Aviks

Avix este prescris atunci când este necesară prevenirea manifestărilor aterotrombotice.

Indicaţii Aviksa

Avicile sunt prescrise atunci când este necesară prevenirea manifestărilor aterotrombotice:

•  Pacienții care au avut un infarct miocardic (Aviks administrat o dată la câteva zile, iar pentru treizeci și cinci de zile), accident vascular cerebral ischemic (un tratament administrat în timpul săptămânii și timp de șase luni), iar în cazul în care diagnosticul a aratat ca boala arterelor periferice au;
•  pacienții care au un sindrom coronarian acut fără a ridica segmentele ST (prezența anginei instabile sau a infarctului miocardic fără un val Q). Aceasta include pacienții care au fost supuși plasării stentului în timpul unei proceduri, cum ar fi angioplastia coronariană percutanată, în combinație cu administrarea de acid acetilsalicilic;
•  pacienții cu infarct miocardic acut cu creșterea segmentului ST (acid acetilsalicilic în combinație) cu tratamentul standard cu medicament dacă este indicată terapia trombolitică.

Formularul de eliberare

Medicamentul Avix este disponibil sub formă de tablete acoperite cu o membrană de film.

Farmacodinamica

Clopidogrelul are o inhibare selectivă a legării adenozin difosfat (ADP) de receptorul plachetar și următoarea activare mediată de ADP complex GPIIb / IIIa, din cauza căreia a inhibat agregarea plachetara. Biotransformarea clopidogrelului este necesară pentru a suprima agregarea trombocitelor.

Clopidogrelul ajută de asemenea la suprimarea agregării plachetare, care este afectată de alți agoniști, prin blocarea creșterii activării trombocitelor de ADP-ul eliberat.

Clopidogrel modifică ireversibil receptorii ADP ai trombocitelor. Din acest motiv, trombocitele se schimbă pentru totdeauna (atâta timp cât un lot modificat de trombocite continuă să existe). Funcția normală a trombocitelor este restabilită atunci când acestea sunt complet reîmprospătate. Cu o doză repetată de 75 mg pe zi din prima zi, a existat o inhibare semnificativă a agregării plachetare, care a fost cauzată de ADP. Rezultatele au crescut constant și s-au stabilizat între trei zile și o săptămână. Starea stabilă a fost caracterizată de un nivel mediu de depresie, care a fost observat atunci când a fost aplicată o doză de 75 mg pe zi și a fost de la 40% la 60%. Starea de agregare a trombocitelor și durata sângerării au înregistrat treptat valori inițiale, cel mai adesea perioada a fost de cinci zile după anularea tratamentului.  

Farmacocinetica

Dacă luați doze orale repetate până la 75 mg, apare o absorbție rapidă a clopidogrelului. Dar compusul inițial este în plasmă la o concentrație foarte scăzută, după ora 2:00 sub pragul de cuantificare (0,00025 mg / l). După cum au rezultat rezultatele determinării, modul în care se clopidogrel se excretă în urină, corpul absoarbe nu mai puțin de jumătate din acesta. Ficatul metabolizează extensiv clopidogrelul. În plasma sanguină, principalul metabolit circulă în proporție de 85% din compus. Acest metabolit este un derivat al acizilor carboxilici, nu se distinge prin activitate. În decurs de o oră după administrarea medicamentului, se observă un nivel maxim al acestui metabolit în plasma sanguină. Nivelul de vârf este de aproximativ 3 mg / l după administrarea unei doze orale de 75 mg). Un metabolit activ, derivat de tiol, se obține după oxidarea clopidogrelului în 2-oxo-clopidogrel urmată de hidroliză. Etapa de oxidare este reglată în principal de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și ușor mai puțin - 1A1, 1A2 și 2C19.

