Digoxină

Digoxina aparține grupei terapeutice a glicozidelor cardiace.

[ 1 ]

Indicaţii Digoxină.

Se utilizează pentru eliminarea tulburărilor de ritm cardiac ( aritmii ) care au o formă supraventriculară (tahiaritmie atrială paroxistică, fibrilație atrială și tahiaritmie atrială convențională).

Medicamentul este inclus în structura schemelor terapeutice pentru ICC din subclasa a 3-a și a 4-a și, în plus, este utilizat în cazul ICC din subclasa a 2-a, la diagnosticarea simptomelor clinice pronunțate.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de lichid injectabil sau tablete.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este de origine vegetală, componenta digoxină fiind extrasă din Digitalis lanata.

Medicamentul are un puternic efect cardiotonic (efect inotrop pozitiv și creștere a activității contractile a mușchiului cardiac prin creșterea nivelului de ioni de calciu în cardiomiocite), ceea ce permite creșterea valorilor minute și a frecvenței accidentului vascular cerebral. Reduce nevoia de saturație cu oxigen a celulelor miocardice.

Pe lângă aceasta, digoxina are un efect cronotrop și dromotrop negativ - reduce frecvența proceselor de generare a impulsurilor electrice în zona nodului sinusal și, în plus, viteza de deplasare a impulsurilor prin sistemul cardiac de conducere AV. În plus, afectează indirect terminațiile arcului aortic și stimulează activitatea nervului vag, ca urmare a inhibării activității nodului sinoatrial.

Aceste mecanisme permit reducerea nivelului ritmului cardiac în cazul tahiaritmiilor supraventriculare.

În dezvoltarea insuficienței cardiace severe, precum și a simptomelor de congestie în zona cercurilor mici și mari ale fluxului sanguin, medicamentul are un efect vasodilatator indirect, dezvoltându-se prin reducerea rezistenței vasculare sistemice (în patul periferic) și reducerea severității dispneei și a edemului periferic.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Substanța administrată oral este absorbită în tractul gastrointestinal în proporție de 70%, atingând valorile Cmax după 2-6 ore. Când este administrată cu alimente, se observă o ușoară creștere a perioadei de absorbție. Excepție fac produsele care conțin o cantitate mare de fibre vegetale - în acest caz, o parte din elementul activ este adsorbit de fibra alimentară, după care încetează să mai fie disponibil.

Este capabil să se acumuleze în țesuturi cu fluide (și în miocard), ceea ce este utilizat la selectarea modului de utilizare: efectul medicamentului este calculat nu prin valorile Cmax plasmatice, ci prin parametrii farmacocinetici de echilibru.

50-70% din medicament este excretat prin rinichi; în stadiile severe ale bolii renale, digoxina se poate acumula în organism. Timpul de înjumătățire este de 2 zile.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Digoxina trebuie inclusă în schemele terapeutice doar în spital. Intervalul de administrare a medicamentului (între doza terapeutică și doza toxică) este foarte scurt, motiv pentru care este necesară respectarea cu strictețe a tuturor indicațiilor de utilizare a medicamentului.

În prima fază a terapiei (etapa de digitalizare a organismului pacientului cu medicamentul), medicamentul este utilizat într-o porțiune numită saturație: pacientul ia 2-4 comprimate (corespunzător la 0,5-1 mg), apoi trece la administrarea a 1 comprimat la un interval de 6 ore. Administrarea conform acestei scheme continuă până la obținerea rezultatului medicamentos și menținerea unui nivel stabil de digoxină în sânge timp de 7 zile.

În a doua fază a tratamentului, este necesară administrarea regulată a unei doze de întreținere a medicamentului, adesea 0,5-1 comprimat pe zi. Este interzisă omiterea dozelor de medicament, precum și administrarea unei doze duble dacă doza a fost omisă. În acest caz, se poate dezvolta otrăvire, care poate duce la deces.

În cardiologie și resuscitare cardiacă, digoxina este utilizată și pentru administrare intravenoasă pentru a opri tahiaritmiile supraventriculare de natură paroxistică.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Utilizați Digoxină. în timpul sarcinii

Efectul medicamentului asupra fătului nu a fost studiat în timpul studiilor clinice, deși se știe că elementul său activ poate trece prin bariera hematoplacentară. Digoxina poate fi utilizată în timpul sarcinii numai cu indicații stricte.

La administrarea medicamentelor în timpul alăptării, ritmul cardiac al sugarului trebuie monitorizat periodic.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• simptome de intoxicație cu glicozide;
• prezența unei sensibilități severe la digoxină;
• Sindromul WPW;
• Bloc AV de gradul 2 sau bloc AV complet;
• bradicardie;
• semne individuale de boală coronariană (formă instabilă de angină pectorală);
• exacerbarea infarctului miocardic;
• stenoză izolată a valvei mitrale;
• IC cu formă diastolică (tamponadă cardiacă, pericardită constrictivă, cardiopatie amiloidă sau cardiomiopatie);
• obezitate;
• dilatarea severă a camerelor inimii;
• insuficiență renală sau hepatică a parenchimului;
• inflamație care afectează miocardul;
• hipertrofie în zona septului dintre ventricule;
• stenoză subaortică;
• tahiaritmie ventriculară.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Efecte secundare Digoxină.

Primul pas este de a reacționa la apariția simptomelor negative asociate cu activitatea sistemului cardiovascular, deoarece acestea pot fi primele manifestări ale intoxicației cu glicozide emergente.

