Digoxină

Digoxina este un grup terapeutic de glicozide cardiace.

[1],

Indicaţii Digoxină

Este utilizat pentru corectarea tulburărilor de ritm cardiac ( aritmii ) care au o formă supraventriculară (tahiaritmie paroxistică, fibrilație atrială și tahiaritmie regulată de tip atrial).

Medicamentul este inclus în structura schemelor terapeutice pentru CHF din subclasele 3 și 4 și, în plus, se utilizează în cazul CHF din clasa a 2-a, când se diagnostichează simptome clinice severe.

[2]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului este sub formă de lichide sau tablete injectabile.

[3], [4]

Farmacodinamica

Medicamentul este de origine vegetală, componenta digoxină este extrasă din Digitális lanáta.

Medicamentul are un efect puternic cardiotonic (un efect pozitiv inotrop și o creștere a activității contractile a mușchiului cardiac prin creșterea ionilor de calciu în interiorul cardiomiocitelor), ceea ce face posibilă creșterea valorilor minime și a indicatorilor de șoc de sânge. Reduce necesitatea saturației oxigenului a celulelor miocardice.

În același timp, Digoxin are efecte cronotrope și dromotropice negative - reduce frecvența proceselor de generare a impulsurilor electrice în nodul sinusal și, în plus, viteza de mișcare a impulsului prin sistemul cardiac conducător AV. În plus, afectează indirect capătul arcului aortic și stimulează activitatea nervului vag, rezultând activitatea inhibată a nodului sinoatrial.

Aceste mecanisme pot reduce nivelul frecvenței cardiace în cazul tahiaritmiilor supraventriculare.

Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace în formă pronunțată, precum și simptomele de stagnare în cercurile mici și mari de droguri exercita de sange efect vasodilatator indirect in curs de dezvoltare prin reducerea rezistenței vasculare sistemice (în interiorul canalului periferic) și reducerea severității edem periferic și dispnee.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmacocinetica

Substanța consumată oral este absorbită în interiorul tractului gastro-intestinal cu 70%, ajungând la Cmax după 2-6 ore. Când se utilizează împreună cu alimentele, se înregistrează o ușoară creștere a perioadei de absorbție. Excepțiile sunt produse care conțin o cantitate mare de fibre vegetale - în acest caz, o parte din elementul activ este adsorbită de fibrele sale dietetice, după care nu mai este disponibilă.

Capabil să acumuleze în interiorul țesuturilor fluide (de asemenea, în interiorul miocardului), care este utilizat în alegerea modului de utilizare: efectul medicamentului nu este calculat prin valorile Cmax din plasmă, ci prin parametrii farmacocinetici de echilibru.

50-70% din medicament se excretă prin rinichi; în stadiul sever al bolii renale, digoxina se poate acumula în interiorul corpului. Timpul de înjumătățire este de 2 zile.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dozare și administrare

A include digoxina în regimuri terapeutice este necesară doar la spital. Intervalul de medicament al medicamentului (între doza terapeutică și toxic) este foarte scurt, ceea ce face necesar să se respecte cu strictețe toate indicațiile privind utilizarea medicamentelor.

În prima fază a terapiei (etapa de digitizare a corpului pacientului cu medicamentul), medicamentul este utilizat într-o porțiune numită saturare: pacientul consumă 2-4 comprimate (corespunzând la 0,5-1 mg) și apoi trece la prima tabletă cu un interval de 6 ore. Recepția conform acestei scheme este continuată până când rezultatul medical este obținut, iar nivelul sanguin stabil al digoxinei va fi menținut timp de 7 zile.

În cea de-a doua fază de tratament, este necesară utilizarea regulată a dozei de întreținere a medicamentelor, adesea 0,5-1 la o tabletă pe zi. Este interzis să renunțați la utilizarea medicamentelor, precum și să utilizați o porție dublă pentru a lua, în cazul în care cererea a fost ratată. În acest caz, pot apărea otrăviri, ceea ce poate duce la deces.

În cardiologie, precum și în cardio-resuscitare, Digoxin este de asemenea utilizat pentru administrare intravenoasă - pentru a opri tahiaritmiile paroxismale supraventriculare.

[25], [26], [27]

Utilizați Digoxină în timpul sarcinii

Efectul medicamentului asupra fătului nu a fost investigat în timpul testelor clinice, deși se știe că elementul său activ poate trece prin bariera hemato-placentară. Utilizarea digoxinei în timpul sarcinii este permisă numai cu indicații stricte.

Odată cu introducerea medicamentelor în timpul alăptării, trebuie să monitorizați cu regularitate indicatorii ritmului cardiac la un copil.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• simptome de otrăvire cu glicozide;
• prezența unei sensibilități puternice la digoxină;
• Sindrom WPW;
• AV-blocada, cu gradul 2 sau blocarea completă a AV;
• bradicardie;
• semne individuale de boală coronariană (angină instabilă);
• exacerbarea infarctului miocardic;
• stenoza izolată a valvei mitrale;
• CH, având o formă diastolică (tamponadă cardiacă, pericardită constrictivă, cardiopatie amiloidă sau cardiomiopatie);
• obezitate;
• extinderea departamentelor inimii într-o formă pronunțată;
• insuficiența rinichilor sau a parenchimului hepatic;
• inflamația miocardică;
• hipertrofia în zona septului dintre ventricule;
• stenoza subaortică;
• tahiaritmiile ventricularelor.

[18], [19], [20], [21], [22]

Efecte secundare Digoxină

Mai întâi, trebuie să răspundeți la apariția simptomelor negative asociate cu activitatea CAS, deoarece acestea pot fi primele manifestări ale intoxicației cu glicozide emergente.

