Aziwok

Azivok este un medicament antimicrobian pentru uz sistemic. Aparține grupei macrolide. Conține azitromicină, care are efect asupra microorganismelor patogene intra- și extracelulare.

Indicaţii Aziwok

Printre indicații se numără patologii de natură infecțioasă și inflamatorie, care sunt cauzate de microbi sensibili la medicament:

• boli infecțioase ale organelor ORL și ale sistemului respirator (în secțiunile superioare) - cum ar fi sinuzita sau faringita, precum și inflamația urechii medii sau amigdalita;
• patologii infecțioase ale tractului respirator inferior (bronșită sau pneumonie (cauzate și de microorganisme atipice));
• procese infecțioase în țesuturile moi și piele (cum ar fi acnee vulgară (severitate moderată), erizipel, impetigo și, de asemenea, dermatoze recurente);
• procese infecțioase în sistemul urinar (cervicită sau uretrita (cauzate de Chlamydia trachomatis));
• borrelioză transmisă de căpușe (într-un stadiu incipient - eritem migrator).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de capsule. Un blister conține 6 capsule, un pachet conține 1 blister.

Farmacodinamica

Azitromicina are o gamă largă de acțiune antimicrobiană. Următorii coci gram-pozitivi sunt sensibili la această substanță: pneumococ, streptococ pyogenes, streptococ agalactiae, S. viridans, precum și streptococi din grupele C, F și G și Staphylococcus aureus. Microbi gram-negativi sensibili: bacilul gripal, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacilul tusei convulsive, bacilul parapertussis, Legionella pneumophila, bacilul Ducrey, campylobacter jejuni, precum și gonococ și Gardnerella vaginalis. De asemenea, sensibili sunt anaerobi individuali: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococi, precum și Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum și spirochete ale treponemului palid și Borrelia burgdorferi. Medicamentul nu afectează microbii gram-pozitivi care sunt rezistenți la substanța eritromicină.

[ 3 ]

Farmacocinetica

Substanța activă se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, datorită stabilității sale ridicate în raport cu mediul gastric acid, precum și lipofilicității. Concentrația serică maximă este atinsă după 2,5-3 ore. După administrarea orală a 500 mg de medicament, indicatorul de concentrație este de 0,4 mg/l.

Azivok pătrunde bine în sistemul respirator, precum și în țesuturile organelor tractului urogenital (inclusiv prostata), precum și în țesuturile moi și piele. Concentrația medicamentului în celulele țesuturilor este de 10-15 ori mai mare decât concentrația serică.

Concentrația mare în țesuturi, precum și timpul de înjumătățire lung, se datorează faptului că azitromicina este slab sintetizată cu proteinele plasmatice și, în plus, poate pătrunde în celulele eucariote și se poate acumula într-un mediu cu aciditate scăzută care înconjoară lizozomii. Consecința acestui fapt este un volum de distribuție mare (condiționat) - 31,1 l/kg, precum și un coeficient de clearance plasmatic ridicat.

Datele cercetărilor arată că fagocitele transportă medicamentul la locul infecției și îl eliberează acolo. Trecerea rapidă a azitromicinei în celule, precum și acumularea acesteia în fagocite, care o transportă la locurile inflamației, contribuie la activitatea antimicrobiană a medicamentului. Deși concentrația componentei active în fagocite este destul de mare, aceasta nu afectează semnificativ funcționarea acestora.

Concentrația bactericidă a medicamentului în focarele infecțioase persistă 5-7 zile după ultima doză. Acest lucru permite utilizarea Azivok în cure scurte (3 sau 5 zile).

Excreția substanței active din serul sanguin are loc în 2 etape: timpul de înjumătățire este de 14-20 de ore în perioada de 8-24 de ore după administrarea medicamentului și apoi de 41 de ore în perioada de 24-72 de ore, rezultând că medicamentul poate fi utilizat o singură dată pe zi.

Indicele de biodisponibilitate este de 37%.

[ 4 ]

Dozare și administrare

Pentru copii cu vârsta peste 12 ani (greutate peste 45 kg) și adulți: o dată pe zi (cu 1 oră înainte de masă sau la 2 ore după), pe cale orală.

Pentru tratamentul proceselor infecțioase în tractul respirator inferior și superior, precum și în organele ORL, țesuturile moi și pielea - 0,5 g pe zi o dată timp de 3 zile (doza cursului este de 1,5 g).

Pentru a elimina acneea comună - 0,5 g pe zi o dată timp de 3 zile, apoi 0,5 g săptămânal o dată timp de 9 săptămâni. Administrarea săptămânală trebuie să înceapă la 7 zile după administrarea primei capsule zilnice (aceasta este a 8-a zi de la începutul tratamentului).

Pentru eliminarea infecțiilor din sistemul urinar (tratamentul uretritei sau cervicitei) - o singură doză de 1 g de medicament.

Pentru tratamentul borreliozei transmise de căpușe (în stadiul I al eritemului migrator) – 1 g de medicament în prima zi a tratamentului, apoi 0,5 g în fiecare zi (2-5 zile). În acest caz, doza tratamentului va fi de 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Utilizați Aziwok în timpul sarcinii

Femeilor însărcinate li se prescrie medicamentul numai în cazurile în care posibilul beneficiu al utilizării sale este mai mare decât potențialul de dezvoltare a efectelor negative asupra fătului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• insuficiență hepatică sau renală severă;
• compus cu ergotamină, precum și dihidroergotamină;
• perioada de alăptare;
• vârsta sub 12 ani (și greutatea sub 45 kg pentru această formă farmaceutică);
• intoleranță individuală la lactoză (deficit de lactază) și, de asemenea, malabsorbție de glucoză-galactoză (deoarece medicamentul conține lactoză);
• hipersensibilitate (și la alte medicamente macrolide).

