Dostinex

Dostinex (cabergolină) este un medicament care conține ingredientul activ cabergolină, un antiprolactinic. Este utilizat pentru a trata diverse afecțiuni asociate cu hiperprolactinemia, adică niveluri crescute de prolactină în sânge. Prolactina este un hormon care joacă un rol în reglarea glandei mamare și afectează diverse funcții ale sistemului reproducător.

Dostinex este utilizat în mod obișnuit pentru a trata hiperprolactinemia cauzată de pacienții cu afecțiuni ale glandei pituitare, cum ar fi prolactinoamele (tumori secretoare de prolactină), și pentru a reduce secreția de prolactină asociată cu utilizarea anumitor medicamente, cum ar fi antidepresivele.

Acționează prin scăderea eliberării de prolactină din glanda pituitară, ceea ce poate duce la normalizarea nivelului de prolactină din sânge și la ameliorarea simptomelor asociate cu hiperprolactinemia, cum ar fi infertilitatea, neregularitățile menstruale și scăderea libidoului.

Indicaţii Dostinex

1. Prolactinoame: Dostinex este utilizat pentru tratarea prolactinoamelor, care sunt tumori secretoare de prolactină ale glandei pituitare. Acestea pot include macroadenoame (tumori mari) sau microadenoame (tumori mici) care pot duce la hiperprolactinemie.
2. Hiperprolactinemie non-tumorală: Pe lângă prolactinoame, Dostinex poate fi utilizat și pentru tratarea hiperprolactinemiei non-tumorale, în care nivelurile de prolactină sunt crescute, dar nu se detectează nicio tumoare.
3. Sindrom nefrotic: Dostinex poate fi uneori prescris pentru a trata sindromul nefrotic, o afecțiune caracterizată prin pierderea proteinelor în urină, inclusiv cea asociată cu niveluri ridicate de prolactină.

Formularul de eliberare

Dostinex este disponibil sub formă de tablete.

• Comprimate albe, oblongi, cu o linie mediană și gravate cu „P” și „U” pe o parte și „700” pe cealaltă parte.
• Comprimatele sunt disponibile în flacoane de sticlă care conțin 2 sau 8 comprimate.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune:

   • Cabergolina este un agonist al receptorilor dopaminergici D2 și are un efect stimulator direct asupra acestor receptori.
   • În glanda pituitară, cabergolina suprimă eliberarea de prolactină prin blocarea receptorilor dopaminergici D2, ceea ce duce la o scădere a nivelului de prolactină din sânge.
   • În plus, cabergolina are un efect inhibitor asupra secreției de prolactină în glandele mamare, ceea ce ajută și la reducerea nivelului acesteia în sânge.

2. Utilizare în hiperprolactinemie:

   • La pacienții cu hiperprolactinemie, cabergolina reduce nivelurile de prolactină, ameliorează simptomele hiperprolactinemiei, cum ar fi amenoreea, galactoreea și infertilitatea.

3. Utilizare în suprimarea lactației:

   • După naștere, cabergolina este utilizată pentru a suprima lactația datorită capacității sale de a reduce nivelurile de prolactină.

4. Utilizare în tratamentul sindromului șeii goale:

   • În sindromul sellei goale, cabergolina este utilizată pentru a reduce producția de prolactină și a reduce dimensiunea prolactinoamelor.

5. Efect asupra altor axe hormonale:

   • Cabergolina poate afecta și alte axe hormonale, cum ar fi axa gonadotropă și eliberarea hormonului de creștere (GH).

Farmacocinetica

1. Absorbție: Cabergolina este în general bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile sanguine maxime sunt atinse la aproximativ 2-3 ore după administrare.
2. Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea cabergolinei este de aproximativ 30-40% datorită gradului ridicat de primă trecere prin ficat.
3. Metabolism: Cabergolina este metabolizată în ficat, în principal de izoenzima CYP3A4.
4. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare: Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al cabergolinei este de aproximativ 63-68 de ore.
5. Excreție: Cabergolina se excretă în principal prin urină (parțial nemodificată și parțial sub formă de metaboliți) și într-o măsură mai mică prin materiile fecale.
6. Concentrație sistemică: Concentrațiile sanguine de cabergolină ating o stare stabilă după 4 săptămâni de administrare regulată.
7. Efectele alimentelor: Administrarea cabergolinei cu alimente poate încetini rata de absorbție a acesteia, dar de obicei nu afectează semnificativ biodisponibilitatea generală.

Dozare și administrare

Instrucțiuni de utilizare:

• Comprimatele sunt destinate administrării orale.
• Comprimatul trebuie administrat în timpul mesei pentru a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale.

Dozare:

Pentru a suprima lactația postpartum:

• Doza recomandată este de 1 mg (2 comprimate a câte 0,5 mg) o dată pe zi.

Pentru a opri lactația deja instalată:

• Se recomandă administrarea a 0,25 mg (jumătate de comprimat) la fiecare 12 ore, timp de 2 zile (doza totală - 1 mg).

Pentru tratamentul hiperprolactinemiei:

• Doza inițială este de 0,5 mg pe săptămână (0,25 mg de două ori pe săptămână).
• Doza poate fi crescută cu 0,5 mg pe săptămână la intervale de cel puțin 4 săptămâni până la obținerea efectului terapeutic optim.
• Doza maximă nu trebuie să depășească 4,5 mg pe săptămână.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienții care iau Dostinex pe termen lung trebuie să efectueze controale regulate pentru monitorizarea funcției cardiace, inclusiv ecocardiografie.
• Tratamentul cu Dostinex trebuie efectuat sub supravegherea unui medic.
• Dacă uitați să luați o doză, nu dublați următoarea doză. Luați următoarea doză la ora obișnuită.

