Azivok

Azivok este un medicament antimicrobian pentru uz sistemic. Este parte a grupului de macrolide. Conține azitromicină, care afectează atât agenții patogeni intra-, cât și cei extracelulari.

Indicaţii Azivok

Printre indicatiile patologiei naturii infecto-inflamatorii, care sunt cauzate de microbi care sunt sensibili la medicament:

• bolile infecțioase ale organelor ORL și ale sistemului respirator (în părțile superioare) - cum ar fi sinuzita sau faringita și, în plus, inflamația urechii medii sau amigdalita;
• boli infecțioase ale sistemului respirator inferior (bronșită sau pneumonie (cauzate de microorganisme atipice));
• procese infecțioase în țesuturi și piele moi (cum ar fi acnee comună (severitate moderată), erizipel, impetigo și, de asemenea, dermatoză recurente);
• procese infecțioase în sistemul urinar (cervicită sau uretrită (provocată de Chlamydia trachomatis));
• Borelioză pe cale bratară (într-o fază incipientă - eritem migrat).

[1], [2]

Formularul de eliberare

Produs sub formă de capsule. Un blister conține 6 capsule, într-un singur ambalaj 1 placă cu blister.

Farmacodinamica

Noi azitromicinaA gamă largă de acțiune antimicrobiană. Sensibile la această substanță sunt cele gram coci pozitive: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogen, Streptococcus agalactia, S.viridans, și în afară de streptococi aparținând Grupele C, F și G, și Staphylococcus aureus. Microbi Gram negative sensibile: bacilul gripale, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis coli, parakoklyusha bacilul, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, precum Gardnerella vaginalis și gonococ. De asemenea, unele anaerobi sensibile: Bacteroides bivius, perfringens Clostridia, peptostreptokokki, și, în plus Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum și spirochete Treponema pallidum și Borrelia Burgdorfera. Medicamentul nu are nici un efect asupra bacteriilor gram-pozitive, care sunt rezistente la eritromicină substanță.

[3]

Farmacocinetica

Substanța activă este absorbită rapid din tractul digestiv, datorită rezistenței sale ridicate la mediul gastric acid, precum și lipofilității. Maximul concentrației serice atinge 2,5-3 ore mai târziu. După administrarea orală de 500 mg de medicament, concentrația este de 0,4 mg / L

Azivok trece bine în sistemul respirator și pe lângă acest țesut cu organe ale tractului urogenital (inclusiv prostata), precum și țesuturi moi și piele. Concentrația medicamentului în interiorul celulelor cu țesuturi este de 10-15 ori mai mare decât serul.

Concentrația ridicată în interiorul țesutului, precum și timpul de înjumătățire prelungit, datorită faptului că azitromicina slab sintetizat cu proteină plasmatică, și, în plus, se poate extinde în interiorul celulelor eucariote și se acumulează în mediu cu aciditate scăzută, care înconjoară lizozomii. Consecința acestui fapt este un volum mare de distribuție (condițional) - 31,1 l / kg, precum și un indice înalt al coeficientului de purificare a plasmei.

Datele de cercetare arată că fagocitele transportă medicamentul la locul focalizării infecțioase, și acolo este eliberat. Trecerea rapidă a azitromicinei în celule, precum și acumularea în fagocite, care o transferă în locurile de inflamație, contribuie la activitatea antimicrobiană a medicamentului. Deși în fagocite concentrația componentei active este destul de ridicată, nu are un efect semnificativ asupra funcționării lor.

Concentrația bactericidă a medicamentului în focarele infecțioase este menținută timp de 5-7 zile după ultima doză. Acest lucru vă permite să aplicați cursuri scurte Azivok (3 sau 5 zile fiecare).

Excreția substanței active din serul sanguin se realizează în 2 etape: timp de înjumătățire plasmatică este de 14-20 ore pe minut interval de 8-24 ore de la ingestie de droguri, iar apoi 41 ore - în intervalul 24-72 de ore, prin care devine posibilă utilizarea medicației numai 1 o dată pe zi.