Trebuie prescris cu precauție în caz de disfuncție renală sau hepatică (severitate moderată), prezența aritmiei la pacient (și cu predispoziție la dezvoltarea aritmiei și prelungirea intervalului QT) și, în plus, în combinație cu warfarină, terfenadină și digoxină.

[ 5 ], [ 6 ]

Efecte secundare Aziwok

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția următoarelor reacții adverse:

• organe ale sistemului circulator: neutro- și trombocitopenie;
• organe ale sistemului nervos: dureri de cap sau amețeli/vertij, senzație de anxietate, somnolență, agresivitate, nervozitate. În plus, pot apărea astenii, apariția insomniei, parestezii sau convulsii;
• organe senzoriale: tulburări de auz, care duc la surditate (reversibilă), în cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze mari, apariția zgomotului în urechi, afectarea receptorilor olfactivi și gustativi;
• sistemul cardiovascular: dezvoltarea tahicardiei ventriculare (inclusiv polimorfe) sau a aritmiei, senzația de palpitații, precum și prelungirea intervalului QT;
• Organe ale sistemului digestiv: greață cu vărsături, diaree, balonare, constipație, tulburări digestive, crampe abdominale, decolorarea limbii. În plus, pot apărea hepatite, anorexie, colită pseudomembranoasă, colestază intrahepatică și insuficiență hepatică. Datele de laborator privind funcția hepatică se pot modifica și poate începe necroza hepatică (în unele cazuri, cu rezultat fatal);
• alergii: erupție cutanată și mâncărime. Se pot dezvolta urticarie, anafilaxie sau angioedem (uneori fatal), eozinofilie, eritem multiform, eritem exudativ malign și necroliză epidermică toxică;
• sistemul musculo-scheletic: dezvoltarea artralgiei;
• organe ale sistemului urogenital: dezvoltarea nefritei tubulointerstițiale sau a insuficienței renale acute;
• altele: dezvoltarea candidozei sau vaginitei, precum și fotosensibilitate.

[ 7 ]

Supradozaj

Simptomele supradozajului includ greață și vărsături severe, precum și pierderea temporară a auzului și diaree.

Ca terapie: efectuați lavaj gastric, apoi efectuați tratament care vizează eliminarea simptomelor. Procedura de hemodializă nu dă rezultate.

[ 10 ], [ 11 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Antiacidele nu afectează biodisponibilitatea azitromicinei, dar reduc concentrația maximă în sânge cu 30%. De aceea, este necesar să se administreze Azivok fie cu 1 oră înainte, fie la 2 ore după utilizarea acestor medicamente, precum și după masă.

Azitromicina nu afectează concentrația de didanozină, carbamazepină sau rifabutin cu metilprednisolon atunci când aceste medicamente sunt utilizate în combinație.

Azitromicina administrată parenteral nu modifică nivelul de acumulare în sânge a cimetidinei, fluconazolului, midazolamului și, în plus, a efavirenzului și triazolamului administrate împreună cu indinavir, precum și a co-trimoxazolului atunci când sunt administrate în combinație, dar posibilitatea unei astfel de interacțiuni nu poate fi exclusă dacă azitromicina este administrată oral.

Componenta activă a medicamentului nu afectează proprietățile farmacocinetice ale teofilinei, dar ca urmare a asocierii cu alte medicamente macrolide, concentrația plasmatică a teofilinei poate crește.

Administrarea medicamentului în combinație cu ciclosporină necesită o monitorizare atentă a nivelului acesteia din sânge. Deși nu există informații conform cărora azitromicina poate modifica concentrația de ciclosporină, alte medicamente din categoria macrolidelor pot influența acest indicator.

Utilizarea combinată a azitromicinei cu digoxina necesită o monitorizare atentă a concentrației acesteia din urmă în sânge, deoarece majoritatea macrolidelor sporesc absorbția intestinală, ca urmare a creșterii concentrației plasmatice a acestei substanțe.

Dacă este necesară utilizarea concomitentă cu warfarină, indicatorii timpului de protrombină trebuie monitorizați cu atenție.

Studiile au arătat că utilizarea combinată a antibioticelor macrolide cu terfenadină poate prelungi intervalul QT și, de asemenea, poate provoca dezvoltarea aritmiei. Prin urmare, în cazul utilizării simultane a acestor substanțe, pot apărea complicațiile descrise mai sus.

Există riscul ca azitromicina să inhibe izoenzima CYP3A4 din cauza utilizării parenterale în combinație cu terfenadină și ciclosporină, precum și cu cisapridă, alcaloizi din ergot și chinidină cu pimozidă, precum și cu astemizol și alte medicamente în metabolismul cărora este implicată această enzimă. Prin urmare, în cazul prescrierii azitromicinei pe cale orală, trebuie luat în considerare riscul unei astfel de interacțiuni.

Utilizarea combinată a azitromicinei cu zidovudina nu modifică proprietățile farmacocinetice ale acesteia din urmă și nu afectează procesul de excreție a acesteia (împreună cu produsul de descompunere glucuronizat) prin rinichi. Este însă necesar să se țină cont de faptul că în interiorul celulelor mononucleare (în vasele periferice) concentrația produsului de descompunere activ - zidovudina fosforilată - crește. Deși semnificația clinică a acestei proprietăți nu a fost încă determinată.

Utilizarea combinată a medicamentelor macrolide și ergotaminei cu dihidroergotamină poate duce la dezvoltarea efectelor toxice ale acestora.

[ 12 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat în condiții standard pentru majoritatea medicamentelor - un loc uscat, ferit de lumină și inaccesibil copiilor mici. Temperatura trebuie să fie între 15-30°C.

[ 13 ]

Termen de valabilitate

Azivok este potrivit pentru utilizare timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.