Acidul valproic

Acidul valproic este un anticonvulsivant și este utilizat pentru a trata diferite tipuri de tulburări convulsive, inclusiv epilepsia. De asemenea, este folosit în unele cazuri pentru a trata tulburarea bipolară și pentru a preveni migrenele. Acidul valproic aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de derivați de valproat și poate fi disponibil într-o varietate de forme, inclusiv tablete, capsule, lichide orale și soluții injectabile.

Indicaţii Acidul valproic

Acidul valproic (sau sărurile sale, cum ar fi valproatul de sodiu) este un medicament care este utilizat pentru a trata o varietate de afecțiuni medicale. Iată câteva dintre principalele indicații pentru acidul valproic:

1. Epilepsie : Acidul valproic este adesea folosit pentru a controla crizele epileptice la pacienții cu diferite forme de epilepsie, inclusiv convulsii generalizate și parțiale.
2. Migrenă : Valproatul de sodiu poate fi utilizat pentru a preveni migrenele la pacienții care suferă de atacuri frecvente și severe.
3. Tulburare bipolară : Valproatul de sodiu poate fi utilizat ca stabilizator de dispoziție pentru a trata tulburarea afectivă bipolară.
4. Prevenirea efectelor secundare în timpul tratamentului tulburării bipolare cu litiu: Valproatul de sodiu poate fi utilizat ca un medicament suplimentar pentru a reduce riscul de reacții adverse în timpul tratamentului tulburării bipolare cu litiu.
5. Leziuni ale sistemului nervos central: acidul valproic poate fi utilizat uneori pentru a trata leziunile sistemului nervos central, cum ar fi nevralgia și durerea neuropatică .

Formularul de eliberare

Acidul valproic este disponibil într-o varietate de forme de dozare, făcându-l ușor de administrat în funcție de nevoile individuale ale pacientului și de recomandările medicului.

Principalele forme de dozare de acid valproic includ:

1. Tablete : care conțin de obicei valproat de sodiu sau valpromidă, sunt una dintre cele mai comune forme. Tabletele pot fi fie cu eliberare imediată, fie cu eliberare prelungită (eliberare prelungită).
2. Capsule : conțin adesea microgranule pentru eliberare prelungită, ceea ce ajută la menținerea unui nivel mai stabil al substanței în sânge pe parcursul zilei. Capsulele pot fi umplute fie cu microgranule solide, fie cu lichide.
3. Sirop sau soluție : forma lichidă a acidului valproic facilitează administrarea medicamentului copiilor și adulților care au dificultăți în înghițirea comprimatelor sau capsulelor. Doza în această formă vă permite să reglați cu precizie cantitatea luată.
4. Injectare : soluția pentru administrare intravenoasă este utilizată clinic, adesea pentru controlul rapid al unei afecțiuni atunci când administrarea orală nu este posibilă sau este ineficientă.

Farmacodinamica

Farmacodinamica acidului valproic include câteva mecanisme cheie de acțiune prin care exercită efecte terapeutice asupra sistemului nervos central, în special în tratamentul epilepsiei, tulburării bipolare și în unele cazuri pentru profilaxia migrenei.

Mecanisme de acțiune ale acidului valproic:

1. Creșterea nivelului de GABA : acidul valproic crește concentrația de acid gamma-aminobutiric (GABA) în creier. GABA este principalul neurotransmițător inhibitor din sistemul nervos central. Acidul valproic crește sinteza GABA și/sau scade descompunerea acestuia și poate spori acțiunea GABA la receptorii postsinaptici. Acest lucru duce la scăderea excitabilității nervoase și ajută la controlul convulsiilor.
2. Inhibarea canalelor de sodiu: Acidul valproic modulează canalele ionice, în special blochează canalele de sodiu, încetinind repolarizarea neuronilor. Acest lucru reduce capacitatea neuronilor de a genera impulsuri repetitive de înaltă frecvență, care este mecanismul care stă la baza activității convulsive.
3. Efect asupra canalelor de calciu : Acidul valproic poate avea, de asemenea, un efect asupra canalelor de calciu de tip T din neuroni, ceea ce contribuie la scăderea excitabilității neuronale.
4. Efecte asupra căilor de semnalizare : Se crede că acidul valproic afectează diferite căi de semnalizare în neuroni, inclusiv căi reglate de proteine ​​precum GSK-3 (glicogen sintetaza-3). Acest lucru poate juca un rol în efectele sale antimaniacale și de stabilizare a dispoziției.

