două camere model de rată medie a clearance-ului a ajuns la 8,34 l / h, cu un timp de înjumătățire finală de aproximativ 3 ore.

Nu s-au efectuat testele pentru excreția Eligard.

[6], [7]

Dozare și administrare

Eligard trebuie administrat subcutanat o dată pe lună la o rată de 7,5 mg. De asemenea, se administrează o dată la 3 luni la o rată de 22,5 mg și, în plus, o dată la șase luni la o rată de 45 mg. Soluția subcutanată formează depozitul de medicament, care asigură eliberarea regulată a ingredientului activ pe toată perioada indicată. Procesul de tratare este lung.

Dacă există o creștere a PSA cu testosteron de castrare, este necesar să se oprească utilizarea de medicamente.

Este necesară modificarea periodică a locului de introducere a soluției. De asemenea, este necesar să se evite penetrarea medicamentului în vena sau artera.

Informații cu privire la consumul de droguri la persoanele cu insuficiență renală sau ficat nu sunt.

Procesul de a face o soluție.

Se amestecă conținutul celor 2 seringi imediat înainte de procedura de injectare. Pregătiți amestecul în felul următor:

• scoateți pachetul medicamentos din frigider și țineți-l într-o încăpere, astfel încât ambalajul să fie egal cu temperatura acestuia din punct de vedere al temperaturii;
• obțineți seringile A și B din blistere. Apoi, trageți un piston mic din seringa B, care are un al doilea limitator, după care un piston special lung este scos din blister cu o seringă A și introdus în seringa B;
• scoateți dopurile din ambele seringi (în interiorul seringii A conține un solvent și în interiorul seringii B - medicamente liofilizate) și le conectați cu atenție. Soluția este apoi necesară pentru a fi amestecată, prin rotirea cu ajutorul pistoanelor seringii (60 de presiuni) până la obținerea unui amestec omogen. O soluție care este permisă a fi utilizată pentru administrare are o nuanță galbenă sau incoloră;
• amestecul finit este injectat în seringa B și seringa goală A este scoasă, împingând pistonul la capăt. În timpul procedurii pot apărea bule mici. Acest fenomen este absolut normal și nu afectează formarea depozitului după injectarea medicamentului. Apoi, un ser steril este introdus în seringa B;
• după care amestecul poate fi administrat subcutanat. În acest caz, soluția finită trebuie introdusă imediat după procedura de amestecare. Dacă nu a fost folosit imediat, după un timp nu puteți intra. Medicamentul este destinat unei singure utilizări.

[11]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• castrarea prin metoda chirurgicală;
• intoleranță la leuprorelin și alți agoniști hormonali GnRH sau componente suplimentare ale medicamentului;
• în copilărie sau la femei.

[8]

Efecte secundare Eligarda

Ca rezultat al consumului de droguri, se pot dezvolta următoarele reacții adverse:

• încălcări ale funcției CAS: o creștere sau scădere a tensiunii arteriale, apariția bufeurilor, dezvoltarea de sincopă. Ocazional, pot apărea suprapuneri periferice, dispnee, palpitații și PE;
• reacțiile din PNS și SNC: apariția durerilor de cap, tulburărilor gustative sau olfactive, amețeli, hipestezie, mișcări involuntare și insomnie. Uneori se pot dezvolta depresii, amnezie, diverse tulburări de somn sau viziune, amețeli de tip periferic și, în plus, hipersensibilitate cutanată;
• tulburări ale funcției GI: diaree, vărsături sau greață, constipație, dispepsie, eructații, uscăciunea gurii, umflare și nivelul crescut al ALT;
• manifestări ale sistemului respirator: probleme cu respirația sau rinoreea;
• de răspuns al sistemului urogenital: dezvoltarea nicturie, disurie, sau oligurie, și apariția infecțiilor în conductele urinare. Pe langa dureri in testicule sau atrofierea lor, probleme urinare, hematurie, spasme ale vezicii urinare, retenție urinară acută, precum și slăbirea libidoului, impotenta si infertilitate;
• perturbarea sistemului endocrin: dezvoltarea ginecomastiei si a durerii in zona glandelor mamare;
• manifestări în structura mușchilor și a oaselor: dureri la nivelul membrelor sau spate, artralgie, crampe sau slăbiciuni musculare și mialgii. La persoanele cu castrare de tip medicamentos sau chirurgical, poate să apară slăbirea densității țesutului osos. Trebuie avut în vedere faptul că administrarea prelungită a soluției poate, de asemenea, să reducă densitatea osoasă și să contribuie la progresia osteoporozei;
• tulburări în sistemul hematopoietic: o scădere a valorilor hematocritului cu hemoglobină, o scădere a numărului de eritrocite. Ocazional, există trombocite sau leucopenie;
• încălcări krovozvytyvaemosti: prelungirea intervalului de timp necesar pentru coagularea sângelui, precum și o creștere a parametrilor PTV;
• modificări ale valorilor testelor de laborator: o creștere a nivelului de CK din sânge, precum și o creștere a frecvenței trigliceridelor;
• manifestări locale: debutul durerii, senzația de furnicături sau arsură, precum și roșeață, mâncărime și vânătăi la locul injectării. Ocazional apar mici ulcerații sau densități în zona de administrare;
• altele: un sentiment de oboseală crescut, un sentiment de slăbiciune severă sau stare de rău și, în plus, apariția alopeciei, frisoane, erupții cutanate, hiperhidroză, creștere în greutate și modificări ale toleranței la glucoză.

În primele etape de tratament, poate exista o exacerbare a semnelor de patologie.

[9], [10]

Conditii de depozitare

Conținutul de Eligard este necesar în condiții de temperatură de 2-8 ° C.

[12]

Instrucțiuni Speciale

Eligard, conform mărturiei pacienților, a arătat o creștere a manifestărilor bolii în stadiul inițial al terapiei. În plus, au existat dureri în oase, sânge în urină, precum și tulburări neurologice. Simptome similare se dezvoltă datorită unei flash-uri de excreție a hormonilor gonadotrope. În procesul de tratament ulterior, opresiunea lor are loc. În timpul utilizării prelungite, în conformitate cu revizuirile individuale, au existat bufeuri de severitate moderată sau ușoară, precum și greață, arsuri în zona de administrare și ginecomastie.

Dar acest remediu este unic, deoarece foloseste un sistem special de Atrigel (tip polimer biodegradabil utilizat ca solvent), care promovează formarea unui depozit de medicament în interiorul stratului subcutanat între 1-3-6 luni și asigură un rezultat stabil. Un astfel de sistem ajută la reducerea nivelului de testosteron la 95% dintre cei tratați.

Printre meritele lui Eligard, trebuie de asemenea remarcat faptul că, datorită utilizării depozitului vechi de 6 luni, incidența manifestărilor locale scade, iar nevoia de vizite frecvente la doctor dispar.

[13],

Termen de valabilitate

Eligard poate fi utilizat în perioada de 2 ani de la data eliberării medicamentului.