Diclofenac sodic

Diclofenac sodic este un medicament din grupul AINS, care este un derivat al acidului a-toluic.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaţii Diclofenac sodic

Se folosește în astfel de cazuri:

• In forma artrita reumatoidă, artrita reumatoidă, spondilita anchilozanta, și mai mult decât atât pentru inflamație la nivelul articulațiilor cu țesuturi moi față de care a observat durerea (aici include un prejudiciu AOD);
• cu artrită cu nevrită, spondiloartroză și radiculită, precum și cu exacerbarea gutei, lombago și nevralgiei;
• cu un grad primar de dismenoree.

Un curs de medicina pe termen scurt este prescris pentru a elimina bursita sau tendonita, precum si durerea care se dezvolta dupa interventii chirurgicale.

[6]

Formularul de eliberare

Eliberarea se efectuează sub formă de soluție de injectare, în fiole cu un volum de 3 ml. În interiorul cutiei se găsesc 5 sau 10 fiole cu o soluție.

[7], [8], [9], [10]

Farmacodinamica

Medicamentul are proprietăți puternice antiinflamatorii și analgezice, precum și efecte moderate antipiretice. In timpul terapiei în bolile reumatice, reduce durerea la nivelul articulațiilor (ca în mișcare și în repaus), reduce umflarea și rigiditatea lor care are loc dimineața, și în același timp, ajută la creșterea gamei de mișcare a bolii articulare afectate. Un efect stabil se dezvoltă după 1-2 săptămâni de tratament.

Medicamentul sub formă de injecții este, de regulă, prescris în stadiile inițiale de tratament a patologiilor reumatologice, precum și cu senzații de durere de origine diferită.

[11], [12], [13],

Farmacocinetica

Absorbție.

Cu o injecție IM de 75 mg, aceasta începe imediat să absoarbă - după aproximativ 20 de minute (media este de aproximativ 2,5 μg / ml (sau 8 pmol / l)). Imediat după atingerea acestui semn, se înregistrează o scădere rapidă a parametrilor plasmei substanței. Cantitatea de ingredient activ absorbit este linear proporțională cu dimensiunea dozei medicamentului. Valorile ASC pentru administrarea soluției IM depășesc forma dozată rectală sau orală cu aproximativ jumătate, deoarece în ultimele din urmă, aproximativ jumătate din diclofenac suferă prima trecere hepatică.

În cazul utilizării repetate a medicamentelor, farmacocinetica acesteia rămâne aceeași.

Dacă pacientul urmează intervalele necesare între injecții, nu se produce cumularea substanței.

Distribuție.

Sinteza proteinelor din serul sanguin (în majoritate cu albumină) este de 99,7%. În același timp, volumul mediu de distribuție a indicelui ajunge la 0,12-0,17 l / kg.

Diclofenacul este capabil să treacă în sinovie, în care valorile sale de vârf sunt observate mai târziu decât în plasma sanguină (aproximativ 2-4 ore). Timpul mediu de înjumătățire al synoviei este de 3-6 ore. La sfârșitul celor 2 ore după atingerea valorilor maxime ale plasmei, nivelul diclofenacului în sânge va fi mai mare decât în interiorul plasmei și aceste valori vor rămâne mai mari pentru o perioadă de până la 12 ore.

Procese metabolice.

O parte proces metabolic diclofenac are loc folosind glucuronidare molecula nemodificată, dar mai ales de metoxilare de unică folosință și reutilizabile, prin care mai multe forme de produse de descompunere fenolică (P1-hidroxi și 4'-hidroxi-5'-hidroxi, și în plus 4 ', 5-dihidroxi cu 3'-hidroxi-4'-metoxicllofenac), majoritatea fiind convertite în conjugați de tip glucuronid.

Două dintre aceste produse de degradare sunt bioactive, deși mult mai puțin decât substanța activă a medicamentelor.

Excreție.

