Eldepril

Eldepril este un medicament antiparkinson care aparține grupului MAO de tip B.

[1], [2]

Indicaţii Eldeprila

Acesta este utilizat pentru tratarea agitantă paralizie sau forme simptomatice de parkinsonism (ca monoterapie in stadiu incipient de dezvoltare sau de patologie concomitent cu medicamente levodopa și , în plus , în asociere cu medicamente care inhibă decarboxilazei periferice tip de activitate, sau fără ele).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului are loc în comprimate, într-o cantitate de 100 de bucăți în interiorul primului flacon. Într-un pachet - o astfel de sticlă.

[3]

Farmacodinamica

Selegilina este un medicament selectiv din categoria IMAO-B. De asemenea, are capacitatea de a încetini procesele de reabsorbție a dopaminei împreună cu terminațiile presinaptice. Acest efect crește activitatea dopaminergică în creier.

Selegilina prelungește și intensifică acțiunea levodopei, astfel încât doza sa poate fi redusă. Atunci când se combină cu medicamentele din levodopa, medicamentul prelungește perioada "on", scurtează perioada "off" și, în plus, reduce manifestarea fenomenului de epuizare observat după doza finală.

Elementul activ nu crește efectele hipertensive ale substanțelor cum ar fi tiramină, așa-numitul "efect tiraminic".

[4], [5], [6], [7]

Farmacocinetica

Selegilina suferă o absorbție rapidă în tractul gastro-intestinal. Valorile maxime sunt observate după o perioadă de 30-45 de minute după administrarea orală. Nivelul biodisponibilității elementului este destul de scăzut. Aproximativ 10% din substanța nemodificată (în medie) atinge o gamă largă de flux sanguin sistemic (dar între diferiți pacienți există o diferență perceptibilă în această componentă).

Selegilina este un element lipofil și ușor alcalin care trece ușor în țesuturi, inclusiv în creier. Procesele de distribuție ale substanței în interiorul corpului au loc rapid, iar volumul de distribuție este de aproximativ 500 de litri cu aportul de 10 mg LS. După utilizarea medicamentului în doze medicinale, aproximativ 75-85% din componenta sa activă este sintetizată cu o proteină din plasma sanguină.

Medicamentul trece rapid procesele metabolice, în principal în interiorul ficatului, transformând în timpul lor în desmetilselegilină și, în plus, 1-metamfetamina cu 1-amfetamină. Aceste produse metabolice apar în interiorul urinei și al plasmei sanguine pentru administrarea unei singure doze și a unei doze multiple.

Timpul de înjumătățire al medicamentelor este de 1,5-3,5 ore. Indicatorul de clearance-ul total este de aproximativ 240 litri / oră. Produsele metabolice ale medicamentului sunt în principal excretate în urină, iar aproximativ 15% se găsesc în fecale.

Datorită ireversibilității procesului de decelerare cu MAO-B, durata expunerii la medicament nu depinde de perioada de excreție a substanței, ceea ce permite administrarea medicamentului o dată pe zi.

[8], [9]

Dozare și administrare

Eldepril în monoterapie se utilizează într-o etapă timpurie a patologiei sau în combinație cu medicamente care conțin levodopa (împreună cu medicamente periferice care încetinesc activitatea de decarboxilază sau fără ele). Mărimea dozei inițiale pentru orice schemă este de 5 mg - luați-o dimineața. Este permisă creșterea dozei zilnice a medicamentului la 10 mg (se poate împărți în 2 utilizări sau se poate lua întreaga doză dimineața).

[12]

Utilizați Eldeprila în timpul sarcinii

Deoarece nu există suficiente informații privind siguranța administrării de Eldepril în timpul sarcinii sau alăptării, este interzisă alocarea acestuia la aceste grupuri de pacienți.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în ceea ce privește selegilina sau alte elemente suplimentare de medicamente;
• exacerbatul ulcer;
• combinate cu SSRI și IPI (venlafaxină), precum și simpatomimetice, triciclice, opioide (cum ar fi petidină) și MAOI (cum ar fi linezolidul).

Când se administrează concomitent cu levodopa, este necesar să se ia în considerare contraindicațiile sale.

[10]

Efecte secundare Eldeprila

Luarea medicamentelor poate duce la apariția diferitelor simptome adverse:

• tulburări psihice: adesea halucinații și senzație de confuzie. Uneori există schimbări în starea de spirit. Posibila încălcare a controlului în domeniul impulsurilor și constrângerilor (cum ar fi hipersexualitatea);
• probleme în activitatea Adunării Naționale: adesea marchează dureri de cap, dischinezie, precum și amețeală. Uneori apare tulburări de somn temporare (cum ar fi insomnia). Ocazional apare un sentiment de entuziasm;
• încălcări ale funcției cardiace: adesea există o bradicardie. Uneori se observă forma supraventriculară de tahicardie. Ocazional apar aritmiile;
• leziuni care afectează sistemul vascular: colaps ortostatic ocazional se dezvoltă;
• tulburări ale funcției digestive: de multe ori există greață. Uneori există uscăciunea mucoasei orale;
• simptome din sistemul hepatobiliar: activitatea de acțiune a enzimelor hepatice este adesea crescută;
• leziuni în stratul subcutanat și suprafața pielii: uneori există o erupție cutanată;
• insuficiență renală și probleme cu funcția urinară: uneori există o urinare deranjată. Este posibil să existe și o întârziere în urinare.

