Duloxenta

Duloxenta (duloxetina) este un antidepresiv care are și proprietăți de calmare a durerii. Aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SNRI). Duloxetina este utilizată pentru a trata o varietate de afecțiuni, inclusiv depresie, tulburări de anxietate, durere cronică și durere neuropată.

Duloxetina ajută la îmbunătățirea stării de spirit a pacienților, reduce anxietatea și ameliorează simptomele durerii. Cu toate acestea, înainte de a începe acest medicament, este important să vă consultați cu medicul dumneavoastră pentru a determina doza adecvată și pentru a evalua indicațiile de utilizare în cazul dumneavoastră particular.

Indicaţii Duloxenta

1. Tulburări depresive: Duloxent este utilizat pe scară largă în tratamentul depresiei de diferite severități, inclusiv tulburări depresive majore, distimie (depresie cronică scăzută) și depresie asociată cu alte boli mentale și somatice.
2. Durere cronică: Duloxent este, de asemenea, eficient în reducerea simptomelor durerii cronice. Acestea pot include dureri de osteoartrită, dureri cronice de spate, dureri neuropatice (cum ar fi neuropatia diabetică), migrene și fibromialgie.
3. Tulburarea obsesiv-compulsivă (TOC): Duloxent poate fi utilizat ca tratament adjuvant pentru TOC.
4. Tulburare de anxietate generalizată (TAG): medicamentul poate fi utilizat pentru a reduce simptomele GAD.
5. Incontinența urinară de efort: în unele cazuri, Duloxent poate fi recomandat pentru tratamentul incontinenței urinare de efort la femei.
6. Alte afecțiuni: Duloxent poate fi utilizat și pentru bolile vezicii urinare dureroase, fibromialgie, neuropatie periferică etc.

Formularul de eliberare

1. Capsule cu eliberare modificată: aceasta este cea mai comună formă de duloxetină cu eliberare. Capsulele conțin microgranule care asigură eliberarea treptată a duloxetinei în tractul gastrointestinal, ceea ce promovează niveluri stabile ale medicamentului în sânge și reduce frecvența dozării. Capsulele se iau de obicei o dată sau de două ori pe zi, în funcție de doză și de recomandările medicului.
2. Comprimate: deși mai puțin frecvente, comprimatele de duloxetină pot fi disponibile și în unele regiuni. Ele, ca și capsulele, pot asigura eliberarea controlată a substanței active.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune:

   • Inhibă recaptarea serotoninei: Duloxetina crește nivelul serotoninei în spațiul sinaptic, crescând durata de acțiune a receptorilor postsinaptici. Acest lucru ajută la îmbunătățirea stării de spirit și la reducerea simptomelor depresiei.
   • Inhibă recaptarea norepinefrinei: Duloxetina crește, de asemenea, nivelurile de norepinefrină, ceea ce poate ajuta la îmbunătățirea stării de spirit, la creșterea energiei și la reducerea anxietății.

2. Efecte farmacologice:

   • Efect antidepresiv: nivelurile crescute de serotonină și norepinefrină ajută la îmbunătățirea stării de spirit și la reducerea simptomelor depresiei.
   • Efect anxiolitic: Duloxetina poate ajuta la reducerea anxietății și la îmbunătățirea stării pacienților cu tulburări de anxietate.
   • Efecte analgezice: Duloxetina este, de asemenea, utilizată pentru a trata durerea cronică, deoarece creșterea nivelului de serotonină și norepinefrină poate modula percepția durerii și poate îmbunătăți controlul durerii.

3. Timp până când apare efectul:

   • Îmbunătățirile stării de spirit și reducerea simptomelor depresive apar de obicei la 2-4 săptămâni după începerea utilizării, deși pot fi observate diferențe individuale.
   • Efectul analgezic poate dura mai mult și este de obicei evaluat după câteva săptămâni de tratament.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Duloxetina este de obicei bine absorbită după administrarea orală, indiferent de aportul alimentar. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la 6 ore după administrare.
2. Distribuire: Duloxetina se leagă foarte mult de proteinele plasmatice (aproximativ 90%), în principal de albumină. Are un volum mare de distribuție, indicând distribuția sa în multe țesuturi ale corpului.
3. Metabolism: Duloxetina este metabolizată în ficat în principal prin izoenzimele citocromului P450 (CYP), în principal CYP2D6 și CYP1A2. Principalii săi metaboliți sunt desmetilduloxetină (de asemenea, activă) și glucuronide de desmetilduloxetină. CYP2D6 este principala izoenzimă responsabilă de formarea desmetilduloxetinei.
4. Eliminare: jumătate din duloxetină și metaboliții săi sunt eliminați prin rinichi și jumătate prin intestine. La pacienții cu funcție renală deficitară, pot fi necesare ajustări ale dozelor.
5. Timpul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al duloxetinei este de aproximativ 12 ore, ceea ce necesită utilizarea zilnică.
6. Influența factorilor: farmacocinetica duloxetinei poate fi modificată la vârstnici, la pacienții cu funcție hepatică sau renală deficitară și la cei care iau alte medicamente care afectează CYP2D6 și CYP1A2.

