Acid acetilsalicilic

Aspirina (substanța chimică activă este acidul acetilsalicilic) este un binecunoscut medicament antiinflamator non-sterid (AINS) care a fost utilizat în medicină de la sfârșitul secolului al XIX-lea. Aspirina are proprietăți antipiretice, analgezice (ameliorarea durerii) și antiinflamatoare și este unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente din lume.

Proprietăți farmacologice

1. Acțiune antiinflamatoare: aspirina reduce inflamația prin blocarea producției de prostaglandine, substanțe care joacă un rol cheie în dezvoltarea inflamației, durerii și febrei în organism. Acest lucru se realizează prin inhibarea enzimei ciclooxigenazei (COX), care este necesară pentru sinteza prostaglandinelor.
2. Acțiune analgezică: eficient pentru dureri ușoare până la moderate, cum ar fi dureri de cap, dureri de dinți, dureri musculare, dureri menstruale și alte tipuri de durere.
3. Acțiune antipiretică: Aspirina este eficientă în reducerea febrei prin afectarea centrului hipotalamic de termoreglare, dilatarea vaselor periferice și creșterea transpirației.

Utilizarea

• Ca analgezic: reducerea durerii diferitelor etiologii.
• Ca antipiretic: pentru a reduce temperatura ridicată a corpului.
• ASAN ANTAGGREGANT: Dozele mici de aspirină sunt utilizate pentru a preveni cheagurile de sânge, ceea ce este util în prevenirea infarctului miocardic și a accidentului vascular cerebral. Aspirina previne agregarea plachetară (lipirea trombocitelor de sânge împreună), reducând astfel riscul de tromboză.

Indicaţii Acid acetilsalicilic.

1. Acțiune analgezică (analgezică):

   • Tratamentul durerilor de cap, inclusiv migrenei.
   • Reducerea durerilor de dinți, a mușchilor și a articulațiilor.
   • Reducerea durerii menstruale.

2. Acțiune antipiretică (antipiretică):

   • Reducerea temperaturii ridicate a corpului asociate cu răcelile și alte boli infecțioase.

3. Acțiune antiinflamatoare:

   • Utilizare în diferite boli inflamatorii, cum ar fi artrita reumatoidă și osteoartrită.
   • Tratamentul proceselor inflamatorii, de ex. Tendinită sau bursită.

4. Acțiune antiaggregată:

   • Prevenirea trombozei și a emboliei, inclusiv reducerea riscului de infarct miocardic și accident vascular cerebral la indivizii cu risc ridicat de a le dezvolta.
   • Prevenirea infarctului miocardic recurent și a trombozei postoperatorii.
   • Ca agent profilactic pentru tromboembolism și accident vascular cerebral ischemic.

5. Alte utilizări specifice:

   • Tratamentul sindromului Kawasaki, o boală care afectează vasele de sânge la copii.
   • Prevenirea colorectală

Formularul de eliberare

1. pastile

• Tablete obișnuite: Aceasta este cea mai frecventă formă, conținând 100 până la 500 mg de acid acetilsalicilic. Tabletele sunt luate pe cale orală și sunt destinate să amelioreze durerea, să reducă febra sau ca antiagregant.
• Tablete mestecate: Acestea conțin aspirină într-o doză mai mică, adesea în jur de 81 mg, și sunt utilizate în principal pentru a preveni atacurile de cord sau accidentele vasculare cerebrale. Forma masticabilă accelerează debutul acțiunii medicamentului.
• CoatedTablets (Enterosoluble): Acoperirea împiedică aspirina să se descompună în mediul acid al stomacului, reducând riscul de iritație și acțiune ulcerogenă asupra tractului gastrointestinal. Astfel de tablete se dizolvă deja în intestin.

2. Capsule

• Capsule lichide: aceste capsule conțin aspirină sub formă lichidă, permițându-i să fie absorbită mai rapid și să scutească mai rapid simptomele.

3. Pulders

• Pulse de soluție: Aspirina în pulbere poate fi dizolvată în apă pentru aportul oral. Această formă este deosebit de convenabilă pentru cei care au dificultăți în înghițirea tabletelor.

4. Supozitoare rectale

• Supozitoare: Folosit pentru administrarea aspirinei rectal, care poate fi necesară pentru vărsături sau alte condiții în care administrarea orală nu este posibilă.

5. comprimate efervescente (efervescente)

• Tablete efervescente: tablete care se dizolvă în apă pentru a forma o băutură anefervescentă. Această formă îmbunătățește absorbția aspirinei și își reduce efectele negative asupra tractului gastrointestinal.

