Arava

Arava (leflunomidă) este un medicament utilizat pentru a trata artrita reumatoidă (AR) și alte boli inflamatorii ale articulațiilor. Aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de desmetil azotiomidine (DMARD), care sunt utilizate pentru a suprima sistemul imunitar și pentru a reduce inflamația articulațiilor.

Ingredientul activ leflunomida este un inhibitor al sintezei de pirimidină, ceea ce înseamnă că acționează asupra celulelor sistemului imunitar care joacă un rol în dezvoltarea inflamației articulațiilor în artrita reumatoidă. Arava ajută la încetinirea progresiei bolii, la reducerea inflamației, la reducerea durerii și la îmbunătățirea funcției articulațiilor.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală. De obicei, se ia zilnic, dar doza și schema de dozare pot varia în funcție de recomandările medicului dumneavoastră și de severitatea bolii dumneavoastră.

Indicaţii Arabi

1. Artrita reumatoidă: medicamentul este utilizat pentru a reduce inflamația articulațiilor, a reduce durerea și a îmbunătăți funcția articulațiilor la pacienții cu poliartrită reumatoidă.

Arava poate fi, de asemenea, utilizat uneori pentru a trata alte afecțiuni inflamatorii, cum ar fi artrita psoriazică și artrita cu boli inflamatorii intestinale, dar această decizie este luată de la caz la caz de către medicul dumneavoastră.

Formularul de eliberare

Arava este de obicei disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală.

Farmacodinamica

Leflunomida, ingredientul activ din Arava, are proprietăți antiinflamatorii și imunomodulatoare, ceea ce îi permite să trateze eficient artrita reumatoidă (AR) și alte boli inflamatorii.

Acțiunea principală a leflunomidei este asociată cu capacitatea sa de a inhiba activitatea enzimei dihidroorotat dehidrogenazei (DHODH). Această enzimă joacă un rol important în sinteza nucleotidelor pirimidinice necesare diviziunii celulare, inclusiv limfocitelor. Blocarea DHODH are ca rezultat scăderea producției de nucleotide pirimidinice, care inhibă diviziunea celulară și activarea celulelor imune, cum ar fi limfocitele.

Ca urmare a utilizării leflunomidei, răspunsul imunitar și inflamația sunt suprimate, ceea ce ajută la reducerea proceselor inflamatorii la nivelul articulațiilor și la reducerea simptomelor artritei reumatoide.

De remarcat, totuși, mecanismul exact de acțiune al leflunomidei în tratamentul artritei reumatoide nu este pe deplin înțeles, iar unele dintre efectele sale pot fi legate și de alte mecanisme, inclusiv proprietăți antioxidante și antiinflamatorii.

Farmacocinetica

• Absorbție: Leflunomida este bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrația plasmatică maximă se atinge de obicei după 6-12 ore.
• Biodisponibilitate: biodisponibilitatea leflunomidei este de aproximativ 80-90%.
• Distribuție: leflunomida are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că este distribuită pe scară largă în toate țesuturile corpului. Se leagă puternic de proteinele plasmatice.
• Metabolism: Principala cale de metabolizare a leflunomidei este hidroliza, care are ca rezultat formarea metabolitului activ - tereftalamida. Acest metabolit are și activitate antiinflamatoare.
• Excreție: mecanismul principal de excreție a leflunomidei din organism este tractul biliar. Este excretat sub formă de metaboliți în fecale și, de asemenea, în cantități mici prin rinichi.
• Tipul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al leflunomidei din organism este lung, aproximativ 14-18 zile.

Dozare și administrare

• Dozaj: Doza inițială recomandată în general de leflunomidă este de 100 mg pe zi. Acesta poate fi luat ca un comprimat de leflunomidă (100 mg) pe zi.
• Luat cu alimente: Leflunomida este de obicei luată cu alimente, deoarece aceasta poate ajuta la reducerea posibilelor efecte secundare gastrointestinale.
• Schema de dozare: se poate utiliza o doză crescută la începutul tratamentului (de obicei 100 mg timp de trei zile), urmată de o doză standard de întreținere.
• Doza de întreținere: După doza inițială crescută, leflunomida se ia în doză de 20 mg pe zi. Cu toate acestea, doza poate fi ajustată conform recomandărilor medicului dumneavoastră.
• Monitorizare: este important să monitorizați în mod regulat starea pacientului, inclusiv verificarea funcției hepatice și a altor indicatori, pentru a evalua eficacitatea tratamentului și a preveni posibilele efecte secundare.
• Durata tratamentului: durata tratamentului și regimul de dozare sunt determinate de medicul dumneavoastră, în funcție de severitatea bolii și de răspunsul individual la tratament.

Utilizați Arabi în timpul sarcinii

• Fetotoxicitate și teratogenitate:

  • Leflunomida a demonstrat efecte teratogene și fetotoxice în studiile pe animale, provocând defecte de dezvoltare și moarte fetală (Brent, 2001). Într-un studiu la șoarece, leflunomida a cauzat multiple anomalii externe, scheletice și viscerale la fetuși (Fukushima și colab., 2007).

