Alotendin

Alotendina este un medicament antihipertensiv complex (blocant β și antagonist al ionilor de calciu). Blochează trecerea ionilor de calciu prin canalele L ale membranei în celulele fibrelor cardiovasculare ale mușchiului neted.

Drept urmare, se dezvoltă un efect relaxant direct în raport cu mușchii vasculari netezi, ducând la scăderea tensiunii arteriale. În același timp, medicamentul atenuează ischemia asociată cu angina pectorală, reducând consumul de energie și cererea de oxigen a țesuturilor. În plus, medicamentul blochează receptorii β-adrenergici, reducând funcția cardiacă și cererea de oxigen a inimii. [1]

Indicaţii Alotendin

Se utilizează pentru a trata o formă stabilă de angină pectorală cronică, precum și cu tensiunea arterială crescută.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de tablete - 7 bucăți în interiorul unei plăci cu celule (4 sau 8 plăci în interiorul unei cutii) sau 10 bucăți într-un blister (3 sau 9 ambalaje în interiorul unui ambalaj).

Farmacodinamica

Amlodipina este un antagonist al ionilor de calciu. Principiul efectului său hipotensiv este asociat cu un efect relaxant direct asupra musculaturii vasculare netede. Efectul antianginal se dezvoltă în conformitate cu următoarele principii:

• extinderea arteriolelor periferice, ceea ce reduce rezistența periferică sistemică (volumul postîncărcare). În acest caz, ritmul cardiac nu se modifică; există o slăbire a încărcăturii cardiace, care reduce consumul de energie al miocardului și necesarul său de oxigen;
• dilatarea arterelor coronare principale cu arteriole în zonele sănătoase și ischemice ale miocardului. Datorită acestui fapt, volumul de oxigen care intră în miocard crește la persoanele cu angină pectorală variantă.

La persoanele cu tensiune arterială crescută, utilizarea de 1 dată pe zi a amlodipinei duce la o scădere semnificativă clinic a valorilor tensiunii arteriale pe o perioadă de 24 de ore. Debutul lent al expunerii la substanță nu permite o scădere bruscă a indicatorilor tensiunii arteriale. [2]

La persoanele cu angină pectorală, substanța prelungește perioada generală de primire a activității fizice până la dezvoltarea anginei pectorale și, de asemenea, prelungește perioada până când apare o depresie semnificativă a segmentului ST. În plus, amlodipina reduce frecvența atacurilor de angină și necesitatea nitroglicerinei.

Componenta nu duce la apariția simptomelor metabolice negative sau modificări ale lipidelor plasmatice, ceea ce face posibilă utilizarea medicamentului la persoanele cu gută și AD, precum și la diabetici.

Bisoprololul este un blocant selectiv al receptorilor β1-adrenergici, fără ICA. În plus, nu are activitate semnificativă de stabilizare a membranei.

Blochează activitatea receptorilor β1-adrenergici și reduce efectul catecolaminelor asupra acestora. Are efect antianginal și antihipertensiv.

Efectul hipotensiv se dezvoltă odată cu scăderea debitului cardiac, slăbirea stimulării simpatice a vaselor periferice și suprimarea proceselor de eliberare renală renală.

Efectul antianginal apare atunci când acțiunea receptorilor β1-adrenergici este blocată, din cauza căreia scade cererea de oxigen a miocardului - datorită efectelor inotrope și cronotrope negative. În acest fel, bisoprololul slăbește sau elimină manifestările ischemiei.

Medicamentul atinge efectul terapeutic maxim după 3-4 ore de la momentul administrării orale. Adesea, efectul hipertensiv maxim se dezvoltă după 2 săptămâni de la administrarea Alotendin.

Farmacocinetica

Amlodipină.

După aplicarea dozelor terapeutice, substanța este bine absorbită, ajungând la Cmax din sânge după 6-12 ore. Consumul de alimente nu modifică valorile biodisponibilității amlodipinei - este în intervalul 64-80%. Indicatorul volumului de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Testele in vitro au arătat că aproximativ 93-98% din amlodipina circulantă suferă sinteza proteinelor.