Indicele de biodisponibilitate este de 37%.

[4],

Dozare și administrare

Pentru copiii de 12 ani (greutate peste 45 kg) și adulți: 1 dată pe zi (1 oră înainte de mese sau 2 ore după), pe cale orală.

Pentru tratamentul proceselor infecțioase în partea de jos a părților superioare ale sistemului respirator, și, în plus, în otolaringologie, țesuturilor moi și piele - 0,5 g pe zi, o dată timp de 3 zile (un curs de doza de 1,5 g).

Pentru a elimina acneea obișnuită - 0,5 g pe zi, o dată timp de 3 zile și apoi 0,5 g o dată pe săptămână timp de 9 săptămâni. Începutul săptămânal de administrare trebuie să fie de 7 zile după utilizarea primei capsule zilnice (aceasta este a opta zi de la începutul cursului de tratament).

Pentru a elimina infecțiile din sistemul urinar (tratamentul uretritei sau cervicitei) - o singură doză de 1 g de medicamente.

Pentru tratamentul boreliozelor (în stadiul I al migrării eritemului) - 1 g de medicamente în prima zi a cursului și apoi 0,5 g în fiecare zi (2-5 zile). În același timp, doza va fi de 3 g.

[8], [9]

Utilizați Azivok în timpul sarcinii

Femeile gravide sunt prescrise medicamente numai în cazurile în care beneficiile posibile ale utilizării lor sunt mai mari decât potențialele efecte negative asupra fătului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• forma severă de insuficiență hepatică sau renală;
• compus cu ergotamină, precum și dihidroergotamină;
• perioada de alăptare;
• vârsta mai mică de 12 ani (și, de asemenea, o greutate mai mică de 45 kg pentru această formă de dozare);
• intoleranța la lactoză individuală (deficit de lactază) și, în plus, malabsorbția glucozei-galactozei (deoarece medicamentul conține lactoză în compoziția sa);
• hipersensibilitate (și la alte medicamente macrolide).

Este necesară precauție în afecțiuni în rinichi sau ficat (severitate moderată), prezența aritmiilor la un pacient (ca atunci când o predispoziție la dezvoltarea de aritmii si QT ratelor de alungire interval) și, în plus, în asociere cu warfarină, terfenadină, precum digoxin.

[5], [6]

Efecte secundare Azivok

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția efectelor secundare:

• organele sistemului circulator: neutroni, precum și trombocitopenia;
• organele Adunării Naționale: dureri de cap sau amețeli / vertij, un sentiment de anxietate, somnolență, agresivitate, nervozitate. În plus, dezvoltarea asteniei, apariția insomniei, paresteziilor sau convulsiilor;
• organe senzoriale: tulburări de auz, atingerea surzilor (reversibile), în cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze mari, aspectul tinitusului, defalcarea mugurilor olfactive și gustative;
• organele sistemului cardiovascular: dezvoltarea tahicardiei ventriculare (inclusiv a polimorfismului) sau aritmiile, palpitațiile și prelungirea intervalului QT;
• organe ale sistemului digestiv: greață împreună cu vărsături, diaree, balonare, constipație, tulburări ale procesului digestiv, crampe abdominale, decolorarea limbii. În plus, dezvoltarea hepatitei, anorexiei, colitei pseudomembranoase, colestazei intrahepatice și insuficienței hepatice. Datele de laborator privind funcția hepatică se pot schimba, precum și necroza hepatică (în unele cazuri, cu un rezultat fatal);
• alergii: apariția erupțiilor pe piele, precum și mâncărime. Poate dezvolta urticarie, anafilaxie și angioedem (uneori fatale), eozinofilie, eritem poliformnaya, eritem malign, precum și necroliză epidermică toxică;
• Organele ODA: dezvoltarea artralgiei;
• organe ale sistemului urogenital: dezvoltarea nefritei tubulointerstițiale sau a insuficienței renale în formă acută;
• altele: dezvoltarea de candidoză sau vaginită și pe lângă această fotosensibilitate.