• Recomandări de utilizare:

  • Colegiul American de Reumatologie (ACR) recomandă întreruperea leflunomidei cu cel puțin 24 de luni înainte de concepție. În cazul sarcinii în timpul tratamentului cu leflunomidă, se recomandă o procedură de spălare cu colestiramină pentru a accelera eliminarea medicamentului (Alothman et al., 2023).

• Studii umane:

  • Un studiu pe 289.688 de femei însărcinate din Montreal nu a găsit nicio creștere semnificativă a riscului de anomalii congenitale majore, prematuritate, greutate mică la naștere sau avort spontan la femeile care au luat leflunomidă în timpul sarcinii (Bérard et al., 2017). li>
  • Alte studii au arătat, de asemenea, că leflunomida nu a fost asociată cu o creștere semnificativă a riscului de anomalii congenitale atunci când a fost urmată procedura de eliminare (Chambers et al., 2010).

• Ghid practic:

  • Femeile care iau leflunomidă și care planifică o sarcină sunt sfătuite să întrerupă medicamentul și să fie supuse unei proceduri de eliminare cu colestiramină pentru a minimiza riscul de efecte teratogene. În cazul unei concepții neintenționate în timpul tratamentului cu leflunomidă, este important să consultați un medic și să luați în considerare o procedură de spălare (Casanova Sorní et al., 2005).

Contraindicații

• Sarcina și alăptarea: Leflunomida poate dăuna fătului și, prin urmare, este absolut contraindicată în timpul sarcinii. De asemenea, medicamentul nu este recomandat în timpul alăptării.
• Tulburări hepatice grave: în prezența unei boli hepatice severe, leflunomida trebuie utilizată cu prudență sau evitată cu totul.
• Insuficiență renală gravă: de asemenea, medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă.
• Infecții grave: utilizarea leflunomidei poate crește riscul de a dezvolta infecții, în special la pacienții cu afecțiuni concomitente asociate cu sistemul imunitar afectat.
• Hipersensibilitate la leflunomidă sau la alte componente ale medicamentului: orice hipersensibilitate cunoscută este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului.
• Patologia alcoolică acută sau cronică: leflunomida poate provoca leziuni hepatice, așa că utilizarea sa în patologia alcoolică necesită o atenție specială.
• Boli infecțioase acute: în timpul unei infecții acute, leflunomida este de obicei suspendată temporar din cauza unei posibile suprimări a sistemului imunitar. Sisteme.

Efecte secundare Arabi

• Risc crescut de infecții: administrarea de leflunomidă poate crește riscul de a dezvolta infecții, deoarece afectează sistemul imunitar.
• Oboseală crescută: oboseala și slăbiciunea pot fi unele dintre cele mai frecvente efecte secundare ale administrarii de leflunomidă.
• Diaree: Unii pacienți pot prezenta diaree în timpul tratamentului cu leflunomidă.
• Enzime hepatice crescute: leflunomida poate determina valori crescute ale enzimelor hepatice în sânge, ceea ce poate indica afectarea ficatului.
• Scăderea apetitului și modificări ale preferințelor gustative: unii pacienți pot prezenta o scădere a apetitului sau modificări ale preferințelor gustative în timp ce iau leflunomidă.
• Concentrații crescute ale creatininei din sânge: leflunomida poate determina creșterea nivelului creatininei din sânge, care poate fi un semn al funcției renale afectate.
• Creșterea tensiunii arteriale: unii pacienți pot prezenta o creștere a tensiunii arteriale în timp ce iau leflunomidă.
• Tulburări de somn: unii pacienți pot prezenta tulburări de somn, cum ar fi insomnia sau somnolența excesivă.

Supradozaj

• Efecte secundare crescute ale medicamentului, cum ar fi greață, vărsături, diaree, oboseală și altele.
• Activitatea crescută a enzimelor hepatice, care poate indica afectarea ficatului.
• Pot apărea modificări ale tensiunii arteriale, ale ritmului cardiac și ale altor răspunsuri cardiovasculare.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Medicamente teratogene: leflunomida poate spori efectele teratogene ale altor medicamente. Prin urmare, utilizarea leflunomidei concomitent cu medicamente precum metotrexatul este contraindicată, în special la femeile însărcinate.
• Medicamente metabolizate prin citocromul P450: leflunomida poate afecta activitatea enzimelor citocromului P450, ceea ce poate duce la modificări ale concentrației altor medicamente din sânge. Acest lucru poate fi important atunci când este utilizat împreună cu medicamente precum warfarina, fenitoina, teofilina etc.
• Imunosupresoare: utilizarea concomitentă a leflunomidei cu alte imunosupresoare, cum ar fi ciclosporina sau tacrolimusul, poate spori efectul lor terapeutic și poate crește riscul de infecții.
• Medicamente care provoacă hepatotoxicitate: utilizarea concomitentă a leflunomidei cu alte medicamente care pot provoca hepatotoxicitate, cum ar fi metotrexatul sau dapsona, poate crește riscul de afectare a ficatului.
• Medicamente care provoacă tulburări hematologice: utilizarea concomitentă a leflunomidei cu alte medicamente care pot provoca tulburări hematologice, cum ar fi metotrexatul sau anticoagulantele, poate crește riscul de sângerare sau alte tulburări.