Printre manifestări se numără inhibarea conducerii AV, în urma căreia ritmul cardiac încetinește (dezvoltarea bradicardiei) și, în plus, apariția unor zone heterotopice de excitație miocardică, rezultând extrasystol ventricular și fibrilație ventriculară.

Simptomele negative extra-cardiace nu amenință viața pacientului, ceea ce le distinge de semnele intracardiace. Printre acestea se numără tulburări ale sistemului digestiv (vărsături, dureri în zona abdominală, greață și diaree) sau NA (psihoză sau depresie, dureri de cap și tulburări ale analizorului vizual, manifestate prin "privirile frontale" în ochi etc.).

Este posibil să apară o tulburare în imaginea morfologică a activității hematopoietice sub formă de trombocitopenie, datorită căruia apar epiderme pecete.

În plus, pot apărea simptome alergice - mâncărime, erupții cutanate și eritem pe epidermă.

[23], [24],

Supradozaj

Semne de supradozaj (otrăvire cu glicozide): încetinirea ritmului cardiac și dezvoltarea bradicardiei sinusale. La ECG, există manifestări de încetinire a conducerii AV, care poate ajunge chiar și la blocada AV completă. Extrasistolele extrasistole se dezvoltă sub influența surselor heterotrofice de ritm; ar putea să apară fibrilația ventriculară.

Dintre manifestările extracardiace intoxicații glicozid - indigestie (diaree, greață sau anorexie), tulburări de memorie și de activitate cognitive, dureri de cap, somnolență, slăbiciune musculară, și, în plus, ginecomastia, xantopsie, impotență, sentimente de euforie sau anxietate, psihoză, agravarea acuității vizuale și alte tulburări ale funcției analizorului vizual.

Odată cu apariția simptomelor de supradozaj glicozidic, schema de tratament este determinată de gradul de gravitate al încălcărilor: dacă simptomele au severitate ușoară, este suficientă o scădere a dozei de medicament. Cu progresia semnelor negative, medicamentul trebuie întrerupt pentru un interval al cărui durată este determinată de dinamica simptomelor de otrăvire. În caz de intoxicare acută, este necesar să se efectueze lavaj gastric și să se poată consuma o cantitate mare de sorbenți. În plus, pacientul trebuie să ia un laxativ.

Afecțiunile asociate ventriculului sunt eliminate cu KCI iv în asociere cu insulina. Fondurile de potasiu nu trebuie utilizate în cazul încetinirii conducerii AV. În cazul conservării aritmiilor, este necesară aplicarea de fenitoină pe cale intravenoasă.

Când bradicardia a prescris atropină. În același timp, se utilizează terapia cu oxigen și medicamentele care măresc cantitatea de sânge circulant. Unithiol este antidotul medicamentului.

Trebuie avut în vedere faptul că intoxicația poate provoca moartea.

[28], [29]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea digoxinei cu acizi, alcalii, tanini, precum și săruri de metale grele.

Administrarea în asociere cu insulină, medicamente diuretice, medicamente cu săruri de calciu, GCS și simpatomimetice crește probabilitatea apariției semnelor de otrăvire cu glicozide.

Asocierea cu amiodaronă, chinidină și eritromicină duce la o creștere a nivelului sanguin al digoxinei. Quinidina încetinește excreția elementului activ de medicamente.

Verapamil, care blochează activitatea canalelor de Ca, reduce rata de eliminare renală a digoxinei, motiv pentru care crește nivelul SG. Acest efect al verapamilului este în continuare gradat (după o utilizare lungă simultană a medicamentelor - mai mult de 1,5 luni).

Utilizarea concomitentă a amfotericinei B crește riscul de intoxicație cu glicozide din cauza hipokaliemiei, care se poate dezvolta sub influența amfotericinei B.

Când hipercalcemia mărește susceptibilitatea cardiomiocitelor împotriva SG, de aceea nu li se permite persoanelor care utilizează SG să injecteze medicamente pe bază de calciu intravenos.

Combinația medicamentului cu propranolol, rezerpină și fenitoină crește posibilitatea apariției aritmiilor ventriculare.

Nivelul și eficacitatea terapeutică a medicamentelor sunt slăbite atunci când sunt combinate cu barbiturice sau fenilbutazonă. În același timp, activitatea digoxinei este redusă de agenții de potasiu, metoclopramida și medicamente care scad pH-ul gastric.

Utilizarea concomitentă cu gentamicină, antibiotice și eritromicină crește valorile plasmatice ale glicozidei.

Combinația medicamentului cu colestiramină, colestipol, precum și laxativele de tip magneziu îi slăbește absorbția intestinală, ceea ce scade indicele digoxinei din organism.

Rata de metabolizare a glicozidelor crește odată cu introducerea împreună cu sulfosalazina și rifampicina.

[30], [31], [32], [33], [34]

Conditii de depozitare

Digoxinul trebuie ținut într-un loc închis pentru copii. Valorile temperaturii variază între 15 și 30 ° C.

[35], [36]

Termen de valabilitate

Digoxinul poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la momentul fabricării produsului farmaceutic.

[37], [38], [39]

Utilizarea la copii

Este interzisă prescrierea de pastile în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Celanid cu Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Opinii

Digoxinul primeste o cantitate mica de feedback pozitiv. Se indică faptul că medicamentul are un efect extrem de puternic și poate fi utilizat exclusiv sub supraveghere medicală.

Dar există câteva comentarii negative despre Digoxin - observă că medicamentul nu are efectul dorit, conducând în același timp la dezvoltarea multor efecte secundare.