Dozare și administrare

Recomandări de bază privind metoda de utilizare și dozarea duloxetinei:

Depresia și tulburarea de anxietate generală

• Doza inițială: de obicei începe cu 60 mg o dată pe zi. În unele cazuri, medicul poate începe tratamentul cu o doză mai mică pentru a evalua toleranța pacientului la medicament.
• Doza de întreținere: poate varia, dar este adesea de 60 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul pacientului și de situația clinică, medicul poate ajusta doza.
• Doza maximă: pentru depresie, poate fi de până la 120 mg pe zi, mai ales dacă dozele mai mici sunt ineficiente.

Fibromialgie

• Doza inițială: începe de obicei cu 30 mg pe zi timp de o săptămână.
• Doza de întreținere: de obicei 60 mg pe zi. În funcție de tolerabilitate și răspunsul clinic, doza poate fi crescută sau scăzută.

Durerea neuropatică diabetică

• Doza inițială: 60 mg o dată pe zi. Unele studii sugerează că începerea tratamentului cu 30 mg în prima săptămână poate ajuta la reducerea efectelor secundare asociate cu începerea tratamentului.

Cum să luați

• Duloxetina se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente, deși administrarea cu alimente poate ajuta la reducerea unor efecte secundare digestive.
• Capsulele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate, zdrobite sau deschise, pentru a evita deteriorarea învelișului special conceput pentru a elibera medicamentul într-un mod controlat.

Precauții importante

• Dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil, dar dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, sări peste doza uitată și continuați cu programul normal. Nu dublați doza pentru a compensa doza omisă.
• Duloxetina trebuie oprită treptat, conform recomandărilor medicului dumneavoastră, pentru a evita simptomele de sevraj.

Utilizați Duloxenta în timpul sarcinii

Utilizarea Duloxent în timpul sarcinii poate prezenta riscuri potențiale și trebuie utilizată cu precauție.

1. Transfer prin placentă și excreție în laptele matern: duloxetina traversează placenta și este excretată în laptele matern. Nu a fost observată nicio dezvoltare a toxicității sau a altor toxicități la sugarii expuși la duloxetină în a doua jumătate a sarcinii și în timpul alăptării în primele 32 de zile după naștere. Cu toate acestea, nu poate fi exclusă posibilitatea ca deficitele funcționale/neurocomportamentale să se manifeste mai târziu în viață, deoarece nu a fost efectuată urmărirea pe termen lung a copiilor expuși la duloxetină in utero sau în timpul alăptării (Briggs et al., 2009).
2. Riscul de avort spontan și alte rezultate: utilizarea duloxetinei în timpul sarcinii este asociată cu un risc crescut de avort spontan, dar nu cu un risc crescut de alte rezultate adverse, cum ar fi malformații congenitale majore. Expunerea în timpul sarcinii târzii poate fi asociată cu o ajustare neonatală deficitară, dar amploarea acestui risc este necunoscută. Expunerea la duloxetină în laptele matern este mai mică de 1% din doza ajustată în funcție de greutatea mamei, ceea ce sugerează că duloxetina poate fi utilizată în siguranță de către femeile care alăptează (Andrade, 2014).

Contraindicații

1. Hipersensibilitate individuală la duloxetină sau la orice altă componentă a medicamentului.
2. Utilizarea concomitentă cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO). Este necesar să așteptați cel puțin 14 zile între oprirea IMAO și începerea tratamentului cu duloxetină, deoarece aceasta poate duce la o interacțiune gravă sau chiar fatală cunoscută sub numele de sindrom serotoninergic.
3. Boli hepatice severe. Duloxetina este metabolizată în ficat, iar utilizarea sa la pacienții cu insuficiență hepatică severă poate duce la creșterea toxicității.
4. Boală renală severă. Dacă aveți insuficiență renală severă, utilizarea duloxetinei poate fi periculoasă, deoarece această afecțiune afectează eliminarea medicamentului din organism.

Duloxetina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu:

• Tulburarea bipolară. Duloxetina poate provoca episoade maniacale la persoanele cu această afecțiune.
• Glaucom cu unghi închis. Medicamentul poate provoca o creștere a presiunii intraoculare.
• Hemoragie sau tulburări de sângerare. Duloxetina poate crește riscul de sângerare.
• Hipertensiune arterială. Duloxetina poate provoca o creștere a tensiunii arteriale.