[1]

Dozare și administrare

Doza standard de Avix este de 75 mg o dată pe zi. În sindromul coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (prezența angină instabilă sau infarct miocardic fără undă Q pe ECG), prima doză unică de încărcare este de 300 mg, mai luați 75 mg o dată pe zi (în acid acetilsalicilic plus 75 - 325 mg pe zi). Dozele mari de acid acetilsalicilic pot duce la sângerare, prin urmare nu se recomandă administrarea acestuia în volume mai mari de 100 mg. Termenii de tratament variază în fiecare caz specific, varianta optimă nu este stabilită până în prezent. In practica medicala, cazurile prevalente în care se realizează tratamentul cu medicamentul curge Aviks în cursul anului, iar efectul maxim, la trei luni după prima doză. Pacientii in care exista un infarct miocardic acut cu supradenivelare de segment ST trebuie sa ia Aviks medicamente la o doză de 75 mg în timpul zilei, la început - o singură doză de încărcare de 300 mg, împreună cu acid acetilsalicilic (cu sau fără a le trombolitic). Când pacientul are vârsta de șaptezeci și cinci de ani, doza de clopidogrel nu este încărcată. Terapia asociată ar trebui să înceapă în cel mai scurt timp posibil, odată ce simptomele au fost stabilite, durata acesteia nu trebuie să fie mai mică de o lună. În cazul în care clopidogrel combinat cu aspirina in timpul bolii mai mult de o lună, pentru a practica medicina studiat efectul nu are până în prezent. 

[5], [6]

Utilizați Aviksa în timpul sarcinii

Astăzi influența lui Avix asupra cursului sarcinii nu este investigată de știința modernă, de aceea medicii nu recomandă să luați acest medicament în timp ce copilul este gravidă. Subtilitățile medicamentului din laptele matern nu au fost studiate, prin urmare, în timpul alăptării, Avix nu poate fi luat. 

Contraindicații

Avioks este rezistent la utilizarea:

•  hipersensibilitate la componentele medicamentului;                                       
•  insuficiență hepatică severă;                                                                     
•  sângerare acută (ulcer peptic, hemoragie intracraniană);
•  intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază Lappease, malabsorbție la glucoză-galactoză;
•  perioada de gestație și lactație;                                                                          
•  medicamentul este contraindicat pentru copii.                                                                                 

[2]

Efecte secundare Aviksa

Cel mai frecvent efect secundar al medicamentului este prezența sângerării.

Pentru a clasifica reacțiile adverse sunt introduse astfel de categorii: de multe ori (de la o dată la 100 de aplicații de până la unu la zece), uneori (de la una la o mie de trucuri la o sută), mai rar (o dată la zece mii receptii - o dată pe o mie), foarte rar (o dată pentru mai mult de zece mii de recepții).

Efecte secundare ale Avix, clasificate în funcție de diferite sisteme de organe.

Efecte secundare ale Avix asupra sângelui și sistemului limfatic:

•  Rareori se observă prezența trombocitopeniei, leucopeniei, eozinofiliei;
•  rar apare neutropenie, precum și neutropenie severă;
•  foarte rar - prezența purpură trombocitopenică trombotică, anemie aplastică, pancitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie severă, granulocitopenie, anemie.

Efecte secundare ale Avix asupra sistemului imunitar:

• cazuri foarte rare de boală serică, reacții anafilactoide.

Printre reacțiile adverse ale Avic pot fi tulburări psihiatrice:

• foarte rar se pot manifesta halucinații, confuzii.

Efecte secundare ale Avix asupra sistemului nervos:

• frecvente la pacient din cauza administrării medicamentului pot apărea sângerări intracraniene (în cazuri deosebit de rare, posibile efecte fatale), cefalee, parestezii, amețeli;
• foarte rar, efectele secundare ale medicamentului se pot manifesta printr-o schimbare a senzațiilor de gust.  

Efectele secundare ale avicilor pot apărea în patologiile oculare:

• rareori este posibil să se întâlnească sângerări în domeniul ochiurilor (prezența conjunctivelor, ocularului, retinei).

Efectele secundare ale Avix în patologia urechii și labirintului:

• rareori există amețeli.

Efecte secundare ale Avix, care duc la tulburări vasculare:

•  datorită utilizării medicamentului, hematoamele sunt frecvente;
• foarte rar există hemoragii semnificative, sângerări de la răni, vasculită, hipotensiune arterială.