Printre manifestări se numără inhibarea conducerii AV, rezultând o încetinire a ritmului cardiac (dezvoltarea bradicardiei) și, pe lângă aceasta, apariția unor zone heterotrope de excitație miocardică, rezultând extrasistolă ventriculară și fibrilație ventriculară.

Simptomele negative extracardiace nu amenință viața pacientului, ceea ce le distinge de semnele intracardiace. Printre acestea se numără tulburările sistemului digestiv (vărsături, dureri în zona abdominală, greață și diaree) sau SN (psihoză sau depresie, dureri de cap și disfuncții ale analizatorului vizual, manifestate prin „muște” în ochi etc.).

Se poate observa o tulburare a tabloului morfologic al activității hematopoietice sub formă de trombocitopenie, din cauza căreia apar peteșii pe epidermă.

În plus, pot apărea simptome alergice - mâncărime, erupții cutanate și eritem pe epidermă.

[ 22 ], [ 23 ]

Supradozaj

Semne de supradozaj (intoxicație cu glicozide): încetinirea ritmului cardiac și dezvoltarea bradicardiei sinusale. ECG-ul prezintă semne de încetinire a conducerii auriculoventriculare, care poate ajunge chiar la bloc auriculoventricular complet. Sub influența surselor de ritm heterotrop se dezvoltă extrasistole ventriculare; se poate observa fibrilație ventriculară.

Manifestările extracardiace ale intoxicației cu glicozide includ dispepsie (diaree, greață sau anorexie), tulburări de memorie și slăbire a activității cognitive, dureri de cap, somnolență, slăbiciune musculară, precum și ginecomastie, xantopsie, impotență, senzație de euforie sau anxietate, psihoză, deteriorarea acuității vizuale și alte tulburări ale funcției analizatorului vizual.

Când apar simptome de supradozaj cu glicozide, regimul de tratament este determinat de severitatea afecțiunilor: dacă simptomele sunt ușoare, este suficientă reducerea dozei de medicament. Când simptomele negative progresează, administrarea medicamentului trebuie întreruptă pentru o perioadă de timp determinată de dinamica simptomelor de otrăvire. În caz de intoxicație acută, trebuie efectuată spălarea gastrică și trebuie consumată o cantitate mare de sorbenți. În plus, pacientul trebuie să ia un laxativ.

Aritmiile ventriculare sunt tratate cu KCl intravenos în combinație cu insulină. Agenții care conțin potasiu sunt interziși în cazurile de încetinire a conducerii AV. Dacă aritmia persistă, trebuie administrată fenitoină intravenoasă.

În caz de bradicardie, se prescrie atropină. Împreună cu aceasta, se utilizează oxigenoterapie și medicamente care cresc cantitatea de sânge circulant. Unithiol este un antidot al medicamentului.

Este important să se țină cont de faptul că intoxicația poate cauza moartea.

[ 27 ], [ 28 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea digoxinei cu acizi, alcali, taninuri și săruri ale metalelor grele.

Administrarea împreună cu insulină, medicamente diuretice, săruri de calciu, corticosteroizi și simpatomimetice crește probabilitatea apariției semnelor de intoxicație cu glicozide.

Combinația cu amiodaronă, chinidină și eritromicină duce la o creștere a nivelului de digoxină din sânge. Chinidina încetinește excreția componentei active a medicamentului.

Verapamilul, care blochează activitatea canalelor de Ca, reduce rata de eliminare renală a digoxinei, ceea ce determină creșterea nivelului de SG. Acest efect al verapamilului se echilibrează apoi treptat (după utilizarea simultană prelungită a medicamentelor - mai mult de 1,5 luni).

Utilizarea concomitentă a amfotericinei B crește riscul de intoxicație cu glicozide din cauza hipokaliemiei care se poate dezvolta sub influența amfotericinei B.

În hipercalcemie, susceptibilitatea cardiomiocitelor la SG crește, motiv pentru care persoanelor care utilizează SG le este interzisă administrarea intravenoasă de agenți calcici.

Combinația medicamentului cu propranolol, rezerpină și fenitoină crește riscul de aritmie ventriculară.

Nivelul și eficacitatea terapeutică a medicamentului sunt reduse atunci când este combinat cu barbiturice sau fenilbutazonă. În același timp, activitatea digoxinei este redusă de agenții de potasiu, metoclopramidă și medicamente care reduc pH-ul gastric.

Utilizarea concomitentă cu gentamicină, antibiotice și eritromicină crește concentrațiile plasmatice ale glicozidei.

Combinația medicamentului cu colestiramină, colestipol și laxative de tip magneziu slăbește absorbția intestinală a acestuia, ceea ce reduce și nivelul de digoxină din organism.

Rata proceselor metabolice ale glicozidelor crește atunci când sunt administrate împreună cu sulfosalazină și rifampicină.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Conditii de depozitare

Digoxina trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor. Valorile temperaturii trebuie să fie cuprinse între 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Termen de valabilitate

Digoxina poate fi utilizată în termen de 36 de luni de la data fabricației produsului farmaceutic.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Utilizarea la copii

Este interzisă prescrierea de comprimate la copii.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Celanidă și Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzii

Digoxina primește un număr mic de recenzii pozitive, afirmând că medicamentul are un efect extrem de puternic și poate fi utilizat doar sub supraveghere medicală.

Cu toate acestea, există destul de multe comentarii negative cu privire la Digoxină - se observă că medicamentul nu are efectul dorit, ducând în același timp la apariția multor efecte secundare.