Cu procesele metabolice intrahepatice, se formează metaboliți care nu au activitate terapeutică. Amlodipina nemodificată este excretată în urină (10%) și fecale (20-25%); sub formă de metaboliți, 60% este excretat.

Termenul de înjumătățire plasmatică este în termen de 35-50 de ore, din cauza căruia medicamentul poate fi utilizat o dată pe zi.

Bisoprolol.

Până la 90% din substanță este absorbită în interiorul tractului gastro-intestinal. Severitatea primului pasaj intrahepatic este destul de scăzută (aproximativ 10%), indicele de biodisponibilitate este de 90%. Termenul de înjumătățire plasmatică este în termen de 10-12 ore, ceea ce oferă un efect de medicament timp de 24 de ore cu un singur aport de medicament pe zi.

Volumul de distribuție este de 3,5 l / kg. Sinteza proteinelor este de 30%.

Excreția de bisoprolol se efectuează în 2 moduri. 50% din medicament în timpul proceselor metabolice intrahepatice este transformat în metaboliți inactivi, apoi excretați prin rinichi. Restul de 50% (substanță nemodificată) este excretat prin rinichi.

Dozare și administrare

Alotendin trebuie administrat pe cale orală. Mărimea porției standard pentru valori crescute ale tensiunii arteriale este de 1 comprimat pe zi. În absența efectului necesar, doza poate fi crescută până la administrarea unui comprimat de 10/10 mg de 1 ori pe zi.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Alotendin în timpul sarcinii

Nu există informații cu privire la siguranța utilizării Alotendin în timpul sarcinii și hepatitei B. Ar trebui prescris numai în situațiile în care nu este posibil să se utilizeze un analog mai sigur.

Testele cu participarea animalelor au relevat dezvoltarea unui efect negativ al medicamentelor în raport cu funcția de reproducere.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la amlodipină și dihidropiridine;
• tensiune arterială extrem de scăzută;
• starea de șoc (și șoc cardiogen);
• obstrucție care afectează tractul de ieșire al tractului ventricular stâng (de exemplu, o formă pronunțată de stenoză aortică);
• angină instabilă;
• în perioada de 8 zile din momentul dezvoltării celui mai acut stadiu al infarctului miocardic;
• formă activă de insuficiență cardiacă sau manifestări de decompensare;
• Gradul 2-3 al blocului AV;
• SSSU;
• blocada sinoatriala;
• stadiul sever de astm;
• având o formă severă de ocluzie în zona arterelor periferice;
• feocromocitom netratat;
• un tip metabolic de acidoză.

Efecte secundare Alotendin

Principalele efecte secundare:

• tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: trombocit sau leucopenie;
• probleme metabolice: hiperglicemie;
• tulburări psihice: labilitatea dispoziției, insomnie, depresie, anxietate și confuzie;
• leziuni neurologice: somnolență, disgeuzie, amețeli, sincopă, hipertonicitate și tremurături și, pe lângă aceasta, parestezie, cefalalgie, hipestezie, simptome extrapiramidale și polineuropatie;
• tulburări asociate cu organele percepției: tulburări vizuale, inclusiv diplopie;
• probleme cu auzul și funcția labirintului: dezvoltarea sunetului urechii (tinitus);
• tulburări cardiace: infarct miocardic, ritm cardiac crescut și aritmie (de asemenea bradicardie, tahicardie și flutter atrial);
• leziuni vasculare: scăderea tensiunii arteriale, bufeuri și vasculită;
• tulburări respiratorii: tuse, dispnee și curgerea nasului;
• probleme digestive: vărsături, tulburări de motilitate intestinală, dureri abdominale, xerostomie, greață și constipație / diaree. În plus, hepatită, icter, pancreatită, gastrită, colestază, hiperplazie gingivală și o creștere a enzimelor hepatice;
• simptome epidermice: erupție cutanată, urticarie, purpură, edem Quincke, alopecie, prurit, decolorare a pielii și exantem. În plus, fotosensibilitate, hiperhidroză, SS, dermatită exfoliativă și eritem poliform;
• leziuni care afectează ODA: artralgie, durere la spate și mușchi, umflarea picioarelor și crampe musculare;
• tulburări ale sistemului urogenital: nocturie, urinare crescută și tulburări urinare;
• probleme de reproducere: impotență, ginecomastie și psoriazis;
• altele: oboseală, creștere / scădere în greutate, umflături și durere în stern.

