Acid gadopentetic

Magnetistul este un mediu de contrast paramagnetic.

[1], [2]

Indicaţii Magnevist

Este prezentat în cazurile descrise mai jos.

Procedurile RMN în regiunea spinării, precum și creierul.

Pentru a determina prezența tumorilor urmate de diagnostic diferențial (dacă există un neurinom suspectat (nervul auditiv) arahnoidendoteliomu, metastaze și tumori având creștere infiltrativ (de exemplu, gliom)):

• atunci când se determină tumori izo-intensive sau mici;
• suspiciunea unei posibile recidive a apariției unei tumori după o procedură de radioterapie sau după o procedură chirurgicală;
• pentru a diferenția imaginea cu următoarele formațiuni rare: ependimomul, hemangioblastomul și, de asemenea, adenoamele pituitare mici;
• pentru a îmbunătăți definiția distribuției locale a formațiunilor care nu au etiologie cerebrală.

Ca un instrument suplimentar în procesul de RMN spinării:

• diferențierea formelor extra-, precum și intramedulare;
• detectarea tumorilor mari în zonele patologice modificate;
• evaluarea dezvoltării și răspândirii formărilor intramedulare.

Procedura de IRM în toate părțile corpului.

Pentru a diagnostica o educație în următoarele situații:

• îmbunătățirea diferențierii formărilor maligne și benigne în domeniul glandelor mamare la femei;
• pentru a distinge cicatricele și țesuturile tumorale după tratamentul formațiilor la femeile din glandele mamare;
• discriminarea țesutului tumoral și cicatrician în regiunea pasivă, precum și a părților active ale AOD;
• diferențierea diferitelor domenii ale tumorilor osoase (regiunea de dezintegrare, țesutul tumoral, precum și focalizarea inflamatorie);
• diferențierea diferitelor tipuri de formațiuni hepatice;
• Identificarea formatelor situate în interiorul sau în exteriorul rinichilor;
• pentru a afla dimensiunea și, de asemenea, efectua diferențierea tumorilor în diferite departamente ale anexelor uterine;
• pentru a obține o imagine a oricărui vas din interiorul corpului (în plus față de arterele coronare) prin procedură de angiografie - este necesar, printre altele, să se detecteze ocluziile, stenoza și, de asemenea, colateralele;
• să efectueze o selecție țintă a probelor de țesut necesare (procedura de biopsie) cu dezvoltarea tumorilor osoase;
• pentru a distinge dezvoltarea herniei recurente în țesutul cicatricei și în discul intervertebral;
• pentru a deduce o imagine a leziunilor în câmpul unui miocard (forma acută).

[3], [4]

Formularul de eliberare

Produs sub formă de soluție injectabilă în flacoane de 10 sau 20 ml. În interiorul ambalajului conține 1 sticlă.

[5], [6], [7]

Farmacodinamica

Magnetistul este o substanță paramagnetică contrastantă care este utilizată în procedurile RMN. Sarea di-N-metilglucamină a substanței Acid gadopentetic (complex care include gadoliniu și DTPA) ajută la creșterea contrastului.

În timpul utilizării secvenței ponderate T1 cu o procedură de scanare (IRM aplicabilă proton) este o perioadă de descreștere, o relaxare grilaj de spin (T1) a nucleelor excitat din atomii, care au provocat ionii de gadoliniu. Aceasta ajută la creșterea intensității semnalului transmis, ca urmare a creșterii contrastului imaginii țesuturilor individuale.

Diphenoglum gadopentetat este un compus foarte paramagnetic care contribuie la reducerea semnificativă a perioadei de relaxare, chiar și atunci când se utilizează o concentrație slabă. Nivelul acțiunii paramagnetice, precum și relaxarea (determinată de perioada de relaxare prin spin-lattice a protonilor de apă în interiorul plasmei) este de 4,95 litri / (mmol / secundă). În același timp, nivelul de aciditate este de 7 și temperatura este de 39 ° C, iar efectul câmpului magnetic asupra lui este slab.

DTPA formează complex puternic care cuprinde un ion paramagnetic este gadoliniu, prin care se creează un foarte robust în termeni de stabilitate in vivo, precum și in vitro (termodinamic constantă log K = 22-23 echilibru). Sarea dimeglumină a hapopenteatului se dizolvă rapid în apă și este considerată un compus puternic hidrofil. Coeficientul de distribuție între tampon, precum și n-butanolul (pH = 7,6) este de 0,0001. Componenta nu are tendința de a sintetiza cu proteina sau de o interacțiune încetinită cu enzime (de exemplu, Na ⁺ K ⁺ ATPază în interiorul miocardului). Medicamentul nu activează sistemul complementar, astfel încât probabilitatea reacției anafilactoide este extrem de scăzută.