Farmacocinetica

Farmacocinetica acidului valproic descrie modul în care este absorbit, metabolizat și excretat din organism. Iată principalele aspecte ale farmacocineticii acidului valproic:

1. Absorbție : acidul valproic este de obicei bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Cu toate acestea, absorbția poate varia în funcție de forma medicamentului și de factori asociați, cum ar fi prezența alimentelor în stomac.
2. Metabolism : Acidul valproic este metabolizat în ficat. Principalele căi ale metabolismului sunt glucoronidarea, beta-oxidarea și hidroliza ciclică. Principalul metabolit este acidul 4-en-valproic.
3. Biodisponibilitate : Biodisponibilitatea acidului valproic atunci când este administrat oral poate fi de aproximativ 80-90%. Acest lucru poate varia în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului și de afecțiunile concomitente.
4. Distribuție : Acidul valproic este distribuit pe scară largă în țesuturile corpului. Are legare scăzută de proteinele plasmatice, ceea ce favorizează distribuția sa în țesuturi.
5. Eliminare : Eliminarea acidului valproic are loc în principal prin rinichi sub formă de metaboliți conjugați, precum și prin plămâni și într-o mică măsură prin intestin. La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al acidului valproic este de aproximativ 9-16 ore.

Dozare și administrare

Metoda de administrare și dozarea acidului valproic depind de boala specifică, vârsta pacientului, greutatea și răspunsul individual la tratament. Este important să urmați cu strictețe instrucțiunile și recomandările medicului specificate în instrucțiunile de utilizare a medicamentului. Următoarele sunt recomandări generale pentru utilizarea și dozarea acidului valproic, dar rețineți că numai medicul dumneavoastră poate determina doza optimă în funcție de starea dumneavoastră.

Pentru tratamentul epilepsiei:

• Adulți și copii cu o greutate mai mare de 20 kg : Doza inițială este de obicei de 10-15 mg/kg greutate corporală pe zi, doza este crescută treptat până la obținerea efectului dorit. Doza zilnică maximă poate fi de până la 60 mg/kg greutate corporală, în funcție de răspunsul la tratament și de tolerabilitatea medicamentului.
• Copii sub 20 kg : Doza este calculată de medic individual, cu grijă deosebită pentru a minimiza riscul de reacții adverse.

Pentru tratamentul tulburării bipolare:

• Doza inițială pentru adulți este de obicei de 750 mg pe zi, împărțită în mai multe doze. Doza poate fi ajustată de către un medic în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea.

Pentru prevenirea migrenei:

• Doza recomandată pentru adulți începe de la 250 mg de două ori pe zi și poate fi ajustată de un medic până la obținerea efectului optim.

Instrucțiuni generale de aplicare:

• Acidul valproic poate fi luat independent de mese, dar administrarea cu alimente poate ajuta la reducerea iritației stomacului.
• Ar trebui evitată întreruperea bruscă a acidului valproic fără consultarea unui medic, deoarece aceasta poate duce la agravarea stării.
• Supravegherea medicală regulată este importantă pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului și pentru a detecta posibilele efecte secundare.

Utilizați Acidul valproic în timpul sarcinii

Acidul valproic în timpul sarcinii este o preocupare majoră din cauza riscului ridicat de malformații congenitale și a efectelor adverse asupra dezvoltării fetale. Studiile au arătat că utilizarea acidului valproic în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, crește semnificativ riscul de malformații congenitale, cum ar fi defecte ale tubului neural (de exemplu, spina bifida ), anomalii faciale, defecte cardiovasculare și tulburări cognitive și întârzieri de dezvoltare în copilul.