În timpul utilizării Eldeprila pogut apar simptome negative, cum ar fi tremor, vertij, depresie și psihoză, și, în plus, dureri de spate, gât, sternul și articulațiilor, precum și vărsături, tulburări vizuale, diaree și constipație.

Utilizare simultană cu levodopa.

Deoarece medicamentul potențează proprietățile levodopa, manifestările sale negative (inclusiv hiperkinezie, agitație, un sentiment de anxietate sau confuzie, aritmie cu mișcări atipice, și în afară de disfonie, hipotensiune arterială ortostatică și halucinații) pot fi agravate de tratamentul combinat (recomandat să prescrie levodopa împreună cu un medicament care încetinește decarboxilaza periferică).

Când este asociat cu efecte secundare asociate cu levodopa cu o astfel de combinație de medicamente, este necesară reducerea dozei. De exemplu, atunci când începeți să utilizați selegilină, mărimea porțiunii de levodopa trebuie redusă în medie cu 30%.

[11]

Supradozaj

Nu există informații privind intoxicația clinic semnificativă. Efectul selegilinei sub formă de MAOI-B selectiv se dezvoltă utilizând porțiunile necesare pentru tratamentul unei paralizii a tremurii (5-10 mg / zi).

Semnele unei supradoze pot fi asemănătoare manifestărilor de intoxicare cu MAI nediferențiate. Printre ei un sentiment de iritabilitate, somnolență, hiperactivitate, anxietate și entuziasm, și în afară de amețeli, tremor, halucinații, crampe severe în mușchi și dureri de cap. Lista include, de asemenea, dureri în piept, colaps, care afectează sistemul cardiovascular, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, a ritmului cardiac inegale și accelerată, suprimarea respiratorie, febră sau comă, insuficiență respiratorie, convulsii și erupții cutanate. Simptomele otrăvirii pot apărea în decurs de 24 de ore.

Medicamentul nu are un antidot. Sunt luate masuri masive.

[13], [14], [15]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinări medicinale interzise.

Combinarea cu simpatomimetice poate duce la o creștere puternică a tensiunii arteriale.

Utilizarea cu petidină este interzisă, deoarece se știe că aceste medicamente pot duce la deces în timpul interacțiunii, deși mecanismul acestei combinații nu a fost încă studiat.

Tramadol poate intra, de asemenea, într-o interacțiune medicamentoasă cu medicamentul.

Aplicarea în asociere cu fluoxetină conduce la apariția hiperemiei, tremor, convulsii, hipertermie, hiperhidroză, ataxie și, în afară de senzația de confuzie sau excitare. De asemenea, pot să apară amețeli, halucinații, bătăi rapide ale inimii, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, comă și delir. Deoarece fluoxetina cu produsele sale metabolice active are un timp de înjumătățire lung, între întreruperea utilizării sale și începutul tratamentului cu Eldepril, ar trebui să existe un interval de cel puțin 5 săptămâni. Cu seleghilina și produsele sale metabolice, un timp de înjumătățire scurt, motiv pentru care după anularea administrării sale, utilizarea fluoxetinei poate fi inițiată după 14 zile.

Combinarea cu triciclice duce la apariția simptomelor toxice din partea sistemului nervos central (dezvoltarea tremurului, amețeli sau convulsii). Uneori poate apărea hiperhidroză sau o creștere a tensiunii arteriale. Deoarece mecanismul de dezvoltare a unor astfel de trăsături este slab înțeleasă, este imposibil să combinăm astfel de medicamente.

Admiterea simultan cu MAOI poate duce la o scădere puternică și dramatică sau la o creștere a presiunii.

Nu sunt recomandate combinații de medicamente.

Atenție trebuie combinate cu contraceptive orale combinate Eldepril de caractere (inclusiv etinilestradiol cu levonorgestrel progestativ sau etinilestradiol cu), deoarece aceste fonduri sunt în măsură să crească biodisponibilitatea indicatorilor de droguri.

Mâncând cu alimente.

Selegilinul este un IMAO specific B, care diferă de MAOI-urile standard care au un efect deprimant asupra elementelor MAO-A și MAO-B.

Utilizarea medicamentelor în porțiunile recomandate după ingestia alimentelor cu un nivel scăzut de tiramină nu a dus la apariția unui efect hipertensiv ("efectul tiraminei"). Acest lucru vă permite să luați medicamentul fără să aderați la o dietă specifică.

Dar, în combinația dintre Eldepril și MAOI standard sau IMAO-A, este necesară o dietă strictă (este necesar să se renunțe la consumul de alimente care conține cantități mari de produse tiraminice care conțin drojdii, precum și brânză matură).

[16], [17]

Conditii de depozitare

Eldepril trebuie să fie ținut la îndemâna copiilor. Valorile temperaturii sunt în limitele de 15-25 ° C.

[18]

Termen de valabilitate

Eldepril poate fi utilizat timp de 3 ani după eliberarea agentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Nu există date privind utilizarea medicamentelor pentru copii, din cauza a ceea ce nu poate fi atribuit acestui grup de pacienți.

[19],

Analogi

Analogues medicamente sunt medicamente cu pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar și Stalevo și adiția Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt cu Yumeksom. Lista include, de asemenea, Vinpotropil, Bromergon și Pk-Merz și pe lângă Bromocriptine, Midantan și Amantadine.

[20], [21], [22]