Cu o incubație mai lungă, precum și cu rate mari de gadopentetat de dimegluminiu, apare un efect slab în vitro asupra morfologiei eritrocitelor. Procesul reversibil după administrarea medicamentelor poate provoca dezvoltarea hemolizei slabe în interiorul vaselor. Ca urmare, există o ușoară creștere a cantității de fier cu bilirubină în serul de sânge, care apare în primele ore după injectare.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmacocinetica

Dimeglumina gadopentat are proprietăți similare cu alți compuși bio-inerți care au un indice de hidrofilitate ridicat (printre care inulina sau manitolul). Parametrii farmacocinetici observați la om sunt independenți de doza de medicamente.

După introducerea soluției, distribuția rapidă apare în organism - în afara celulelor.

După o săptămână după ingestia animalelor marcate cu sare radioactivă de dimeglumină a substanței acidului gadopentetic, prezența sa a fost determinată de indicatori care au fost mult mai mici decât 1% din doza administrată de medicamente. Un nivel relativ ridicat de gadoliniu (complexul său necompensat) a fost observat în interiorul rinichilor. Această conexiune nu trece prin GEB și GTB intacte. O mică parte din medicament trece prin placentă și penetrează fătul în sânge, dar este rapid excretat.

În cazul utilizării unei soluții mai mici de 0,25 mmol / kg (sau 0,5 ml / kg) după câteva minute care ocupă faza de distribuție, valoarea contrastului plasmatic scade (timpul de înjumătățire este de aproximativ 1,5 ore, aproximativ egal cu rata de excreție prin rinichi).

În cazul administrării substanței în cantitate de 0,1 mmol / kg (sau 0,2 ml / kg medicament) la 3 minute după procedură, valoarea plasmatică a medicamentului a fost de 0,6 mmol / l și după 1 oră a ajuns la 0,24 mmol / l .

Nu există biotransformare sau dezangajare a ionului paramagnetic.

Gimeopentatum dimeglumina excretat prin rinichi, neschimbat (prin filtrarea glomerulilor). O parte din medicament, a cărui excreție apare extra-renală, este foarte mică. Aproximativ 83% (medie) din doză este excretată la 6 ore după injectare. În primele 24 de ore, 91% din doza medicamentului este detectată în urină. Mai puțin de 1% este doza care este excretată în intervalul de 5 zile de la administrare.

Clearance - ul substanței active în rinichi este de aproximativ 120 ml / min / 1,73 m  ². Acest indicator se corelează cu clearance-ul de ⁵¹ Cr-EDTA sau de inulină.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dozare și administrare

Medicamentul se utilizează în procedurile de diagnosticare, este necesar doar introducerea acestuia în / în metodă.

Este necesar să urmați măsurile de precauție general acceptate în procesul de efectuare a unui RMN: medicul trebuie să se asigure în primul rând că pacientul nu are implanturi feromagnetice, pacemaker etc.

Dozările în intervalul 0,14-1,5 T sunt eficiente, indiferent de efectul câmpului magnetic.

Doza necesară este dată numai prin injectare. Uneori este permisă efectuarea unei injecții cu bolus. O scanare IRM care utilizează intensificarea contrastului poate începe imediat după ce medicamentul a fost administrat pacientului.

În timpul procedurii de administrare a medicamentului, pacientul ar trebui, dacă este posibil, să rămână într-o poziție în sus. De asemenea, după utilizarea soluției, este necesar să se monitorizeze îndeaproape starea pacientului, deoarece cele mai multe reacții adverse apar într-o jumătate de oră de la administrare.

Utilizând un medicament pentru copii (de asemenea, cu vârsta cuprinsă între 4 luni și 2 ani), adolescenți și adulți, trebuie utilizate următoarele doze. Pentru a mări contrastul și a rezolva problemele de diagnostic, este de obicei o dozare suficientă, care este determinată la calculul a 0,2 ml / kg.

În cazul în care, după introducerea unei astfel de IRM de contorizare a aratat rezultate mixte, dar există o suspiciune gravă a formațiunilor patologice ale pacientului, ar fi oportun să se reintroducă procedura de medicamente (pentru a clarifica diagnosticul). Ar trebui să se facă în termen de o jumătate de oră după prima procedură și apoi să efectueze un RMN. Dozajul, în același timp, rămâne același (dar, pentru adulți, puteți calcula doza soluției la un parametru de 0,4 ml / kg).

