Acidul valproic

Acidul valproic este un anticonvulsivant și este utilizat pentru a trata diferite tipuri de tulburări de convulsie, inclusiv epilepsie. De asemenea, este utilizat în unele cazuri pentru a trata tulburarea bipolară și pentru a preveni migrenele. Acidul valproic aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de derivați valproat și poate fi disponibil într-o varietate de forme, inclusiv tablete, capsule, lichide orale și soluții injectabile.

Indicaţii Acidul valproic

Acidul valproic (sau sărurile sale, cum ar fi valproatul de sodiu) este un medicament care este utilizat pentru a trata o varietate de afecțiuni medicale. Iată câteva dintre principalele indicații pentru acidul valproic:

1. Epilepsie: Acidul valproic este adesea utilizat pentru a controla convulsiile epileptice la pacienții cu diverse forme de epilepsie, inclusiv convulsii generalizate și parțiale.
2. Migrena: Valproatul de sodiu poate fi utilizat pentru a preveni migrenele la pacienții care suferă de atacuri frecvente și severe.
3. Tulburare bipolară: Valproatul de sodiu poate fi utilizat ca stabilizator de dispoziție pentru a trata tulburarea afectivă bipolară.
4. Prevenirea efectelor secundare în timpul tratamentului tulburării bipolare cu litiu: valproatul de sodiu poate fi utilizat ca medicament suplimentar pentru a reduce riscul de efecte secundare în timpul tratamentului tulburării bipolare cu litiu.
5. Leziuni ale sistemului nervos central: acidul valproic poate fi uneori utilizat pentru a trata leziunile sistemului nervos central, cum ar fi nevuregia și durere neuropatică.

Formularul de eliberare

Acidul valproic este disponibil într-o varietate de forme de dozare, ceea ce face ușor administrarea în funcție de nevoile individuale ale pacientului și de recomandările medicului.

Principalele forme de dozare de acid valproic includ:

1. Tablete: de obicei care conțin valproat sau valpromidă de sodiu, sunt una dintre cele mai frecvente forme. Tabletele pot fi fie cu eliberare imediată, fie cu eliberare prelungită (eliberare extinsă).
2. Capsule: conțin adesea microgranule pentru eliberare extinsă, ceea ce ajută la menținerea unui nivel mai stabil al substanței în sânge pe parcursul zilei. Capsulele pot fi umplute fie cu microgranule solide, fie cu lichid.
3. Siropul sau soluția: forma lichidă a acidului valproic facilitează copiii și adulții care au dificultăți de înghițire a tabletelor sau capsulelor să ia medicamentul. Doza în această formă vă permite să reglați cu precizie suma luată.
4. Injecție: Soluția pentru administrarea intravenoasă este utilizată clinic, adesea pentru controlul rapid al unei afecțiuni atunci când administrarea orală nu este posibilă sau este ineficientă.

Farmacodinamica

Farmacodinamica acidului valproic includ mai multe mecanisme cheie de acțiune prin care exercită efecte terapeutice asupra sistemului nervos central, în special în tratamentul epilepsiei, tulburării bipolare și, în unele cazuri, pentru profilaxia migrenei.

Mecanisme de acțiune a acidului valproic:

1. Creșterea nivelului GABA: acidul valproic crește concentrația de acid gamma-aminobutiric (GABA) în creier. GABA este principalul neurotransmițător inhibitor în sistemul nervos central. Acidul valproic crește sinteza GABA și/sau scade descompunerea acestuia și poate spori acțiunea GABA la receptorii postsinaptici. Acest lucru duce la scăderea excitabilității nervoase și ajută la controlul convulsiilor.
2. Inhibarea canalelor de sodiu: acidul valproic modulează canalele ionice, în special blocurile canalelor de sodiu, încetinind repolarizarea neuronilor. Acest lucru reduce capacitatea neuronilor de a genera impulsuri repetitive de înaltă frecvență, care este mecanismul care stă la baza activității de convulsie.
3. Efectul asupra canalelor de calciu: acidul valproic poate avea, de asemenea, un efect asupra canalelor de calciu de tip T la neuroni, ceea ce contribuie la o scădere a excitabilității neuronale.
4. Efectele asupra căilor de semnalizare: se crede că acidul valproic afectează diverse căi de semnalizare la neuroni, inclusiv căile reglate de proteine precum GSK-3 (glicogen sintaza-3). Acest lucru poate juca un rol în efectele sale antimanice și de stabilizare a stării de spirit.

