Difenina

Difenina, cunoscută și sub numele său comun internațional Fenitoină, este un medicament utilizat pe scară largă în neurologie pentru tratamentul și prevenirea anumitor tipuri de convulsii și epilepsie. Fenitoina aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de anticonvulsivante sau medicamente antiepileptice.

Fenitoina stabilizează activitatea de prag a neuronilor din creier, limitând propagarea excesivă a semnalului nervos care poate duce la convulsii. Funcționează prin încetinirea canalelor de sodiu din celulele nervoase, ceea ce ajută la reducerea activității creierului necesară pentru a declanșa un episod de convulsii.

Indicaţii Difenina

1. Epilepsie: difenina este folosită în mod obișnuit pentru a preveni diferite tipuri de convulsii, inclusiv crize tonico-clonice generalizate, convulsii parțiale și alte forme de epilepsie.
2. Migrene: în unele cazuri, difenină poate fi utilizată ca agent profilactic pentru a reduce frecvența și severitatea migrenelor.
3. Aritmii cardiace: fenitoina este uneori utilizată pentru a trata anumite tipuri de aritmii cardiace.
4. Tremur: difenina poate fi utilizată pentru a reduce tremorul la pacienții cu diferite boli neurologice, cum ar fi boala Parkinson.
5. Nevralgia de trigemen: în cazuri rare, difenină poate fi prescrisă pentru a trata nevralgia de trigemen, deși aceasta nu este cea mai frecventă utilizare.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: difenina este de obicei disponibilă sub formă de tablete orale. Tabletele pot avea doze diferite în funcție de scopul medical specific.
2. Soluție: Uneori, Difenin poate fi furnizat ca soluție pentru administrare orală. Soluția poate fi utilizată în cazurile în care comprimatele nu pot fi înghițite sau dacă este necesară o dozare mai precisă.
3. Soluție injectabilă: Difenin poate fi prezentat și sub formă de soluție injectabilă, care este utilizată pentru introducerea rapidă a substanței medicinale în organism. Acest tip de formă de eliberare este de obicei utilizat în situațiile în care este necesară o acțiune rapidă sau când este imposibil să luați medicamente pe cale orală.

Farmacodinamica

1. Blocarea canalelor native de sodiu: fenitoina blochează restabilirea canalelor native de sodiu, ceea ce previne reactivarea neuronilor și reduce excitabilitatea acestora.
2. Reducerea excitabilității neuronale: acest mecanism de acțiune previne apariția și propagarea descărcărilor epileptice în creier.
3. Prevenirea crizelor epileptice: fenitoina este utilizată ca agent profilactic pentru a preveni dezvoltarea diferitelor tipuri de crize epileptice, inclusiv cele parțiale și generalizate.
4. Efect antiaritmic: pe lângă efectele sale antiepileptice, fenitoina poate avea și un efect antiaritmic prin inhibarea activității canalelor de sodiu cardiace.
5. Efecte suplimentare: în unele cazuri, fenitoina poate prezenta și proprietăți anxiolitice și relaxante musculare, care pot fi utile în tratamentul anumitor alte afecțiuni, cum ar fi tulburările de anxietate și spasticitatea.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Fenitoina poate fi administrată fie oral, fie intravenos. Atunci când este administrată pe cale orală, absorbția fenitoinei are loc în tractul gastrointestinal superior, în principal în duoden. Rata și gradul de absorbție pot varia în funcție de medicament și de pacientul individual.
2. Distribuție: fenitoina se leagă foarte mult de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Acest factor poate afecta distribuția fenitoinei în țesuturi și activitatea sa farmacologică.
3. Metabolism: fenitoina este metabolizată în ficat, unde principalii metaboliți sunt fenitoina hidroxilată (5-(4-hidroxifenil)-5-fenilhidantoina) și acidul fenitoic. Metabolismul fenitoinei poate avea loc prin mai multe căi, inclusiv hidroxilarea, glucuronidarea și oxidarea inelului aromatic.
4. Excreție: fenitoina este eliminată în principal prin rinichi. La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire prin eliminare al fenitoinei este de aproximativ 22 de ore, dar poate fi prelungit la pacienții cu insuficiență renală.

Dozare și administrare

1. Metoda de aplicare:

   • Comprimate: comprimatele se iau de obicei pe cale orală, adică pe gură. Acestea trebuie înghițite întregi cu apă. Nu rupeți, mestecați sau zdrobiți comprimatele decât dacă este indicat în instrucțiuni.
   • Soluție: soluția de difenină poate fi administrată pe cale orală. Dozajul trebuie măsurat folosind picuratorul sau paharul dozator furnizat.
   • Soluție injectabilă: soluția injectabilă de difenină este administrată intravenos de către personalul medical.

2. Dozaj:

   • Doza de difenină poate varia foarte mult în funcție de starea medicală specifică a pacientului.
   • Doza începe de obicei scăzută și crește treptat sub supravegherea unui medic până la obținerea efectului terapeutic optim.
   • Doza inițială uzuală pentru adulți este de 100 mg de 2-3 ori pe zi. Cu toate acestea, acest lucru poate varia în funcție de răspunsul pacientului la medicament și de natura bolii.
   • Copiilor li se poate administra o doză mai mică, în funcție de vârsta și greutatea lor.