Farmacodinamica

1. Acțiune antiaggregată:

   • Aspirina inhibă ireversibil enzima ciclooxigenazei (COX), ceea ce este esențial pentru sinteza tromboxanilor și a prostaglandinelor.
   • Inhibarea COX-1 duce la o scădere a formării tromboxanului A2 în trombocite, ceea ce reduce capacitatea lor de a se agrega și reduce riscul de cheaguri de sânge. Această proprietate este utilizată pentru prevenirea și tratamentul bolilor coronariene și a altor boli vasculare.

2. Acțiuni analgezice și antipiretice:

   • Aspirina inhibă, de asemenea, sinteza prostaglandinelor, care joacă un rol cheie în provocarea inflamației, a durerii și a febrei.
   • Reducerea nivelului de prostaglandine în sistemul nervos central și în centrul inflamației duce la o scădere a sensibilității la durere și la normalizarea temperaturii corpului în condiții febrile.

3. Acțiune antiinflamatoare:

   • Aspirina reduce severitatea inflamației prin blocarea sintezei prostaglandinelor și a tromboxanilor, care sunt implicate în dezvoltarea inflamației, provocând roșeață, umflare și durere.
   • Eficacitatea aspirinei ca agent antiinflamator o face potrivită pentru tratarea afecțiunilor precum artrita reumatoidă și osteoartrita.

4. Alte efecte:

   • Aspirina poate crește nivelul ureei de sânge prin scăderea fluxului de sânge prin rinichi, ceea ce este rezultatul inhibării prostaglandinelor care mențin fluxul de sânge adecvat.
   • De asemenea, poate irita mucoasa gastrică, ceea ce duce la gastrită și ulcerații peptice din cauza blocajului prostaglandinelor protectoare din stomac.

Farmacocinetica

1. Aspirina este absorbită rapid de tractul gastrointestinal, cu forme de tabletă efervescente, granule în suspensie și tablete de dizolvare rapidă care prezintă rate de absorbție mai rapide decât alte forme (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. După absorbție, ASC este transformat rapid în acid salicilic (SA), metabolitul său activ. Conversia are loc predominant în timpul primului pasaj prin ficat (Brune, 1974).
3. Parametrii farmacocinetici, cum ar fi concentrația plasmatică maximă (CMAX) și timpul pentru a atinge concentrația maximă (TMAX) variază semnificativ în funcție de formularea utilizată, ceea ce afectează debutul și durata acțiunii (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
4. În anumite populații, cum ar fi pacienții cu gastrectomie, aspirina prezintă o clearance sistemică redusă și timpul de înjumătățire prelungită, subliniind nevoia de ajustare a dozei pentru acești indivizi (Mineshita, Fukami, & Amp; Ooi, 1984).
5. Factorii genetici pot influența farmacocinetica și farmacodinamica aspirinei, afectând eficacitatea acesteia ca agent antiaggreg. Variantele genelor legate de ciclooxigenaze și glicoproteine sunt asociate cu diferențele în efectele antiaggregate ale aspirinei (Würtz, Kristensen, HVAS, & Amp; Grove, 2012).

Dozare și administrare

Acțiune analgezică și antipiretică:

• Dozare pentru adulți: de obicei 500 mg până la 1000 mg la fiecare 4 până la 6 ore, după cum este necesar și în funcție de simptome. Nu trebuie să depășească 4000 mg pe zi.
• Dozarea pentru copii: Utilizarea aspirinei la copii pentru a trata simptomele de răceală sau febră poate fi periculoasă și este asociată cu un risc de sindrom Reye. Doza ar trebui să fie monitorizată îndeaproape de un medic.

Prevenirea bolilor cardiovasculare:

• Dozare: aspirină cu doze mici, de obicei de la 75 mg până la 325 mg pe zi. Doza general acceptată pentru prevenirea atacului de cord sau accident vascular cerebral este de 81 mg pe zi (tabletă cu doze mici).

Prevenirea și tratamentul bolilor coronariene:

• Dozare: 75-325 mg zilnic, în funcție de recomandarea medicului.

Prevenirea cancerului colorectal:

• Doza pentru adulți: doze mici (de obicei 81-325 mg pe zi) pot fi recomandate pentru unii pacienți cu risc ridicat de cancer colorectal, dar numai sub supravegherea unui medic.

Metode de admitere:

• Aspirina trebuie luată cu mese sau după mese cu multă apă pentru a minimiza iritarea gastrointestinală.
• Tabletele acoperite cu enterosolubil sunt concepute pentru a reduce iritația gastrică, astfel încât acestea nu trebuie rupte sau mestecate.