Utilizați Dostinex în timpul sarcinii

Utilizarea Dostinex în timpul sarcinii necesită o abordare prudentă și o monitorizare strictă din partea unui medic. Principalul motiv pentru prescrierea Dostinex este hiperprolactinemia, care provoacă adesea infertilitate. Iată principalele puncte bazate pe cercetări:

1. Studiul privind siguranța utilizării cabergolinei în timpul sarcinii: Studiul a evaluat efectele cabergolinei asupra sarcinii și fătului la femeile care au rămas însărcinate în timpul tratamentului cu cabergolină. Pe baza datelor provenite de la 103 sarcini, nu s-au observat complicații semnificative în timpul sarcinii. Au fost raportate câteva cazuri de avorturi spontane, iar nou-născuții au fost în mare parte sănătoși, fără malformații semnificative (Stalldecker și colab., 2010).
2. Niciun impact negativ direct asupra evoluției sarcinii: Un alt studiu a confirmat că cabergolina nu are un impact negativ direct asupra evoluției și rezultatului sarcinii la femeile care au primit medicamentul în doze terapeutice înainte de sarcină și în primele 8 săptămâni de gestație (Dzeranova și colab., 2016).

Cabergolina poate fi utilizată în timpul sarcinii pentru tratamentul hiperprolactinemiei sub strictă supraveghere medicală. Cu toate acestea, utilizarea sa trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală, luând în considerare riscurile și beneficiile potențiale pentru pacientă și făt.

Contraindicații

1. Alergie: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută sau alergie la cabergolină sau la oricare alt component al medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina: Utilizarea cabergolinei nu este recomandată în timpul sarcinii, deoarece siguranța acesteia pentru făt nu a fost stabilită. Dacă intenționați să rămâneți gravidă sau sunteți gravidă, trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră despre riscurile și beneficiile utilizării medicamentului.
3. Hipotensiune arterială: Cabergolina poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, așadar utilizarea sa poate fi contraindicată la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau cu un infarct miocardic recent.
4. Boli cardiovasculare: Utilizarea cabergolinei poate fi contraindicată la pacienții cu boli cardiovasculare grave, cum ar fi insuficiența cardiacă sau hipertensiunea arterială.
5. Boli valvulare cardiace: La persoanele cu boli valvulare cardiace, utilizarea cabergolinei poate fi, de asemenea, contraindicată din cauza posibilelor sale efecte asupra funcției valvulare cardiace.
6. Tumori hiperprolactinemice: Utilizarea cabergolinei poate fi nerecomandabilă la pacienții cu tumori hiperprolactinemice, cum ar fi prolactinomul, fără consultarea prealabilă a unui medic.
7. Insuficiență renală: Pacienții cu insuficiență renală severă trebuie să utilizeze cabergolina cu precauție și sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Dostinex

1. Amețeli sau somnolență.
2. Durere de cap.
3. Greață, vărsături sau dureri abdominale.
4. Constipație sau diaree.
5. Oboseală sau slăbiciune.
6. Insomnie sau alte tulburări de somn.
7. Senzație de nervozitate sau anxietate.
8. Schimbări mentale, cum ar fi depresia sau schimbările de dispoziție.
9. Tulburări de vedere sau modificări ale percepției vizuale.
10. Durere în piept.
11. Umflare, în special la nivelul picioarelor sau gambelor.
12. Modificări neobișnuite sau inexplicabile ale greutății.
13. Disfuncție sexuală, inclusiv scăderea libidoului sau probleme erectile.
14. Reacții alergice precum mâncărime, urticarie sau umflarea feței, buzelor sau limbii.

Supradozaj

1. Hipotensiune arterială: O scădere a tensiunii arteriale la niveluri periculoase care poate duce la leșin sau colaps.
2. Tulburări psihiatrice: somnolență, amețeli, reacții lente, posibil somnolență diurnă și depresie.
3. Tulburări digestive: greață, vărsături, diaree, posibil dureri abdominale severe.
4. Alte simptome: dureri de cap, tulburări de somn, modificări ale apetitului.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care acționează asupra receptorilor dopaminergici: Deoarece cabergolina este un agonist al receptorilor dopaminergici, asocierea cu alte medicamente care acționează asupra sistemului dopaminergic (de exemplu, antagoniști ai dopaminei) poate provoca interacțiuni și le poate altera eficacitatea.
2. Medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4: Cabergolina este metabolizată în principal prin intermediul izoenzimei CYP3A4 din ficat. Prin urmare, medicamentele care sunt inhibitori sau inductori ai CYP3A4 pot modifica concentrația sanguină a cabergolinei. Exemplele includ inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul, claritromicina, ritonavirul, și inductori precum carbamazepina, fenitoina, rifampicina.
3. Medicamente care cresc somatostatina: Cabergolina poate interacționa cu medicamente care cresc nivelurile de somatostatină din organism, cum ar fi octreotida. Acest lucru poate modifica modul în care acționează atât cabergolina, cât și celelalte medicamente.
4. Medicamente antihipertensive: Cabergolina poate crește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive, cum ar fi alfa-blocantele sau medicamentele care scad tensiunea arterială. Aceasta poate duce la o creștere a reacțiilor adverse, cum ar fi amețelile sau hipotensiune ortostatică.
5. Medicamente care cresc serotonina: Cabergolina poate interacționa cu medicamente care cresc nivelurile de serotonină, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO), care pot crește riscul sindromului de hiperstimulare serotoninică.