[7]

Supradozaj

Manifestări ale unui supradozaj: un sentiment de greață severă, precum și vărsături, și pe lângă aceasta, o pierdere temporară de auz și diaree.

Ca terapie: efectuați lavaj gastric și apoi efectuați un tratament menit să eliminați simptomele. Procedura de hemodializă nu funcționează.

[10], [11]

Interacțiuni cu alte medicamente

Antacidele nu afectează nivelul de biodisponibilitate a azitromicinei, dar în același timp reduc concentrația maximă în sânge cu 30%. De aceea, trebuie să luați Azivok cu o oră înainte sau 2 ore după ce ați consumat medicamentele și ați mâncat.

Azitromicina nu afectează indicele concentrației de didanozină, precum și carbamazepina și, în plus, rifabutina cu metilprednisolonă și utilizarea combinată a acestor medicamente.

Așa cum este utilizat parenteral azitromicina nu modifică nivelul de acumulare în sângele cimetidina, fluconazol, midazolam, și adăugarea de efavirenz cu indinavir și triazolam precum și cotrimoxazol atunci când sunt combinate, dar nu se poate exclude posibilitatea unei astfel de interacțiuni atunci când azitromicina este utilizată pe cale orală.

Componenta activă a medicamentului nu are niciun efect asupra proprietăților farmacocinetice ale teofilinei, dar ca rezultat al combinării cu alte medicamente macrolide, concentrația plasmatică a teofilinei poate crește.

Luarea medicamentelor în asociere cu ciclosporina necesită o monitorizare atentă a nivelurilor sanguine din urmă. Deși nu există informații că azitromicina poate modifica concentrația de ciclosporină, alte medicamente din categoria de macrolide pot avea un efect asupra acestui indicator.

Utilizarea combinată a azitromicinei cu digoxina necesită o monitorizare atentă a concentrației acesteia din urmă în sânge, deoarece majoritatea macrolidelor crește absorbția intestinală, ca urmare a creșterii concentrației plasmatice a acestei substanțe.

Dacă este necesar, utilizarea combinată cu warfarină necesită o monitorizare atentă a timpului de protrombină.

Studiile au arătat că utilizarea combinată a antibioticelor macrolide cu terfenadină poate prelungi intervalul QT, precum și provoacă apariția de aritmii. Prin urmare, în cazul aplicării simultane a acestor substanțe, se pot dezvolta complicațiile descrise mai sus.

Există un risc de inhibare a CYP3A4 izoenzimei azitromicină utilizare parenterală datorită în combinație cu terfenadină și ciclosporină, și, în plus, cisapridă, alcaloizi de ergot și chinidină cu pimozidă și astemizol și alte medicamente, care participă la metabolismul enzimatic activ. Prin urmare, în cazul numirii de recepție azitromicina orale, este necesar să se ia în considerare riscul unei astfel de interacțiuni.

Utilizarea combinată a azitromicinei cu zidovudină nu duce la modificarea proprietăților farmacocinetice ale acesteia din urmă și nici nu afectează procesul de excreție prin rinichi (împreună cu produsul de degradare glucuronat). Dar trebuie luat în considerare faptul că, în interiorul celulelor mononucleare (în vasele periferice), indicele de concentrație al produsului activ de dezintegrare - zidovudină fosforilată - crește. Deși nu a fost încă posibil să se determine semnificația clinică a acestei proprietăți.

Utilizarea combinată a medicamentelor macrolide și a ergotaminei cu dihidroergotamina poate duce la dezvoltarea efectelor lor toxice.

[12],

Conditii de depozitare

Conținutul de medicamente este necesar în condiții care sunt standard pentru majoritatea medicamentelor - locul uscat, închis de lumină și, de asemenea, inaccesibil copiilor mici. Temperatura este de 15-30 ° C.

[13],

Termen de valabilitate

Azivok este adecvat pentru utilizare timp de 2 ani de la data fabricării medicamentului.