Supradozaj

Semne de supradozaj: tahicardie, amețeli, scăderea prelungită a tensiunii arteriale, bradicardie și blocaj AV.

Este necesar să se efectueze proceduri care să susțină activitatea CVS, să se monitorizeze indicatorii BCC, diureza, funcția pulmonară și cardiacă și să se ia măsuri simptomatice. Performanța dializei este foarte scăzută.

Interacțiuni cu alte medicamente

Amlodipină.

Substanța trebuie combinată cu atenție cu nitrați cu influență prelungită, AINS, diuretice, blocante ale receptorilor β-adrenergici, nitroglicerină administrată sublingual, antibiotice și medicamente hipoglicemiante administrate pe cale orală.

Efectul altor medicamente asupra amlodipinei.

Medicamente care încetinesc activitatea CYP 3A4.

Utilizarea medicamentului împreună cu inhibitori moderate sau puternici (antimicotice azolice, inhibitori de protează, diltiazem sau verapamil și macrolide (de exemplu, claritromicină sau eritromicină)) poate provoca o creștere semnificativă a expunerii la amlodipină, ceea ce crește probabilitatea de hipotensiune arterială. Efectul clinic al acestor modificări poate fi mai pronunțat la vârstnici. Poate fi necesară monitorizarea clinică a stării pacientului și ajustarea dozelor.

Este interzis consumul de suc de grapefruit sau grapefruit în timpul tratamentului cu amlodipină, deoarece la unele persoane acest lucru poate determina o creștere a biodisponibilității substanței, motiv pentru care este potențat efectul antihipertensiv.

Medicamente care induc acțiunea CYP 3A4.

Nu există date privind efectul inductorilor CYP 3A4 asupra amlodipinei. Atunci când combinați medicamentul cu sunătoare sau rifampicină, este posibil să reduceți nivelul plasmatic al amlodipinei, motiv pentru care astfel de combinații sunt utilizate cu multă atenție.

Infuzie de dantrolen.

După administrarea intravenoasă de dantrolen și verapamil, animalele au prezentat fibrilație ventriculară fatală, precum și colapsul CVS asociat cu hiperkaliemia.

Datorită riscului de hiperkaliemie, persoanele cu tendință de hipertermie malignă, precum și în tratamentul acestei boli, ar trebui să înceteze utilizarea blocanților canalului Ca (amlodipină).

Efectul amlodipinei asupra altor medicamente.

Efectul antihipertensiv al amlodipinei îmbunătățește efectul hipotensiv al altor substanțe antihipertensive.

Tacrolimus.

Atunci când este combinat cu amlodipină, există posibilitatea unei creșteri a valorilor sanguine ale tacrolimusului, dar farmacocinetica acestei interacțiuni nu a putut fi determinată pe deplin.

Pentru a evita apariția efectelor toxice ale tacrolimus, este necesar să se monitorizeze constant parametrii sângelui și să se ajusteze doza, dacă este necesar.

Ciclosporină.

Pentru transplanturile de rinichi care utilizează amlodipină, luați în considerare monitorizarea ciclosporinei și scăderea dozei, dacă este necesar.

Simvastatină.