Din cauza acestor riscuri, acidul valproic nu este, în general, recomandat femeilor aflate la vârsta fertilă și în special femeilor însărcinate, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale ale medicamentului depășesc riscurile pentru făt. Dacă o femeie plănuiește să rămână însărcinată sau este deja însărcinată, ar trebui să discute cu medicul ei posibile alternative la acidul valproic.

Pentru femeile care urmează tratament cu acid valproic care plănuiesc să rămână însărcinate, medicii le pot recomanda:

1. Reevaluarea regimului de tratament : schimbarea medicamentului la o opțiune mai sigură sau ajustarea dozei de acid valproic dacă întreruperea tratamentului nu este posibilă.
2. Suplimente suplimentare de acid folic : Luați înainte și în timpul sarcinii pentru a reduce riscul de defecte ale tubului neural, deși acidul folic nu garantează o protecție completă împotriva malformațiilor congenitale legate de acidul valproic.
3. Examene medicale regulate și monitorizare a sarcinii : Inclusiv ultrasunete pentru depistarea precoce a posibilelor anomalii fetale.

Utilizarea acidului valproic în timpul sarcinii necesită o cântărire atentă a riscurilor și beneficiilor, iar deciziile de tratament trebuie luate împreună cu un profesionist medical calificat, specializat în gestionarea sarcinii și tratamentul epilepsiei sau tulburării bipolare.

Contraindicații

Acidul valproic are mai multe contraindicații, iar utilizarea sa trebuie efectuată sub supravegherea strictă a unui medic. Principalele contraindicații pentru utilizarea acidului valproic sunt enumerate mai jos:

1. Hipersensibilitate sau reacție alergică : Pacienții cu o alergie cunoscută la acidul valproic sau la oricare alte componente ale medicamentului nu trebuie să utilizeze acest medicament.
2. Insuficiență hepatică : Acidul valproic este metabolizat în ficat, prin urmare utilizarea acestuia poate fi contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la pacienții cu insuficiență hepatică.
3. Boala porfirinei : Utilizarea acidului valproic poate fi contraindicată la pacienții cu tulburări porfirinei, deoarece poate provoca exacerbarea bolii.
4. Sarcina : Utilizarea acidului valproic în timpul sarcinii poate fi asociată cu un risc crescut de malformații congenitale la făt, prin urmare utilizarea trebuie limitată strict la femeile însărcinate, în special în primul trimestru.
5. Pancreatită : medicamentul poate fi contraindicat în prezența sau predispoziția la pancreatită.
6. Diabet Mellitus : Acidul valproic poate crește riscul de a dezvolta diabet zaharat sau poate agrava evoluția acestuia la pacienții cu diabet zaharat existent.
7. Copii sub 2 ani : Utilizarea acidului valproic la copiii sub doi ani poate fi contraindicată din cauza riscului de insuficiență hepatică.

Efecte secundare Acidul valproic

Iată câteva dintre cele mai frecvente efecte secundare:

Reacții adverse frecvente:

• Greață și vărsături : Unele dintre cele mai frecvente efecte secundare, în special în timpul fazei inițiale a tratamentului.
• Creștere în greutate : poate apărea din cauza modificărilor apetitului sau metabolismului.
• Tremor (tremurarea mâinilor) : apare adesea la doze mari.
• Alopecia (căderea părului) : De obicei temporară și reversibilă.
• Somnolență și oboseală : Mai ales la începutul tratamentului.

Reacții adverse grave:

• Hepatotoxicitate (leziuni hepatice) : Poate fi gravă și poate pune viața în pericol. Necesită monitorizarea regulată a funcției hepatice.
• Pancreatită : Inflamație a pancreasului, care poate fi gravă și necesită intervenție imediată.
• Trombocitopenie (număr scăzut de trombocite) : poate crește riscul de sângerare.
• Hiperamoniemia : Niveluri crescute de amoniac în sânge, pot provoca modificări ale stării mentale.
• Teratogenitate : Poate provoca malformații congenitale dacă este luată în timpul sarcinii, de aceea este important să discutați cu medicul dumneavoastră despre contracepție și planificare familială.

Reacții adverse rare, dar grave:

• Encefalopatie : se poate manifesta ca confuzie, declin cognitiv.
• Sindromul DRESS (reacție la medicament cu eozinofilie și simptome sistemice) : o afecțiune rară, dar gravă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului.