Farmacocinetica

Farmacocinetica acidului valproic descrie modul în care este absorbit, metabolizat și excretat din organism. Iată principalele aspecte ale farmacocineticii acidului valproic:

1. Absorbție: acidul valproic este de obicei bine absorbit de tractul gastrointestinal după administrarea orală. Cu toate acestea, absorbția poate varia în funcție de forma medicamentului și de factori asociați, cum ar fi prezența alimentelor în stomac.
2. Metabolism: acidul valproic este metabolizat în ficat. Principalele căi ale metabolismului sunt glucoronidarea, beta-oxidarea și hidroliza ciclică. Metabolitul major este acidul 4-en-valproic.
3. Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea acidului valproic atunci când este luată oral poate fi de aproximativ 80-90%. Acest lucru poate varia în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului și de condițiile concomitente.
4. Distribuție: acidul valproic este distribuit pe scară largă în țesuturile corpului. Are o legătură scăzută la proteinele plasmatice, ceea ce favorizează distribuția sa în țesuturi.
5. Eliminarea: eliminarea acidului valproic are loc în principal prin rinichi sub formă de metaboliți conjugați, precum și prin plămâni și într-o mică măsură prin intestin. La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire de eliminare a acidului valproic este de aproximativ 9-16 ore.

Dozare și administrare

Metoda de administrare și doza de acid valproic depind de boala specifică, de vârsta pacientului, greutatea și răspunsul individual la tratament. Este important să urmați cu strictețe instrucțiunile și recomandările medicului specificate în instrucțiunile pentru utilizarea medicamentului. Următoarele sunt recomandările generale pentru utilizarea și doza de acid valproic, dar amintiți-vă că numai medicul dumneavoastră poate determina doza optimă pe baza stării dvs.

Pentru tratamentul epilepsiei:

• Adulți și copii care cântăresc mai mult de 20 kg: doza inițială este de obicei de 10-15 mg/kg greutate corporală pe zi, doza este crescută treptat până la obținerea efectului dorit. Doza maximă zilnică poate fi de până la 60 mg/kg greutate corporală, în funcție de răspunsul la tratament și tolerabilitatea medicamentului.
• Copii sub 20 kg: doza este calculată de către medic individual, cu îngrijire specială pentru a reduce la minimum riscul de efecte secundare.

Pentru tratamentul tulburării bipolare:

• Doza de pornire pentru adulți este de obicei de 750 mg pe zi, împărțită în mai multe doze. Doza poate fi ajustată de către un medic în funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitate.

Pentru prevenirea migrenei:

• Doza recomandată pentru adulți începe de la 250 mg de două ori pe zi și poate fi ajustată de un medic până la obținerea unui efect optim.

Ghiduri generale de aplicare:

• Acidul valproic poate fi luat independent de mese, dar luarea cu alimente poate ajuta la reducerea iritației stomacale.
• Întreruperea bruscă a acidului valproic fără a consulta un medic ar trebui evitată, deoarece acest lucru poate duce la o agravare a afecțiunii.
• Supravegherea medicală regulată este importantă pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului și pentru a detecta efectele secundare posibile.

Utilizați Acidul valproic în timpul sarcinii

Acidul valproic în timpul sarcinii este o preocupare majoră din cauza riscului ridicat de defecte de naștere și a efectelor adverse asupra dezvoltării fetale. Studiile au arătat că utilizarea acidului valproic în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, crește semnificativ riscul de defecte de naștere, cum ar fi defectele tubului neural (de exemplu, spina bifida ), anomalii faciale, defecte cardiovasculare și Cognitiv

Din cauza acestor riscuri, acidul valproic nu este, în general, recomandat pentru femeile cu vârsta de copil și, în special, pentru femeile însărcinate, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale ale medicamentului depășesc riscurile pentru făt. Dacă o femeie planifică o sarcină sau este deja însărcinată, ar trebui să discute posibile alternative la acidul valproic cu medicul ei.