Efectele secundare ale medicamentului Avic - tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:

• sângerările nazale apar adesea;
• în cazuri foarte rare sângerare a tractului respirator (hemoptizie, hemoragie pulmonară), bronhospasm, pneumonită interstițială este posibilă.

Efectele secundare ale medicamentului Avix, manifestate prin încălcări ale tractului gastro-intestinal:

• de multe ori există sângerări gastrointestinale, diaree, durere abdominală, indigestie
• în categoria "rar" observați ulcerul gastric și duodenal, gastrită, vărsături, greață, constipație, flatulență etc .;
• rareori - hemoragii retroperitoneale;
• foarte rar posibilă prezența hemoragiilor gastro-intestinale și retroperitoneale (inclusiv deces), pancreatită, colită (ulcerativă sau limfocitară), stomatită.

Efecte secundare ale Avix, care afectează sistemul hepatobilar:

•  foarte rar - manifestări de insuficiență hepatică acută, hepatită, rezultate anormale ale funcției hepatice

Efecte secundare ale Avix, care afectează pielea și țesutul subcutanat:

• hemoragiile subcutanate sunt frecvente;
• Rare manifestări ale erupțiilor cutanate, mâncărime, hemoragii intradermice (purpură);
• Prezența foarte rar dermatita buloasă planus (necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf), angioedem, erupții cutanate, urticarie, eczeme, lichen.

Efecte secundare ale Avix, care afectează sistemul musculo-scheletic, țesutul conjunctiv și osos:

• foarte rar posibil prezența hemoragiei musculoscheletale (hemartroză), artrită, artralgie, mialgie.

Efecte adverse ale Avix, care afectează funcționarea rinichilor și a sistemului urinar:

• manifestarea rare a hematuriei;
• Manifestări foarte rare ale glomerulonefritei, crescând nivelul creatininei în sistemul circulator.

Efecte secundare ale Avix, manifestate în starea generală și reacții în introducerea misiunii:

• manifestări de sângerare la locul injectării;
• Este foarte rar întâlnirea febrei la pacienții care iau Avix.

Efectele secundare ale medicamentului Avix, care au avut un impact asupra desfășurării studiilor de laborator:

• În cazuri rare, o creștere a timpului în care se observă sângerări, numărul de neutrofile și trombocite din corpul pacientului scade.

[3], [4]

Supradozaj

Deoarece efectul secundar major al medicamentului Aviks este apariția unei hemoragii, supradoze de droguri, și, prin urmare, principala substanță activă - clopidogrel - poate determina efectul creșterii duratei de sângerare, precum și apariția ulterioară a complicațiilor. Dacă medicamentul a provocat sângerare, este necesar să se ia măsuri adecvate pentru ao elimina. Până în prezent, nu se cunoaște niciun fel de antidot clopidogrel știință medicală modernă. În aceste situații, în cazul în care o nevoie urgentă de a elimina sângerare prelungită, puteți efectua o transfuzie de trombocite, ceea ce duce la faptul că efectul clopidogrelului este redus. 

Interacțiuni cu alte medicamente

Clopidogrelul are o proprietate sub acțiunea CYP2C19 pentru a deveni metabolitul său activ. De aceea, dacă utilizați medicamente care reduc activitatea acestei enzime, concentrația metabolitului activ al clopidogrelului în plasmă va scădea și, în consecință, eficacitatea clinică a Avix va scădea.

Dacă medicamentul duce la suprimarea activității CYP2C19, atunci nu ar trebui luată împreună cu Avicom.

Inhibitorii pompei de protoni nu ar trebui să fie utilizați simultan cu Avicom, cu excepția situațiilor excepționale.

Până în prezent, nu s-a dovedit că efectul asupra activității antiplachetare a clopidogrelului reduce medicamentele care reduc producția de acid în tractul gastro-intestinal, de exemplu, blocanții H2 sau antiacidele.

Acțiunea эzomeprazola omeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazolul, fluconazolul, ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepină, oxcarbazepină și sostoit cloramfenicol în activități podavlenii CYP2C19.

În ceea ce privește warfarina, vpeste cu el nu este recomandat să utilizeze clopidogrelul, deoarece sângerarea datorată acestui lucru poate deveni mai intensă.