Utilizați Difenina în timpul sarcinii

Utilizarea fenitoinei (Diphenyne) în timpul sarcinii este asociată cu anumite riscuri și complicații potențiale. Iată câteva constatări importante din studii:

1. Efecte teratogene: fenitoina este clasificată ca o substanță potențial teratogenă, în special atunci când este administrată în primele etape ale sarcinii. Cercetările arată un risc crescut de malformații congenitale, cum ar fi despicătura buzei și/sau palatului, defecte cardiace și anomalii minore la nou-născuți (Monson și colab., 1973).
2. Sindromul de hidantoină fetală: copiii expuși la fenitoină in utero pot prezenta caracteristici ale sindromului de hidantoină fetală, care include anomalii cranio-faciale, microcefalie, retard mental și alte tulburări fizice și de dezvoltare (Gladstone și colab., 1992).
li>
3. Reacții imunologice: fenitoina poate provoca, de asemenea, reacții imunologice, inclusiv reacții alergice, care pot fi potențial agravate în timpul sarcinii (Silverman și colab., 1988).

Datorită acestor riscuri, utilizarea fenitoinei în timpul sarcinii necesită supraveghere medicală atentă. Medicii recomandă, de obicei, să cântăriți cu atenție riscurile și beneficiile potențiale ale acestui medicament, mai ales dacă este utilizat pentru a controla epilepsia, unde riscul de convulsii poate dăuna și mamei și copilului.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la fenitoină sau alte componente ale medicamentului nu ar trebui să utilizeze Diphenin.
2. Porfirie: Difenina este contraindicată în prezența porfiriei, o tulburare metabolică moștenită rară care poate fi agravată de fenitoină.
3. Bloc atrioventricular: Pacienții cu bloc atrioventricular (conducere afectată a impulsurilor electrice în inimă) ar trebui să evite utilizarea Diphenin, deoarece poate crește acest efect.
4. Sindromul Wolff-Parkinson-White: pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White (un sindrom atrial care poate duce la o frecvență cardiacă accelerată) ar trebui să evite utilizarea difeninei.
5. Insuficiență hepatică: Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să utilizeze difenină cu precauție, deoarece este metabolizată în ficat. Poate fi necesară ajustarea dozei în funcție de gradul de afectare a ficatului.
6. Sarcina și alăptarea: Difenina poate fi contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Medicul trebuie să evalueze potențialele riscuri și beneficii ale utilizării acestuia în fiecare caz specific.
7. Alte afecțiuni medicale: persoanele cu alte afecțiuni medicale grave, cum ar fi aritmii cardiace, tulburări de sânge, tulburări mintale etc., ar trebui să discute despre utilizarea Diphenin cu un medic înainte de a începe tratamentul.

Efecte secundare Difenina

1. Somnolență și amețeli: acestea sunt unele dintre cele mai frecvente efecte secundare ale difeninei. Acestea vă pot afecta capacitatea de a conduce și de a îndeplini alte sarcini care necesită concentrare.
2. Coordonare motorie instabilă: pacienții pot prezenta stângăcie sau dificultăți în coordonarea mișcărilor.
3. Senzație de rău: unii oameni se pot simți obosiți sau în general rău.
4. Tulburări de memorie: difenina poate afecta memoria pe termen scurt și pe termen lung.
5. Creșterea tensiunii arteriale: unii pacienți pot prezenta o creștere a tensiunii arteriale.
6. Căderea părului: difenina poate provoca căderea părului la unele persoane.
7. Tulburări digestive: pot apărea tulburări de stomac, greață, vărsături sau modificări ale apetitului.
8. Reacții alergice: în cazuri rare, pot apărea reacții alergice, cum ar fi urticarie, mâncărime sau umflare.
9. Scăderea numărului de globule albe din sânge: difenina poate scădea numărul de globule albe din sânge, făcând organismul mai vulnerabil la infecții.
10. Osteopenie: utilizarea pe termen lung a difeninei poate duce la osteopenie sau la scăderea densității osoase.

Supradozaj

1. Tulburări cardiace: includ aritmia, tahicardia și chiar insuficiența cardiacă.
2. Sistemul nervos central: apariția somnolenței, depresiei, convulsiilor, scăderii stării de conștiență și comei.
3. Insuficiență respiratorie: se poate dezvolta depresie sau stop respirator.
4. Tulburări gastro-intestinale: posibile greață, vărsături, diaree și alte tulburări gastro-intestinale.
5. Tulburări metabolice: pot apărea modificări ale nivelului de electroliți (de exemplu, hipernatremie), acidoză metabolică sau dezechilibru alcalin.
6. Alte complicații: includ reacții alergice, erupții cutanate, febră și alte reacții neobișnuite.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Interacțiuni farmacocinetice: fenitoina poate afecta metabolismul și concentrațiile altor medicamente prin inducerea enzimelor citocromului P450 în ficat. Acest lucru poate face ca alte medicamente să fie metabolizate mai rapid și să le reducă eficacitatea. Aceste medicamente includ warfarina, carbamazepina, lamotrigina, digoxina etc.
2. Interacțiuni farmacodinamice: fenitoina poate crește sau reduce efectele altor medicamente, cum ar fi depresivele centrale (de exemplu, alcoolul, sedativele, antidepresivele) sau medicamentele care deprimă sistemul nervos central.
3. Interacțiuni la nivel plasmatic: fenitoina poate concura cu alte medicamente pentru legarea de proteinele plasmatice, ceea ce poate duce la o creștere a fracției plasmatice libere a celuilalt medicament și o creștere a efectului acestuia.
4. Interacțiuni electrolitice: fenitoina poate provoca hiperglicemie și hipomagnezemie, care pot afecta și acțiunea altor medicamente, în special a celor care afectează nivelul de glucoză și magneziu din organism.