Efecte secundare Duloxenta

1. Somnolență și oboseală: mulți pacienți raportează că se simt somnolenți sau obosiți când încep să ia Duloxent. Acest efect secundar scade de obicei în timp.
2. Amețeli: acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale antidepresivelor, inclusiv Duloxent.
3. Uscăciunea gurii: Unele persoane pot avea o gură uscată când iau Duloxent.
4. Probleme de somn: acestea pot include insomnie sau modificări ale viselor.
5. Scăderea poftei de mâncare sau creșterea în greutate: unii pacienți pot prezenta pierderea apetitului, în timp ce alții pot crește în greutate.
6. Întârzierea ejaculației sau disfuncția sexuală: aceste reacții adverse pot afecta funcția sexuală la unii pacienți.
7. Creșterea tensiunii arteriale: administrarea Duloxent poate determina creșterea tensiunii arteriale la unele persoane.
8. Crișterea glicemiei: persoanele cu diabet sau predispoziție la diabet pot prezenta o creștere a zahărului din sânge.
9. Sindromul de sevraj: atunci când încetați să luați Duloxent, poate apărea sindromul de sevraj, manifestat prin diferite simptome precum amețeli, dureri de cap, insomnie, anxietate, greață etc.

Supradozaj

1. Sindromul serotoninergic: o supradoză de duloxetină poate duce la niveluri excesive de serotonină în organism, ceea ce poate provoca simptome severe ale sindromului serotoninergic, cum ar fi hipertermie, rigiditate musculară, hiperreflexie, tremurături, pierderea conștienței și chiar moartea.
>
2. Tahicardie și aritmii: efectele excesive ale duloxetinei asupra serotoninei și sistemelor noradrenergice pot provoca aritmii cardiace și tahicardie, ceea ce crește riscul de complicații cardiovasculare.
3. Convulsii și convulsii: o supradoză de duloxetină poate provoca convulsii și poate duce la convulsii epileptice la unele persoane.
4. Vigilență la convulsii: la persoanele cu predispoziție la convulsii sau la alte tulburări neurologice, o supradoză de duloxetină poate crește vigilența la convulsii și poate crește riscul de convulsii.
5. Alte simptome: alte simptome ale supradozajului pot include greață, vărsături, somnolență, tensiune arterială scăzută, hiperactivitate severă și agitație.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori sau inductori ai enzimelor hepatice: Duloxetina este metabolizată în ficat cu participarea enzimelor citocromului P450 (de exemplu, CYP1A2 și CYP2D6). Medicamentele care sunt inhibitori sau inductori ai acestor enzime pot modifica concentrația sanguină a duloxetinei, ceea ce poate crește sau scădea eficacitatea acesteia și crește riscul de reacții adverse.
2. Medicamente care potențează activitatea serotoninergică: duloxetina este un inhibitor al recaptării serotoninei, iar utilizarea concomitentă cu alte medicamente, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), antidepresivele triciclice sau triptanii poate crește riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic.
3. Medicamente care cresc riscul de sângerare: Duloxetina poate crește riscul de sângerare atunci când este utilizată în asociere cu anticoagulante, agenți antiplachetari, AINS și alte medicamente care afectează sistemul de coagulare a sângelui.
4. Medicamente care afectează electrocardiograma (ECG): utilizarea concomitentă de duloxetină cu medicamente care prelungesc intervalul QT sau provoacă aritmii poate crește riscul de complicații cardiace.
5. Medicamente care cresc riscul de hiponatremie: duloxetina poate crește riscul de hiponatremie, în special atunci când este utilizată concomitent cu diuretice sau alte medicamente care cresc excreția de sodiu.
6. Medicamente care afectează sistemul nervos central: utilizarea concomitentă de duloxetină cu alcool, hipnotice sau analgezice poate crește efectul sedativ al acestora.

Conditii de depozitare

1. Temperatura: Păstrați Duloxent la temperatura camerei între 15 și 30 de grade Celsius. Evitați supraîncălzirea sau înghețarea medicamentului.
2. Umiditate: Păstrați Duloxent într-un loc uscat. Evitați depozitarea în baie sau lângă o chiuvetă unde există umiditate ridicată.
3. Lumină: păstrați Duloxent în ambalajul original, ferit de lumina directă a soarelui și alte surse puternice de lumină.
4. Accesibilitatea pentru copii: nu lăsați Duloxent la îndemâna copiilor pentru a preveni utilizarea accidentală.
5. Condiții de depozitare specifice formulării: pentru forma lichidă de Duloxent (de exemplu, soluție orală), poate fi necesară o atenție suplimentară la condițiile de depozitare, cum ar fi cerințele de temperatură sau măsuri de precauție suplimentare pentru depozitare.