Pentru femeile privind tratamentul cu acid valproic care planifică o sarcină, medicii pot recomanda:

1. Reevaluarea regimului de tratament: schimbarea medicamentului într-o opțiune mai sigură sau reglarea dozei de acid valproic dacă nu este posibilă întreruperea tratamentului.
2. Suplimentare suplimentară de acid folic: luați înainte și în timpul sarcinii pentru a reduce riscul de defecte ale tubului neural, deși acidul folic nu garantează o protecție completă împotriva defectelor de naștere legate de acidul valproic.
3. Examene medicale obișnuite și monitorizarea sarcinii: inclusiv ecografia pentru detectarea precoce a posibilelor anomalii fetale.

Utilizarea acidului valproic în timpul sarcinii necesită o cântărire atentă a riscurilor și beneficiilor, iar deciziile de tratament ar trebui luate împreună cu un profesionist medical calificat specializat în gestionarea sarcinii și tratamentul epilepsiei sau tulburării bipolare.

Contraindicații

Acidul valproic are mai multe contraindicații, iar utilizarea acestuia trebuie efectuată sub supravegherea strictă a unui medic. Principalele contraindicații ale utilizării acidului valproic sunt enumerate mai jos:

1. Hipersensibilitate sau reacție alergică: pacienții cu alergie cunoscută la acid valproic sau orice alte ingrediente ale medicamentului nu ar trebui să utilizeze acest medicament.
2. Insuficiență hepatică: Acidul valproic este metabolizat în ficat, de aceea utilizarea acestuia poate fi contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la pacienții cu funcție hepatică afectată.
3. Boala de porfirină: utilizarea acidului valproic poate fi contraindicată la pacienții cu tulburări de porfirină, deoarece poate provoca exacerbarea bolii.
4. Sarcina: Utilizarea acidului valproic în timpul sarcinii poate fi asociată cu un risc crescut de defecte de naștere la făt, prin urmare, utilizarea ar trebui să fie strict limitată la femeile însărcinate, în special în primul trimestru.
5. Pancreatită: Medicamentul poate fi contraindicat în prezența sau predispoziția la pancreatită.
6. Diabetul zaharat: Acidul valproic poate crește riscul de a dezvolta diabet zaharat sau de a-și agrava cursul la pacienții cu diabet existent.
7. Copiii sub 2 ani: Utilizarea acidului valproic la copii sub doi ani poate fi contraindicată din cauza riscului de insuficiență hepatică.

Efecte secundare Acidul valproic

Iată câteva dintre cele mai frecvente efecte secundare:

Efecte secundare comune:

• Greață și vărsături: unele dintre cele mai frecvente efecte secundare, în special în faza inițială a tratamentului.
• Creșterea în greutate: poate apărea din cauza modificărilor apetitului sau a metabolismului.
• Tremor (tremurând mâinile): apare adesea la doze mari.
• Alopecia (căderea părului): de obicei temporară și reversibilă.
• Somnolență și oboseală: mai ales la începutul tratamentului.

Efecte secundare grave:

• Hepatotoxicitate (leziuni hepatice): Poate fi gravă și potențial să pună în pericol viața. Necesită monitorizarea regulată a funcției hepatice.
• Pancreatită: inflamația Pancreasului, care poate fi gravă și necesită intervenție imediată.
• Trombocitopenie (număr scăzut de trombocite): poate crește riscul de sângerare.
• Hiperammonemia: niveluri ridicate de amoniac din sânge, pot provoca modificări ale stării mentale.
• Teratogenitate: poate provoca defecte de naștere dacă sunt luate în timpul sarcinii, de aceea este important să discutați contracepția și planificarea familiei cu medicul dumneavoastră.