Precauții importante:

• Alcoolul trebuie evitat atunci când se ia aspirină, deoarece poate crește riscul de sângerare a stomacului.
• Aspirina poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv ibuprofen, warfarină, unele antidepresive și multe altele, așa că ar trebui să vă consultați cu medicul dumneavoastră înainte de a începe să o luați.
• Aspirina nu este recomandată persoanelor cu ulcere peptice, astm sau tulburări de sângerare fără a consulta mai întâi un medic.

Utilizați Acid acetilsalicilic. în timpul sarcinii

Efect asupra sarcinii:

1. Primul trimestru:

   • Unele studii sugerează o posibilă asociere între consumul de aspirină în primul trimestru și un risc crescut de defecte de naștere, cum ar fi defectele cardiace și palatul despicat, deși dovezile pot fi amestecate. Prin urmare, se recomandă evitarea utilizării aspirinei în primul trimestru, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale depășesc riscurile.

2. Al doilea trimestru:

   • Poate fi permisă utilizarea aspirinei cu doze mici în anumite scopuri medicale, cum ar fi prevenirea pre-eclampsiei, dar numai sub supraveghere medicală.

3. Al treilea trimestru:

   • Utilizarea aspirinei este deosebit de periculoasă din cauza riscului de închidere prematură a conductei arteriale la făt, ceea ce poate duce la probleme circulatorii grave la nou-născut.
   • Aspirina poate crește, de asemenea, riscul de sângerare atât la mamă, cât și la făt, să scadă contractilitatea uterină, ceea ce poate duce la forța de muncă prelungită și poate crește probabilitatea de sângerare în perioada postpartum.

Utilizarea aspirinei pentru prevenirea preeclampsiei:

• Aspirina cu doze mici (60-150 mg zilnic) este uneori prescrisă femeilor însărcinate pentru a preveni pre-eclampsia, o afecțiune caracterizată prin hipertensiune arterială și proteine în urină. Acest lucru este important în special pentru femeile cu risc ridicat de a dezvolta această afecțiune.
• Este recomandat să începeți să o luați din a 12-a săptămână de gestație (al doilea trimestru) și să continuați până la livrare, dar numai după o examinare minuțioasă și sub o supraveghere medicală strictă.

Contraindicații

1. Alergie la aspirină sau alte AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene):

   • Persoanele cu o reacție alergică la aspirină sau alte medicamente din grupul de AINS ar trebui să evite aspirina. Alergia se poate manifesta ca bronhospasm, angioedem, urticaria sau anafilaxie.

2. Boala pepticulcerului:

   • Aspirina poate agrava afecțiunea provocând sângerare sau perforație a tractului gastrointestinal. Inhibă producția de prostaglandine, care protejează mucoasa gastrică.

3. Tulburări hemoragice:

   • Ca antiagregant, aspirina crește riscul de sângerare, ceea ce face ca utilizarea sa să fie contraindicată în condiții precum hemofilie sau deficiență de vitamina K.

4. Astm asociat cu utilizarea AINS:

   • Unele persoane cu astm pot avea o creștere a simptomelor atunci când iau aspirină sau alte AINS, cunoscute sub numele de „astm indus de aspirină”.

5. Boala renală severă:

   • Aspirina poate agrava insuficiența renală prin reducerea fluxului de sânge prin rinichi, ceea ce este important pentru funcția lor.

6. Boala hepatică severă:

   • În disfuncția hepatică severă, utilizarea aspirinei poate provoca o deteriorare suplimentară a afecțiunii.

7. Sarcina (în special al treilea trimestru):

   • Aspirina poate provoca închiderea canalului arterial fetal, sângerarea crescută în timpul forței de muncă, forța de muncă întârziată și alte efecte grave.

8. Perioada de alăptare:

   • Aspirina poate fi excretată cu lapte matern și poate avea efecte adverse asupra copilului.

9. Copii sub 12 ani:

   • Utilizarea aspirinei la copii pentru infecții virale este asociată cu un risc de a dezvolta sindromul Reye, o afecțiune rară, dar periculoasă, care poate provoca leziuni hepatice severe și creier.

Efecte secundare Acid acetilsalicilic.

1. Sistem digestiv: aspirina poate provoca iritații gastrointestinale, inclusiv gastrită, ulcere și chiar sângerare. Aceste riscuri cresc cu doze mai mari și cu utilizarea pe termen lung (Li și colab., 2020).
2. Reacții alergice: aspirina poate provoca o varietate de reacții alergice, inclusiv erupții cutanate, angioedem și bronhospasm, în special la persoanele cu astm sau la cei cu urticarie cronică (Stevenson, 1984).
3. Insuficiență renală: utilizarea prelungită de aspirină poate afecta funcția renală, provocând insuficiență renală, în special la pacienții cu boală renală existentă sau la pacienții vârstnici (Karsh, 1990).
4. Interacțiune cu alte medicamente: aspirina poate interacționa cu anticoagulante, sulfoniluree, diuretice, metotrexat și antiacide, care le pot spori efectele sau pot crește riscul de efecte secundare (Karsh, 1990).
5. Toxicitatea SNC: Dozele mari de aspirină pot provoca efecte toxice asupra sistemului nervos central, manifestat de tinitus (sună în urechi), amețeli și chiar convulsii (Ingelfinger, 1974).

