Advagraf

Advagraf aparține grupului farmacoterapeutic al imunosupresoarelor (imunosupresoare), care sunt utilizate pentru suprimarea artificială a imunității. Denumirea internațională internațională Tacrolimus. Producătorul - Astellas Pharma Europe BV (Olanda), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irlanda).

Alte denumiri comerciale: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitin.

[1], [2]

Indicaţii Advagrafa

Medicamentul Advagraf este utilizat în transplantologie pentru a preveni respingerea organelor interne donatoare transplantate - alogrefete de ficat, rinichi sau inimă. Și, de asemenea, pentru tratamentul adulților cu simptome de respingere a alogrefeelor în timp ce nu iau medicamente împotriva supresiei imunității prin alte mijloace.

[3], [4]

Formularul de eliberare

Forma de eliberare: capsule acțiune prelungită de 0,5 mg, 1 mg și 5 mg.

[5], [6]

Farmacodinamica

Efecte farmacologice Advagraf furnizează activă formulare ingredient tacrolimus - macrolid naturale makrolaktam ascomicină (tacrolimus), Actinobacteria produs de Streptomyces tsukubaensis.

Terminarea reacției de respingere de către organism a unui organ sau a unui țesut transplantat se efectuează prin suprimarea reacției celulei T împotriva antigene HLA străine, precum și suprapunerea transmisiei semnalelor celulelor T prin canalele de calciu.

Tacrolimus se leaga de proteine citosolic celule limfocite T makrofillinom-12 și blochează calcineurin enzimă (CaN). Ca rezultat, a suprimat formarea limfocitelor T citotoxice și citokinelor (în particular interleukine și gamma-interferon, stimulează celulele sistemului imunitar) este redus și intensitatea proliferării limfocitelor B care produc anticorpi.

[7]

Farmacocinetica

După administrarea orală a substanței active de medicament Advagraf absorbit în tractul gastrointestinal superior, intra in fluxul sanguin si se leaga de proteinele plasmatice, concentrația plasmatică maximă apare la aproximativ două ore.

Disponibilitatea biologică a medicamentului este de 20-25%; rata de purificare a fluidele corporale de la tacrolimus variază între 4 și 6,7 litri pe oră (în funcție de organul de transplant); timpul de înjumătățire este de aproximativ 43 de ore.

Transformarea Advagraf se produce în ficat și intestine. Metabolitul este excretat cu bila. În forma nemodificată cu urină și fecale, nu mai mult de 1% din substanța activă este eliminată.

[8], [9], [10],

Dozare și administrare

Ad-glograful este destinat administrării orale: o dată pe zi, cu 1 oră înainte de masă sau 2,5 ore după masă, cu apă.

Advagraful este utilizat exclusiv de prescripția medicului, care determină individual doza de medicament. După transplantul de rinichi sau de ficat atribuit de 0,2-0,3 mg per kilogram de greutate corporală (o dată pe zi), pentru prevenirea respingerii alogrefelor - 0,1-0,2 mg / kg (o dată pe zi, dimineața).

În timpul administrării medicamentului, Advagraf ar trebui să monitorizeze nivelul de tacrolimus din sânge - să mențină și să mențină concentrația terapeutică necesară a medicamentului în organism.

[13], [14], [15], [16]

Utilizați Advagrafa în timpul sarcinii

Utilizarea Advagraful în timpul sarcinii nu este recomandat, deoarece tacrolimus pătrunde în placentă, iar siguranța acestuia pentru făt nu a fost complet stabilită.

Contraindicații

Contraindicațiile privind utilizarea acestui medicament sunt hipersensibilitatea individuală la tacrolimus, alte medicamente din grupul macrolidic sau componentele auxiliare care alcătuiesc capsulele de Advagraf.

[11]

Efecte secundare Advagrafa

Printre cele mai frecvente evenimente adverse observate Advagraf: dureri de cap, dureri articulare, greață, diaree, creșterea tensiunii arteriale, tremor, tulburări ale somnului, disfuncții renale, nivelurile crescute de glucoză și potasiu din sânge.

Adesea, reacțiile adverse ale Advagraf se manifestă sub formă de amețeli și zgomote în urechi,

Dificultăți de respirație, dureri în gât, tuse, rinită, aritmii cardiace, scăderea tensiunii arteriale, anemie, tulburări circulatorii periferice, modificări în sânge (leucopenie, trombocitopenie, leucocitoză) convulsii și parestezii, ulcerații ale mucoasei bucale, dureri abdominale și inflamații ale intestinului.

Poate fi, de asemenea, vărsături, balonare, constipație, insuficiență renală acută (până la nefropatie toxică) și scăderea volumului de urină, leziune a celulelor hepatice și a vezicii biliare, erupție trecătoare pe piele, căderea părului, transpirație excesivă. Reacțiile adverse ale SNC observate depresive, anxietate, confuzie, și o varietate de tulburări psiho-emoționale.

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că tratamentul cu medicamente imunosupresoare crește semnificativ riscul apariției neoplasmelor maligne.

[12]

Supradozaj

Advagraf prezintă cefalee, tremurături ale membrelor, greață și vărsături, urticarie, o încălcare a metabolismului proteinelor (crește nivelul de azot uree în sânge). Probabil debutul letargiei.

Când o supradoză este tratamentul simptomatic - după spălarea stomacului și administrarea adsorbției.

[17], [18]

Interacțiuni cu alte medicamente

Creșterea concentrației de Advagraf în sânge, utilizarea simultană a medicamentelor antifungice (fluconazol, ketoconazol etc.), antibiotice ale grupului macrolidic.

Reducerea Advagrafa nivel terapeutic în sânge contribuie la corticosteroizi, fenobarbital, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, metamizole, izoniazida, preparatele pe bază de hypericum.

Advagrafa lent biotransformarea de medicamente, cum ar fi mefenitoinei lidocaina, miconazol, chinidina, tamoxifen, ergotamina, gestoden, oleandomicină, cortizon, bromocriptină. Crește timpul Advagrafa excreție din organism, și hidroxid de aluminiu și magneziu, cimetidina, cisaprida și metoclopramida.

Creșteți efectul toxic al tacrolimusului asupra rinichilor, luând în același timp medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și aminoglicozide.

[19], [20], [21]

Conditii de depozitare

Conditii de depozitare Advagraf: la o temperatura nu mai mare de 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate este de 3 ani, după deschiderea pachetului de aluminiu - 12 luni.

[26], [27], [28]