Supradozaj

Supradozajul cu acid valproic poate duce la consecințe grave și potențial periculoase. Simptomele unui supradozaj pot varia în funcție de nivelul de exces de medicament din organism și de caracteristicile individuale ale pacientului. Iată câteva dintre posibilele simptome ale supradozajului cu acid valproic:

1. Somnolență și scăderea stării de veghe.
2. Amețeli și pierderea coordonării.
3. Crampe și tremurături.
4. Umflare și probleme de respirație.
5. Vărsături și greață.
6. O creștere sau scădere a tensiunii arteriale.
7. Tulburări mentale, inclusiv agitație, anxietate sau halucinații.
8. Niveluri crescute de amoniac în sânge (hiperamoniemie).

Dacă se suspectează o supradoză de acid valproic, trebuie solicitată imediat asistență medicală. Tratamentul supradozajului include menținerea funcțiilor vitale, monitorizarea sistemului cardiovascular și a respirației și luarea de măsuri pentru reducerea nivelului de medicament în organism, cum ar fi administrarea de lavaj gastric , de cărbune activat și terapia simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Acidul valproic poate interacționa cu alte medicamente, ceea ce le poate modifica eficacitatea sau crește riscul de reacții adverse. Iată câteva dintre cele mai semnificative interacțiuni cu alte medicamente:

1. Medicamente care cresc riscul de sângerare : Medicamente precum aspirina, anticoagulantele (de exemplu warfarina) sau antiagregantele plachetare (de exemplu clofibratul) pot crește riscul de sângerare atunci când sunt luate concomitent cu acid valproic.
2. Medicamente care afectează funcția hepatică: Medicamente precum carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul și alți inductori ai enzimelor microzomale hepatice pot crește metabolismul acidului valproic, ceea ce poate duce la scăderea concentrației acestuia în sânge și la reducerea eficacității.
3. Medicamente care scad concentrația de acid valproic : Unele medicamente, cum ar fi carbapenemele (de exemplu, imipenem, meropenem) pot crește metabolismul acidului valproic, care poate, de asemenea, să scadă concentrația acestuia în sânge și să-i reducă eficacitatea.
4. Medicamente care cresc concentrația de acid valproic : Unele medicamente, cum ar fi lamotrigina, pot crește concentrația de acid valproic în sânge, ceea ce crește riscul de reacții adverse.
5. Medicamente sedative : atunci când acidul valproic este combinat cu alte medicamente sedative (de exemplu, somnifere, antidepresive sau antihistaminice), sedarea poate fi crescută.

Conditii de depozitare

Condițiile de păstrare a acidului valproic trebuie respectate conform instrucțiunilor producătorului și recomandărilor medicului dumneavoastră. Următoarele condiții sunt în general considerate optime pentru depozitarea acidului valproic:

1. Temperatura : Acidul valproic se păstrează la temperatura camerei, aproximativ 20°C până la 25°C. Evitați supraîncălzirea medicamentului și temperaturile extreme.
2. Protecție împotriva luminii : Este important să păstrați acidul valproic în ambalajul original sau într-un recipient închis la culoare, ferit de lumina directă a soarelui. Lumina poate distruge ingredientele active ale medicamentului.
3. Uscarea și protecția împotriva umezelii : În timpul depozitării, asigurați-vă că preparatul nu este expus la condiții de umiditate. Depozitați-l într-un loc uscat pentru a preveni descompunerea și modificarea proprietăților preparatului.
4. Copii și animale de companie : Nu lăsați acidul valproic la îndemâna copiilor și animalelor de companie. Acest lucru este important pentru a preveni utilizarea accidentală și pentru a asigura siguranța celorlalți.
5. Ambalaj original : Păstrați medicamentul în ambalajul sau recipientul original pentru a evita confuzia accidentală cu alte medicamente.

Termen de valabilitate

Urmăriți data de expirare a acidului valproic și nu-l utilizați după data de expirare. Respectați, de asemenea, instrucțiunile de utilizare a datelor după deschiderea ambalajului.