Capreomicin

Capreomicina este o substanță anti-TB.

[1], [2], [3],

Indicaţii Capreomicin

Folosit pentru tuberculoză pulmonară, în curs de dezvoltare sensibile în ceea ce privește tulpini de medicamente din cauza micobacterii (tubercul bacilul - microorganisme provoacă tuberculoza), în situațiile în care medicamente anti-TB primul tip nu au efectul dorit, sau nu pot fi utilizate în legătură cu un efect toxic sau prezența bacteriilor rezistente la tuberculoză.

[4], [5]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se efectuează sub formă de pulbere pentru preparate injectabile, produsă intramuscular.

[6], [7],

Farmacodinamica

Un antibiotic care este extras din elementul Streptomyces capreolus. Medicamentul demonstrează activitatea unor tulpini relativ diverse de bastoane Koch.

Nu sa observat rezistență încrucișată între capreomicină și cicloserină, izoniazid, PAS, streptomicină, etionamidă și, de asemenea, etambutol. În același timp, rezistența încrucișată se găsește atunci când substanța este combinată cu kanamicină, florimicină sau neomicină.

[8], [9], [10]

Farmacocinetica

Medicamentul nu este aproape absorbit în interiorul tractului digestiv (mai puțin de 1%). După administrarea intramusculară, se observă o doză plasmatică de 1000 mg Cmax (egală cu 20-47 mg / l) după o perioadă de 1-2 ore. Când se utilizează o perfuzie intravenoasă de 60 de minute de 1000 mg de medicament, valorile Cmax sunt de 30-50 mg / l. Nivelul ASC după administrarea intramusculară și intravenoasă este același. Medicamentul trece prin placentă, dar nu prin BBB.

Nu suferă procese metabolice, excreția se efectuează într-o stare neschimbată, în principal prin rinichi (timp de 12 ore - aproximativ 50-60% din porție), utilizând filtrarea glomerulilor. O mică parte a elementului este excretată împreună cu bila. În interiorul urinei, indicatorii substanței timp de 6 ore după utilizarea medicamentului într-o porțiune de 1 g sunt în medie 1,68 mg / ml. Timpul de înjumătățire se situează în intervalul de 3-6 ore.

La persoanele cu activitate renală sănătoasă, substanța nu se acumulează atunci când este utilizată zilnic într-o doză de 1000 mg (pentru o perioadă de 30 de zile). Dacă este prezentă o afecțiune renală, timpul de înjumătățire crește și se dezvoltă o tendință de acumulare a medicamentelor.

[11], [12], [13]

Dozare și administrare

Înainte de utilizare, se recomandă determinarea sensibilității pacientului în ceea ce privește medicamentul microflorei care a provocat boala. Medicamentul trebuie administrat în mod profund, intramuscular. Este folosit cu prudență la persoanele cu orice formă de alergie (în special cu medicamente).

Adesea, 1000 mg de droguri sunt injectate zilnic (maxim 20 mg / kg de substanță pe zi) în perioada de 60-120 de zile și, ulterior, de 2-3 ori pe săptămână în aceeași doză. Terapia trebuie să dureze 1-2 ani.

Persoanele cu afecțiuni renale trebuie să ajusteze doza și durata intervalului dintre injecții (luând în considerare valorile QC). Cu cât este mai pronunțată tulburarea funcției renale, cu atât intervalele dintre injecții ar trebui să fie mai lungi.

Pulberea medicamentului este pre-dizolvată într-un lichid de injecție fiziologic sau apă sterilă injectabilă (2 ml). Durează 2-3 minute pentru a dizolva complet substanța.

Activitatea renală trebuie monitorizată constant pe întreaga perioadă de tratament (o dată pe săptămână) și, în plus, trebuie efectuată audiometria (evaluarea acuității auditive) și trebuie verificată funcționarea aparatului vestibular.

Deoarece utilizarea Capreomicinei poate provoca apariția hipokaliemiei, este necesară monitorizarea constantă a parametrilor plasmatici ai potasiului.