Combinația de doze multiple de amlodipină (10 mg) cu 80 mg de simvastatină a determinat o creștere a expunerii acesteia din urmă cu 77% (în comparație cu administrarea de simvastatină în monoterapie). Persoanele care iau amlodipină trebuie să limiteze doza zilnică de simvastatină la 20 mg.

Bisoprolol.

Este interzisă utilizarea în combinație.

Antagoniștii de calciu (verapamil, precum și diltiazemul (mai puțin activ)) afectează negativ tensiunea arterială, conducerea AV și contracția. Atunci când se utilizează verapamil de către persoanele care utilizează blocanți ai receptorilor β-adrenergici, poate exista o scădere semnificativă a valorilor tensiunii arteriale și dezvoltarea blocadei AV.

Substanțele hipertensive cu un tip central de activitate (metildopa, rilmenidină cu clonidină și moxonidină) în combinație cu bisoprolol încetinesc ritmul cardiac, vasodilatație și scad debitul cardiac. Odată cu întreruperea bruscă a medicamentului, crește probabilitatea unui sindrom de întrerupere sub forma unei creșteri a valorilor tensiunii arteriale.

Substanțe care trebuie combinate cu atenție cu bisoprolol.

Antagoniștii de dihidropiridină Ca (de exemplu, nifedipina) pot crește probabilitatea de IC și scad tensiunea arterială.

Medicamentele antiaritmice de clasa I (de exemplu, chinidină, propafenonă cu disopiramidă, flecainidă și fenitoină cu lidocaină) cresc efectele negative ale activității inotrope miocardice și ale conducerii AV.

Medicamentele antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) pot crește expunerea față de conducerea AV.

Atunci când este combinată cu parasimpatomimetice, perioada de conducere AV poate fi prelungită, ceea ce crește probabilitatea de bradicardie.

Substanțele locale care conțin elemente care blochează receptorii β-adrenergici (picături oftalmice utilizate în tratamentul glaucomului) sunt capabile să completeze activitatea sistemică a bisoprololului.

Medicamentele hipoglicemiante orale și insulina potențează efectul antidiabetic. Datorită blocării β-arenoreceptorilor, poate apărea mascarea semnelor de hipoglicemie.

Utilizați împreună cu SG prelungesc conducerea AV și scade ritmul cardiac.

Administrarea în asociere cu AINS slăbește efectul hipotensiv.

Utilizarea cu β-simpatomimetice (dobutamină sau izoprenalină) poate reduce efectele ambelor medicamente.

Simpatomimeticele, care activează activitatea receptorilor α- și β-adrenergici (inclusiv norepinefrina cu epinefrină), cresc tensiunea arterială. Acest efect este mai probabil odată cu introducerea blocantelor β-adrenoreceptoare neselective.

Derivații de ergotamină exacerbează tulburările de flux sanguin periferic.

Barbituricele, triciclicele, fenotiazinele și alte substanțe antihipertensive cresc probabilitatea de scădere a valorilor tensiunii arteriale.

Derivații carbohidraților și substanțelor pentru anestezia prin inhalare (halotan, cloroform, metoxifluran și ciclopropan), atunci când sunt combinați cu medicamente care blochează receptorii β-adrenergici, cresc probabilitatea suprimării activității miocardice și apariția simptomelor antihipertensive.

Efectul blocantelor nedepolarizante ale transmisiei neuromusculare este potențat și prelungit de acțiunea medicamentelor care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici.

Mefloquina crește probabilitatea de bradicardie.

IMAO (cu excepția IMAO-B) potențează efectul antihipertensiv al medicamentelor care blochează receptorii β-adrenergici și cresc probabilitatea unei crize hipertensive.

Conditii de depozitare

Alotendina trebuie depozitată la temperaturi cuprinse între 15-30 ° C.

Termen de valabilitate

Alotendin poate fi utilizat într-un termen de 5 ani de la data fabricării tratamentului terapeutic.

Analogi

Un analog al medicamentului este medicamentul Sobikombi.