Nivelul total al clearance-ului plasmatic al ingredientului activ este de 263 ± 56 ml / minut. Timpul de înjumătățire final este egal cu 1-2 ore. Timpul de înjumătățire de 4 produse de dezintegrare, inclusiv 2 produse farmacologice, este, de asemenea, destul de scurt și este egal cu 1-3 ore. Metabolitul 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac are un timp de înjumătățire mai lung, dar în general nu are activitate medicamentoasă.

Aproximativ 60% din doza administrată este excretată în urină sub soluția vezi glyukuronirovannyh conjugați de ingredient activ nemodificat, și, în plus, sub formă de produse de descompunere, din care cea mai mare parte este conjugați glucuronic. Doar 1% din doză se excretă neschimbată. Restul medicamentului injectat se excretă sub forma metaboliților, împreună cu fecalele și bila.

[14], [15], [16],

Dozare și administrare

Adulți injectați în / m în cantitate de 75 mg, de 1-2 ori pe zi - în stadiul acut al bolii sau în caz de exacerbare a patologiei cronice.

Pentru copiii cu vârsta mai mare de 6 ani, mărimea dozei este aleasă de medic (cu calculul a 2 mg / kg, este necesară injectarea unei porții zilnice a soluției de 2 sau 3 ori).

Adesea, tratamentul durează 4-5 zile.

[24], [25], [26]

Utilizați Diclofenac sodic în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea soluției în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• un ulcer care se dezvoltă în tractul gastrointestinal;
• disponibil în istoricul sângerării în tractul gastro-intestinal;
• hepatopatii / renale;
• intoleranța medicamentului;
• forma acuta a racelii comune, urticarie, precum si astm bronsic si alte semne de alergie cauzate de utilizarea AINS;
• vârsta copiilor este mai mică de 6 ani.

[17], [18], [19], [20]

Efecte secundare Diclofenac sodic

Printre efectele secundare se pot dezvolta indigestie, sângerări și leziuni ale erozive și caracterul ulcerativă în tractul gastro-intestinal, și simptomelor de alergie de adiție, amețeli și sentimente de iritabilitate sau somnolență. Pe locul introducerii medicamentului / m se pot produce abcese, senzație de arsură și necroză a straturilor de grăsime.

Dacă un pacient dezvoltă simptome neobișnuite, consultați imediat un medic cu privire la utilizarea în continuare a diclofenacului sodic.

[21], [22], [23]

Interacțiuni cu alte medicamente

Dacă pacientul utilizează alte medicamente, trebuie să informați medicul despre acest lucru.

Combinația de diclofenac sodic cu metotrexat potențează proprietățile toxice ale acestuia din urmă. Atunci când sunt combinate cu săruri de litiu sau digoxină, acestea își măresc valorile plasmatice.

Medicamentul slăbește efectul agenților antihipertensivi și furosemidului.

Asocierea cu alte AINS (de exemplu, GCS sau aspirină) crește probabilitatea sângerării în tractul gastro-intestinal.

[27], [28], [29]

Conditii de depozitare

Diclofenac sodic trebuie păstrat într-un loc întunecat, inaccesibil copiilor. Marcaj de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

[30], [31], [32]

Instrucțiuni Speciale

opinii

Diclofenacul sodic sub formă de injecții are un debut rapid de expunere - acest lucru este remarcat de mulți dintre pacienți în studiile lor. Reducerea simptomelor durerii se resimte după 20-30 de minute, în timp ce în cazul administrării orale efectul efectului apare numai după 1,5-2 ore.

În cazul injectării / m, absorbția medicamentului din mușchi este graduală, ceea ce ne permite să ne limităm la o singură administrare. Un plan de tratament mai detaliat este stabilit de medic.

Dintre aceste deficiențe, există o evoluție destul de frecventă a efectelor secundare care afectează cele mai diverse sisteme ale corpului - HC, GIT, reacții cutanate. Acestea din urmă apar uneori din cauza injecțiilor - la locul injectării.

[33], [34],

Termen de valabilitate

Diclofenac sodiu este permis să fie utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

[35],