[16]

Utilizați Capreomicin în timpul sarcinii

Nu există informații privind siguranța capreomicinei în timpul alăptării sau al sarcinii, motiv pentru care poate fi prescris numai după evaluarea tuturor riscurilor și beneficiilor posibile.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu utilizarea de medicamente;
• administrarea combinată cu alte substanțe parenterale anti-tuberculoză care au un efect oto și nefrotoxic (de exemplu, florimitină sau streptomicină);
• aplicarea medicamentului împreună cu amikacina, tobramicina, și adăugarea de sulfat de polimixină sau vancomicină sau kolimitsinom neomicina, kanamicina sau gentamicina trebuie făcut cu mare atenție, deoarece în acest caz poate stivă oto-și activitatea nefrotoxic.

Efecte secundare Capreomicin

Utilizarea medicamentelor poate provoca unele reacții adverse:

• o creștere a valorilor plasmatice ale creatininei și ureei, precum și apariția în interiorul urinei a eritrocitelor cu leucocite;
• există date unice privind dezvoltarea tulburărilor electrolitice și a nefritei toxice;
• apariția ototoxicității (deteriorarea funcționalității organelor auditive);
• au existat modificări ale indicațiilor în timpul testelor funcției hepatice la mulți oameni care au utilizat medicamentul pentru tratamentul complex anti-tuberculoză;
• eozinofilie, leucopenie sau leucocitoză. Trombocitopenia este rareori observată;
• Simptomele alergiei sub formă de erupții maculopapulare, urticarie și creșterea temperaturii (observate în cazul tratamentului combinat);
• compactarea și durerea în zona de injectare;
• există informații despre apariția sângerărilor severe și a abceselor de tip "rece" (abcese sau abcesuri de natură tuberculoasă, cu o manifestare inflamatorie slabă) la locul administrării medicamentului.

[14], [15]

Supradozaj

În caz de otrăvire, este afectată activitatea rinichilor, care se poate dezvolta într-un tip acut de necroză tubulară (risc crescut în acest caz la vârstnici și persoanele cu deshidratare sau la o problemă existentă în activitatea rinichilor). Deteriorarea zonelor vestibulare și auditive ale celei de-a opta perechi de neuroni cranieni este de asemenea observată. Este posibilă blocarea activității sistemului neuromuscular, uneori ajungând la încetarea proceselor respiratorii (adesea datorită introducerii rapide a medicamentelor) și a unui dezechilibru al electroliților (hipopotasemie, magnezie sau calciu).

Măsurile simptomatice se desfășoară: sprijinirea fluxului sanguin și a funcției respiratorii și, în plus, hidratarea, care permite evacuarea urinei până la 3-5 ml / kg / oră (funcție renală normală), care va ajuta la prevenirea blocării neuromusculare. Pentru a preveni apneea și supresia respirației, se utilizează substanțe anticholinesterazice sau medicamente pe bază de calciu și se efectuează hemodializă (în special la persoanele cu forme severe de disfuncție renală). De asemenea, este necesar să urmăriți valorile VEB și KK.

[17], [18]

Interacțiuni cu alte medicamente

Cisplatina cu vancomicină crește riscul manifestărilor nefro- sau ototoxice.

Nici o compatibilitate cu medicamente cu ototoxice (furosemid cu aminoglicozide și acid etacrinic cu polimixine) și nefrotoxice (aminoglicozide cu metoxifluran și polimixine) efecte și, în plus față de substanțele care provoacă blocarea activității neuromusculare (polimixine cu aminoglicozide, elemente de hidrocarburi halogenate pentru anestezie prin inhalare, eter dietilic, precum și conservanți de sânge citrat).

Efectul de relaxare musculară este redus când se utilizează neostigmină metil sulfat.

[19], [20], [21]

Conditii de depozitare

Capreomicina trebuie păstrată într-un loc închis pentru copii mici. Temperaturile sunt de maximum 25 ° C.

[22]

Termen de valabilitate

Capreomicina poate fi utilizată timp de 2 ani de la fabricarea substanței farmaceutice.

[23], [24]

Cerere pentru copii

Nu există date privind siguranța utilizării medicamentului în pediatrie.

[25], [26]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Benemicina, Rifampicina, Cycloserina cu Kapocin, Merserina cu Rifabutin și, în plus, Coxerina, Rifapentina, Makoks cu P-zinex și P-butina cu Rifacin. Lista include, de asemenea, Micobutin, R-ching și Rifapex.

[27], [28], [29]