În situația inhibitorilor IIb / IIIa, în cazul în care pacienții le primesc, riscurile de sângerare cauzate de leziuni, intervenții chirurgicale sau orice alte afecțiuni patologice cresc.

Aspirina nu produce o inhibare modificări clopidogrel mediată a agregării plachetare, cu toate acestea, datorită clopidogrel este amplificat acid acetilsalicilic kolagenindutsirovannuyu agregarea plachetara influență. Dar, în același timp, atunci când sunt utilizate cinci sute de miligrame de acid acetilsalicilic de două ori pe zi, o creștere semnificativă a duratei de sângerare din cauza clopidogrel nu a avut loc. Clopidogrel și acidul acetilsalicilic poate interacționa farmacodinamic, într-o astfel de situație de acid acetilsalicilic poate duce la o crestere a riscului de sângerare. Deoarece, în același timp, să luați aceste două medicamente ar trebui să fie foarte atenți.

Dacă se utilizează clopidogrel împreună cu heparina, atunci nu este necesară modificarea dozei dintre cele două, modificarea efectului heparinei asupra coagulării sângelui nu apare. Clopidogrelul și heparina pot interacționa prin farmacodinamică, din acest motiv crește riscul de sângerare. Deoarece aceste două medicamente trebuie, de asemenea, luate cu prudență.

În cazul în care pacientul are un infarct miocardic acut, dacă ambele clopidogrel și aplicați agenți și heparină trombolitice fibrin-fibrin-specifice sau nespecifice, hemoragiilor semnificative clinic apar la fel de des ca și atunci când este utilizat agenți trombolitic activi și heparină, împreună cu acidul acetilsalicilic.

Dacă se administrează concomitent clopidogrel și naproxen, sângerările gastrointestinale ascunse pot deveni mai frecvente. Dar interacțiunea dintre clopidogrel cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sunt prost înțelese, pentru că astăzi nu este clar dacă probabilitatea crește rata de inflamatie gastro-intestinale, în cazul în care vom folosi medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene. Prin urmare, utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitorii COX-2, împreună cu clopidogrelul, trebuie să fie efectuată cu prudență.

Interacțiunile farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic nu au fost observate în cazul administrării concomitente de clopidogrel cu medicamente precum atenololul, nifedipina sau cu două dintre ele simultan. Mai mult, farmacodinamica clopidogrelului aproape nu sa schimbat, chiar dacă pentobarbitalul, cimetidina sau estrogenii au fost utilizați simultan. Nu există nicio modificare a farmacocineticii dacă se utilizează clopidogrel împreună cu digoxina și teofilina. Nu există niciun efect asupra modului în care clopidogrelul este absorbit de antacide. Supresia activității citocromului P4502C9 poate fi cauzată de metaboliții carboxilici ai clopidogrelului. Există o posibilă posibilitate ca nivelul concentrațiilor plasmatice ale fenitoinei și ale tolbutamidei, precum și al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene metabolizate de P4502C9 să crească. Clopidogrel se combină în siguranță cu fenitoina și tolbutamida.

Interacțiunile specifice ale clopidogrelului, care fac parte din Avix, am descris. Alte date privind interacțiunea clopidogrelului cu alte medicamente care sunt de obicei prescrise pentru tratamentul pacienților cu boală aterotrombotică nu sunt disponibile în prezent.

Trebuia să existe o mulțime de cazuri, când pacienții au avut trecerea diferitelor terapie medicala de potrivire cu diuretice, beta-blocante, inhibitori ai agiotenzinkonvertiruyuschego enzimelor, antagoniști de calciu, medicamente care reduc colesterolul, vasodilatatoare vaselor coronariene, antidiabetice (inclusiv insulina), medicamente antiepileptice, de substituție hormonală terapie și antagoniști ai glicoproteinei IIb / IIIa și orice interacțiuni adverse relevante din punct de vedere clinic Prin absente.

[7]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie depozitat departe de copii, cu o temperatură de depozitare de 15-30 ° C.

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al Avix este de doi ani.