Cu excluderea recurenței formării tumorilor sau a dezvoltării metastazelor, doza crescută de medicamente utilizate pentru adulți (calcul - 0,6 ml / kg) permite o diagnoză mai precisă.

Este permisă prescrierea medicamentelor în doze care nu depășesc 0,4 ml / kg (copii cu vârsta peste 2 ani) și 0,6 ml / kg (adulți).

Procedura IRM pentru adulți întregului corp și copii (vârsta de 4 luni), pentru a rezolva problemele de diagnostic, precum și spori imaginile de contrast este de obicei doză suficientă este calculată în conformitate cu schema de 0,2 ml / kg. Dar trebuie avut în vedere faptul că există doar informații limitate despre experiența efectuării procedurilor RMN ale întregului corp înainte de vârsta de 2 ani.

În situații speciale, de exemplu, în cazul tumorilor cu vascularizarea slab sau prin trecerea unui grad mic în interiorul domeniului extracelular pentru a produce contrastul dorit poate fi necesar să se aplice 0,4 ml / kg de medicament. În special, acest lucru se aplică secvențelor cu ponderare T1 scăzute în procedura de scanare.

Când se vizualizează sistemul de vase de sânge (de asemenea important este zona corpului examinat și metoda utilizată pentru a efectua acest lucru), adulții pot uneori să aplice soluția la doza maximă.

Copiilor între 1 și 2 ani li se permite să prescrie nu mai mult de 0,2 mg / kg soluție de medicament.

Cantitatea necesară de soluție trebuie introdusă manual pentru a preveni posibilitatea unei supradoze neintenționate. Procedura care utilizează un autoinjector nu este efectuată.

Astfel, următoarele doze sunt utilizate pentru diagnosticare:

• doza medie pentru copii (de la 1 lună până la 2 ani) și adulții pentru RMN în întregul corp, precum și creierul și măduva spinării - 0,2 ml / kg (aceasta este 0,1 mmol / kg);
• doza medie pentru diagnosticul complex (și maximul admisibil la copii) este de 0,4 ml / kg (care este de 0,2 mmol / kg);
• doza maximă utilizată pentru a vizualiza sistemul vaselor de sânge este de 0,6 ml / kg (care este de 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Utilizați Magnevist în timpul sarcinii

Nu există informații clinice privind utilizarea medicamentului la femeile gravide. Conform rezultatelor testului pe animale, nu există niciun efect negativ indirect sau direct asupra sistemului reproducător, dar medicamentul este în continuare interzis de prescriere în timpul sarcinii. Utilizarea soluției este permisă numai în situațiile în care starea femeii gravide necesită introducerea sării de dimeglumină a acidului gadopentetic.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranța componentei active sau a altor elemente ale medicamentului;
• prezența tulburărilor în activitatea rinichilor (în formă severă - cu o rată de filtrare glomerulară <30 ml / minut / 1,73 m  ² );
• persoanele care se află în perioada perioperatorie în timpul transplantului de ficat;
• nou-născuți (cu vârsta mai mică de 1 lună).

[20], [21], [22]

Efecte secundare Magnevist

Utilizarea medicamentelor poate provoca astfel de efecte secundare:

• sistem hematopoietic: indicatorul de bilirubină și fier din interiorul serului se poate schimba pentru o perioadă de timp;
• Sistemul imunitar: dezvolta în mod sporadic simptome alergice sau anafilactoide, angioedem, șoc anafilactic, precum și pruritul, strănut și tuse, conjunctivita, rinita, bronhospasm și laringospasm și adiție urticarie. Poate dezvoltarea șoc, hipotensiune arterială, precum și umflarea în gât sau laringe;
• organele Adunării Naționale: rareori există dureri de cap sau amețeli; există o tulburare de conștiență, vorbire sau miros, dezorientare, precum și un sentiment de arsură, somnolență și emoție. În plus, tremor, convulsii și parestezii se pot dezvolta și, cu aceasta, comă și astenie;
• organe vizuale: singurele apar dureri la nivelul ochilor, tulburări vizuale și lacrimare;
• organe auditive: tulburările auditive și durerea din urechi se dezvoltă sporadic;
• Autoritățile CCC: tulburare tranzitorie sporadic, probabil semnificativă clinic a frecvenței cardiace (bradicardie și tahicardie (sau forma reflexiv)), dezvoltarea unei aritmii, creșterea indicatorilor tensiunii arteriale, tulburări funcției cardiace (până la stop cardiac);
• sistem cardiovascular: manifestările care însoțesc vasodilatația (tip periferic) se dezvoltă sporadic și conduc la scăderea nivelului de presiune și leșin. Există, de asemenea, confuzie, un sentiment de excitare, cianoză și o formă reflexă de tahicardie (poate duce la pierderea conștienței) și se dezvoltă și tromboflebita;
• tulburări respiratorii: apar modificări singulare tranzitorii ale frecvenței respiratorii (creștere sau descreștere), dificultăți în procesul respirator, dispnee, tuse, raloare și stop respirator. De asemenea, pot apărea senzații de compresie în gât sau iritație, edem pulmonar, strănut, dureri la nivelul laringelui sau gâtului (sau senzații de disconfort din acesta din urmă);
• Organe gastro-intestinale: rareori o tulburare de gust, vărsături și greață; apar individual disconfort sau durere în stomac, uscăciune a mucoasei bucale, diaree, dureri dentare, salivație crescută, dureri în regiunea de țesut moale, precum și paresteziile în cavitatea orală;
• organe digestive: apar modificări tranzitorii (crește ocazional) la nivelul enzimelor hepatice, iar valoarea sângelui bilirubinei crește de asemenea;
• subcutanat și, de asemenea, piele: roșeață cu căldură și vasodilatare apare singură, angioedem, mâncărime și urticarie cu exantem;
• structura osoasă și mușchii: dureri de durere în membre;
• Sistemul urinar si rinichii: sporadic - apar brusc urinare, incontinență urinară, și, în plus, o creștere a creatininei cu insuficienta renala acuta la persoanele care au fost anterior diagnosticați cu această patologie;
• tulburări generale și probleme la locul administrării: rareori există sentimente de frig / căldură, precum și dureri generale. În plus, se dezvoltă dureri locale, edem, extravazare, procese inflamatorii, tromboflebită și flebită, necroză tisulară și umflături cu parestezii. Împreună cu aceasta este posibilă apariția eritemului, a sindromului hemoragic și a iritației; dureri unice apar în stern, articulații și spate, frisoane, un sentiment de disconfort. Crește transpirație, cu simptome vasovagale, umflarea feței, senzația de sete și oboseală puternică, edem periferic, dezvolta febra si temperatura modificari (scade sau crește).

[23], [24], [25]

Supradozaj

Supradozajul accidental după injectarea intravasculară poate provoca dezvoltarea unor astfel de semne de afectare (acestea sunt cauzate de creșterea osmolarității medicamentelor):

• manifestări sistemice (hipovolemie, indice de presiune crescută în interiorul arterelor pulmonare, formă osmotică de diureză, precum și exsicoză);
• manifestări locale (durere în interiorul vaselor).

Pacienții cu insuficiență renală trebuie să efectueze monitorizarea continuă a funcției renale.

Excreția substanței se efectuează utilizând procedura de hemodializă. Dar, în același timp, nu există dovezi care să confirme necesitatea efectuării acestei proceduri pentru a împiedica dezvoltarea FSN.

Deoarece Magnevist are un grad foarte slab de absorbție în tractul gastro-intestinal (<1%), în cazul utilizării neintenționate a soluției în interior, probabilitatea otrăvirii va fi extrem de scăzută.

[28], [29], [30]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu s-au efectuat teste pentru interacțiunea soluției cu alte medicamente.

Experiența utilizării medicamentelor contrastante a arătat că persoanele care utilizează β-blocante pentru tratament sunt mai predispuse la dezvoltarea manifestărilor alergice notabile.

Interacțiunea cu alte substanțe pentru testarea diagnosticului.

La clarificarea nivelului seric al fierului folosind metoda complexometriei (de exemplu, folosind batofenantrolina), în primele zile după aplicarea Magnevist, indicatorii de cantitate pot fi incorecte (reduse). Acest lucru poate fi explicat prin faptul că soluția conține o componentă de contrast - DTPK.

[31], [32], [33]

Conditii de depozitare

Păstrați soluția într-un loc închis de la copii, în condiții standard pentru medicamente. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 25 ° C.

[34], [35], [36]

Termen de valabilitate

Magnetistul poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricării soluției de medicament.

[37]