Supradozaj

Simptome ale supradozajului de aspirină:

1. Supradozaj ușor până la moderat:

   • Durere de cap
   • Ameţeală
   • Tinnitus (tinitus)
   • Greață și vărsături
   • Confuzia conștiinței
   • Hiperventilare (respirație crescută și rapidă)

2. Supradozaj sever:

   • Dezechilibru sever acid-bază: dezechilibru electrolitic și acidoză.
   • Hipertermie (temperatură ridicată a corpului)
   • Tahipnee.
   • Tahicardie (bătăi de inimă rapide).
   • Comă
   • Convulsii
   • Nefrotoxicitate: insuficiență renală din cauza efectelor toxice asupra rinichilor.
   • Alcaloză respiratorie urmată de acidoză metabolică.
   • Tulburări de electroliți, cum ar fi hipokalemia (niveluri scăzute de potasiu din sânge).
   • Diateză hemoragică: risc crescut de sângerare.

Mecanisme de acțiune toxică:

Aspirina în doze mari perturbă funcționarea normală a mitocondriilor celulare și a homeostazei acid-bază, ceea ce duce la acidoză metabolică. Aspirina inhibă, de asemenea, ireversibil enzima ciclooxigenazei, ceea ce duce la scăderea sintezei de prostaglandine protectoare și la formarea crescută a lactatului și pirogenilor în organism la doze toxice.

Tratamentul supradozajului de aspirină:

1. Tratament simptomatic:

   • Asigurarea brevetei căilor respiratorii, menținerea respirației și a circulației.
   • Corecția echilibrului electrolitului și acid-bazic.

2. Proceduri medicale:

   • LAVAGE GASTRICĂ pentru a îndepărta aspirina neabsorbită (mai ales dacă ingestia a fost mai mică de 2-4 ore în urmă).
   • Cărbune activat pentru a reduce absorbția aspirinei din tractul gastrointestinal.
   • Diresis alcalin forțat să accelereze excreția de aspirină.
   • Hemodializă în cazuri de otrăvire severă pentru a îndepărta rapid aspirina din sânge.

3. Menținerea hidratarii normale pentru a menține funcția renală adecvată și pentru a preveni dezvoltarea insuficienței renale.

Prevenirea supradozajului:

• Aderarea strictă la dozele recomandate.
• Evitați să luați aspirină concomitent cu alte AINS sau alcool, ceea ce poate crește efectele secundare ale acestuia.
• Consultați-vă cu medicul dvs. înainte de a începe aspirina, în special la persoanele cu afecțiuni cronice sau luând mai multe medicamente.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Anticoagulante: Co-administrarea aspirinei cu anticoagulante (de exemplu, warfarină) crește riscul de sângerare din cauza îmbunătățirii sinergice a efectelor antitrombotice (Karsh, 1990).
2. Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS): AINS, cum ar fi ibuprofenul sau naproxenul, pot reduce efectele cardioprotectoare ale aspirinei, concurentă pentru legarea la ciclooxigenază-1 în trombocite, potențial reducând efectul său antiagregant (RUSSO, Petrucci, & Amp; Rocca, 2016).
3. Inhibitori ACE: Aspirina poate reduce eficacitatea inhibitorilor ACE (de exemplu, enalapril) datorită inhibiției aspirinei a sintezei prostaglandinei, care este necesară pentru acțiunea vasodilatatoare completă a inhibitorilor ACE (Spaulding și colab., 1998).
4. Diureticele: Co-administrarea aspirinei cu diuretice poate reduce efectele lor diuretice și antihipertensive, de asemenea, datorită interacțiunii cu prostaglandinele (Karsh, 1990).
5. Inhibitori de reabsorbție serotonină (ISRS): aspirina în combinație cu ISRS poate crește riscul de sângerare gastrointestinală din cauza sinergismului în efectele lor asupra trombocitelor (Russo, Petrucci, & Amp; Rocca, 2016).
6. Metotrexat: Aspirina poate crește toxicitatea metotrexatului prin întârzierea excreției sale prin concurența pentru secreția de tuburi la rinichi (Hayes, 1981).