Efecte secundare rare, dar grave:

• Encefalopatie: se poate manifesta ca confuzie, declin cognitiv.
• Sindromul de rochii (reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice): o afecțiune rară, dar gravă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului.

Supradozaj

Supradozajul de acid valproic poate duce la consecințe grave și potențial periculoase. Simptomele unei supradoze pot varia în funcție de nivelul excesului de medicament din corp și de caracteristicile individuale ale pacientului. Iată câteva dintre posibilele simptome ale supradozajului de acid valproic:

1. Somnolență și scădere de veghe.
2. Dizziness and Pierderea coordonării.
3. Crampe și agitare.
4. Probleme de umflare și respirație.
5. Vărsături și greață.
6. O creștere sau o scădere a tensiunii arteriale.
7. Tulburări mentale, inclusiv agitație, anxietate sau halucinații.
8. Niveluri crescute de amoniac în sânge (hiperammonemie).

Dacă este suspectată o supradoză de acid valproic, trebuie căutat imediat asistența medicală. Tratamentul supradozajului include menținerea funcțiilor vitale, monitorizarea sistemului cardiovascular și respirația și luarea de măsuri pentru a reduce nivelul medicamentului din organism, cum ar fi lavaj gastric, administrarea de cărbune activată și terapie simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Acidul valproic poate interacționa cu alte medicamente, ceea ce le poate modifica eficacitatea sau poate crește riscul de efecte secundare. Iată câteva dintre cele mai semnificative interacțiuni cu alte medicamente:

1. Medicamentele care cresc riscul de sângerare: medicamente precum aspirină, anticoagulante (de exemplu, warfarină) sau antiagregante plachetare (de exemplu, clofibrat) pot crește riscul de sângerare atunci când sunt luate concomitent cu acid valproic.
2. Medicamentele care afectează funcția hepatică: medicamente precum carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul și alți inductori ai enzimelor microsomale hepatice pot crește metabolismul acidului valproic, ceea ce poate duce la o scădere a concentrației sale în sânge și la o eficacitate redusă.
3. Medicamentele care scad concentrația de acid valproic: unele medicamente precum carbapeneme (de exemplu, imipenem, meropenem) pot crește metabolismul acidului valproic, care poate reduce și concentrația sa în sânge și își reduc eficacitatea.
4. Medicamente care cresc concentrația de acid valproic: unele medicamente, cum ar fi lamotrigina, pot crește concentrația de acid valproic din sânge, ceea ce crește riscul de efecte secundare.
5. Medicamente sedative: Când acidul valproic este combinat cu alte medicamente sedative (de exemplu, somnifere, antidepresive sau antihistaminice), sedarea poate fi crescută.

Conditii de depozitare

Condițiile de stocare a acidului valproic ar trebui să fie respectate conform instrucțiunilor producătorului și recomandărilor medicului dumneavoastră. Următoarele condiții sunt considerate în general optime pentru depozitarea acidului valproic:

1. Temperatură: depozitați acidul valproic la temperatura camerei, aproximativ 20 ° C până la 25 ° C. Evitați supraîncălzirea medicamentului și a temperaturilor extreme.
2. Protecția împotriva luminii: este important să stocați acidul valproic în pachetul original sau într-un recipient întunecat protejat de lumina directă a soarelui. Lumina poate distruge ingredientele active ale medicamentului.
3. Uscăciunea și protecția împotriva umidității: în timpul depozitării, asigurați-vă că preparatul nu este expus la condiții umede. Depozitați-l într-un loc uscat pentru a preveni descompunerea și schimbarea proprietăților preparatului.
4. Copii și animale de companie: mențineți acidul valproic la îndemâna copiilor și animalelor de companie. Acest lucru este important pentru a preveni utilizarea accidentală și pentru a asigura siguranța altora.
5. Ambalaj original: păstrați medicamentul în pachetul sau recipientul original pentru a evita confuzia accidentală cu alte medicamente.

Termen de valabilitate

Urmăriți data de expirare a acidului valproic și nu o utilizați după data de expirare. De asemenea, observați instrucțiunile pentru datele de utilizare după deschiderea pachetului.